Корвитол

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Корвитол: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Corvitol

ATX код: С07АВ02

Активна съставка: метопролол (метопролол)

Производител: Berlin-Chemie AG / Menarini Group (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Корвитол е лекарство с антиаритмичен, антиангинален и хипотензивен ефект.

Форма на издаване и състав

Корвитолът се произвежда под формата на таблетки: плоскоцилиндрични, бели, кръгли, с фаска и риск от едната страна (в блистери от 10 бр., 3, 5 или 10 блистера в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

Активна съставка: метопрололов тартарат - 50 mg (Corvitol 50) или 100 mg (Corvitol 100);
Спомагателни компоненти: лактоза монохидрат - 110,5 / 221 mg, повидон К30 - 3,5 / 7 mg, кроскармелоза натрий - 8/16 mg, магнезиев стеарат - 2/4 mg, талк - 2,5 / 5 mg, колоиден диоксид силиций - 1/2 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метопролол е слабо липофилен β-адренергичен блокер със сравнително специфичен ефект върху β ₁ -адренергичните рецептори (кардиоселективност). Характеризира се със слабо изразен мембранно стабилизиращ ефект и отсъствие на вътрешна симпатомиметична активност.

Метопролол намалява активността на ренина в плазмата, атриовентрикуларната проводимост и контрактилитета на миокарда, а също така намалява сърдечната честота. Тежестта на тези ефекти се определя от тона на симпатиковата инервация.

Когато се приема в малки дози (по-малко от 100 mg / ден), активният компонент на Corvitol блокира β ₁ -адренергичните рецептори на сърцето, което води до намаляване на образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (ATP) и процесът се стимулира от катехоламини. Метопролол забавя вътреклетъчния поток на калциевите йони и има отрицателен чужд, хроно-, батмо- и дромотропен ефект (намалява контрактилитета на миокарда, намалява сърдечната честота, потиска възбудимостта и проводимостта).

В началото на лечение с бета ₁ -адренергични блокери (на първия ден след перорално приложение), общата периферна резистентност увеличава поради реципрочно увеличение в активността на а-адренергичните рецептори и обструкция на стимулиране на бета ₂ -адренергични рецептори. След 1–3 дни обаче този показател се връща на първоначалното ниво и дори намалява в хода на продължителната терапия.

Антихипертензивният ефект на метопролол се обяснява с намаляване на сърдечния обем и производството на ренин, инхибиране на активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (играе важна роля при пациенти с диагностицирана хиперсекреция на ренин) и централната нервна система, възстановяване на чувствителността на барорецепторите на аортната дъга (тяхната активност не се повишава като кръвно налягане) и като резултат - намаляване на периферните симпатикови влияния. Метопролол понижава кръвното налягане както в покой, така и при стресови ситуации и физическо натоварване. Хипотензивният ефект се развива бързо (систолното кръвно налягане започва да намалява 15 минути след поглъщане, а максималният ефект се наблюдава след 2 часа). Продължителността му е около 6 часа. Диастолното кръвно налягане се променя по-бавно:стабилното му намаление се забелязва само след няколко седмици редовна употреба на Corvitol.

Антиангиналният ефект е свързан с намаляване на миокардната нужда от кислород поради намаляване на сърдечната честота, придружено от подобрение на миокардната перфузия и удължаване на диастолата и контрактилитет, както и отслабване на чувствителността на миокарда към действието на симпатиковата инервация. Метопролол минимизира броя на пристъпите на стенокардия, като същевременно намалява тежестта им, което допринася за по-добра толерантност към упражненията.

Антиаритмичният ефект се дължи на намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на ектопични и синусови пейсмейкъри, изравняване на аритмогенни фактори (артериална хипертония, тахикардия, повишени нива на сАМР, прекомерна активност на симпатиковата нервна система) и инхибиране на атриовентрикуларната проводимост предимно в антеградната и в по-малка степен в ретроградната и по допълнителни пътеки.

При синусова тахикардия, предсърдно мъждене, суправентрикуларна тахикардия, които са симптоми на функционални сърдечни заболявания и хипертиреоидизъм, метопролол забавя сърдечната честота и понякога помага за възстановяване на синусовия ритъм. Също така Corvitol предотвратява развитието на мигренозни атаки.

