Ацикловир-AKOS
Ацикловир-AKOS: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Aciclovir-AKOS
ATX код: J05AB01
Активна съставка: ацикловир (ацикловир)
Производител: Синтез АД (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018
Цени в аптеките: от 33 рубли.
Купува
Ацикловир-AKOS е антивирусно (антихерпетично) лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда в следните форми:
- таблетки: плоскоцилиндрични, с линия и фаска, бели (10 бр. в контурна клетъчна опаковка, в картонена кутия 1, 2 или 3 опаковки; 20 бр. в стъклени буркани, в картонена кутия 1 кутия);
- мехлем за външна употреба: бял или бял с жълт оттенък (по 5 g в алуминиеви туби, в картонена кутия 1 туба).
1 таблетка Ацикловир-AKOS съдържа:
- активно вещество: ацикловир - 200 mg;
- допълнителни компоненти: картофено нишесте, талк, магнезиев стеарат.
1 g маз Acyclovir-AKOS съдържа:
- активно вещество: ацикловир - 50 mg;
- допълнителни компоненти: 1,2-пропилен гликол, липокомп (липиден компонент на птичи мазнини) или пилешко масло, полиетилен оксид-400, емулгатор № 1, нипазол, нипагин, пречистена вода.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ацикловирът е антивирусно (антихерпетично) средство, което е синтетичен аналог на пуринов нуклеозид, който има способността да потиска in vitro и in vivo репликацията на вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, вирус на Epstein-Barr, вирус на варицела зостер и цитомегаловирус.
Ацикловир-AKOS демонстрира висока активност срещу вируси на херпес симплекс тип 1 и 2; вирусът, който причинява херпес зостер и варицела - варицела зостер (Varicella Zoster); Вирусът на Epstein-Barr [видовете вируси са подредени във възходящ ред на стойността на минималната инхибиторна концентрация (MIC) на активното вещество]. Също така има умерен ефект върху цитомегаловируса.
В заразените клетки, включително ензима тимидин киназа, синтезиран от вируси, настъпва фосфорилиране и трансформация на ацикловир в ацикловир монофосфат. Впоследствие под действието на ацикловир гуанилат циклаза монофосфатът се превръща в дифосфат и под въздействието на няколко клетъчни ензима в трифосфат. Лекарството се характеризира с висока селективност на действието върху вирусите и ниска токсичност по отношение на хората, поради факта, че ацикловирът не принадлежи към субстратите за тимидин киназа на незаразените клетки и в резултат е слабо токсичен за клетките на бозайници.
Ацикловир трифосфатът блокира репликацията на вирусна ДНК (синтез) чрез следните механизми:
- Конкурентно замества дезоксигуанозин трифосфата в процеса на синтез на ДНК.
- Вграждайки се в синтезираната ДНК верига, тя я прекратява.
- Потиска активността на вирусната ДНК полимераза.
В резултат на ефекта на ацикловир вирусът спира да се размножава в организма. Специфичността и високата селективност на действието на лекарството се дължат и на преобладаващото му натрупване в клетките, засегнати от вируси. На фона на херпесната инфекция лекарството предотвратява появата на нови елементи на обрива, намалява риска от висцерални усложнения и кожно разпространение, ускорява образуването на корички и намалява болката в острия стадий на херпес зостер. Лекарството има имуностимулиращ ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение ацикловир се абсорбира частично в червата. Поради ниската липофилност, след поглъщане на 200 mg от лекарството, усвояването е средно 20% (от 15 до 30%), но в същото време се образуват дозозависими концентрации, необходими за ефективна терапия на вирусни лезии. Приемът на храна няма значителен ефект върху абсорбцията на ацикловир. С увеличаване на дозата бионаличността на лекарството намалява.
Когато се използва перорално 5 пъти на ден, 200 mg, максималната концентрация (Cmax) на агента е 0,0007 mg / ml, минималната (Cmin) е 0,0004 mg / ml, времето за достигане на Cmax е 1,5–2 часа. Свързването с плазмените протеини е ниско - 9–33%.
