Октреотид-дълъг FS - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Октреотид-дълъг FS

Октреотид-дълъг FS: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Octreotide-Long FS

ATX код: H01CB02

Активна съставка: октреотид (октреотид)

Производител: Pharmstandard-UfaVITA, JSC (Русия); Nativa, OOO (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Октреотид-дълъг FS е лекарство за интензивно лечение в гастроентерологията, синтетичен аналог на пептидния хормон соматостатин.

Форма на издаване и състав

Octreotide-Long FS се предлага под формата на микросфери за приготвяне на суспензия за интрамускулно (i / m) приложение, продължително действие: пореста маса от бял / бял цвят с лек жълт оттенък, уплътнена в таблетка или под формата на лиофилизиран прах (чуплив лиофилизат). Разтворената суспензия (микросферите се комбинират с разтворител) след разклащане е хомогенна суспензия от бял / бял цвят с лек жълт оттенък; в покой разтворът се утаява, но при разклащане лесно се ресуспендира. Той трябва свободно да преминава в спринцовката през игла № 0840 [10, 20 или 30 mg във флакони от тъмно стъкло с обем 10 ml; 1 бутилка, пълна с една ампула разтворител (2 ml в стъклени ампули), една спринцовка за еднократна употреба (обем 5 ml), игла за разтворител, игла за суспензия, игла за инжектиране,алкохолни кърпички (2 бр.), ампулен нож (или без него) в контурна пластмасова опаковка, в картонена кутия 1 опаковка и инструкции за употреба на Octreotide-Long FS].

1 бутилка съдържа:

• активно вещество: октреотид ацетат (по отношение на октреотид) - 10, 20 или 30 mg;
• помощни компоненти: полисорбат-80, DL-млечна и гликолова киселина съполимер, натриева кармелоза, D-манитол.

1 ml разтворител за приготвяне на суспензия (бистра, безцветна течност) съдържа: D-манитол - 8 mg, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

FS, дълъг на октреотид, е лекарство, което има дългосрочен ефект, подобен на соматостатин. Той осигурява в кръвта в продължение на 28 дни поддържането на стабилни терапевтични концентрации на активното вещество - октреотид, който е синтетичен аналог на естествения хормон соматостатин, който има сходни, но по-продължителни фармакологични ефекти. Действието на октреотид е насочено към потискане на патологично повишената секреция на растежен хормон (GH) и пептиди и серотонин, произведени в гастроентеропанкреатичната ендокринна система.

Прилагането на лекарството при здрави индивиди води до потискане на секрецията на GH, причинено от упражнения, аргинин и инсулинова хипогликемия. Подобно на соматостатин, октреотидът инхибира потенцираната от храната секреция на пептиди от гастроентеропанкреатичната ендокринна система, включително инсулин, глюкагон и гастрин. Има инхибиторен ефект върху секрецията на инсулин и глюкагон, стимулиран от аргинин, както и върху секрецията на тиротропин, причинена от тиролиберин. За разлика от соматостатина, тежестта на потискащия ефект на октреотида има много по-голям ефект върху секрецията на GH, отколкото върху секрецията на инсулин. Използването на октреотид не е придружено от явлението хормонална хиперсекреция по механизма на отрицателната обратна връзка.

При акромегалия приложението на октреотид осигурява трайно намаляване на нивото на GH и нормализиране на концентрацията на IGF-1 (инсулиноподобен растежен фактор 1) при по-голямата част от пациентите. На фона на приложението на Octreotide-Long FS се наблюдава значително намаляване на тежестта на симптомите на акромегалия, включително главоболие, периферна невропатия, повишено изпотяване, умора, болки в ставите и костите, парестезия.

Използването на октреотид при аденом на хипофизната жлеза, секретиращ GH, помага за намаляване на размера на тумора.

При пациенти с карциноидни тумори клиничното подобрение се проявява чрез намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, главно приливи и диария, намаляване на нивото на концентрация на серотонин в кръвната плазма и намаляване на екскрецията на 5-хидроксииндолецетна киселина с урината.

Използването на октреотид при тумори с свръхпродукция на VIP (вазоактивен чревен пептид) води до намаляване на тежестта на тежка секреторна диария, което е характерно за това състояние. Заедно с подобряването на качеството на живот на пациента, това допринася за едновременното намаляване на съпътстващите електролитни нарушения, включително хипокалиемия, и позволява премахването на парентералното и ентералното приложение на електролити и течности. Резултатите от компютърната томография показват забавяне или спиране на прогресията на туморния растеж, в някои случаи - намаляване на неговия размер, метастази в черния дроб. Клиничното подобрение се потвърждава от намаляване на концентрацията на VIP в плазмата до нормални стойности.

