Транексамова киселина - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Транексамова киселина

Транексамова киселина: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско наименование: Tranexamic acid

ATX код: B02AA02

Активна съставка: транексамова киселина (транексамова киселина)

Производител: Armavir biofactory, FKP (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 554 рубли.

Купува

Транексамовата киселина е лекарство с антифибринолитично действие, използвано при кървене.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно (интравенозно) приложение: прозрачен или почти прозрачен, от безцветен до зеленикаво-жълт (5 ml в стъклени ампули; в картонена кутия 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластмасови тави или контурирани клетъчни опаковки, съдържащи 5 ампули и инструкции за употреба на транексамова киселина).

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: транексамова киселина - 50 mg;
• спомагателен компонент: вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Транексамовата киселина е антифибринолитично средство, конкурентен инхибитор на плазминогенното активиране и последващото му превръщане в плазминова протеаза (когато се използва във високи концентрации, е неконкурентоспособна).

Той има локален и системен хемостатичен ефект при кървене, което е свързано с увеличаване на фибринолизата (с патологии на тромбоцитите, менорагия). Също така веществото има противоалергичен и противовъзпалителен ефект, който се осигурява от потискането на образуването на кинини и други активни пептиди, които участват във възпалителни и алергични реакции.

По време на експериментални проучвания беше потвърдено, че транексамовата киселина има своя аналгетична активност, освен това се отбелязва нейният потенциращ ефект по отношение на аналгетичната активност на опиоидните аналгетици.

При концентрация от 1 mg / ml кръв, транексамовата киселина не агрегира тромбоцитите; при концентрация до 10 mg / ml кръв, тя не влияе върху броя на тромбоцитите, времето за съсирване на кръвта или различни фактори на съсирването в цяла / цитрирана кръв при здрави пациенти. От друга страна, вещество в концентрация както 1 mg / ml, така и 10 mg / ml кръв удължава тромбиновото време.

Фармакокинетика

Веществото се разпределя в тъканите относително равномерно (с изключение на цереброспиналната течност, в която концентрацията е 10% от плазмата).

Транексамова киселина:

• прониква през плацентарната бариера; след прилагане на лекарството на бременна жена в доза от 10 mg / kg, концентрацията му в кръвта от пъпната връв може да бъде доста висока, около 0,03 mg / ml фетален серум;
• преминава през кръвно-мозъчната бариера;
• екскретира се в кърмата по време на кърмене (достига приблизително 1% от плазмената концентрация в кръвта на майката);
• открива се в спермата, докато има намаляване на фибринолитичната активност, но лекарството не влияе върху миграционната подвижност на сперматозоидите;
• дифузира бързо през синовиалните мембрани и бързо влиза в ставната течност (концентрацията в ставната течност съответства на серума); биологичният T _1/2 (полуживот) от ставната течност е приблизително 3 часа.

Първоначален V _d (обем на разпределение) - 9-12 литра.

Свързва се с плазмените протеини (профибринолизин) до 3%.

В кръвта приблизително 3% са свързани с протеини (плазминоген).

Антифибринолитичната концентрация на транексамова киселина в различни тъкани се поддържа в продължение на 17 часа, в плазмата - до 7-8 часа.

Веществото се метаболизира леко. AUC (площ под кривата концентрация-време) има трифазна форма, T _1/2 в крайната фаза е 2 часа. Общият бъбречен клирънс съответства на плазмата (7 l / h).

Екскрецията се извършва чрез бъбреците (основният път е гломерулна филтрация), повече от 95% - в продължение на 12 часа непроменена. След интравенозно приложение на 10 mg / kg транексамова киселина, около 90% от веществото се екскретира в рамките на 24 часа (чрез гломерулна филтрация). Идентифицирани са два метаболита: дезаминирани и N-ацетилирани производни.

При пациенти с нарушена бъбречна функция съществува риск от натрупване на лекарства.

Показания за употреба

• кървене, причинено от генерализирана / локална фибринолиза, включително метрорагия и менорагия, кървене след операция на пикочния мехур и простатната жлеза, стомашно-чревно кървене (лечение);
• кървене, свързано с хирургични интервенции в носната кухина, фаринкса и устата (тонзилектомия, аденоидектомия, екстракция на зъби), коремни, гръдни и други големи хирургични интервенции (включително по време на сърдечна хирургия), гинекологична хирургия (лечение и профилактика);
• акушерско и гинекологично кървене (лечение);
• кървене, причинено от употребата на фибринолитични лекарства (лечение).

