Divigel - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на гел

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Divigel

Divigel: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Divigel

ATX код: G03CA03

Активна съставка: естрадиол (естрадиол)

Производител: Orion Corporation (Финландия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019

Цени в аптеките: от 608 рубли.

Купува

Divigel е естрогенно локално лекарство, идентично на ендогенния човешки естрадиол.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на 0,1% гел за външна употреба: хомогенно опалесциращо вещество (0,5 или 1 g гел в еднодозови трислойни торбички от ламиниран алуминий, в картонена кутия 28 или 91 торбички и инструкции за употреба на Divigel).

Съставът на 1 саше гел включва:

• Активна съставка: естрадиолов хемихидрат (по отношение на естрадиол) - 0,5 или 1 mg;
• Спомагателни компоненти: троламин, пропилей гликол, карбомери (карбопол 974 R), етилов алкохол (96%), пречистена вода.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Синтетичният 17β-естрадиол - активният компонент на Divigel, е биологично и химически идентичен с ендогенния човешки естрадиол, който се произвежда в женското тяло от яйчниците, от момента на първата менструация до началото на менопаузата.

Естрогените образуват комплекс със специфични рецептори, които се намират в клетки на различни целеви органи - във влагалището, матката, млечната жлеза, уретрата, хипофизната жлеза, хипоталамуса, черния дроб. Отбелязва се взаимодействието на комплекса „рецептор-лиганд“с естроген-ефекторни елементи на генома и специфични вътреклетъчни протеини, които индуцират синтеза на иРНК и протеини, както и освобождаването на растежни фактори и цитокини.

Синтетичният 17β-естрадиол има феминизиращ ефект върху тялото. В резултат на употребата на Divigel се отбелязва стимулирането на развитието на матката, вагината, фалопиевите тръби, стромата и каналите на млечните жлези, пигментацията в гениталната област и зърната, образуването на вторични полови белези по женски тип, растеж и затваряне на епифизите на дълги тръбни кости.

Използването на синтетичен естрадиол насърчава своевременното отхвърляне на ендометриума и редовното кървене. В случай на терапия във високи концентрации, това води до ендометриална хиперплазия, потискане на лактацията, инхибиране на костната резорбция, стимулиране на синтеза на редица транспортни протеини (включително тироксин-свързващ глобулин, трансферин, транскортин, глобулин, който свързва половите хормони), фибриноген.

Други ефекти на 17β-естрадиол:

• Прокоагулантно действие, намаляване на концентрацията на антитромбин III, увеличаване на синтеза на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (II, VII, IX, X) в черния дроб;
• Повишаване на концентрацията на желязо, тироксин, мед и др. В кръвта;
• Антиатеросклеротичен ефект, повишаване на концентрацията на триглицериди, намаляване на съдържанието на LDL (липопротеин с ниска плътност) и холестерол, повишаване на HDL (липопротеин с висока плътност);
• Модулация на чувствителността на рецепторите към прогестерон и симпатикова регулация на тонуса на гладката мускулатура, стимулиране на прехода на вътресъдова течност в тъканта и компенсаторно задържане на вода и натрий;
• Предотвратяване на разграждането на ендогенни катехоламини, състезателен ефект за активни рецептори на катехол-О-метилтрансфераза (когато се използва в големи дози).

По време на постменопаузалния период в тялото се образува само малко количество естрадиол (от естрон, намиращ се в мастната тъкан и черния дроб). Намаляването на съдържанието на естрадиол, произведен в яйчниците, при много жени е придружено от нарушения на съня, терморегулаторна и вазомоторна нестабилност (проявяващо се под формата на прилив на кръв към кожата на лицето), както и прогресивна атрофия на лигавицата на пикочно-половата система.

Поради дефицит на естроген се отбелязва развитието на остеопороза (главно на гръбначния стълб). Голямо количество естрадиол след перорално приложение, преди да попадне в кръвния поток, се метаболизира в лумена (микрофлора) и чревната стена, както и в черния дроб (това причинява нефизиологично високи плазмени концентрации на естрон и при продължителна употреба кумулация на естрон и естрон сулфат). Последствията от дългосрочното натрупване на тези метаболити в организма все още не са изяснени. Установено е, че пероралното приложение на естрогени води до увеличаване на биосинтеза на протеини (включително ренин) и като следствие до повишаване на кръвното налягане.

