Проскар
Proscar: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Proscar
ATX код: G04CB01
Активна съставка: Финастерид (Finasteride)
Продуцент: Merck Sharp & Dohme (Холандия)
Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019
Цени в аптеките: от 434 рубли.
Купува
Proscar е антиандрогенно лекарство.
Форма на издаване и състав
Proscar се произвежда под формата на филмирани таблетки: с форма на ябълка, синьо, гравирано от едната страна "PROSCAR", от другата - "MSD 72" (14 бр. В блистери, 1 или 2 блистера в картонена кутия).
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активна съставка: финастерид - 5 mg;
- Допълнителни компоненти: лактоза монохидрат, царевично предварително желатинизирано нишесте, натриева сол на карбоксиметилов етер нишесте, жълт железен оксид, натриев докузат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
- Филмова обвивка: метилхидроксипропил целулоза, талк, индигокармин алуминиев лак, хидроксипропил целулоза, титанов диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Финастеридът, който е синтетично 4-азастероидно съединение, е специфичен инхибитор на тип II 5-алфа редуктаза, вътреклетъчен ензим, който превръща тестостерона в по-активния андроген дихидротестостерон (DHT). Степента на уголемяване на простатната жлеза при доброкачествена хиперплазия зависи от превръщането на тестостерона в DHT в простатната жлеза.
Лекарството Proscar ефективно намалява концентрацията на DHT в кръвта и в простатната жлеза. При потискане на образуването на DHT се наблюдава и намаляване на размера на простатната жлеза, намаляване на тежестта на симптомите, свързани с простатната хиперплазия, и увеличаване на максималния дебит на урината.
Финастерид няма афинитет към андрогенния рецептор, няма значителен ефект върху липидния профил (общ холестерол, триглицериди, липопротеини с ниска и висока плътност) и не променя минералната плътност на костите. В сравнение с плацебо, финастерид не влияе на кръвните нива на естрадиол, кортизол, тироид-стимулиращ хормон, тироксин и пролактин.
Еднократният прием на 5 mg финастерид причинява бързо намаляване на концентрацията на дихидротестостерон в кръвния серум с максимален ефект след 8 часа. Флуктуации в плазмената концентрация на финастерид се появяват в рамките на 24 часа, което не влияе пряко върху концентрацията на DHT.
При пациенти с DHT, които са приемали 5 mg финастерид на ден в продължение на 4 години, концентрацията на DHT в кръвта е намаляла със 70%, което е свързано с намаляване на обема на простатата с около 20%. Заедно с това, съдържанието на специфичен за простатата антиген (PSA) намалява с приблизително 50% в сравнение с първоначалната му концентрация, което показва намаляване на скоростта на растеж на простатните епителни клетки. Намаляването на концентрацията на DHT и намалената тежест на простатната хиперплазия, придружено от намаляване на концентрацията на PSA, продължават в течение на четиригодишни проучвания. В същото време концентрацията на тестостерон в кръвта се увеличава с 10–20%, но остава в рамките на физиологичните стойности.
В случай на използване на Proscar за 7-10 дни при пациенти след простатектомия, е имало 80% намаляване на концентрацията на DHT в тъканите на простатната жлеза и 10-кратно увеличение на съдържанието на тестостерон в тъканите на простатата в сравнение със съдържанието преди началото на лечението.
Беше записано, че при продължителна (над 4 години) употреба на лекарството при пациенти с DHT и умерено или значително тежки симптоми на заболяването, рискът от урологични усложнения (хирургични интервенции: трансуретрална резекция на простатата или простатектомия; остра задръжка на урина, изискваща катетеризация) намалява с 51%. При тези пациенти (проучването PLESS) се наблюдава изразено и трайно намаляване на обема на простатата, постоянно увеличаване на скоростта на потока на урината и подобряване на симптомите.
При пациенти, приемали Proscar в продължение на 3 месеца, при прекратяване на лечението след намаляване на обема на простатната жлеза с 20% след 3 месеца се наблюдава възстановяване на предишния размер на простатната жлеза.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, времето за достигане на максималната концентрация на финастерид в кръвната плазма е около 2 часа. Абсорбцията на финастерид от стомашно-чревния тракт настъпва в рамките на 6-8 часа.
Когато се приема през устата, бионаличността на финастерид не зависи от режима на хранене и е около 80% от интравенозната референтна доза.
Около 93% от финастерид се свързва с плазмените протеини. Плазменият клирънс е около 165 ml / min, обемът на разпределение е 76 литра.