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка хронична бъбречна недостатъчност (при пациенти със скорост на гломерулна филтрация <30 mg / ml / 1,73 m ²), която е свързана с риска от натрупване на веществото;
• артериална / венозна тромбоза, включително обременена анамнеза (при пациенти с дълбока венозна тромбоза на краката, белодробна емболия, тромбоза на вътречерепни съдове и др.) в случаите, когато е невъзможно да се комбинира употребата с антикоагуланти;
• фибринолиза, свързана с консумационна коагулопатия (при пациенти с хипокоагулируем стадий на синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация);
• нарушение на цветното зрение (придобито);
• обременена анамнеза за гърчове;
• субарахноидален кръвоизлив, който е свързан с риска от развитие на мозъчен оток, инфаркт и церебрална исхемия;
• възраст до 16 години - при лечение на менорагии, до 1 година - във всички останали случаи;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Tranexamic acid се предписва под лекарско наблюдение):

• наличието на висок риск от тромбоза (при пациенти с анамнеза за тромбоемболични събития, с обременена фамилна анамнеза за тромбоемболични заболявания, проверена диагноза тромбофилия);
• хематурия, свързана със заболявания на бъбречния паренхим, кървене от горните пикочни пътища, което е свързано с риска от вторична механична обструкция на пикочните пътища от кръвен съсирек с последващо развитие на анурия;
• комбинирана употреба с орални контрацептиви, което е свързано с висок риск от артериална тромбоза и венозни тромбоемболични усложнения;
• комбинирана употреба с лекарства от фактори на кръвосъсирването II, VII, IX и X в комбинация (протромбинов комплекс) или анти-инхибиторен коагулант комплекс;
• комбинирана употреба с антикоагуланти;
• бременност и кърмене.

Транексамова киселина, инструкции за употреба: метод и дозировка

Транексамовата киселина се инжектира интравенозно чрез капка или струя бавно със скорост 50 mg / min. Трябва да се избягва бързото приложение на лекарството.

Схема на дозиране при възрастни пациенти (лекарството се прилага от момента на възникване на кървенето до спирането му):

• кървене след операция на пикочния мехур и простатата: 1000 mg 3 пъти на ден;
• менорагия и метрорагия, стомашно-чревно кървене, кървене, свързано с локална фибринолиза: 500 mg 2-3 пъти на ден;
• кървене, свързано с употребата на фибринолитични лекарства: 10 mg / kg на всеки 6-8 часа;
• кървене, свързано с генерализирана фибринолиза, акушерско-гинекологично кървене: 15 mg / kg на всеки 6-8 часа.

Лечение и профилактика на кървене, свързано с операция при възрастни (транексамова киселина се използва до спиране на кървенето на всеки 6-8 часа):

• операции в носната кухина, фаринкса и устата, гинекологични хирургични интервенции: 10-15 mg / kg;
• гръдни, коремни и други големи хирургични интервенции: 15 mg / kg.

При извършване на сърдечни операции преди началото на операцията, след въвеждане на анестезия, се прилага натоварваща доза от 15 mg / kg, след това по време на цялата операция - интравенозна инфузия със скорост 4,5 mg / kg / h; препоръчва се инжектиране на 0,6 mg / kg транексамова киселина в машината за сърдечно-белите дробове.

При необходимост е показано продължително хемостатично лечение (по-дълго от 48 часа), употребата на лекарства под формата на таблетки.

При деца от 1-годишна възраст опитът с употребата на Tranexamic acid е ограничен. Препоръчителната дневна доза за лечение на кървене, свързано с локална / генерализирана фибринолиза, е 20 mg / kg.

Пациенти с леко до умерено увреждане на бъбречната отделителна функция изискват корекция на дозата и честотата на приложение на лекарството. При серумна концентрация на креатинин 120–249 µmol / L и скорост на гломерулна филтрация 60–89 ml / min / 1,73 m ^2, Tranexamic acid се прилага в доза 15 mg / kg 2 пъти на ден. При серумна концентрация на креатинин 250-500 μmol / l и скорост на гломерулна филтрация 30-59 ml / min / 1,73 m2, лекарството се прилага в същата доза веднъж дневно.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко]:

• храносмилателна система: често - повръщане, гадене, диария (при намаляване на дозата симптомите изчезват);
• нервна система: рядко - конвулсии, световъртеж;
• имунна система: много рядко - реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен шок;
• кожа: рядко - алергични кожни реакции, включително алергичен дерматит;
• съдове: рядко - изразено намаляване на кръвното налягане (като правило, това е свързано с прекалено бързо приложение), тромбоемболични усложнения; много рядко - венозна / артериална тромбоза с различна локализация; с неизвестна честота - инсулт, остър миокарден инфаркт, тромбоза на мозъчните и каротидните артерии, дълбока венозна тромбоза на краката, белодробна емболия, тромбоза на бъбречната артерия с развитие на кортикална некроза и остра бъбречна недостатъчност, тромбоза на централната артерия и ретинална вена, коронарна оклузия на аорта;
• орган на зрението: рядко - зрителни увреждания, включително съдова тромбоза на ретината, нарушения на възприемането на цветовете.

Предозиране

Не са описани случаи на предозиране на инжекционна транексамова киселина. Има ограничена информация за предозиране на хапчета.

Основните симптоми: ортостатичен колапс (включително замайване при преминаване от хоризонтално към вертикално), главоболие, световъртеж, гадене, диария, повръщане, ортостатична артериална хипотония. Ако има предразположение, рискът от тромбоза се увеличава.