Когато се приема в умерени терапевтични дози, активният компонент на Corvitol, за разлика от неселективни бета-блокери, се характеризира с по-слабо изразен ефект върху въглехидратния метаболизъм и органи, съдържащи β ₂ адренергични рецептори (гладките мускули на матката, бронхите и периферните артерии, скелетните мускули и панкреас). Употребата на лекарството в големи дози (повече от 100 mg / ден) осигурява блокиращ ефект върху двата вида β-адренергични рецептори. Блокиране на бета ₂ адренергични рецептори може да предизвика повишена гладко мускулен тонус.

Фармакокинетика

След перорално приложение метопрололът се абсорбира почти напълно (приблизително 95%) от стомашно-чревния тракт. Тъй като той участва в процесите на интензивен метаболизъм при първо преминаване, при първия прием системната бионаличност е 50%. Максималното ниво на веществото в кръвната плазма се записва 1,5–2 часа след поглъщане.

Степента на свързване на метопролол с протеините в кръвната плазма е 12%, а привидният обем на разпределение е 5,6 l / kg.

Метопрололът се метаболизира почти изцяло в черния дроб, като участва в окислителни реакции. За процесите на неговия метаболизъм е отговорен изоензимът на цитохром Р ₄₅₀ (главно изоензимът CYP2D6). В резултат на това се образуват три основни метаболита на съединението, два от които имат слабо изразени β-адренергични блокиращи свойства и чийто клиничен ефект се счита за незначителен.

Доказано е, че сред представители на различни етнически групи има клинично значима разлика в честотата на пациентите с бавен метаболизъм. Честотата на пациентите с бавен метаболизъм сред европейската раса е около 7%, а сред монголоидите - по-малко от 1%. При пациенти с бавен метаболизъм чрез изоензимната система CYP2D6, съдържанието на метопролол в кръвната плазма може да бъде няколко пъти по-високо от съдържанието на това вещество при пациенти с нормална скорост на метаболизма. Въпреки това, метаболизмът на метопролол чрез системата на горния изоензим вероятно не влияе или повлиява незначително поносимостта и безопасността на употребата на метопролол. Тъй като метаболизмът на метопролол се забавя при цироза на черния дроб, концентрацията на активния компонент на Corvitol в кръвната плазма вероятно есе издига.

Повечето от метопролола и неговите метаболити (около 95%) се екскретират с урината, около 10% от метопролола се екскретират непроменени. Полуживотът е 3-5 часа. Метопролол преминава през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера и се определя в кърмата. Хемодиализата се счита за неефективна при отстраняване на лекарството.

Показания за употреба

Артериална хипертония, включително хиперкинетичен тип (едновременно с други антихипертензивни лекарства или като монотерапия);
Нарушения на сърдечния ритъм, включително вентрикуларни преждевременни удари и суправентрикуларна тахикардия;
Исхемична болест на сърцето (за профилактика на пристъпи на стенокардия, вторична профилактика на миокарден инфаркт);
Тахикардия;
Мигренозни атаки (профилактика).

Противопоказания

Кардиогенен шок;
Синоатриална блокада;
AV блок II и III степен;
Тежка брадикардия (със сърдечна честота под 50 удара в минута);
Синдром на болния синус;
Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
Нарушения на периферната циркулация (с тежко протичане);
Ангина на Принцметал;
Артериална хипотония (когато се използва за вторична профилактика на миокарден инфаркт - систолично налягане под 100 mm Hg);
Остър миокарден инфаркт (със сърдечна честота по-малка от 45 удара в минута, PQ интервал - повече от 0,25 секунди, систолично налягане - по-малко от 100 mm Hg);
Едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата или верапамил (с интравенозно приложение);
Лактационен период;
Възраст до 18 години (безопасността и ефективността на терапията при тази група пациенти не са установени);
Свръхчувствителност към компонентите на Corvitol, както и към други бета-блокери.

Според инструкциите Corvitol трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, метаболитна ацидоза, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест (емфизем, хроничен обструктивен бронхит), периферни съдови облитериращи заболявания (интермитентна клаудикация, синдром на Рейно), хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, миастения гравис, феохромоцитом, 1-ва степен AV блок, тиреотоксикоза, депресия (включително в анамнезата), псориазис, както и пациенти в напреднала възраст.

За бременни жени Corvitol може да се приема само по строги показания, като се вземе предвид баланса на ползите и рисковете (поради развитието на артериална хипотония, брадикардия и хипогликемия при плода). В този случай трябва да се извършва внимателно наблюдение, особено за развитието на плода. До 2-3 дни след раждането е необходимо стриктно наблюдение на състоянието на новороденото.

