Толперизон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Толперизон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско име: Толперизон

ATX код: M03BX04

Активна съставка: Толперизон (Tolperisone)

Производител: ATOLL LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 149 рубли.

Купува

Толперизон е централно действащ мускулен релаксант.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Толперизон - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, почти бели или бели, с характерна миризма (в блистери от 7, 10, 14, 20, 25 и 30 бр., В картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки; 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 бр. В кутии от полиетилен терефталат или полипропилен, в картонена кутия 1 кутия).

Активна съставка: толперизон хидрохлорид, в състава на 1 таблетка - 50 или 150 mg.

Допълнителни компоненти (за таблетки 50/150 mg):

помощни вещества: микрокристална целулоза (72,6 / 70 mg), кроскармелоза натрий (7,6 / 12 mg), магнезиев стеарат (1,3 / 2 mg), хипромелоза (1,9 / 3 mg), лактоза монохидрат (захар млечна) (45,1 / 43,5 mg), лимонена киселина монохидрат (1,5 / 4,5 mg);
състав на черупката: макрогол-4000 (0,75 / 1,2 mg), хипромелоза (3 / 4,8 mg), титанов диоксид (1,25 / 2 mg).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Толперизон е централно действащ мускулен релаксант, механизмът на действие на който не е напълно изяснен. Известно е, че лекарството има висок афинитет (сила на свързване) към нервната тъкан, достигайки най-високи концентрации в мозъчния ствол, в периферната нервна система и гръбначния мозък. Основният ефект на толперизон е свързан с инхибирането на гръбначно-рефлексните дъги, което едновременно с премахването на улесняването на провеждането на възбуждане по низходящите пътеки, вероятно определя терапевтичното свойство на толперизон.

Химичната структура на веществото е подобна на лидокаин, тъй като има мембраностабилизиращ ефект, намалява електрическата възбудимост на първичните аферентни влакна и моторните неврони.

Лекарството има дозозависима способност да инхибира активността на зависими от напрежението натриеви канали, в резултат на което честотата и амплитудата на потенциала на действие намаляват.

Установено е, че толперизонът има депресиращ ефект върху калциевите канали с напрежение. Притежава антимускариново действие и някои слабо изразени свойства на алфа-адренергичните антагонисти. Предполага се, че може също да инхибира освобождаването на медиатори.

Фармакокинетика

След перорално приложение толперизон се абсорбира добре в тънките черва. След около 30-60 минути се наблюдава максималната плазмена концентрация. Бионаличността е ниска - около 20% (поради изразен метаболизъм при първо преминаване). В сравнение с приема на лекарството на празен стомах, диета, богата на мазнини, увеличава бионаличността на лекарството до почти 100% и максималната му плазмена концентрация с около 45%, като същевременно забавя времето за достигане на пикова концентрация средно за 30 минути.

Толперизон се метаболизира в бъбреците и черния дроб. Екскретира се почти напълно (поне 99%) под формата на метаболити през бъбреците. Фармакологичната активност на метаболитите не е установена.

Периодът на T _½ (полуживот) е около 2,5 часа.

Показания за употреба

Според инструкциите Tolperisone се използва за лечение на спастичност поради инсулт при възрастни.

Също така, употребата на лекарството е възможна в следните случаи:

екстрапирамидни разстройства (атеросклеротичен и пост-енцефалитен паркинсонизъм);
церебрална и гръбначна парализа (контрактура на крайниците, гръбначен автоматизъм, хипертоничност, мускулен спазъм);
хипертоничност в комбинация с нарушен мускулен тонус от друг тип;
последици от нарушения на съдовата инервация (интермитентна ангионевротична дисбазия, акроцианоза);
заболявания, придружени от мускулен спазъм, ригидност, дистония;
заличаващи артериални заболявания: заличаваща атеросклероза на съдовете на крайниците, болест на Буергер (облитеранен тромбоангиит), диабетна ангиопатия, синдром на Рейно;
детска спастична парализа (болест на Little);
енцефалопатия от съдов произход;
епилепсия;
посттромботични нарушения на лимфната циркулация и венозната циркулация, трофични язви.

Противопоказания

възраст до 18 години;
малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза;
Миастения гравис;
кърмене;
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Инструкции за употреба Tolperisone: метод и дозировка

Таблетките Толперизон трябва да се приемат през устата след хранене: поглъщайте цели, без да чупите или дъвчете, и пийте много вода. Когато лекарството се приема на празен стомах, неговата бионаличност намалява.

Началната доза е 50 mg 3 пъти дневно, след това постепенно се увеличава до 150 mg, като дозата се запазва три пъти дневно.

Странични ефекти

Според данните за клиничната употреба на лекарството при повече от 12 000 пациенти, най-честите нарушения са общи нарушения, стомашно-чревни и неврологични явления, както и нарушения на кожата и подкожните тъкани.

Развитието на реакции на свръхчувствителност е отчетено в периода след регистрация, техният брой е 50-60% от всички получени данни. В преобладаващия случай се наблюдават незначителни странични ефекти. Много рядко се съобщава за тежки, животозастрашаващи алергични реакции.

Според препоръките на Световната здравна организация нежеланите реакции, които се появяват по време на терапията с толперизон, се класифицират, както следва: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до <1/10, рядко - от ≥ 1/1000 до < 1/100, рядко - от ≥ 1/10 000 до <1/1000, много рядко - <1/10 000, включително единични случаи, неизвестна честота - въз основа на наличните данни не е възможно да се изчисли честотата на нежеланите реакции.