По време на продължителна терапия е регистрирано бавно натрупване на малки количества финастерид. При дневен прием на 5 mg от веществото минималната равновесна концентрация в кръвната плазма е 8-10 ng / ml, оставайки стабилна във времето.
При пациенти, получавали финастерид в продължение на 7–10 дни, активното вещество е открито в цереброспиналната течност. В случай на прием на 5 mg Proscar на ден, финастерид се намира и в спермата. Концентрацията на активното вещество в спермата е 50-100 пъти по-ниска от дозата му, което не е повлияло на съдържанието на циркулиращия DHT.
Полуживотът на финастерид е средно около 6 часа.
След еднократна доза финастерид, маркиран с 14 ° С, 57% от дозата се показва през червата, 39% се екскретират като метаболити през бъбреците (немодифициран финастерид трудно се екскретира през бъбреците). В хода на изследването са идентифицирани 2 метаболита на финастерид, които имат лек инхибиторен ефект спрямо 5-алфа редуктазата.
При пациенти в напреднала възраст скоростта на елиминиране на финастерид леко намалява и полуживотът се увеличава: при пациенти на възраст 18-60 години тази цифра е 6 часа, при пациенти над 70-годишна възраст - 8 часа. Тези промени не са клинично значими, поради което при лечение на възрастни мъже не се изисква намаляване на дозата на лекарството.
При хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 9 до 55 ml / min) с еднократна доза от лекарството, разпределението на 14 С- маркиран финастерид не се различава от това при здрави доброволци. В случай на нарушена бъбречна функция, също не е имало отклонения в свързването с протеините на кръвната плазма.
При бъбречна недостатъчност част от метаболитите на финастерид, които обикновено се екскретират през бъбреците, се екскретират през червата. В резултат на това количеството на метаболитите във фекалиите се увеличава, докато в урината намалява. При пациенти на диализа не се изисква корекция на дозата на Proscar.
Показания за употреба
Proscar се предписва при лечение на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ), за да се предотврати развитието на урологични усложнения (намаляване на риска от остра задръжка на урина), намаляване на необходимостта от операция, подобряване на потока на урината, намаляване на размера на увеличена простата и тежестта на симптомите, свързани с болестта.
Лекарството е показано на пациенти с увеличена простатна жлеза.
Противопоказания
Противопоказание за употребата на Proscar е наличието на свръхчувствителност към неговите компоненти.
Изисква се повишено внимание, когато лекарството се предписва с голям обем остатъчна урина и / или значително намален поток на урината (при обструктивна уропатия е необходимо внимателно наблюдение).
Proscar не се предписва на жени и деца.
Поради вероятността от проникване на финастерид в тялото, жените в детеродна възраст и бременните жени трябва да избягват контакт със загубена цялост или смачкани таблетки (съществува риск от излагане на мъжкия плод с развитието на патология на вътрематочното образуване на външните полови органи).
Инструкции за употреба на Proscar: метод и дозировка
Proscar се приема през устата, независимо от приема на храна, като монотерапия или едновременно с доксазозин.
Дневната доза е 1 таблетка (5 mg) в 1 доза.
При бъбречна недостатъчност с различна тежест (креатининов клирънс от 9 ml / min), както и при пациенти в напреднала възраст, дозата не трябва да се избира индивидуално.
Странични ефекти
През първата година от лечението пациентите, приемащи Proscar, в сравнение с пациентите с плацебо са по-склонни да получат такива нарушения като импотентност, намалено либидо и нарушения на еякулацията. Като правило, при по-нататъшно приложение на лекарството (в продължение на 2-4 години), честотата на горните нежелани реакции при пациенти, приемащи Proscar, не се различава от тази при пациенти, приемали плацебо.
Възможни нежелани реакции:
- Ендокринна система: болезненост и уголемяване на млечните жлези;
- Репродуктивна система: намаляване на обема на еякулата, намалено либидо, импотентност, болезненост на тестисите, нарушения на еякулацията;
- Алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж, ангиоедем на лицето и устните.
Продължителността на терапията не влияе върху честотата и тежестта на нарушенията, а броят на случаите на сексуални дисфункции, свързани с приема на Proscar, намалява при продължителна употреба.
Профилът на толерантност и безопасност на Proscar, когато се използва едновременно с 4 или 8 mg доксазозин на ден, е сравним с профилите на безопасност на тези лекарства поотделно.
