Тахибен
Takhiben: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Tachyben
ATX код: C02CA06
Активна съставка: урапидил (Urapidil)
Производител: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Франция)
Актуализация на описанието и снимките: 21.01.2020
Цени в аптеките: от 995 рубли.
Купува
Тачибен е антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Продуктът се произвежда под формата на разтвор за интравенозно (i / v) приложение: бистра, безцветна или бледокафява течност [5, 10 или 20 ml всяка в ампула от прозрачно безцветно стъкло, с точка на счупване и 2 жълти маркиращи пръстена (5 ml), или 1 пръстен от бяло (10 ml) или синьо (20 ml); в контурна ачейкова опаковка 5 ампули, в картонена кутия 1 опаковка и инструкции за употреба на Takhiben].
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: урапидил - 5 mg;
- допълнителни компоненти: натриев дихидроген фосфат дихидрат, концентрирана солна киселина (37% m / m), натриев хидроген фосфат дихидрат, натриев хидроксид (4% m / m), пропилей гликол, разредена солна киселина (3,7% m / m), вода за инжекции …
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Урапидил е алфа-блокер с централен и периферен механизъм на действие. Чрез инхибиране на постсинаптичните α1-адренергични рецептори, той намалява общото периферно съдово съпротивление (OPSS). В резултат на стимулация на серотониновите 5-НТ1А-рецептори на вазомоторния (вазомоторния) център, той участва в регулирането на централния механизъм за поддържане на съдовия тонус (предотвратява рефлекторно повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система). Под въздействието на урапидил няма промени в сърдечната честота (HR) и сърдечния обем (CO), растежът на ниски CO се осигурява от намаляване на OPSS. Веществото обикновено няма ортостатичен ефект.
Урапидил инхибира вазоконстрикцията, причинена от α2-адренергичните рецептори и не води до развитие на рефлекторна тахикардия, свързана с вазодилатация. Основно блокира периферните постсинаптични α1-адренергични рецептори, в резултат на което вазоконстрикторният ефект на катехоламините се потиска. Чрез отслабване на OPSS, Tachiben балансира систолното и диастоличното кръвно налягане (BP); също има слаб β-адренергичен блокиращ ефект. Намалява пред и след натоварване на сърцето, осигурява ефективно свиване на миокарда, което при липса на аритмия допринася за увеличаване на намаления сърдечен обем.
Урапидил не води до задържане на течности в организма, не влияе върху метаболизма на пикочната киселина и показателите на въглехидратния метаболизъм.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на урапидил в доза от 25 mg се отбелязва двуфазно намаляване на концентрацията: α-фаза (начална) - бързо намаляване, β-фаза (последваща) - бавно. Обемът на разпределение (V d) на лекарството е 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), периодът на разпределение е 35 минути, метаболизира се предимно в черния дроб. Основният метаболит, който практически няма антихипертензивна активност, е урапидил, хидроксилиран в 4-та позиция на фенолния пръстен. О-деметилираният метаболит се образува в малки количества и проявява почти същата активност като изходното вещество.
Приблизително 50–70% от основния компонент и неговите метаболити (15% - под формата на активно вещество) се екскретират през бъбреците, останалата част от получената доза се екскретира през червата, главно под формата на неактивен n-хидроксилиран урапидил. След инжекционно инжектиране на разтвора през / по време на полуживот (T 1/2) е средно 2,7 часа (1,8-3,9 часа). Веществото се свързва с плазмените протеини на ниво от 80%. Поради относително ниската степен на свързване с кръвните протеини, не е установено възможното взаимодействие на урапидил с лекарства, които имат висока степен на тази връзка.
При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с тежък чернодробен и / или бъбречен клирънс и V d урапидил намален и T 1/2 - повишен. Тачибен преминава кръвно-мозъчната бариера (ВВВ) и плацентата.
Показания за употреба
- терапия на рефрактерна и тежка артериална хипертония, хипертонична криза;
- контрол на намаляването на кръвното налягане по време на растежа му по време и / или след операция.
Противопоказания
Абсолютно:
- отворен артериален (Боталов) канал;
- наличието на коарктация на аортата и артериовенозния шънт (освен когато диализният шънт е хемодинамично неактивен);
- бременност, период на кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на продукта.
Относително (Tachiben трябва да се използва с повишено внимание):
- сърдечна недостатъчност поради нарушения на механичната функция на сърцето, като стеноза на аортната или митралната клапа, белодробна емболия, нарушена контрактилитет на миокарда, причинена от заболявания на сърдечната торба (включително хроничен перикардит, тампонада);
- умерена / тежка бъбречна дисфункция;
- чернодробна дисфункция;
- хиповолемия;
- възраст в напреднала възраст;
- едновременна употреба с циметидин.
Takhiben, инструкции за употреба: метод и дозировка
Разтворът на Tachiben в ампули се инжектира в / на струя или капково чрез продължителна интравенозна инфузия - в легнало положение на пациента.