Инструкции за употреба на Corvitol: метод и дозировка

Корвитол трябва да се приема през устата след хранене. Таблетките трябва да се поглъщат, без да се дъвчат и да се измият с малко количество течност. Ако е необходимо, те могат да бъдат разделени наполовина.

С честотата на приложение на Corvitol 1 път на ден, трябва да се приема сутрин, 2 пъти на ден - сутрин и вечер.

Режимът на дозиране се определя от показанията:

Артериална хипертония, ангина пекторис: 100 mg дневно в 1 или 2 разделени дози. При необходимост е възможно дневната доза да се увеличи до максимум 200 mg;
Функционални сърдечни нарушения, придружени от тахикардия: 50-100 mg на ден в 1-2 дози. При необходимост е възможно дневната доза да се увеличи до максимум - 200 mg в 2 разделени дози;
Пристъпи на мигрена (профилактика): 100 mg дневно в 1 или 2 разделени дози. След постигане на терапевтичен ефект, дозата трябва да се намали под наблюдението на лекар.

Корекция на режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст с функционално увреждане на бъбреците, както и ако е необходимо, хемодиализа не се изисква.

При функционални нарушения на черния дроб, дозата на Corvitol трябва да бъде намалена в зависимост от клиничното състояние.

Курсът на приложение на лекарството във времето не е ограничен, продължителността му се определя от характеристиките на хода на заболяването.

Странични ефекти

По време на употребата на Corvitol могат да се развият следните нежелани реакции:

Централна нервна система: слабост, умора, забавяне на скоростта на двигателните и психични реакции, главоболие, световъртеж, парестезия в крайниците (при пациенти със синдром на Рейно и интермитентна клаудикация), депресия, тревожност, мускулна слабост, намалено внимание, сънливост, "кошмари", безсъние, астеничен синдром, краткосрочно увреждане на паметта или объркване;
Сърдечно-съдова система: сърцебиене, синусова брадикардия, подчертано понижение на кръвното налягане, ортостатична хипотония (под формата на световъртеж, понякога загуба на съзнание); рядко - аритмии, намалена контрактилитет на миокарда, временно влошаване на признаци на хронична сърдечна недостатъчност (под формата на оток, оток на долната част на краката и / или стъпалата, задух), проява на ангиоспазъм (под формата на увеличени нарушения на периферната циркулация, синдром на Рейно, студено щракане на долните крайници), кардиалгия, нарушения на проводимостта на миокарда;
Хематопоетична система: рядко - тромбоцитопения (кръвоизливи и необичайно кървене), левкопения, агранулоцитоза;
Храносмилателна система: сухота в устата, гадене, коремна болка, повръщане, диария, запек, повишена активност на чернодробните ензими, промяна във вкуса; изключително рядко - хипербилирубинемия;
Ендокринна система: хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин); рядко - хипотиреоидно състояние, хипергликемия (с неинсулинозависим захарен диабет);
Дихателна система: назална конгестия, задух, затруднено издишване (поради бронхоспазъм);
Чувствени органи: рядко - намалена секреция на слъзна течност и зрение, болезненост и сухота в очите, шум в ушите, конюнктивит, ринит;
Алергични реакции: сърбеж, уртикария, обрив;
Дерматологични реакции: хиперемия на кожата, обратима алопеция, обостряне на псориазис, подобни на псориазис кожни реакции, фотодерматоза, повишено изпотяване, екзантема;
Други: болки в ставите или гърба; в единични случаи - намаляване на потентността и / или либидото, леко увеличаване на теглото.

Предозиране

В зависимост от степента на интоксикация, клиничната картина на предозирането на Corvitol се характеризира главно със симптоми от страна на сърдечно-съдовата система и централната нервна система. Те включват: тежка синусова брадикардия, която може да доведе до пълен сърдечен арест, кардиалгия, атриовентрикуларен блок (до развитието на пълна напречна блокада и сърдечен арест), кардиогенен шок, сърдечна недостатъчност, камерна екстрасистолия, аритмия, подчертано намаляване на кръвното налягане, гадене, повръщане, замаяност, дихателни нарушения, цианоза, бронхоспазъм, синкоп, загуба на съзнание, кома, конвулсии, спиране на дишането, хиперкалиемия, хипогликемия.

