Топалепсин - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Топалепсин

Топалепсин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Topalepsin

ATX код: N03AX11

Активна съставка: топирамат (Topiramate)

Производител: JSC "Химически и фармацевтичен завод" AKRIKHIN "(Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2020-04-03

Цени в аптеките: от 192 рубли.

Купува

Топалепсинът е антиепилептично лекарство, принадлежащо към класа сулфатно-заместени монозахариди.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, цвят на фрактурата - от бяло до бяло със сивкав или кремообразен оттенък, цвят на филмовото покритие - от светло розово до розово с кремообразна сянка (таблетки с доза 25, 50 и 100 mg - 10 бр. В блистер, в картонена кутия 3 опаковки и инструкции за употреба на топалепсин; таблетки с доза 200 mg - 4 бр. В блистерна лента или 28 бр. В полипропиленова / полиетиленова кутия, 7 опаковки или 1 кутия в опаковка картон заедно с инструкции за употреба на лекарството).

1 таблетка съдържа:

• активна съставка: топирамат (по отношение на 100% вещество) - 25/50/100/200 mg;
• допълнителни съставки: MCC (микрокристална целулоза) - 12,5 / 25/50/100 mg; предварително желатинизирано нишесте - 12/24/48/96 mg; царевично нишесте - 7,5 / 15/30/60 mg; кросповидон - 2,5 / 5/10/20 mg; кроскармелоза натрий - 1,5 / 3/6/12 mg; лактоза монохидрат - 17,5 / 35/70/140 mg; колоиден силициев диоксид - 1/2/4/8 mg; магнезиев стеарат - 0,5 / 1/2/4 mg;
• филмова обвивка: лактоза монохидрат - 0,24 / 0,48 / 0,96 / 1,92 mg; титанов диоксид - 0.432 / 0.864 / 1.728 / 3.456 mg; глицерол - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; хипромелоза - 2/4/8/16 mg; талк - 0,68 / 1,36 / 2,72 / 5,44 mg; макрогол 6000 - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; желязна боя червен оксид - 0,008 / 0,016 / 0,032 / 0,064 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Топалепсинът е антиепилептично лекарство. Поради неговото влияние честотата на появата на екшън потенциали, характерни за неврона в състояние на постоянна деполяризация, намалява. Това е доказателство за зависимостта на блокиращото действие на топирамат върху натриевите канали от състоянието на неврона; има повишаване на активността на GABA (гама-аминомаслена киселина) по отношение на някои подтипове на GABA рецептори (включително GABAA рецептори), както и модулация на активността на самите GABAA рецептори. Топираматът предотвратява активирането на каината на чувствителността на каинатните / AMPK рецептори (алфа-амино-3-хидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионова киселина) към глутамат, не влияе върху активността на N-метил-D-аспартат спрямо NMDA рецепторите. Тези ефекти са зависими от дозата при стойности на концентрацията на активното вещество в плазмата от 1 до 200 μM, с минимална активност в диапазона от 1 до 10 μM.

Топираматът инхибира активността на някои изоензими на карбоанхидраза (II - IV), но този ефект е много по-слаб от този на ацетазоламид и най-вероятно не е основният в антиконвулсантната активност на веществото.

Фармакокинетика

Фармакокинетични характеристики на топирамат:

• абсорбция: топираматът се характеризира с висока степен на абсорбция, бионаличността му е 80% (този параметър не зависи от времето на хранене). Максималната концентрация на веществото (C _max) в кръвната плазма се постига 2 часа след прием на лекарството през устата в доза от 400 mg. След многократно перорално приложение в доза от 100 mg 2 пъти на ден, C _max е 6,76 μg / ml;
• разпределение: обемът на разпределение след прием на доза от 1200 mg е 0,55–0,8 l / kg, в зависимост от пола на пациента (при жените е равен на 50% от стойностите, наблюдавани при мъжете). Постига равновесна концентрация след 4-8 дни, при нарушена бъбречна функция този период се увеличава до 10-15 дни. Връзката с плазмените протеини варира в диапазона от 13-17%. Веществото се намира в кърмата;
• метаболизъм: топираматът се метаболизира в черния дроб чрез хидролиза, хидроксилиране и глюкурониране, в процеса се образуват шест метаболита, които нямат фармакологична активност. Естеството на фармакокинетиката след еднократно перорално приложение е линейно, плазменият клирънс е постоянен (20-30 ml / min). Площта под кривата концентрация-време (AUC) в дозовия диапазон от 100 до 400 mg се увеличава пропорционално на дозата;
• екскреция: след многократно приложение на топирамат в доза от 50 и 100 mg 2 пъти на ден, полуживотът е 21 часа. При лица с тежка бъбречна функция (с креатининов клирънс по-малко от 60 ml / min) и чернодробна недостатъчност, бъбречният и плазменият клирънс се намаляват. Веществото се екскретира от тялото с урината основно непроменено - до 70% от приетата доза, останалото се екскретира под формата на метаболити. Топираматът се отстранява от плазмата чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Топалепсин се използва при следните състояния / заболявания:

• епилепсия, диагностицирана за първи път (като средство за монотерапия);
• епилептични припадъци на фона на синдрома на Lennox-Gastaut, частични / генерализирани тонично-клонични припадъци (като допълнително лекарство при терапия при възрастни и деца над 3 години).

Противопоказания

Абсолютно:

• деца под 3 години;
• гестационен период;
• кърмене;
• установена свръхчувствителност към топирамат или други компоненти на лекарството.

Относително (Топалепсин трябва да се приема с предпазни мерки):

• нефроуролитиаза (включително анамнеза, включително фамилна);
• бъбречно / чернодробно увреждане;
• хиперкалциурия.

Топалепсин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките топалепсин се приемат през устата, независимо от приема на храна. Не се препоръчва таблетката да се разделя на части.

Когато се използва лекарството като средство за монотерапия, трябва да се има предвид, че оттеглянето на съпътстваща антиконвулсантна терапия може да повлияе на честотата на гърчовете. Ако рязкото прекратяване на съпътстващата антиконвулсантна терапия е нежелателно, дозата на по-рано взетото лекарство постепенно се намалява, като се намалява с 1/3 на всеки 14 дни.

С оттеглянето на лекарства, които са индуктори на микрозомални чернодробни ензими, плазмените концентрации на топирамат ще се увеличат. В този случай, ако има клинични показания, дозата може да бъде намалена.

Препоръчителен режим на дозиране за монотерапия с топалепсин:

• възрастни пациенти: в началото на монотерапията - 25 mg 1 път на ден преди лягане в продължение на 7 дни. В бъдеще дозата се увеличава с 25-50 mg / ден, като се спазва интервал от 7-14 дни (дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози). Ако има непоносимост към такъв режим на терапия, дозата трябва да се увеличи с по-малко количество или да се определи на по-дълги интервали. Изборът на дозата зависи от ефекта. Препоръчителната доза е 100 mg / ден, максималната дневна доза не трябва да надвишава 500 mg. При провеждане на монотерапия на епилепсия, рефрактерна на лечение, в някои случаи дневната доза топирамат се увеличава до 1000 mg;
• деца и юноши на възраст от 3 до 18 години: с монотерапия през първата седмица от лечението се предписва 0,5–1 mg / kg / ден (дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози). В зависимост от клиничната ефикасност и поносимостта на терапията се определя дозата на топирамат и скоростта на неговото увеличаване. Препоръчителният дозов диапазон за монотерапия с лекарството при деца на възраст 3–18 години е от 3 до 6 mg / kg / ден. В случай на наскоро диагностицирани парциални припадъци - до 500 mg / ден.

Препоръчителен режим на дозиране при прием на топалепсин в комбинация с други антиконвулсанти:

• възрастни пациенти: началната доза е 50 mg веднъж дневно през нощта в продължение на 7 дни. В бъдеще дозата се увеличава с 25-50 mg на всеки 7 дни, докато се достигне ефективната доза. Средната доза е 200-400 mg / ден (тя трябва да бъде разделена на 2 дози). Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до максимум 1600 mg. При избора на доза критерий е клиничният ефект, който при някои пациенти може да бъде постигнат чрез прием на лекарството веднъж дневно;
• деца и юноши на възраст от 3 до 18 години: препоръчителната обща дневна доза е от 5 до 9 mg / kg в 2 дози. Изборът на дозата започва с 25 mg / ден през нощта в продължение на 7 дни. В бъдеще е позволено да се увеличи дозата с 1-3 mg / kg, като се спазва интервал от 7-14 дни (дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози). Дневната доза от 30 mg / kg обикновено се понася добре.

В дните на хемодиализа се изисква допълнителна доза Топалепсин в доза, равна на половината от дневната доза. Допълнителната доза се разделя на 2 дози (преди и след процедурата на хемодиализа).