Активното вещество преминава през кръвно-мозъчната бариера, също прониква добре в тъкани и органи като черен дроб, бели дробове, бъбреци, мозък, слъзна течност, водна хума, черва, далак, мускули, лигавица и вагинален секрет, матка, кърма, сперматозоиди, съдържанието на херпесни везикули. Нивото на концентрация на ацикловир в цереброспиналната течност е равно на 50% от това в кръвта. Ацикловир-AKOS преминава през плацентата и се екскретира в кърмата в малки количества. След предписване на дневна доза от 1000 mg, разделена на 5 приема, ацикловир се открива в майчиното мляко в концентрации, еквивалентни на 0,6-4,1% от плазмените му концентрации (с майчиното мляко веществото може да влезе в тялото на детето в доза под 0,3 mg / кг / ден).
Метаболитната трансформация настъпва в черния дроб с образуването на метаболит на 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Лекарството се екскретира чрез бъбреците чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Когато се приемат през устата, около 62–91% от дозата се екскретира непроменена и около 14% под формата на метаболит. По-малко от 2% се екскретира през храносмилателния тракт, следите се откриват в издишания въздух.
Когато се провежда единична сесия на хемодиализа в продължение на 6 часа, плазмената концентрация на ацикловир намалява с приблизително 60%; при перитонеална диализа няма значителна промяна в клирънса на ацикловир. Полуживотът (T ½), когато лекарството се приема през устата, е 3,3 часа при възрастни и 2,6 часа при деца и юноши от 1 година до 18 години. С възрастта скоростта на екскреция намалява, но в същото време Т 1/2 от активното вещество леко се увеличава.
При наличие на тежка хронична бъбречна недостатъчност, T 1/2 не надвишава 20 часа. При възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност T 1/2 зависи от креатининовия клирънс (CC): със стойност на CC от 15-50 ml / min е 3,5 часа, с 50-80 ml / min - 3 часа, с 80 ml / min - 2,5 часа. При пациенти с анурия T 1/2 от лекарството - 19,5 часа, по време на сесия на хемодиализа - 5,7 часа, на фона на постоянна амбулаторна перитонеална диализа - 14-18 часа.
В случай на комбинирана употреба на ацикловир и зидовудин при HIV-инфектирани пациенти, фармакокинетичните параметри на двете лекарства остават практически непроменени.
Когато мехлемът се прилага върху непокътната кожа, има минимално усвояване, за засегнатата кожа - умерено. Когато се прилага външно, активното вещество не се открива в кръвта и урината.
Показания за употреба
Хапчета
Ацикловир-AKOS се препоръчва за лечение и профилактика на инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, както и варицела зостер:
- генитален херпес (първичен и рецидивиращ);
- херпес симплекс на кожата и лигавиците (първичен и рецидивиращ);
- варицела (на първия ден след появата на типичен обрив);
- херпес зостер (херпес зостер).
Също така, лекарството е показано за употреба при пациенти с тежка имунна недостатъчност (включително при пациенти, заразени с ХИВ в комбинация с имуносупресивни лекарства, през периода след трансплантацията, на фона на химиотерапия).
Мехлем
Препоръчва се използването на маз Acyclovir-AKOS за следните заболявания:
- херпес симплекс кожа;
- лабиален херпес;
- генитален херпес (прост и повтарящ се);
- херпес зостер;
- шарка.
Противопоказания
Абсолютно:
- възраст до 3 години (за таблетки);
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Относително (използвайте Acyclovir-AKOS с повишено внимание):
- бъбречна недостатъчност;
- дехидратация;
- бременност и периода на кърмене.
Инструкции за употреба на Acyclovir-AKOS: метод и дозировка
Хапчета
Ацикловир-AKOS таблетки се приемат през устата, независимо от приема на храна, с чаша вода.
Деца над 3 години приемат антивирусно средство в същата доза като възрастните.