В резултат на седемгодишно плацебо контролирано проучване ракът на простатата е открит чрез резултати от биопсия при 18,4% от пациентите, лекувани с Proscar, и 24,4% от пациентите, лекувани с плацебо, с оценка по Gleason 7-10 при 6,4% и Съответно 5,1% от мъжете.
Терапията може да повлияе на лабораторни стойности чрез понижаване на специфичните за простатата нива на антиген.
Предозиране
Има доказателства, че при еднократна доза от 400 mg Proscar или приемане на дневна доза до 80 mg в продължение на 3 месеца, пациентите не са имали симптоми на предозиране.
Няма конкретни препоръки за лечение на предозиране с Proscar.
специални инструкции
Все още не е наблюдаван положителният клиничен ефект от употребата на Proscar при пациенти с рак на простатата.
Преди да се предпише курс на лечение и по време на терапията, е необходимо да се проведат ректални изследвания, както и изследвания по други методи за наличие на рак на простатата. Като правило, с изходно ниво на простатно-специфичен антиген (PSA) над 10 ng / ml, е показан по-широк преглед, включително, ако е необходимо, биопсия. Ако нивото на PSA е в диапазона от 4-10 ng / ml, се препоръчва допълнително изследване на пациента. При пациенти с рак на простатата и пациенти, които нямат това заболяване, има значително припокриване на нивата на PSA. В тази връзка при ДПХ, независимо от лечението с Proscar, нормалните стойности на специфичен за простатата антиген не позволяват да се изключи ракът на простатата. Също така не може да се изключи, ако изходното ниво на PSA е под 4 ng / ml.
В контролирани клинични проучвания при пациенти с ДПХ и повишено ниво на специфичен за простатата антиген (с множество определяния на PSA и биопсия на простатата), лекарството няма ефект върху честотата на рак на простатата.
Дори при наличие на рак на простатата по време на терапията, има значително намаляване на серумния простатен специфичен антиген (около 50%).
За всяко продължително повишаване на нивата на PSA при пациенти, получаващи лечение с финастерид, е необходимо да се извърши задълбочен преглед, за да се определи причината (евентуално се състои в неспазване на режима на Proscar).
Proscar не намалява значително процента на свободен PSA (съотношението на безплатния PSA към общия брой). Тази цифра остава непроменена дори под влиянието на финастерид. В случаите, когато процентът на свободен PSA се използва за диагностициране на рак на простатата, не е необходимо да се коригират стойностите на този показател.
Концентрацията на специфичен за простатата антиген в кръвния серум зависи от възрастта на пациента и обема на простатната жлеза, а обемът на простатата от своя страна зависи от възрастта на пациента. Когато се определя нивото на PSA, трябва да се има предвид, че този показател намалява при пациенти, приемащи Proscar. В повечето случаи се наблюдава бързо намаляване на нивото на PSA през първите месеци от лечението, след което този показател се стабилизира на ново ниво, което по правило е половината от стойността, измерена преди започване на терапията. Следователно, пациентите, подложени на дълъг курс на лечение с Proscar (от 6 месеца), трябва да удвоят стойността на нивото на PSA, за да го сравнят с нормалните стойности при мъже, които не приемат лекарството.
Приложение по време на бременност и кърмене
Противопоказано е употребата на Proscar за лечение на жени в детеродна възраст и бременни жени. Няма данни за екскрецията на финастерид в кърмата.
Инхибиторите на 5-алфа редуктаза тип II инхибират превръщането на тестостерона в дихидротестостерон, така че приемането на финастерид от бременни жени може да доведе до анормално развитие на външните полови органи на мъжкия плод.
Използване от детството
Според инструкциите Proscar е противопоказан за лечение на пациенти на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Не е необходимо коригиране на дозата при бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
При чернодробно увреждане лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Когато се лекуват пациенти в напреднала възраст, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
Не е установено клинично значимо взаимодействие на Proscar с други лекарства / вещества.
Аналози
Аналозите на Proscar са: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasterid-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Proscar
Отзивите за Proscar показват, че това лекарство е ефективно в случаите, когато е необходимо да се спрат симптомите, характерни за ДПХ и да се намали размерът на простатната жлеза. Съобщените нежелани реакции са редки.
Цена за Proscar в аптеките
Приблизителната цена за Proscar е: 14 таблетки от 5 mg - 380 рубли, 28 таблетки от 5 mg - 660 рубли.
Proscar: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Proscar 5 mg филмирани таблетки 28 бр. 434 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