За да се сведе до минимум възможността за увеличаване на честотата на пристъпите, Топалепсин се оттегля постепенно (със 100 mg / седмица).

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции от страна на системи и органи при прием на топалепсин:

• психични разстройства: депресия, объркване, патологично повишена разсеяност, персеверация на мисленето, нарушени умения за четене, бавно мислене, тежки речеви разстройства, лабилност на настроението, плач, депресия, слухови и зрителни халюцинации, липса на спонтанна реч, намалено / загуба на либидо, дисфемия, нарушение на заспиването, нарушения на съня, ранно събуждане сутрин, безсъние, летаргия, дезориентация, възбуда, гняв, психотично разстройство, еуфория, сплескване на емоции, когнитивни разстройства, тревожност, агресия, емоционална / афективна лабилност, неподходящо поведение, апатия, тревожност, параноик състояния, паническа атака, патологично мислене, интрасомнично разстройство, мания, паническо разстройство, паническа реакция, чувство на отчаяние,хипоманично състояние, суицидни идеи или опити;
• централна нервна система (ЦНС): парестезии, умишлено треперене (динамично), психомоторни смущения, гърчове, гърчове от типа на големите гърчове, сложни частични гърчове, сензорни нарушения, тремор, есенциален тремор, психомоторна хиперактивност, дискинезия, хипестезия, агевзия, периферна невропатия, седация, сънливост, нарушаване на циркадния ритъм на съня, лошо качество на съня, летаргия, депресия на съзнанието, припадък, хипокинезия, усещане за парене, паросмия, дистония, акинезия, замаяност, постурална замаяност, замаяност, ступор, непохватност, неправилна координация, дисбаланс, аносмия, хипосмия, увреждане на паметта, нарушено внимание, обучителни затруднения, липса на отговор на стимули, нарушение на говора, амнезия, дисгевзия, нистагъм, дисграфия,дисфазия, артикулационно разстройство, дефекти на зрителното поле, аура, афазия, слюноотделяне, повтаряща се реч, загуба на усещане, хипогевзия, дизестезия, апраксия, хиперестезия;
• мускулно-скелетна система: мускулни крампи, мускулни крампи, скованост на мускулите, мускулна умора, мускулна слабост, болка отстрани, мускулни болки в гърдите, артралгия, миалгия, подуване на ставите, дискомфорт в крайниците;
• пикочна система: стрес уринарна инконтиненция, спешни болезнени позиви за уриниране, полакиурия, хематурия, дизурия, нефролитиаза, болка в бъбречната област, уретерални калкули, уринарни калкули, бъбречна колика, бъбречна тубулна ацидоза;
• репродуктивна система: сексуална дисфункция, еректилна дисфункция;
• дихателна система: дисфония, кървене от носа, назална конгестия, ринорея, хиперсекреция в параназалните синуси, назофарингит, диспнея, кашлица, задух при натоварване;
• имунна система: конюнктивален оток, алергичен оток, свръхчувствителност;
• храносмилателна система: гадене / повръщане, болка в устата, сухота в устата, хиперсекреция на слюнчените жлези, кървене на венците, орална парестезия, орална хипестезия, халитоза, запек, диария, диспепсия, дискомфорт в корема, коремна болка, болка в горната / долната част на корема, болка в целия корем, стомашен дискомфорт, гастрит, панкреатит, подуване на корема, метеоризъм, епигастрален дискомфорт, глосодиния, гастроезофагеална рефлуксна болест, чернодробна недостатъчност, хепатит;
• хематопоетична система: лимфаденопатия, анемия, неутропения, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения;
• сърце и кръвоносни съдове: сърцебиене, зачервяване, брадикардия, синусова брадикардия, хиперемия, ортостатична хипотония, феномен на Рейно;
• метаболизъм: повишен / намален апетит, анорексия, полидипсия, хипокалиемия, хиперхлоремична ацидоза, метаболитна ацидоза;
• кожа и подкожни тъкани: обрив, уртикария, макулен обрив, локализирана уртикария, еритем, мултиформен еритем, алергичен дерматит, сърбеж, генерализиран сърбеж, алопеция, анхидроза, оток на лицето, лицева хипестезия, периорбитален оток, неприятен кожен мирис, обезцветяване на кожата епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;
• орган на зрението: зрително увреждане, замъглено зрение, намалена зрителна острота, нарушено зрително възприемане на дълбочина, блефароспазъм, патологични усещания в очите, окуломоторни нарушения, преходна слепота, едностранна слепота, нощна слепота, сухота в очите, повишено сълзене, нарушение на акомодацията, оток на клепачите, диплопия, фотофобия, фотопсия, глаукома, късогледство, скотом, предсърдно мъждене, мидриаза, амблиопия, пресбиопия, макулопатия, закритоъгълна глаукома;
• орган на слуха и баланса: нарушение на слуха, глухота, сензоневрална глухота, едностранна глухота, дискомфорт в ушите, световъртеж, болки в ушите, звънене в ушите;
• общи реакции: раздразнителност, умора, неразположение, грипоподобно състояние, необичайни усещания, инерция, жажда, оток на лицето, хипертермия, студени крайници, астения, пирексия, калцификация, тревожност, пиянство, нарушение на походката;
• лабораторни показатели: повишена активност на чернодробните ензими, хипокалиемия, левкопения, кристалурия, повишаване / намаляване на телесното тегло, ненормален тест за тандемно ходене, намаляване на съдържанието на въглеводороди в кръвта.

