Единствено число
Singulair: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Singulair
ATX код: R03DC03
Активна съставка: Монтелукаст (Montelukast)
Производител: Merck Sharp and Dome B. V. (Холандия)
Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019
Цени в аптеките: от 699 рубли.
Купува
Singular е блокер на левкотриеновите рецептори, анти-бронхоспастично противовъзпалително лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми Singularia:
- таблетки за дъвчене: двойноизпъкнали, розови, с гравиране SINGULAIR от едната страна, от другата: за овални таблетки - MSD 711, за кръгли таблетки - MSD 275 (7 бр. в блистер, в картонена кутия 1, 2 или 4 блистера);
- покрити таблетки: квадратна форма със заоблени ръбове, светло кремав цвят, с гравиране SINGULAIR от едната страна, от другата - MSD 117 (7 бр. в блистер, в картонена кутия 1, 2 или 4 блистера).
1 таблетка за дъвчене съдържа:
- активно вещество: монтелукаст натрий - 4,16 mg или 5,2 mg, което съответства на 4 mg или 5 mg свободна киселина;
- помощни компоненти: аромат на череша, манитол, хипролоза (хидроксипропил целулоза), кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, железен оксид червен, магнезиев стеарат, аспартам.
1 покрита таблетка съдържа:
- активно вещество: монтелукаст натрий - 10,4 mg, което съответства на 10 mg свободна киселина;
- помощни вещества: лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза (хипролоза), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий;
- състав на черупката: хипромелоза (метилхидроксипропил целулоза), хипролоза, жълт железен оксид (Е172), червен железен оксид (Е172), титанов диоксид (Е171), карнаубски восък.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Цистеиниловите левкотриени (LTC 4, LTD 4, LTE 4) са мощни възпалителни медиатори, ейкозаноиди, които могат да се секретират от различни клетки (включително еозинофили и мастоцити). Тези важни проастматични медиатори са в състояние да се свържат с цистеинил левкотриеновите рецептори. CysLT 1 рецепторите (тип I цистеинил левкотриенови рецептори) присъстват в дихателните пътища на човека (включително макрофагите и бронхиалните гладкомускулни клетки) и други проинфламаторни клетки (включително еозинофили и някои миелоидни стволови клетки).
Цистеиниловите левкотриени корелират с патофизиологията на алергичния ринит и бронхиалната астма. Причината за симптомите на алергичен ринит е освобождаването на цистеинил левкотриени от провъзпалителни клетки на носната лигавица по време на ранните и късните фази на алергична реакция, която се развива при излагане на алерген. Интраназалният тест с цистеинилови левкотриени демонстрира увеличаване на носовото съпротивление на дихателните пътища и симптоми на назална обструкция. При астма се развиват следните медиирани от левкотриен ефекти: увеличаване на броя на еозинофилите, повишаване на съдовата пропускливост, увеличаване на секрецията на слуз, бронхоспазъм.
Когато се приема през устата, монтелукаст е силно активен и значително подобрява възпалението при бронхиална астма. Според фармакологичен и биохимичен анализ веществото селективно и с висок афинитет се свързва с рецепторите на CysLT 1, но не взаимодейства с други фармакологично важни рецептори в дихателните пътища (холинергични, простагландинови или β-адренергични рецептори). Поради способността си да се свързва с CysLT 1 рецепторите, монтелукаст инхибира физиологичния ефект на цистеинил левкотриените LTC 4, LTD 4 и LTE 4 и не оказва стимулиращ ефект върху тези рецептори.
Монтелукаст е в състояние да инхибира CysLT рецепторите в дихателните пътища, както се доказва от способността му да блокира развитието на бронхоспазъм в отговор на LTD 4 вдишване при пациенти с бронхиална астма. За спиране на бронхоспазма, предизвикан от LTD 4, е достатъчна доза от 5 mg.
Пероралното приложение на монтелукаст причинява бронходилатация в рамките на 2 часа и може да допълни β 2 -адреномиметично индуцираната бронходилатация.
Когато приемате повече от 10 mg 1 път на ден, ефективността на монтелукаст не се увеличава.
Фармакокинетика
След перорално приложение монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно. Средната орална бионаличност е 64%. При възрастни пациенти, приемащи 10 mg монтелукаст на гладно, максималната концентрация на веществото в кръвната плазма се наблюдава след 3 часа. Приемът на лекарството с храна не влияе върху бионаличността и максималната концентрация.