Режим на дозиране за лечение на хипертонична криза, рефрактерна артериална хипертония, артериална хипертония степен III:
- IV инжекция: бавно в доза 10-50 mg с постоянен контрол на кръвното налягане, очакваното намаляване на последното - в рамките на 5 минути след инжектирането; като се вземе предвид терапевтичният ефект, се допуска многократно приложение на разтвора;
- интравенозна капкова / непрекъсната инфузия с помощта на перфузионна помпа: поддържаща доза: средно 9 mg / h, т.е. урапидил в доза 250 mg (10 или 5 ампули от 5 и 10 ml, съответно) се разрежда в 500 ml разтвор за инфузия (1 mg = 44 капки ~ 2,2 ml); максимално допустимото съотношение е 4 mg от лекарството на 1 ml инфузионен разтвор, препоръчителната максимална скорост в началото на приложението е 2 mg / min; скоростта на капене се определя в зависимост от кръвното налягане на конкретен пациент.
За инфузионно капене, проведено с цел поддържане на кръвното налягане, като правило се препоръчва Tachiben да се разрежда в доза 250 mg в 500 ml разтворител. В случай на използване на перфузионна помпа, лекарството трябва да се инжектира в спринцовката му в доза от 100 mg (1 ампула от 20 ml / 2 ампули от 10 ml / 4 ампули от 5 ml) и да се добави разтворителят до обем от 50 ml. Използваният разтворител е разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор декстроза / глюкоза 5 или 10%.
Контролът на намаляването на кръвното налягане по време и / или след операция, за да се поддържат стойностите на кръвното налягане, постигнато чрез интравенозно инжектиране, се извършва чрез непрекъсната инфузия на разтвора с помощта на перфузионна помпа или капково. Препоръчва се инфузия с начална скорост до 6 mg на 1-2 минути, с допълнително намаляване.
Парентерално приложение на разтвор на Tachiben за контролирано (контролирано) намаляване на кръвното налягане се извършва по една от следните схеми:
- I - 5 ml разтвор се инжектира интравенозно (доза - 25 mg), ако кръвното налягане намалее, след 2 минути се извършва инфузия за стабилизирането му;
- II - 5 ml разтвор се инжектира интравенозно (доза - 25 mg), ако кръвното налягане не може да се понижи, след 2 минути повторете интравенозната инжекция с доза 25 mg, когато кръвното налягане се намали след 2 минути, се прави инфузия за стабилизирането му;
- III - 5 ml разтвор се инжектира интравенозно (доза - 25 mg), ако кръвното налягане не може да се понижи след 2 минути, повторете интравенозното инжектиране с доза 25 mg, когато след второто инжектиране на разтвора след 2 минути не е възможно да се понижи кръвното налягане, интравенозно Бавно се инжектират 10 ml разтвор (доза от 50 mg), с намаляване на кръвното налягане се извършва инфузия след 2 минути, за да се стабилизира.
Въвеждането на решението може да бъде еднократно или многократно. С ново повишаване на кръвното налягане е възможно да се повтори курсът на терапия. IV инжекция на Tachiben може да се комбинира с допълнителна капкова инфузия.
Лечението в продължение на 7 дни е безопасно, но в повечето случаи при парентерално приложение на антихипертензивни лекарства този период не трябва да се надвишава. Възможно е да се започне непрекъсната употреба на антихипертензивни перорални лекарства едновременно със спешната парентерална терапия.
Ако в предишния период са били използвани други антихипертензивни лекарства, тогава Tachiben трябва да се прилага след известно време, през което трябва да се прояви ефектът от преди използваните лекарства. В същото време се изисква започване на терапия с урапидил с по-ниски дози.
Странични ефекти
По време на употребата на Tachiben могат да се развият следните отрицателни странични реакции от системите и органите:
- сърдечно-съдова система: рядко - чувство на сърцебиене или компресия на гръдния кош, брадикардия, тахикардия, аритмии, дихателен дистрес синдром;
- кръв и лимфна система: изключително редки - тромбоцитопения;
- нервна система: често - главоболие, вестибуларно замайване;
- психика: изключително рядко - чувство на безпокойство;
- общи нарушения: рядко - повишена умора; много рядко - астения;
- храносмилателен тракт: често - гадене; рядко - повръщане;
- кожа и подкожна тъкан: рядко - повишено изпотяване; рядко - обрив, сърбеж, екзантема и други симптоми на алергични кожни реакции;
- пикочна система: често - протеинурия; рядко - нефротичен синдром, нефропатия;
- репродуктивна система и млечна жлеза: рядко - приапизъм;
- дихателна система: рядко - назална конгестия.
Повечето от горепосочените нежелани събития са свързани с рязък спад на кръвното налягане, но както показва опитът от клиничната употреба, те изчезват в рамките на няколко минути след спиране на приложението на Tachiben, включително след капеща инфузия. В случай на тежки нежелани реакции може да се наложи прекратяване на лечението.
Предозиране
Симптомите на предозиране с урапидил могат да включват летаргия, замаяност, умора, ортостатична хипотония и колапс.