Предозиране

При предозиране на топалепсин се наблюдава увеличаване на страничните ефекти.

За нормализиране на състоянието се извършва стомашна промивка, назначава се симптоматична терапия. Използването на активен въглен е неефективно, тъй като, както е установено при експерименти in vitro, той не адсорбира топирамат. Най-ефективният начин за отстраняване на топирамат от организма е хемодиализата.

специални инструкции

Употребата на топалепсин за облекчаване на остри мигренозни атаки не е проучена.

Пациенти с нефроуролитиаза (включително лична и фамилна анамнеза), бъбречна и чернодробна недостатъчност, хиперкалциурия трябва да бъдат внимателни, когато приемат лекарството.

При пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти на хемодиализа е необходимо да се коригира режимът на дозиране на лекарството.

За да се сведе до минимум възможността за увеличаване на честотата на конвулсивни гърчове, се препоръчва постепенното оттегляне на Topalepsin. В хода на клиничните изпитвания при възрастни пациенти с терапия на епилепсия дозите са намалени с 50–100 mg на интервали от 7 дни и с 25–50 mg при възрастни пациенти, които са получавали топирамат в доза 100 mg / ден за профилактика на мигрена. При провеждане на клинични проучвания при деца над 3-годишна възраст топираматът е прекратен постепенно, за период от 14–56 дни. В случаите, когато по медицински причини се налага бързо отмяна на топалепсин, е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента.

За да се намали рискът от развитие на нефролитиаза по време на терапията с топирамат, пациентът трябва да увеличи количеството консумирана течност.

На фона на употребата на топалепсин е възможно да се намали изпотяването и появата на хипертермия в условия на повишена околна температура (особено при малки деца). За да се избегне повишен риск от усложнения от прегряване, загубата на течности трябва да се попълва своевременно преди и по време на упражнения или други дейности, свързани с упражненията и по време на високи температури.

По време на терапията състоянието на пациентите трябва да се следи, за да се установят признаци на суицидна идеализация при тях и да се предписва подходящо лечение навреме. Необходимо е да се информират пациентите или техните болногледачи за необходимостта незабавно да се потърси медицинска помощ, ако се появят признаци на суицидна идеализация или суицидно поведение.

Ако има зрителни увреждания (включително синдром, включително късогледство, свързано с глаукома със затваряне на ъгъла), лекуващият лекар преустановява приема на топирамат веднага щом сметне за възможно. Ако е необходимо, вземете мерки, насочени към понижаване на вътреочното налягане.

За да се предотврати развитието на метаболитна ацидоза, по време на периода на терапия с топирамат се извършват необходимите проучвания, включително определяне на концентрацията на бикарбонати в серума. В случай на метаболитна ацидоза и нейната персистенция, или намалете дозата на топирамат, или напълно отменете топалепсин. При педиатрични пациенти хроничната метаболитна ацидоза може да причини забавяне на растежа. Ефектът на топирамат върху растежа и възможните костни усложнения при възрастни и деца не е систематично изследван.

С намаляване на телесното тегло на фона на употребата на топирамат е необходимо да се коригира диетата.

Не се препоръчва комбинираното използване на топалепсин с други лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система.

По време на периода на лечение пациентът трябва да избягва да пие алкохол.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на приложение на топалепсин пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с други сложни и потенциално опасни механизми, тъй като топираматът предизвиква странични реакции на централната нервна система под формата на сънливост и световъртеж, както и зрително увреждане.