Прилагането на октреотид при глюкагономи значително намалява некротизиращия мигриращ обрив, характерен за това състояние. Употребата на лекарството няма значителен ефект върху тежестта на захарния диабет, което често се наблюдава при глюкагономи, не води до намаляване на необходимостта от инсулин или хипогликемични лекарства за перорално приложение. FS с октреотид намалява тежестта на тежка диария и увеличава телесното тегло на пациента. На фона на употребата на октреотид се наблюдава бързо намаляване на плазмената концентрация на глюкагон, но при продължителна терапия този ефект се губи. Симптоматичното подобрение остава стабилно за дълго време.

При гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison) употребата на Octreotide-Long FS е показана като монотерапия или в комбинация с инхибитори на протонната помпа и блокери на Н2-хистаминовите рецептори. Клиничното подобрение настъпва в резултат на намаляване на образуването на солна киселина в стомаха и намаляване на диарията. Характеризира се с намаляване на тежестта на симптомите, свързани с производството на пептиди от тумора, включително горещи вълни, в някои случаи - намаляване на концентрацията на гастрин в плазмата.

При пациенти с инсулиноми, Octreotide-Long FS помага да се намали нивото на имунореактивен инсулин в кръвта.

В предоперативния период на оперативни тумори октреотид се използва за възстановяване и поддържане на нормогликемия. При неоперабилни доброкачествени и злокачествени новообразувания гликемичният контрол може да се подобри дори без едновременни мерки за продължително намаляване на концентрацията на инсулин в кръвта.

При соматолиберином (тумор, който свръхпродуцира GH-освобождаващ фактор), октреотидът потиска секрецията на освобождаващ фактор на растежния хормон и самия GH, намалявайки симптомите на акромегалия. Това допринася за последващо намаляване на размера на хипофизната жлеза, увеличен преди началото на лечението.

Чувствителността на тумора GR PCa (хормон-резистентен рак на простатата) към лекарството се определя от увеличаване на пула от невроендокринни клетки, които експресират афинитета на SS2 и SS5 соматостатиновите рецептори към октреотид.

На фона на андрогенната блокада (медицинска или хирургична кастрация), употребата на октреотид при пациенти с HR PCa като част от комбинираната терапия с дексаметазон възстановява чувствителността към хормонална терапия и намалява простатния специфичен антиген (PSA) при повече от 50% от пациентите. При пациенти с костни метастази това лечение подобрява качеството на живот, осигурявайки изразен и дългосрочен аналгетичен ефект.

Показания за употреба

Показано е използването на Octreotide-Long FS като средство за патогенетична терапия на тумори, активно експресиращи соматостатинови рецептори.

Когато се лекува акромегалия, назначаването на октреотид е препоръчително в следните случаи:

• необходимият адекватен контрол на проявите на заболяването се осигурява чрез подкожно приложение на октреотид;
• няма достатъчен ефект от лъчева терапия и хирургия;
• периодът на подготовка за операция;
• лечение между курсовете на лъчетерапия, за да се гарантира развитието на траен ефект;
• неработоспособност на пациента.

При лечението на ендокринни тумори на панкреаса и стомашно-чревния тракт (GIT), употребата на Octreotide-Long FS е показана за такива новообразувания:

• карциноидни тумори със съпътстващ карциноиден синдром;
• гастриноми (синдром на Zollinger-Ellison);
• инсулиноми;
• VIPomas (синдром на Вернер-Морисън);
• глюкагономи (за контрол на хипогликемия в предоперативния период и като поддържащо лечение);
• соматолибериноми (характеризиращи се с свръхпродукция на тумор-освобождаващ фактор GR).

При пациенти с хормон-резистентен рак на простатата октреотид се използва като част от комбинирана терапия на фона на хирургическа или медицинска кастрация.

Противопоказания

Употребата на Octreotide-Long FS е противопоказана за лечение на пациенти с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Трябва да се вземат предпазни мерки при предписване на Octreotide-Long FS за холелитиаза, захарен диабет, по време на бременност и кърмене.

FS с октреотид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Приготвената суспензия е предназначена за дълбоко инжектиране изключително в седалищния мускул. При многократни инжекции лявата и дясната страна трябва да се редуват.

Процедурата трябва да се извършва само от специално обучен медицински персонал.