Препоръчителният режим на дозиране на Acyclovir-AKOS, в зависимост от показанията:
- херпес симплекс на кожата и лигавиците, генитален херпес (за терапевтични цели): на възрастни се предписва 1 таблетка (200 mg) на 4-часови интервали през целия ден и на 8-часови интервали през нощта 5 пъти на ден, в продължение на 5 дни - с херпес симплекс на кожата и лигавиците и 10 дни - с генитален херпес; ако е необходимо, курсът на лечение може да бъде увеличен; за пациенти с имунодефицит, лекарството се предписва в еднократна доза от 2 таблетки (400 mg), курсът е 10 дни или повече; терапията е необходима, за да започне, когато се появят първите симптоми на заболяването;
- инфекции, причинени от херпес симплекс I или II, включително при пациенти с имунодефицит (с цел предотвратяване на рецидиви): лечението с лекарства трябва да започне, когато се появят първите елементи на обрива или вече в продромалния период; назначи 1 таблетка 4 пъти на ден на интервали от 6 часа; с нормален имунен статус, за да се предотврати херпес симплекс на кожата и лигавиците, е позволено да се приемат 2 таблетки два пъти дневно на интервали от 12 часа; с тежка имунна недостатъчност (в случай на нарушена абсорбция от червата или след трансплантация на костен мозък), приемайте 2 таблетки 5 пъти на ден;
- рецидивиращ генитален херпес: с честота на рецидиви по-малка от 6 пъти годишно се предписва интермитентна терапия - 1 таблетка 5 пъти дневно в продължение на 5 дни; ако честотата на рецидивите е повече от 6 пъти годишно, се извършва продължителна супресивна терапия - 1 таблетка 3-5 пъти на ден или 2 таблетки 2 пъти на ден, курсът - до 1 година; продължителността на превантивното лечение се определя, като се вземе предвид продължителността на периода, в който има заплаха от инфекция;
- херпес зостер (херпес зостер), за терапевтични цели: 4 таблетки на 4-часови интервали през целия ден и на 8-часови интервали през нощта, 5 пъти на ден в продължение на 7-10 дни: максимално допустимата единична доза не трябва да бъде повече 4 таблетки (800 mg);
- варицела (за терапевтични цели): деца над 6 години и възрастни приемат 4 таблетки 4 пъти на ден; деца на възраст 3–6 години - 2 таблетки със същата честота на приложение; по-точно дозата се определя в размер на 20 mg / kg телесно тегло, но не повече от 4 таблетки (800 mg) 4 пъти на ден; курсът на терапия е 5 дни.
Пациентите, приемащи високи орални дози Acyclovir-AKOS, трябва да получават достатъчно течност.
В случай на функционални нарушения на бъбреците се изисква корекция на режима на дозиране и дозите, в зависимост от вида на инфекцията и стойността на CC. За лечение на заболяване, възбудено от херпес симплекс, с CC под 10 ml / min, препоръчителната дневна доза е 2 таблетки - 1 таблетка 2 пъти дневно на интервали от поне 12 часа. За лечение на инфекции, причинени от варицела зостер, както и по време на поддържаща терапия при пациенти с тежка имунна недостатъчност с CC 10-25 ml / min, лекарството се приема в дневна доза от 12 таблетки (2400 mg), разделени на 3 дози от 4 таблетки (800 mg) на интервали от 8 часа. При QC под 10 ml / min, дозата се намалява до 8 таблетки (1600 mg) на ден - 2 пъти, 4 таблетки с интервал от 12 часа.
Мехлем
Мехлем Acyclovir-AKOS се прилага външно, нанася се върху засегнатата повърхност с памучен тампон или старателно измити ръце 5 пъти на ден (след 4 часа). Лечението се извършва, докато се образува коричка върху херпесните везикули или настъпи пълното им излекуване. Курсът е 5-10 дни.
Странични ефекти
Системни странични ефекти при използване на Acyclovir-AKOS:
- нервна система: главоболие; рядко - объркване, замаяност, сънливост, халюцинации, конвулсии, парестезия, кома. Тези неврологични нарушения са обратими и обикновено се наблюдават при пациенти с бъбречна недостатъчност, приемащи лекарството в дози, надвишаващи препоръчаните;
- хематопоетична система: изключително рядко - левкопения, анемия, тромбоцитопения;
- храносмилателна система: коремна болка, гадене, диария, повръщане; рядко - обратимо повишаване на активността на чернодробните ензими и нивото на билирубин;
- пикочна система: рядко - повишаване на нивото на креатинин и урея в кръвта; изключително рядко - остра бъбречна недостатъчност;
- алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария, фоточувствителност; рядко - ангиоедем, задух, анафилаксия;
- други: лимфаденопатия, треска, периферни отоци, възбуда, зрително увреждане, умора, миалгия; рядко - алопеция.