Монтелукаст се свързва с протеините в кръвната плазма с повече от 99%. Обемът на разпределение в състояние на равновесна концентрация е от 8 до 11 литра.
Изследвания, проведени върху плъхове с радиоактивно белязан монтелукаст, разкриват минимално проникване на веществото през кръвно-мозъчната бариера. Освен това, 24 часа след приложението, концентрациите на маркираното лекарство във всички останали тъкани са минимални.
Монтелукаст се метаболизира екстензивно. При изследване на терапевтични дози при деца и възрастни, концентрацията на метаболитите на монтелукаст в равновесно състояние в плазмата не се определя.
Проучванията in vitro с използване на човешки чернодробни микрозоми установяват, че изоензимите на цитохром Р 450 (2C8, 2C9 и 3A4) участват в метаболизма на монтелукаст. Изследванията също така показват, че това вещество в терапевтична концентрация в кръвната плазма не инхибира изоензимите на цитохром Р 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 и 2D6).
При здрави възрастни плазменият клирънс на монтелукаст е средно 45 ml / min. Монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти напълно с жлъчката, което се потвърждава в проучванията: при перорално приложение на радиоактивно белязан монтелукаст 86% от получената доза се екскретира в рамките на 5 дни с изпражнения и по-малко от 0,2% с урината.
Времето на полуживот на монтелукаст при млади здрави възрастни е 2,7–5,5 ч. Когато се приема перорално над 50 mg, фармакокинетиката на това вещество остава почти линейна. Когато се приема сутрин и вечер, фармакокинетичните параметри не се променят. Когато се приемат повече от 10 mg 1 път на ден, има умерена кумулация на активното вещество в плазмата (приблизително 14%).
Фармакокинетиката на монтелукаст при мъжете и жените е сходна. Не са установени разлики в клинично значимите фармакокинетични ефекти при представители на различни раси.
При еднократно перорално приложение на монтелукаст в доза от 10 mg бионаличността и фармакокинетичният профил при млади и възрастни пациенти са сходни, но при възрастните хора плазменият полуживот на веществото е малко по-дълъг.
При пациенти с клинични прояви на чернодробна цироза и лека до умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на монтелукаст се забавя. С еднократна доза от 10 mg от веществото, площта под фармакокинетичната крива AUC се увеличава с около 41%. В сравнение със здрави хора, при такива пациенти времето за елиминиране на монтелукаст леко се увеличава (средният полуживот на елиминиране е 7,4 часа). Няма данни за фармакокинетиката на монтелукаст при лица с тежко чернодробно увреждане (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh).
Тъй като монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират с урината, няма данни за фармакокинетиката на веществото при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Показания за употреба
4 mg таблетки за дъвчене
- бронхиална астма - профилактика и продължително лечение с цел контролиране на дневните и нощните симптоми на заболяването при деца на възраст над две години;
- алергичен ринит - облекчаване на симптомите при деца на две и повече години.
5 mg таблетки за дъвчене и филмирани таблетки
- бронхиална астма - профилактика и дългосрочно лечение на възрастни и деца на възраст от 6 години (за таблетки за дъвчене 5 mg) или от 15 години (за таблетки с покритие) с цел предотвратяване на дневни и нощни симптоми на заболяването, предотвратяване на бронхоспазъм по време на тренировка, включително лечение на пациенти с бронхиална астма със свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина;
- облекчаване на нощните и дневните симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит при пациенти над 6-годишна възраст (за таблетки за дъвчене 5 mg) или от 15 години (за таблетки с покритие)
Противопоказания
- възраст до 2 години;
- свръхчувствителност към единични компоненти.
Освен това за таблетки за дъвчене:
- фенилкетонурия;
- възраст до 6 години (за таблетки за дъвчене 5 mg).
Допълнително за таблетки с покритие:
- възраст до 15 години;
- синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза.
Употребата на Singular по време на бременност и кърмене е възможна само ако очакваният ефект от терапията за майката надвишава потенциалната заплаха за плода или детето.
Инструкции за употреба на Singular: метод и дозировка
Таблетките се приемат през устата, независимо от приема на храна, 1 път на ден.
При лечението на бронхиална астма лекарството се използва вечер, алергичен ринит - по всяко време на деня, удобно за пациента. При бронхиална астма със съпътстващ алергичен ринит пациентът приема дозата вечер 1 път на ден.
Препоръчителна дневна доза Singular:
- пациенти над 15 години: 1 таблетка с покритие - 10 mg;
- деца на възраст от 6 до 14: 1 таблетка за дъвчене - 5 mg;
- деца на възраст от 2 до 5 години: 1 таблетка за дъвчене - 4 mg.