В деня на процедурата флаконът с лекарството и ампулата с разтворителя могат да се съхраняват при стайна температура или да се извадят от хладилника 0,5–1 часа преди инжектирането.

Суспензията трябва да се приготви непосредствено преди инжектиране, като се използва разтворителят, доставен с микросферите.

Докато държите флакона с лиофилизата в строго вертикално положение, леко почукайте по стените му, за да хвърлите цялото лекарство върху дъното на флакона.

След като отворите опаковката, трябва да извадите спринцовка и да прикрепите към нея игла за вземане на разтворител (0,8 mm на 40 mm). Вземете цялото съдържание от ампулата с разтворителя в спринцовката и поставете буталото на отметката от 2 ml. След като отстраните пластмасовата капачка от флакона с микросфери и дезинфекцирате гумената запушалка с алкохолен тампон от опаковката, е необходимо да вкарате иглата във флакона през центъра на запушалката, като избягвате контакта й с микросферите. На вътрешната стена разтворителят се инжектира внимателно във флакона, след това спринцовката с иглата се отстранява и микросферите се оставят, докато се наситят напълно с разтворителя, което се случва за период от 2 до 5 минути. По време на визуална проверка за наличие на сух остатък, бутилката не трябва да се обръща, лекарството се изследва внимателно. Ако е необходимо, оставете бутилката за известно време, за да попие. След като се установи фактът на пълното импрегниране на цялата маса във флакона, той бавно се завърта за 0,5–1 минути, докато се образува хомогенна суспензия.

Не обръщайте и не разклащайте бутилката!

За процедурата към спринцовката е прикрепена игла за поставяне на суспензията (1,2 mm на 50 mm). Той се вкарва през запушалката във флакона и разрезът на иглата се спуска надолу, флаконът се накланя под ъгъл от 45 градуса и суспензията се приема бавно. Дори ако малко количество от лекарството остане по стените и дъното, бутилката не трябва да се обръща, това потребление се взема предвид.

Суспензия Octreotide-Long FS трябва да се инжектира веднага след приготвяне, поради което веднага след вземане на лекарството от флакона иглата на спринцовката се заменя с игла за инжектиране на лекарството (1,1 mm на 40 mm) и спринцовката внимателно се обръща и въздухът се отстранява от нея. След дезинфекция на мястото на инжектиране, иглата се вкарва дълбоко в седалищния мускул. Като леко издърпате буталото на спринцовката към себе си, трябва да се уверите, че кръвоносният съд не е повреден, след което можете бавно да инжектирате лекарството. Ако иглата навлезе в капиляра, мястото на инжектиране и иглата трябва да бъдат сменени.

За многократни инжекции редувайте лявото и дясното седалище.

Не смесвайте суспензията с друго лекарство в същата спринцовка.

Ако иглата е запушена, тя трябва да бъде заменена с друга.

За продължителна употреба на Octreotide-Long FS при акромегалия се препоръчва да се установи индивидуалната поносимост и ефикасност на лекарството чрез предварително тестване в продължение на три дни с подкожно (s / c) приложение на октреотид в доза 0,3 mg на ден. Липсата на признаци на непоносимост и намаляване на концентрацията на IGF-1 в кръвта с повече от 60% от първоначалното ниво е показател за добра перспектива за използване на лекарството като дългосрочна първична или вторична фармакотерапия. При пациенти с по-малка чувствителност към лекарството началната доза трябва да се увеличи. Препоръчително е пациентите от резистентната група да се подложат на операция. При нерадикална аденомектомия тридневен тест с подкожно инжектиране повишава чувствителността към последваща лекарствена терапия.

Препоръчителната доза за лечение на акромегалия при пациенти с адекватен контрол на проявите на заболяването, установена в резултат на подкожни тестове: началната доза е 20 mg 1 път за 28 дни. Продължителността на курса е 3 инжекции. Можете да започнете интрамускулно инжектиране на следващия ден след последната подкожна инжекция. Всяка следваща доза Octreotide-Long FS трябва да се коригира въз основа на клиничните симптоми, серумните концентрации на IGF-1 и GH.

Ако след три инжекции не може да се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект, еднократна доза може да бъде увеличена до 30 mg.

Когато на фона на първоначалната терапия в доза от 20 mg след три инжекции се наблюдава нормализиране на концентрацията на IGF-1, стабилно намаляване на серумната концентрация на GH под 0,001 mg / L и липса на обратими симптоми на акромегалия, последващо лечение може да се проведе в доза от 10 mg 1 път за 28 дни под внимание контрол на симптомите на заболяването, серумни концентрации на GH и IGF-1.