При пациенти, получаващи антиретровирусни лекарства, добавянето на Acyclovir-AKOS не води до значително увеличаване на токсичните ефекти.
Когато се използва външно, лекарството може да причини зачервяване, сърбеж, лющене, парене или изтръпване на мястото на приложение. В редки случаи, поради употребата на мехлема, може да се развие алергичен дерматит.
Предозиране
На фона на пероралното приложение на ацикловир в доза от 20 g не се наблюдава развитие на специфични симптоми на предозиране.
специални инструкции
По време на лечението трябва да се следи бъбречната функция (за да се определи съдържанието на креатинин и урея в кръвта).
Тъй като Acyclovir-AKOS не предпазва от предаване на херпес по полов път, по време на терапията човек трябва да се въздържа от полов акт, дори при липса на клинични прояви на заболяването.
При пациенти с имунодефицит на фона на многократни повторни курсове или продължително лечение е възможно да се образуват вирусни щамове, устойчиви на действието на ацикловир.
Поради възможното развитие на локално възпаление, мазът Acyclovir-AKOS не трябва да се прилага върху лигавиците на очите, устата, гениталиите.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма строго контролирани и адекватни клинични проучвания за безопасността на ацикловир по време на бременност. В резултат на това през този период употребата на лекарството е разрешена само ако очакваният ефект от лечението надвишава възможния риск за здравето на плода.
Поради незначителното проникване на лекарството в кърмата, жени, които кърмят, Acyclovir-AKOS се предписва само за кратък курс, ако е абсолютно необходимо. Кърменето по време на употребата на лекарството трябва да продължи с изключително внимание под строгото наблюдение на лекар.
Използване от детството
За деца под 3-годишна възраст приемът на хапчета е противопоказан. Когато се лекуват деца над 3 години, се препоръчва да се спазва режима на дозиране за възрастни.
С нарушена бъбречна функция
Съгласно инструкциите, Acyclovir-AKOS трябва да се използва с повишено внимание при наличие на бъбречна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия
При комбинираното приложение на Acyclovir-AKOS с имуностимуланти се наблюдава увеличаване на ефекта.
Комбинацията от лекарството с други нефротоксични лекарства може да увеличи заплахата от нефротоксични ефекти.
Когато ацикловир се използва външно с други лекарствени вещества / лекарства, не е установено взаимодействие.
Аналози
Аналози на Acyclovir-AKOS са: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivorax, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperax, Acyclovistar forte, Acyclovir forte, Aciclovir forte, Avicloklod forte, Aciclovir forte, Aciklovir
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от влага и светлина, недостъпно за деца, таблетки при температури под 25 ° C, мехлем - от 8 до 15 ° C.
Срокът на годност на таблетките е 3 години, мехлемът е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за ацикловир-AKOS
Според повечето отзиви Acyclovir-AKOS е ефективно и достъпно средство, използвано за лечение и профилактика на херпес. Лекарството показва добър резултат както при прием на таблетки, така и при използване на мехлем, но особено изразен и бърз ефект, според много пациенти, се постига, когато те се комбинират.
В някои отзиви обаче пациентите посочват и краткосрочен ефект на лекарството и необходимост от дълъг курс (главно за мехлеми), който може да доведе до пристрастяване. Недостатъците на Acyclovir-AKOS включват възможното развитие на нежелани реакции и необходимостта да се използва в строго определени часове.
Цена за Acyclovir-AKOS в аптеките
Цената за Acyclovir-AKOS може да бъде приблизително:
- Таблетки от 200 mg (20 на опаковка): 25–30 рубли;
- мехлем за външна употреба 5% (5 g в епруветка): 20–100 рубли.
Ацикловир-AKOS: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ацикловир-AKOS 200 mg таблетки 20 бр. 33 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