На фона на значително намаляване на кръвното налягане, пациентът трябва да бъде легнал, повдигайки краката си над нивото на таза и да се вземат мерки за попълване на обема на циркулиращата кръв (BCC). Ако тези мерки са неефективни, се прилагат интравенозни вазоконстриктори с едновременно проследяване на кръвното налягане. В някои случаи се предписват катехоламини - епинефрин (адреналин) в доза 0,5–1 mg, добавена към 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.
специални инструкции
Специални предпазни мерки, които трябва да се спазват при работа с лекарството:
- Ampoule Takhiben е предназначен за еднократна употреба.
- Преди да отворите ампулата, трябва визуално да проверите разтвора за чужди включвания и обезцветяване.
- Лекарството не трябва да се смесва с други лекарства, с изключение на 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5 или 10% разтвори на декстроза (глюкоза). Смесването на Tachiben с алкални инжекционни / инфузионни разтвори може да замъгли течността и да причини флокулация.
- След отваряне на ампулата, разтворът трябва да се използва веднага или в рамките на 24 часа, ако се съхранява при температура 2–8 ° C.
- Ако лекарството не се прилага веднага след разреждането му, потребителят е отговорен за условията и времето за съхранение.
При твърде бързо намаляване на кръвното налягане заплахата от развитие на брадикардия или сърдечен арест се увеличава.
При състояния, които причиняват хиповолемия (например гадене или повръщане), хипотензивният ефект на Tachiben се засилва.
Тъй като разтворът съдържа пропилей гликол, след интравенозно приложение на лекарството могат да се появят симптоми, подобни на тези при използване на етанол.
Tachiben практически не съдържа натрий - в 1 доза е по-малко от 1 mmol / l (23 mg).
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
В хода на терапията с Tachiben се препоръчва да се изостави шофирането и управлението на сложни, потенциално опасни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Бременните жени са противопоказани да предписват Tachiben, тъй като няма надеждна информация за употребата му по време на бременност.
Установено е, че антихипертензивното средство преминава през плацентата. В хода на експерименталните проучвания се наблюдава репродуктивна токсичност на лекарството при липса на признаци на тератогенност. Потенциалният риск за хората поради оскъдността на тези проучвания не е установен.
Не е известно дали урапидил се екскретира в кърмата, поради което, ако е необходимо да се използва по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето.
Използване от детството
Пациенти под 18-годишна възраст не се предписват на Tachiben, тъй като ефикасността и безопасността на урапидил при деца и юноши не е установена.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на умерена до тежка бъбречна дисфункция, Tachiben трябва да се използва с повишено внимание. Може да се наложи намаляване на препоръчителните дози.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на функционални нарушения на черния дроб се препоръчва да се използва Tachiben с повишено внимание, в дози, намалени в сравнение с препоръчаните.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст терапията с Tachiben трябва да се провежда внимателно. Началната доза на лекарството трябва да бъде намалена в сравнение с препоръчителната доза, тъй като при пациенти от тази възрастова категория често се регистрира промяна в чувствителността към лекарства от този клас (V d се намалява и T 1/2 се увеличава).
Лекарствени взаимодействия
- α-блокери, баклофен, вазодилататори и други лекарства, които понижават кръвното налягане; етанол; лекарства, използвани за урологични показания: усилват хипотензивния ефект на урапидил;
- кортикостероиди: отслабват хипотензивния ефект на Tachiben в резултат на задържане на натрий и течности; тази комбинация изисква предпазливост;
- циметидин: плазменото ниво на урапидил в кръвта се повишава с 15%, така че се препоръчва корекция на дозата му;
- имипрамин, антипсихотици: хипотензивният ефект се увеличава и рискът от ортостатична хипотония се увеличава; трябва да се внимава;
- алкални разтвори за инжекции и инфузии: появата на мътност и образуването на флокулентна утайка е възможна при смесване с Takhiben; лекарството не трябва да се разрежда в тези разтвори;
- инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ): не се препоръчва употребата му в комбинация с урапидил поради недостатъчни клинични данни.
Аналози
Аналозите на Takhiben са Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Takhiben
Няколко отзива за Takhiben обикновено са положителни. Пациентите считат лекарството за ефективно антихипертензивно средство, осигуряващо бързо понижаване на кръвното налягане до нормалното при тежка хипертония и хипертонична криза. В същото време те предупреждават, че Tachiben трябва да се използва изключително като средство за спешна парентерална терапия и да се прилага само под лекарско наблюдение, тъй като има мощен ефект и може да намали кръвното налягане твърде рязко и бързо, което също представлява опасност за здравето.
Цената на Takhiben в аптеките
Средната цена за Takhiben под формата на разтвор за интравенозно приложение (5 mg / ml), за 5 ампули от 5 ml е 490 рубли, за 5 ампули от 10 ml - 930 рубли.
Takhiben: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Tachiben 5 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 10 ml 5 бр. 995 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