Докато получавате стабилна доза Octreotide-Long FS, проучвания за определяне на концентрацията на GH и IGF-1 трябва да се извършват на всеки 180 дни.

За лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса, употребата на лекарството трябва да започне с s / c приложение на октреотид в доза от 0,1 mg 3 пъти дневно в продължение на 14 дни. Това ще позволи да се оцени цялостната индивидуална поносимост и ефективност на лекарството.

Препоръчителната доза за пациенти, при които SC приложението на октреотид осигурява адекватен контрол на проявите на заболяването: началната доза е 20 mg 1 път на 28 дни. Подкожното приложение трябва да продължи в рамките на 14 дни от деня на първото приложение на лекарството.

Ако терапията в продължение на 84 дни осигурява адекватен контрол на биологичните маркери и клиничните прояви на заболяването, еднократна доза за последващи процедури може да бъде намалена до 10 mg, като същевременно се запазва първоначалната им честота.

Когато след три инжекции начална терапия не е постигнато достатъчно подобрение, еднократна доза може да бъде увеличена до 30 mg.

Ако на фона на терапията с Octreotide-Long FS има увеличение на клиничните прояви, характерни за ендокринните тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса, се препоръчва допълнително да се въведе подкожна доза, която е била използвана преди началото на курса на терапия. Такива състояния се наблюдават главно през първите 60 дни от лечението, докато се постигнат терапевтични плазмени концентрации на октреотид.

Препоръчителната доза за лечение на GH PCa: началната доза е 20 mg веднъж на всеки 28 дни. Продължителността на курса е 84 дни. След това е необходимо да се коригира еднократната доза, като се вземе предвид динамиката на серумната концентрация на PSA и клиничните симптоми.

Ако след 84 дни терапия не се постигне адекватен клиничен и биохимичен ефект (понижаването на PSA не е достатъчно), дозата може да се увеличи до 30 mg, запазвайки честотата на приложение. Употребата на Octreotide-Long FS се комбинира с дексаметазон, който се прилага перорално по схемата: през първите 30 дни - 4 mg веднъж дневно, след това в рамките на 14 дни - 2 mg веднъж дневно, след това като поддържаща доза - според 1 mg дневно. На фона на предварителната антиандрогенна терапия с лекарството, лекарството се предписва в комбинация с аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). В този случай инжектирането на удължена форма на аналог на GnRH се извършва веднъж на всеки 28 дни. Лечението се придружава от контрол на концентрациите на PSA, който се провежда веднъж на всеки 30 дни.

Странични ефекти

• от страна на сърдечно-съдовата система: понякога - тахикардия, брадикардия;
• от страна на храносмилателната система: често - подуване на корема, прекомерно образуване на газове, спастична коремна болка, диария, разхлабени изпражнения; понякога - холецистит; рядко - гадене, повръщане, образуване на камъни в жлъчния мехур, стеаторея (възможно е увеличаване на отделянето на мазнини с изпражнения, но няма информация, че продължителното лечение може да доведе до малабсорбция), симптоми на остра чревна обструкция (силна болка в епигастриалната област, прогресивно подуване на корема, напрежение в коремната стена); много рядко - остър панкреатит (в случаите на подкожно приложение на октреотид), на фона на продължителна терапия - панкреатит (свързан с холелитиаза), чернодробна дисфункция под формата на остър хепатит без холестаза (след премахването на октреотида стойностите на трансаминазите се нормализират),хипербилирубинемия (бавното развитие е придружено от увеличаване на гама-глутамил трансферазата, алкалната фосфатаза);
• от дихателната система: много рядко - задух;
• локални реакции: често - болка; рядко - обриви и подуване на мястото на инжектиране (са с кратък, лек характер);
• алергични реакции: рядко - обрив, реакции на свръхчувствителност; много рядко - анафилаксия;
• от ендокринната система: рядко - хипогликемия, развитие на персистираща хипергликемия;
• други: рядко - временна загуба на коса.

Предозиране

Симптоми: на фона на еднократна интравенозна болусна инжекция на октреотид в доза от 1 mg, възрастен пациент показва поява на краткотрайна брадикардия, спастична коремна болка, зачервяване на лицето, диария, чувство за празнота в стомаха, гадене. През първите 24 часа след приложението на Octreotide-Long FS, всички описани явления бяха разрешени.