Първите признаци на предозиране се наблюдават в диапазона от 20 минути до 2 часа след прием на Corvitol. Като спешни терапевтични мерки се препоръчват стомашна промивка и прием на адсорбенти. В бъдеще се предписва симптоматична терапия. При изразено понижение на кръвното налягане пациентът се поставя в позиция Тренделенбург, а в случай на прекомерно понижение на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност и тежка брадикардия се препоръчва интравенозно приложение на β-адреномиметици (например добутамин) с интервал от 2-5 минути до постигане на терапевтичен ефект или интравенозно приложение 0, 5-2 mg атропин. Ако няма положителен ефект, е необходимо да се въведат други симпатомиметици [норепинефрин (норепинефрин), добутамин или допамин]. Разрешено е използването на глюкагон в доза 1-10 mg,което се прилага интравенозно, последвано от инфузия със скорост 2–2,5 mg / h. С диагностицирана стабилна брадикардия можете да прибегнете до временна настройка на изкуствен пейсмейкър. При бронхоспазъм е разрешен β₂ -адреномиметици под формата на аерозол. Ако, с инхалиране, на бронходилаторно ефект е слаб, аминофилин или бета ₂ -adrenomimetics трябва да се прилага интравенозно. При конвулсии интравенозният диазепам с ниска скорост дава добри резултати. Процедурата на хемодиализа с предозиране на Corvitol е неефективна.

специални инструкции

По време на употребата на Corvitol е необходимо редовно (веднъж на всеки 4-5 месеца) да се следи сърдечната честота и кръвното налягане, както и нивото на кръвната глюкоза при пациенти със захарен диабет. Ако е необходимо, дозата инсулин или пероралните хипогликемични средства за пациенти със захарен диабет трябва да се подбират индивидуално.

На възрастните пациенти се препоръчва редовно да наблюдават чернодробната функция, пациентите с тежка бъбречна недостатъчност - бъбречна функция.

Ако пулсът Ви падне под 50 удара в минута, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Трябва да се има предвид, че кардиоселективността намалява с доза над 200 mg на ден.

Приемът на Корвитол при сърдечна недостатъчност може да започне само след достигане на етапа на компенсация.

По време на терапията е възможно:

Засилване на тежестта на реакциите на свръхчувствителност (с обременена алергична история) и липса на ефект с въвеждането на конвенционални дози адреналин (епинефрин);
Развитие на фоточувствителност (препоръчително е да се носи подходящо облекло);
Намалено производство на слъзна течност (да се вземе предвид от пациентите, използващи контактни лещи);
Укрепване на признаците на нарушения на периферната артериална циркулация.

Отмяната на Corvitol трябва да се извършва постепенно, като се намалява дневната доза за 10 дни. При рязко прекратяване на лечението е възможно развитието на синдром на отнемане, проявяващ се под формата на увеличаване на пристъпите на стенокардия и повишаване на кръвното налягане (специално внимание се изисква при пациенти с ангина пекторис).

При ангина пекторис дозата на Corvitol е подбрана така, че терапията в покой да осигурява сърдечна честота в диапазона от 55-60 удара в минута, с натоварване - до 110 удара в минута.

Лекарството може да маскира някои симптоми на тиреотоксикоза (например тахикардия). Внезапното спиране на терапията за пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като това може да увеличи симптомите.

Приемът на Корвитол при захарен диабет може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия.

Ако е необходимо да се предпише лекарството на пациенти с феохромоцитом, алфа-блокерите се предписват като съпътстващо лечение; с бронхиална астма - бета ₂ -адреностимуланти.

Преди извършване на хирургическа интервенция анестезиологът трябва да бъде предупреден за провежданото лечение (за обща анестезия трябва да се избират лекарства с най-малко отрицателен инотропен ефект), премахването на Corvitol не се препоръчва.

Когато се приема едновременно с клонидин, той може да бъде отменен само няколко дни след спиране на приема на Corvitol.

Лекарствата, които намаляват запасите от катехоламини (например резерпин), могат да усилят действието на бета-блокерите, поради което пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, се нуждаят от постоянен медицински контрол за откриване на брадикардия и прекомерно намаляване на кръвното налягане.

Корекция на режима на дозиране на Corvitol (понякога и неговото отмяна) се изисква само когато пациентите в напреднала възраст развият нарастваща брадикардия (до 50 удара в минута), камерни аритмии, изразено намаляване на кръвното налягане (систолично налягане под 100 mm Hg), бронхоспазъм, AV блокада, тежки функционални нарушения на черния дроб.

Необходимо е специално наблюдение на състоянието при пациенти с депресия, приемащи Corvitol. С развитието на депресия, свързана с приема на лекарството, терапията се препоръчва да бъде прекъсната.