Толперизон може да причини следните нарушения от различни органи и телесни системи:

нервна система: рядко - сънливост, главоболие, световъртеж; рядко - парестезия, неразположение, конвулсии, тремор, разстройство с дефицит на вниманието, епилепсия, летаргия;
психика: рядко - нарушения на съня, безсъние; рядко - депресия, чувство на слабост; много рядко - объркване на съзнанието;
метаболизъм: рядко - анорексия; много рядко - полидипсия;
сърдечно-съдова система: рядко - понижаване на кръвното налягане; рядко - усещане за сърцебиене, тахикардия, зачервяване, ангина пекторис; много рядко - брадикардия;
черен дроб и жлъчни пътища: рядко - умерена чернодробна недостатъчност;
бъбреци и пикочни пътища: рядко - протеинурия, енуреза;
дихателна система: рядко - кървене от носа, задух, тахипнея;
кръв и лимфна система: много рядко - лимфаденопатия, анемия;
стомашно-чревен тракт: рядко - сухота в устата, дискомфорт в корема, диария, гадене, диспепсия; рядко - метеоризъм, запек, епигастрална болка, повръщане;
опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: рядко - болка в крайниците, слабост и болка в мускулите; рядко - чувство на дискомфорт в крайниците; много рядко - остеопения;
имунна система: рядко - анафилактични и реакции на свръхчувствителност (оток на Квинке, включително устни и лице); много рядко - анафилактичен шок;
кожа и подкожни тъкани: рядко - хиперхидроза, кожен обрив, алергичен дерматит, уртикария, сърбеж;
органи на слуха и зрението: рядко - шум в ушите, световъртеж, намалена зрителна острота;
лабораторни показатели: рядко - левкоцитоза, тромбоцитопения, хипербилирубинемия, чернодробна дисфункция; много рядко - хиперкреатининемия;
други: рядко - неразположение, чувство на умора, астения; рядко - жажда, чувство на топлина, раздразнителност, чувство на опиянение; много рядко - дискомфорт в гърдите.

Предозиране

Има малко съобщения за случаи на предозиране. В предклинични проучвания на остра токсичност на толперизон, когато се приемат високи дози, се наблюдават тонично-клонични гърчове, атаксия, диспнея и дихателна парализа.

Няма специфичен антидот. Лечението в случай на предозиране е симптоматично и поддържащо.

специални инструкции

Честите нежелани реакции на лекарството са реакции на свръхчувствителност, които могат да се проявят от лек кожен до тежък системен, включително анафилактичен шок. Симптомите на алергична реакция са обрив, зачервяване, сърбеж, уртикария, оток на Квинке, задух, артериална хипотония, тахикардия.

Жените с анамнеза за алергични реакции или реакции на свръхчувствителност към други лекарства са изложени на по-висок риск.

Трябва да се внимава повече в случай на известна свръхчувствителност към лидокаин, тъй като могат да се развият кръстосани реакции.

Пациентите трябва да бъдат предупредени да внимават за всички възможни симптоми на свръхчувствителност. Ако се развият, трябва незабавно да отмените лекарството и да се консултирате с лекар. След епизод на свръхчувствителност, повторното приложение на толперизон е забранено.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не е отбелязан отрицателният ефект на толперизон върху скоростта на реакцията и вниманието. В случай на мускулна слабост, замъглено зрение или внимание, сънливост, гърчове, консултирайте се с лекар.

Приложение по време на бременност и кърмене

В хода на експериментални проучвания, проведени върху животни, не е открит тератогенен ефект. Но хората нямат опит с употребата на толперизон по време на бременност и поради това на бременни жени, особено през първия триместър, не се предписва лекарството, освен в случаите на крайна необходимост, когато очакваната полза оправдава възможните рискове.

Няма данни за освобождаването на толперизон с майчиното мляко, поради което лекарството е забранено по време на кърмене.

Използване от детството

Таблетките Толперизон не се предписват на деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност, но е надеждно установено, че страничните ефекти са по-чести при тази категория пациенти и следователно Tolperisone не се предписва при тежки бъбречни увреждания. В случай на умерено бъбречно увреждане, дозата трябва да бъде внимателно подбрана и лечението трябва да се извършва под контрола на бъбречната функция и общото състояние на пациента.

При нарушения на чернодробната функция

Няма достатъчно опит с употребата на лекарството при пациенти с чернодробна недостатъчност, но е надеждно установено, че страничните ефекти са по-чести при тази категория пациенти и следователно Tolperisone не се предписва при тежки чернодробни увреждания. В случай на умерена чернодробна дисфункция, дозата трябва да бъде внимателно подбрана и лечението трябва да се извършва под контрола на чернодробната функция и общото състояние на пациента.

Лекарствени взаимодействия

Толперизон, при едновременна употреба, може да увеличи кръвното съдържание на лекарства, които се метаболизират главно с участието на изоензима CYP2D6, като дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

При лабораторни експерименти не е установена значителна индукция или инхибиране на други CYP изоензими (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Бионаличността на толперизон намалява, когато се приема на гладно.

Толперизон усилва ефектите на нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително нифлумова киселина, поради което, когато се комбинират, може да се наложи коригиране на дозата.

При едновременната употреба на други централно действащи мускулни релаксанти, дозата на толперизон трябва да бъде намалена.

При комбинираното приложение на субстрати на изоензима CYP2D6 и / или други лекарства не се очаква увеличаване на експозицията на толперизон.

Аналози

Аналозите на толперизон са: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Условия за съхранение

Срокът на годност е 3 години.

Условия за съхранение: място, защитено от светлина и недостъпно за деца, с температури до 25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Толперизон

Отзивите за Tolperisone от пациенти, които са го приемали, са предимно положителни. Лекарството се характеризира с висока ефективност, ниска цена и ниска честота на странични ефекти.

Цената на Толперизон в аптеките

Цената на Толперизон е средно 195 рубли за опаковка от 30 таблетки в доза от 50 mg и 260 рубли за опаковка от 30 таблетки в доза от 150 mg.