Лечение: симптоматично.

специални инструкции

Лечението на GH-секретиращи тумори на хипофизата трябва да бъде внимателно наблюдавано поради възможното увеличаване на размера на тумора, което води до развитие на сериозни усложнения, включително стесняване на зрителните полета. Увеличаването на размера на тумора е основата за прехвърляне на пациента към използването на други методи на терапия.

Съществува риск (при 15-30% от пациентите) от появата на камъни в жлъчния мехур на фона на продължително SC приложение на октреотид. Не се наблюдава увеличаване на честотата на образуване на зъбен камък в жлъчния мехур при използване на дългодействащ октреотид за дългосрочно лечение на пациенти с невроендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса или акромегалия, в сравнение с октреотид с кратко действие. Препоръчва се обаче ултразвуково изследване на жлъчния мехур както преди започване на лечението с лекарството, така и редовно (веднъж на 6 месеца) по време на терапията. Най-често образуването на камъни в жлъчния мехур протича безсимптомно. При наличие на клинични симптоми, пациентът трябва да получи терапия за холелитиаза и възможността за предписване на Octreotide-Long FS се оценява индивидуално,като се вземе предвид баланса на ползите и рисковете.

При захарен диабет тип 1 е възможен ефектът на Octreotide-Long FS върху метаболизма на глюкозата, това трябва да се има предвид и да се намали дозата на прилагания инсулин. При захарен диабет тип 2 и при пациенти без съпътстващи нарушения на въглехидратния метаболизъм, SC инжекциите на октреотид могат да причинят постпрандиална гликемия. В тази връзка при тази категория пациенти се препоръчва редовно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта за навременна корекция на хипогликемичната терапия.

Употребата на октреотид при пациенти с инсулиноми може да причини увеличаване на тежестта или продължителността на хипогликемията поради по-малкото му инхибиращо въздействие върху секрецията на инсулин, отколкото върху секрецията на GH и глюкагон, както и по-кратката продължителност на инхибиторния ефект върху секрецията на инсулин.

Продължителният на октреотид FS може да повлияе на абсорбцията на мазнини в червата, да причини намаляване на съдържанието на цианокобаламин (витамин В ₁₂) и отклонение на теста за абсорбция на цианокобаламин (тест на Шилинг) от нормата. Ако пациентът има анамнеза за дефицит на витамин В ₁₂ по време на лечение с октреотид, препоръчва се да се контролира съдържанието на цианокобаламин.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма информация за отрицателния ефект на Octreotide-Long FS върху способността за концентрация и скоростта на психомоторните реакции, което позволява извършването на потенциално опасни видове работа по време на терапията.

Приложение по време на бременност и кърмене

С повишено внимание, само в случай на крайна необходимост, употребата на Octreotide-Long FS е показана по време на бременност и кърмене.

Използване от детството

Опитът с употребата на Octreotide-Long FS за лечение на деца е ограничен.

С нарушена бъбречна функция

Не се изисква корекция на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Не се изисква корекция на дозата.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират режима на дозиране на октреотид-Лонг ФС.

Лекарствени взаимодействия

• циклоспорин: степента на абсорбция на циклоспорин от червата намалява;
• циметидин: скоростта на абсорбция на циметидин от червата се забавя;
• бромокриптин: увеличава бионаличността на бромокриптин;
• хинидин, терфенадин и други лекарства, чийто метаболизъм се дължи на ензимите на системата цитохром Р450 и има тесен терапевтичен диапазон на дозата: възможно е намаляване на метаболитния клирънс на тези лекарства, поради което те трябва да се предписват в комбинация с октреотид с повишено внимание.

Аналози

Аналозите на Octreotide-Long FS са Octreotide, Octreotid Kabi, Octreotid San, Octreotid-Actavis, Octreotid-depot, Octretex, Genfastat, Sandostatin, Serakstal и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при 2-8 ° C на тъмно място.

Срок на годност: микросфери - 2 години, разтворител - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Octreotide-Long FS

Няколко отзива за Octreotide-Long FS са положителни. Посочвайки високата терапевтична ефикасност на лекарството, наред с другото, пациентите приписват много по-ниска цена на неговите предимства в сравнение с внесените аналози.

Цена за Octreotide-Long FS в аптеките

Цената на Octreotide-Long FS за една опаковка, съдържаща 1 бутилка с 10 mg микросфери, може да бъде от 27 324 рубли, 20 mg - от 33 264 рубли, 30 mg - от 51 084 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!