Терапевтичният ефект на лекарството се развива през първия ден.
Пациентът трябва да продължи да приема хапчета не само с обостряне на бронхиална астма, но и през периода на постигане на контрол над симптомите на бронхиална астма.
При бъбречна недостатъчност, лека и умерена чернодробна дисфункция, възрастните пациенти не се нуждаят от корекция на дозата.
Странични ефекти
Нежелани реакции, регистрирани в периода след регистрация на употребата на наркотици:
- от страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене;
- инфекциозни и паразитни патологии: инфекции на горните дихателни пътища;
- от страна на системата за кръвосъсирване: тенденция към повишено кървене;
- от психиката: тревожност, възбуда (включително враждебност, агресивно поведение), нарушено внимание, дезориентация, патологични сънища, безсъние, халюцинации, психомоторна активност (включително тревожност, раздразнителност, треперене), нарушения на паметта, сомнамбулизъм, депресия, мисли за самоубийство и поведение;
- от имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия; много рядко - еозинофилна чернодробна инфилтрация;
- от страна на храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане, диария, панкреатит;
- от нервната система: сънливост, замаяност, парестезия или хипестезия; много рядко - конвулсии;
- от дихателната система: белодробна еозинофилия, кървене от носа;
- от черния дроб и жлъчните пътища: повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST) в кръвта; много рядко - хепатит (включително хепатоцелуларно, холестатично или смесено чернодробно увреждане);
- алергични реакции: уртикария, ангиоедем;
- от опорно-двигателния апарат: миалгия, мускулни крампи, артралгия;
- от страна на кожата и подкожните тъкани: сърбеж, обрив, склонност към хематоми, мултиформен еритем, възлов еритем;
- от отделителната система: при деца - енуреза;
- общи реакции: оток, астения (слабост) или повишена умора, пирексия.
Сингуларът се понася добре при повечето пациенти, страничните ефекти обикновено са леки и не изискват прекратяване на терапията.
Предозиране
В клинични проучвания на дългосрочно (22 седмично) лечение на пациенти с бронхиална астма с дневна доза от лекарството до 200 mg и кратка (около 1 седмица) употреба на Singular с дневна доза до 900 mg, симптоми на предозиране не са разкрити.
В периода след регистрация и в хода на клиничните проучвания при деца и възрастни, когато се приемат най-малко 1000 mg Singular на ден, са докладвани случаи на остро предозиране. Лабораторните и клиничните данни показват сравнимостта на профилите на безопасност на лекарството при деца, възрастни и пациенти в напреднала възраст. Най-честите нежелани реакции (възбуда, сънливост, коремна болка, жажда, повръщане, главоболие) са в съответствие с профила на безопасност на лекарството.
Няма конкретна информация за лечението на предозирането на Singular. При остро предозиране се препоръчва симптоматично лечение. Няма данни за ефективността на хемодиализа или перитонеална диализа на монтелукаст.
специални инструкции
При потвърдена алергия към ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) едновременното им приложение с монтелукаст е противопоказано, тъй като не е възможно да се предотврати напълно бронхоконстрикция, причинена от НСПВС.
Singular не се препоръчва за лечение на остри пристъпи на бронхиална астма. За да спре атаките на бронхиална астма, пациентът винаги трябва да има със себе си спешни лекарства - инхалирани бета2-агонисти с кратко действие. По време на обостряне на астмата не трябва да спирате приема на лекарството.
При предписване на лекарството е невъзможно рязко да се отменят инхалаторни или перорални глюкокортикостероиди (GCS), постепенно намаляване на дозата на едновременно използван GCS под наблюдението на лекар. Рязкото намаляване на дозата на системните кортикостероиди може да причини обрив, влошаване на белодробните симптоми, развитие на еозинофилия, сърдечни усложнения и / или невропатия, системен еозинофилен васкулит.
Тъй като на фона на употребата на Singular съществува риск от невропсихични нарушения, пациентът трябва да бъде предупреден за възможността за тяхното развитие и необходимостта незабавно да се свърже с лекуващия лекар, ако се появят нежелани симптоми.