Фармакокинетика

Divigel е външен гел на алкохолна основа. Алкохолът след нанасяне върху кожата бързо се изпарява, естрадиолът навлиза в кръвта, прониквайки през кожата. Прилагането на гела върху площ от 200 до 400 cm ² (приблизително с размера на една или две длани) не влияе върху количеството на абсорбирания естрадиол. Въпреки това, когато се прилага върху голяма площ, степента на абсорбция на веществото значително намалява. Естрадиолът се задържа до известна степен в подкожните тъкани, откъдето постепенно се освобождава в кръвта.

С трансдермалния метод на приложение е възможно да се избегне първият етап на чернодробния метаболизъм и следователно колебанията в плазмената концентрация на естрадиол в кръвта са незначителни.

Когато се прилага в дози от 0,5 mg, 1 mg и 1,5 mg естрадиол, средната C _max (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма е съответно 143, 247 и 582 pmol / L, _{средните} стойности на C (средните концентрации) през интервала между дози - съответно 75, 124 и 210 pmol / l, средната C _min (минимална концентрация на веществото) - съответно 92, 101 и 152 pmol / l. Съотношението на естрадиол / естрон на фона на употребата на Divigel остава в диапазона 0,4-0,7, докато по време на терапия с перорални естрогени обикновено намалява до <0,2.

Бионаличността на естрадиол, когато се използва под формата на гел, е 82%.

При трансдермалния път на приложение механизмът на метаболизма и екскрецията на естрадиол е подобен на този на естествените естрогени. Не се натрупва.

Показания за употреба

Divigel се предписва като хормонозаместителна терапия (ХЗТ) при симптоми на дефицит на естроген. Също така, лекарството се използва за лечение на климактеричен синдром, който е свързан с изкуствен (в резултат на операция) или естествена менопауза.

Противопоказания

Абсолютно:

• Злокачествени естроген-зависими тумори на ендометриума, яйчниците, матката (подозирани или диагностицирани);
• Доброкачествени новообразувания на млечните жлези и гениталиите (миома на матката, рак на тялото и шийката на матката, рак на яйчниците, рак на вулвата) при жени на възраст под 60 години;
• Рак на гърдата (анамнеза, съмнение или диагноза);
• Вагинално кървене с необяснима етиология, склонност към маточно кървене;
• Ендометриална хиперплазия;
• Патологични новообразувания на хипофизната жлеза;
• DZST (дифузни заболявания на съединителната тъкан);
• Гинекологични заболявания с възпалителен характер (салпингоофорит, вулвит, ендометрит);
• Хиперестрогенен етап на климактеричния период;
• Белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза, спонтанни тромбоемболични заболявания на вените (включително анамнеза);
• Тромбофлебит, остър тромбофлебит (включително анамнеза);
• Чернодробни тумори (рак на черния дроб, хемангиом);
• Вродена хипербилирубинемия (синдроми на Gilbert, Rotor, Dubin-Johnson);
• Холестатична жълтеница или тежък холестатичен сърбеж (включително увеличаване на техните прояви по време на терапия със стероидни лекарства или при предишна бременност);
• Нарушения на мозъчното кръвообращение (хеморагичен, исхемичен инсулт);
• Ангиопатия, ретинопатия, захарен диабет;
• Сърповидно-клетъчна анемия;
• Нарушения на липидния метаболизъм;
• Отосклероза (включително обостряния по време на бременност);
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относителни противопоказания (Divigel трябва да се използва с повишено внимание): мигрена, бронхиална астма, епилепсия, сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, синдром на отока, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, фиброкистозна мастопатия, ендометриоза, порфирия.

Divigel не се предписва по време на бременност / кърмене.

При жени над 65-годишна възраст опитът с лекарството е ограничен.