Приложение по време на бременност и кърмене

Топалепсин е противопоказан при бременни и кърмещи жени.

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на топирамат при жени, носещи дете.

Терапията с топалепсин по време на бременност може да причини увреждане на плода. Според регистъра на бременните жени, при вътрематочна експозиция на топирамат върху плода, се увеличава вероятността от вродени малформации, например черепно-лицеви дефекти (цепнатина на небцето или цепнатина на устната кухина), хипоспадия и аномалии в развитието на различни телесни системи. Горните малформации се наблюдават при използването на топирамат както като средство за монотерапия, така и като спомагателно лекарство при комбинирано лечение. Според регистъра на бременните жени, жените, на които е предписана монотерапия с топирамат по време на бременността, са по-склонни да имат бебета с ниско телесно тегло (по-малко от 2500 mg) в сравнение с групата пациенти, които не приемат антиепилептични лекарства. Причинната връзка на това явление не е установена.

Преди да предписвате таблетки Topalepsin на жени в детеродна възраст, е необходимо да се оцени очакваната полза от терапията за майката и потенциалния риск за плода и да се обмислят алтернативни възможности за лечение. Лекарят трябва задължително да предупреди пациента за съществуващите рискове за здравето на плода, когато приема топирамат по време на бременност или когато настъпи бременност по време на лекарствената терапия.

Въз основа на ограничен брой наблюдения се приема, че топирамат се екскретира в кърмата. Ето защо, ако е необходимо да се използва топалепсин по време на кърмене, е необходимо да се прекъсне кърменето.

Използване от детството

Топалепсин е противопоказан при педиатрични пациенти под 3-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да приемат Топалепсин с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да приемат Топалепсин с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Няма специални инструкции за режима на дозиране на топалепсин за пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия на топирамат с други вещества / лекарства:

• орални контрацептиви, съдържащи естроген: топирамат намалява тяхната ефективност;
• дигоксин: AUC на дигоксин намалява с 12%;
• етанол и други лекарства, които потискат централната нервна система: не се препоръчва едновременно приложение;
• карбамазепин: при комбинирана терапия с топирамат AUC на карбамазепин не се променя или се променя леко (по-малко от 10%), докато AUC на топирамат намалява с 40%;
• фенитоин: когато се комбинира с топирамат, AUC на фенитоин не се променя или увеличава с 25%, докато AUC на топирамат намалява с 48%; може да се наложи корекция на режима на дозиране на последния;
• валпроева киселина: едновременната употреба с топирамат води до намаляване на AUC с 14%, AUC на валпроева киселина - с 11%;
• Инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид): Увеличава риска от бъбречни камъни.

Аналози

Аналозите на топалепсин са Maxitopyr, Ropimat, Topamax, Topiromax, Epimax, Topsaver, Toreal, Torapimat, Topiramate, Topiramat Canon, Topiramat Sandoz, Topiramat-ALSI, Topiramat-Vial, Topiramat-Teva, Topiramat-other TL, Epitop

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години. Не е разрешено употребата на лекарството след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за топалепсин

Отзивите за топалепсин, намерени в интернет, са положителни. Най-вече те са оставени от роднините на пациентите, приемащи лекарството. Отбелязва се, че тъй като лекарството се произвежда в Русия, цената му е значително по-ниска от вносните аналози. В сравнение с други домашни антиепилептични лекарства, Topalepsin е по-ефективен и ви позволява да предотвратите епилептични припадъци за дълго време.

Повечето потребители смятат, че много голям списък с нежелани реакции е недостатък на лекарството, въпреки че се съобщава малко за тяхната проява по време на терапията. Някои пациенти изразяват недоволство от факта, че Topamax, който преди това е бил включен в списъка на безплатните лекарства (внесен аналог на лекарството), е заменен от Topalepsin в рамките на допълнителната програма за предоставяне на лекарства.

Цена за топалепсин в аптеките

В аптеките цената на Topalepsin, филмирани таблетки, може да бъде (за опаковка от 30 бр.): Дозировка от 25 mg - от 189 до 237 рубли; дозировка от 50 mg - от 320 до 475 рубли; дозировка от 100 mg - от 465 до 616 рубли.

Топалепсин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Топалепсин 25 mg филмирани таблетки 30 бр. 192 рубли Купува

Топалепсин 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 229 r Купува

Топалепсин 100 mg филмирани таблетки 30 бр. 529 r Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!