Възрастните пациенти се съветват да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и механизми поради риск от странични ефекти като замаяност и сънливост.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани клинични проучвания за ефекта на Singular върху бременността. Според данните за употреба след регистрация са регистрирани случаи на развитие на вродени дефекти на крайниците при новородени, чиито майки са приемали лекарството по време на бременност. Също така, повечето от тези жени са приемали други лекарства за лечение на бронхиална астма, поради което причинно-следствена връзка между развитието на вродени дефекти на крайниците и употребата на Singular не е установена.
Няма данни за екскрецията на лекарството в кърмата.
Употребата на Singular по време на бременност и кърмене е възможна само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава възможния риск за плода / детето.
Използване от детството
Съгласно инструкциите Singular се използва при лечение на деца от следните възрастови категории:
- таблетки за дъвчене 4 mg - от 2 години;
- таблетки за дъвчене 5 mg - на възраст 6 години;
- покрити таблетки - от 15 години.
С нарушена бъбречна функция
Не се налага корекция на дозата на Singular при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
Когато се лекуват хора с леко до умерено чернодробно увреждане, не се налага корекция на дозата на Singular.
Употреба при възрастни хора
При лечение на пациенти в напреднала възраст не се налага корекция на дозата на Singular.
Лекарствени взаимодействия
Singulair е показан за едновременна употреба с лекарства, предназначени за профилактика и продължително лечение на бронхиална астма и / или лечение на алергичен ринит.
Препоръчителната терапевтична доза монтелукаст няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на теофилин, преднизолон, преднизон, терфенадин, варфарин, дигоксин, орални контрацептиви (норетиндрон или етинил естрадиол).
Намаляването на стойността на AUC на монтелукаст с приблизително 40% при едновременна терапия с фенобарбитал не изисква корекция на режима на дозиране.
Лекарството може да се прилага в комбинация с паклитаксел, розиглитазон, репаглинид и други лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP2C8.
Инхибиторът на изоензимите CYP2C8 и CYP2C9 гемфиброзил повишава системния ефект на монтелукаст с 4.4 пъти. Този ефект обаче не се счита за клинично значим и не изисква корекция на дозата за монтелукаст.
Клиничните проучвания показват, че като субстрат на изоензими CYP2C8, CYP3A4 и CYP2C9, монтелукаст не причинява терапевтично значими взаимодействия с други инхибитори на CYP2C8, включително триметоприм, итраконазол.
При монотерапия с бронходилататори, които не осигуряват адекватен контрол на бронхиалната астма, употребата на Singular е разумно допълнение към терапията. След постигане на терапевтичен ефект от комбинираното лечение, дозата на бронходилататорите може постепенно да се намалява.
Аналози
Единични аналози са: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност: таблетки за дъвчене - 2 години, таблетки с покритие - 3 години.
Отзиви за Singular
Отзивите за Singular свидетелстват за неговата ефективност при лечението на деца от различни възрасти. Сред предимствата на лекарството често се споменават бързина, безопасност за здравето и ниска вероятност от странични ефекти. Съобщените нежелани реакции са изключително редки.
Според лекарите Singular, който е нехормонално лекарство, в някои случаи може да се превърне в пълноправен заместител на инхалаторните кортикостероиди.
Цена за Singular в аптеките
Приблизителната цена за Singular е: 14 таблетки за дъвчене 4 mg - 1059 рубли, 14 таблетки за дъвчене 5 mg - 1060 рубли, 14 таблетки с покритие, 10 mg - 1079 рубли.
Единствено число: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Сингулар 5 mg таблетки за дъвчене 14 бр. 699 рубли Купува |
|
Singular 4 mg таблетки за дъвчене 14 бр. 784 r Купува |
|
Singulair 10 mg филмирани таблетки 14 бр. 964 рубли Купува |
|
Единични хапчета p.p. 10mg 14 бр. 1018 рубли Купува |
|
Единични таблетки за дъвчене. 4mg 14 бр. 1044 рубли Купува |
|
Единични таблетки за дъвчене. 5mg 14 бр. 1049 РУБЛИЦИ Купува |
|
Сингулар 4 mg таблетки за дъвчене 28 бр. 1109 РУБЛИЦИ Купува |
|
Сингулар 5 mg таблетки за дъвчене 28 бр. 1135 РУБЛИ Купува |
|
Единични таблетки се дъвчат. 5mg 28 бр. 1345 РУБЛИ Купува |
|
Единични таблетки се дъвчат. 4mg 28 бр. 1348 РУБЛИ Купува |
|
Хапчета за единствено число p.p. 10mg 28 бр. 1404 рубли Купува |
|
Singulair 10 mg филмирани таблетки 28 бр. 1404 рубли Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