Divigel, инструкции за употреба: метод и дозировка

Гелът Divigel е предназначен за трансдермална употреба, разрешено е да се използва гел за продължителна и циклична терапия.

Стандартната начална дневна доза е 1000 mg гел (1 mg естрадиол) и може да се коригира според тежестта на симптомите.

Като се вземе предвид клиничната картина след 2-3 цикъла, дневната доза Divigel може да се променя индивидуално в диапазона от 500 mg до 1500 mg гел (0,5-1,5 mg естрадиол).

Препоръчва се гелът да се прилага веднъж дневно, като се редуват местата за нанасяне всеки ден, върху предварително почистена кожа: в долната част на предната коремна стена, в областта на долната част на гърба, раменете, предмишниците или последователно на лявата или дясната седалище. Размерът на областта за нанасяне трябва да бъде равен на 1-2 длани. След нанасяне трябва да изчакате 2-3 минути и да оставите гела да изсъхне; мястото на приложение на гела не трябва да се изплаква в продължение на един час. Важно е да се избягва случаен контакт с очите. След като нанесете гела, веднага измийте ръцете си.

В случай на пропускане на процедурата е необходимо да нанесете гела възможно най-скоро, но не по-късно от 12 часа от момента на прилагането му съгласно графика. Ако са изминали повече от 12 часа, препоръчително е да отложите процедурата до следващия път. В случай на нередовна употреба на Divigel (често пропускане на дози), може да се появи менструално кървене от матката (пробивно кървене).

Divigel Gel не трябва да се прилага върху лицето, гърдите, областта на гениталиите и раздразнената кожа.

Пациентите с неоперирана (непокътната) матка по време на терапията се съветват едновременно да предписват гестаген (норетистерон, норетистерон ацетат, медроксипрогестерон ацетат, дихидрогестерон) във всеки цикъл в продължение на 10-12 дни (след такъв курс трябва да започне менструално кървене). Ако получите извънредно или продължително маточно кървене, трябва да се консултирате с лекар, за да установите причината.

В периода след менопаузата се допуска увеличаване на продължителността на цикъла до 3 месеца.

Странични ефекти

• Централна и периферна нервна система: мигрена, световъртеж, главоболие, хорея, депресия;
• Сърдечно-съдова система: тромбофлебит, повишено кръвно налягане;
• Храносмилателна система: стомашни спазми, метеоризъм, гадене, повръщане, болка в епигастриалната област;
• Алергични реакции на мястото на приложение: обрив, дразнене на кожата, зачервяване на кожата, контактен дерматит;
• Репродуктивна система: метрорагия (безразборно вагинално кървене) или оскъдни зацапвания, хиперплазия на ендометриума (ако се прилага без прогестерон), увеличаване на маточния лейомиом, ендометриалния карцином (при жени в постменопауза с непокътната матка); при продължителна употреба - склероза на яйчниците, промени в либидото;
• Ендокринна система: набъбване на гърдите (уголемяване и / или напрежение), наддаване на тегло, намален толеранс към въглехидратите;
• Чернодробна и жлъчна система: холестатична жълтеница, холелитиаза, пристъпи на порфирия;
• Водно-солен метаболизъм: при продължителна употреба, забавяне на Na ⁺, Ca ₂ ⁺ и вода (оток);
• Други: промени в кривината на роговицата (зрително увреждане), мелазма, хлоазма, вагинална кандидоза.

Симптомите на предозиране са: подуване на корема, болка в областта на таза и млечните жлези, раздразнителност, безпокойство, гадене, повръщане; в някои случаи - метрорагия (изчезват при намаляване на дозата или когато лекарството е напълно отменено). Лечението е симптоматично.

Предозиране

Предозирането с трансдермална употреба на веществото е малко вероятно.

Основните симптоми: раздразнителност, безпокойство, болка в млечните жлези, повръщане, гадене, понякога метрорагия.

Терапия: симптоматична. Гелът трябва да се измие от кожата. Симптомите изчезват с намаляване на дозата или след пълно оттегляне на Divigel.