Терапия: показана е хоспитализация. Препоръчва се перорално или парентерално приложение на големи количества течност за засилване на бъбречната екскреция. Извършва се мониторинг на количеството отделена урина, принудителна диуреза. В някои случаи е оправдана антикоагулантна терапия. Антидотът е неизвестен.

специални инструкции

Преди започване на употребата на транексамова киселина и по време на лечението е необходима консултация с офталмолог, за да се определи остротата на зрението, цветното зрение, състоянието на очното дъно. В случай на зрително увреждане лекарството се анулира.

Пациенти с хематурия, причинена от заболявания на бъбречния паренхим, Tranexamic acid се предписва с повишено внимание. При тези условия често се отбелязва вътресъдово отлагане на фибрин, което може да доведе до влошаване на бъбречното увреждане. Антифибринолитичната терапия за масивно кървене от горните пикочни пътища с всякаква етиология увеличава вероятността от образуване на кръвни съсиреци в уретера / бъбречното легенче и съответно риска от развитие на анурия и вторична механична обструкция на пикочните пътища.

Рискът от тромботични усложнения не може да бъде напълно изключен, въпреки липсата на потвърждение за значително увеличение на честотата на тромбоза в хода на клиничните изпитвания. Преди да използвате Tranexamic acid, трябва да се извърши преглед за идентифициране на рисковите фактори за тромбоемболични усложнения.

Наличието на кръв в кухините, например в плевралната кухина, пикочните пътища и ставните кухини, може да доведе до образуването на неразтворим съсирек в тях. Свързва се с екстраваскуларната коагулация на кръвта. Такъв съсирек може да бъде устойчив на физиологична фибринолиза. Докато се установи причината за дисменореята, на жени с нередовно менструално кървене не трябва да се предписва транексамова киселина. Ако има неадекватно намаляване на менструалното кървене по време на терапията, трябва да се обмисли алтернативно лечение.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Транексамовата киселина може да причини зрително увреждане и замаяност, което трябва да се има предвид при пациенти, които планират да шофират.

Приложение по време на бременност и кърмене

Транексамовата киселина се използва с повишено внимание по време на бременност / кърмене.

По време на предклинични проучвания транексамовата киселина не е оказала тератогенен ефект върху животните. Профилът на безопасност при бременни жени не е проучен. Веществото преминава през плацентата и може да се съдържа в кръвта от пъпната връв в концентрации, близки до тези на майката.

Развитието на антифибринолитичен ефект при кърмаче в случаите, когато транексамова киселина се използва от майката по време на кърмене е малко вероятно.

Използване от детството

Противопоказано е употребата на транексамова киселина за лечение на менорагии при пациенти на възраст под 16 години. За всички други показания лекарството не се използва при деца под 1-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност (със скорост на гломерулна филтрация <30 mg / ml / 1,73 m ²) са противопоказани на Tranexamic acid.

Лекарствени взаимодействия

Употребата на транексамова киселина предотвратява развитието на фармакологичния ефект на тромболитичните (фибринолитични) средства.

Комбинираните орални контрацептиви увеличават вероятността от артериална тромбоза и венозни тромбоемболични усложнения (включително исхемичен инсулт и инфаркт на миокарда). Жените, които приемат комбинирани орални контрацептиви, нямат опит с транексамова киселина. Поради антифибринолитичния ефект на транексамовата киселина, комбинираната употреба с комбинирани орални контрацептиви може допълнително да увеличи риска от тромботични усложнения.

При едновременна употреба с лекарства на фактори на коагулация II, VII, IX и X в комбинация или анти-инхибиторен коагулант комплекс, вероятността от тромбоза се увеличава.

Повишен риск от тромботични усложнения (по-специално миокарден инфаркт) е възможен, когато се комбинира с дезмопресин, хидрохлоротиазид, ампицилин-сулбактам, нитроглицерин и ранитидин.

При комбинирана терапия с хемостатични средства е възможно активиране на образуването на тромби.

Разтворът на транексамова киселина е съвместим с нефракциониран хепарин, както и с повечето инфузионни разтвори, включително 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер, 5% разтвор на декстроза, декстрани, разтвори на аминокиселини.

Фармацевтична несъвместимост се отбелязва с норепинефрин, урокиназа, диазепам, дипиридамол.

Невъзможно е смесването на транексамова киселина с антибиотични разтвори (пеницилини, тетрациклини) и кръвни препарати.

Аналози

Аналози на транексамова киселина са: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за транексамова киселина

Отзивите за Tranexamic acid са малко, тъй като в повечето случаи лекарството се използва в болнични условия.

Цена за транексамова киселина в аптеките

Цената, препоръчана в държавния регистър за транексамова киселина, разтвор за интравенозно приложение 50 mg / ml, 5 ml в ампула, 10 ампули в картонена опаковка - 1060 рубли.

Транексамова киселина: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Транексамова киселина - Solofarm разтвор за интравенозно инжектиране. 50mg / ml amp. 5мл 10 бр 554 r Купува

Транексамова киселина 50 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 5 ml 10 бр. 926 рубли Купува

Разтвор на транексамова киселина за интравенозно приложение 50 mg / ml 5 ml 10 бр 1036 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!