По време на употребата на Corvitol се препоръчва да се отказва шофиране и да се извършват потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност (особено през първия триместър) назначаването на Corvitol е възможно само след внимателна корелация на ползите за майката и потенциалния риск за плода, тъй като в момента информацията за употребата на метопролол при бременни жени е ограничена. В този случай е необходимо да се проведе внимателно наблюдение на състоянието и развитието на плода. β-блокерите нарушават плацентарната циркулация на кръвта, което може да причини преждевременно раждане или вътрематочна фетална смърт. При новородени, изложени на метопролол в пренаталния период, има повишен риск от развитие на усложнения от белите дробове и сърцето в следродилния период.

Тъй като лечението с Corvitol може да допринесе за развитието на хипогликемия, артериална хипотония и брадикардия при плода, лекарството трябва да се прекрати 48-72 часа преди очакваното раждане. В рамките на 2-3 дни след раждането трябва внимателно да наблюдавате състоянието на новороденото.

Метопролол се определя в кърмата, където концентрацията му е 3 пъти по-висока от тази в кръвната плазма. Ако е необходимо да се вземе лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да бъде отменено.

Лекарствени взаимодействия

Когато Corvitol се използва заедно с някои лекарства, могат да се развият следните нежелани реакции:

Инхибитори на моноаминооксидазата: значително увеличаване на хипотензивния ефект (интервалът между дозите лекарства трябва да бъде най-малко 14 дни);
Нифедипин: значително намаляване на кръвното налягане;
Верапамил (интравенозно приложение): възможно развитие на сърдечен арест;
Средства за инхалационна анестезия (въглеводородни производни): повишен риск от артериална хипотония и потискане на миокардната функция;
Етанол: увеличаване на депресиращия ефект върху централната нервна система и увеличаване на риска от изразено намаляване на кръвното налягане;
Бета-адреностимуланти, кокаин, теофилин, естрогени, индометацин и други нестероидни противовъзпалителни лекарства: отслабване на хипотензивния ефект;
Лекарства за анестезия: сумиране на кардиодепресивния ефект;
Алкалоиди на ергот: повишен риск от нарушения на периферното кръвообращение;
Барбитурати, рифампицин (индуктори на чернодробни микрозомни ензими): повишен метаболизъм на метопролол, намаляване на неговата концентрация в кръвната плазма и ефект;
Инсулин: повишен риск от хипогликемия, повишена тежест, маскиране на някои признаци на хипогликемия (включително тахикардия, изпотяване, повишено кръвно налягане);
Перорални хипогликемични средства: намаляване на ефекта им;
Антихипертензивни лекарства, диуретици, нитроглицерин, бавни блокери на калциевите канали: рязко спадане на кръвното налягане (трябва да се внимава при комбиниране с празозин);
Верапамил, дилтиазем, резерпин, антиаритмици (амиодарон), алфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, общи анестетици и сърдечни гликозиди: инхибиране на AV проводимостта и намаляване на сърдечната честота;
Клонидин (ако е отменен): риск от синдром на отнемане (клонидин трябва да бъде отменен след няколко дни);
Перорални контрацептиви, циметидин, фенотиазини (инхибитори на чернодробни микрозомни ензими): повишаване на концентрацията на метопролол в кръвната плазма;
Лидокаин, ксантини (с изключение на дифилин): намаляване на неговия клирънс;
Алергени, използвани за имунотерапия, или екстракти от алергени, използвани за кожни тестове: повишен риск от анафилаксия или системни алергични реакции;
Йодсъдържащи рентгеноконтрастни вещества (интравенозно приложение): повишен риск от анафилактични реакции;
Лидокаин: повишаване на концентрацията му в кръвната плазма;
Антидеполяризиращи мускулни релаксанти: укрепване и удължаване на тяхното действие;
Кумарини: удължаване на антикоагулантния ефект.

Аналози

Аналозите на корвитол са: Betalok, Metoprolol, Metoprolol Retard-Akrikhin, Egilok, Betalol, Atenalol, Vasokardin, Lidalok, Metocard, Metolol, Metazok, Serdol, Emzok.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Corvitol

В повечето случаи отзивите за Corvitol са диаметрално различни. Някои пациенти говорят положително за лекарството и подчертават неговата ефективност, докато други са направили отрицателно мнение за него поради обширния списък от противопоказания и нежелани реакции.

Цена за Corvitol в аптеките

Цената на Corvitol 50 и 100 mg остава неизвестна, тъй като в момента лекарството не се предлага за продажба.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!