специални инструкции

Преди започване или повторно предписване на Divigel трябва да се събере пълна семейна и лична история на пациента. Необходимо е да се проведе медицински преглед (включително гърдите и тазовите органи), за да се идентифицират противопоказанията и да се спазват предпазните мерки при употребата на лекарството. В процеса на терапия се препоръчва да се провеждат редовни прегледи: наборът от методи, включени в него, и честотата се определят за всеки пациент поотделно. Изследвания, вкл. мамографията трябва да се извършва в съответствие с приетите стандарти и във всеки случай да се адаптира към индивидуалните клинични нужди.

При ХЗТ е важно да се извърши задълбочена оценка на всички ползи и рискове от терапията.

Необходимо е непрекъснато да се наблюдава лекар за някое от следните заболявания / състояния, които са били наблюдавани и / или обострени по-рано по време на предишна хормонална терапия или бременност: ендометриоза, миома на матката (лейомиома), анамнеза за тромбоемболични заболявания или рискови фактори за тяхното възникване, артериална хипертония, рискови фактори за образуване естроген-зависими тумори (наследственост на рак на гърдата от степен I), чернодробна дисфункция (чернодробен аденом), захарен диабет със или без съдови лезии, холелитиаза, тежко главоболие и / или мигрена, епилепсия, системен лупус еритематозус, история на ендометриална хиперплазия, бронхиална астма, отосклероза. Важно е да се има предвид, че на фона на терапията с естрадиол е възможно обостряне или рецидив на изброените заболявания (в редки случаи).

Необходимо е незабавно да се прекъсне терапията с Divigel, ако се открият противопоказания и / или се наблюдават: влошаване на чернодробната функция, жълтеница, подчертано повишаване на кръвното налягане (АН), възобновяване на мигреноподобни атаки на главоболие, бременност.

Рискът от развитие на ендометриален карцином и хиперплазия се увеличава, ако естрогенът се приема продължително. За да се намали рискът при жени с неоперирана матка, е необходимо терапията с Divigel да се комбинира с прием на прогестерон поне 12 дни по време на цикъла.

В случай на оскъдно кървене и пробивно кървене след няколко месеца употреба на гела, се препоръчва провеждането на проучвания за идентифициране на причините за такава реакция (включително биопсия на ендометриума - с цел да се изключи злокачествеността на ендометриума).

Жените, на които е отстранена матката поради ендометриоза (особено когато става въпрос за остатъчна ендометриоза), трябва да включват прогестерон в естроген-зависима терапия поради злокачествена или пред-злокачествена трансформация на огнища на ендометриоза в случай на естрогенна стимулация.

Дългосрочната употреба на ХЗТ увеличава риска от развитие на рак на гърдата, главно при жени с нормална или слаба физика. За жени с пълна физика, при които предразположението към рак на гърдата първоначално е високо, ХЗТ не го увеличава допълнително.

Рискът от развитие на рак на гърдата се появява с увеличаване на продължителността на употребата на Divigel и се връща в първоначалното си състояние в рамките на приблизително 5 години след спиране на терапията.

Комбинираната естроген-прогестагенова хормонална заместителна терапия в сравнение с монотерапията с естроген причинява подобен или по-висок риск от развитие на различни патологии.

При пациенти, получаващи ХЗТ, рискът от развитие на венозна тромбоемболия (тромбоза на белодробните вени и дълбоките вени на долните крайници) е 2-3 пъти по-висок, отколкото при жените, които не са получавали ХЗТ. През първата година на ХЗТ вероятността от заболяване е по-висока, отколкото през следващите години.

Основни рискови фактори за тромбоемболични усложнения: тежко затлъстяване с индекс на телесна маса ≥ 30 kg / m ², фамилна или лична анамнеза за системен лупус еритематозус.

Ако има анамнеза за тромбоемболия или скорошни спонтанни аборти, трябва да се направят допълнителни изследвания, за да се изключи предразположението към тромбофлебит. ХЗТ в този случай трябва да започне след пълна оценка на рисковите фактори за тромбофлебит и започване на антикоагулантна терапия. Трябва да се има предвид, че рискът се увеличава в случай на продължително обездвижване, с обширна травма или обширни хирургични интервенции. ХЗТ трябва да се прекрати 4-6 седмици преди планираните ортопедични операции на долните крайници или хирургични операции на коремните органи. Терапията може да бъде възобновена след пълно възстановяване на двигателната способност, но ако се развият тромбоемболични симптоми (диспнея, внезапна болка в гърдите), може да се наложи да бъде отменена.

Естрогените причиняват задържане на течности в организма, поради което в случай на нарушена бъбречна функция е необходимо постоянно медицинско наблюдение, тъй като нивото на естрадиол и неговите метаболити се увеличава в кръвта.

Пациентите със захарен диабет в началото на ХЗТ показват постоянен контрол на нивата на глюкоза в кръвта, тъй като естрогените повишават чувствителността към инсулин и подобряват екскрецията му.

Приемът на естроген увеличава риска от хирургично доказана жлъчнокаменна болест.

Понякога на фона на употребата на Divigel нивото на триглицеридите в кръвта рязко се повишава, което може да доведе до развитие на панкреатит.

С ХЗТ е възможно увеличаване на общото количество циркулиращи тиреоидни хормони, тъй като естрогените повишават нивото на свързващ щитовидната жлеза глобулин.

Приложение по време на бременност и кърмене

Divigel не е показан за употреба по време на бременност / кърмене. В случай на бременност, лекарството трябва да бъде отменено незабавно.

Според резултатите от повечето епидемиологични проучвания няма тератогенен или фетотоксичен ефект на синтетичния естрадиол.

Използване от детството

При деца няма индикации за употребата на Divigel.

С нарушена бъбречна функция

В случай на бъбречна недостатъчност Divigel трябва да се използва под лекарско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

• Доброкачествени / злокачествени чернодробни тумори (включително обременена анамнеза), остро чернодробно заболяване (включително обременено анамнеза, докато резултатите от чернодробните функционални тестове се върнат към нормалните стойности): терапията е противопоказана;
• Чернодробно заболяване (включително чернодробен аденом) с нормални чернодробни функционални тестове: Divigel трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

При жени над 65 години опитът с употребата на Divigel е ограничен.

Лекарствени взаимодействия

Естрадиолът отслабва ефекта на диуретици, хипогликемични и антихипертензивни лекарства, антикоагуланти, препарати от мъжки полови хормони; повишава ефективността на лекарствата за понижаване на липидите; намалява глюкозния толеранс (необходимо е коригиране на дозата на хипогликемичните средства).

Метаболизмът на естрадиола ускорява едновременния прием на барбитурати, транквиланти (анксиолитици), наркотични аналгетици, лекарства за анестезия, някои антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин), индуктори на микрозомални чернодробни ензими, билкови препарати, съдържащи билката жълт кантарион (билка кантарион).

Концентрацията на естрадиол в кръвта също намалява в случай на едновременна употреба на фенилбутазон и някои антибиотици (рифампицин, рифабутин, ампицилин, невирапин, ефавиренц), което е свързано с промени в чревната микрофлора.

Ефектът на естрадиола се засилва чрез прием на лекарства за щитовидната жлеза и фолиева киселина.

Аналози

Аналогът на Divigel е Estrogel.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Divigel

Има повече положителни отзиви за Divigel, отколкото отрицателни. Лекарството се счита за ефективно и лесно за използване. Терапията обикновено не причинява алергии и други нежелани реакции, понякога се отбелязват повишаване на теглото и незначителни болки в долната част на корема. Много жени са недоволни от лепкавата консистенция на гела. Цената се оценява от достъпна до висока.

Цената на Divigel в аптеките

Приблизителната цена за Divigel (28 сашета, по 1 g) е 585–877 рубли.

Divigel: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Divigel 0,1% гел трансдермално 0,5 g 28 бр. 608 рубли Купува

Divigel гел трансдерма. 0,1% 500mg 28 бр. 630 РУБЛИ Купува

Divigel 0,1% гел трансдермално 1 g 28 бр. 828 РУБЛИ Купува

Divigel гел трансдерма. 0,1% 1g 28 бр. 921 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!