Zylt - инструкции за употреба на таблетки, аналози, рецензии, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Zylt

Zylt: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Zyllt

ATX код: B01AC04

Активна съставка: Клопидогрел (Clopidogrel)

Производител: LLC "KRKA-RUS" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 08.09.2019

Цени в аптеките: от 344 рубли.

Купува

Zilt е антитромбоцитен агент.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, леко двойноизпъкнали, розови, сърцевината на таблетката има бяла или почти бяла груба структура (7 броя в блистери, в картонени кутии от 2, 4 или 12 блистера).

Активното вещество е клопидогрел хидроген сулфат, в 1 таблетка - 97,875 mg, или клопидогрел - 75 mg.

Спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, безводна лактоза, предварително желатинизирано нишесте, хидрогенирано рициново масло, макрогол 6000.

Съставът на обвивката на филма: пропилей гликол, хипромелоза 6cp, талк, титанов диоксид (E171), червен оксид с желязна боя (E172).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел е пролекарство, в резултат на неговата биотрансформация се образуват метаболити, един от които проявява антиагрегаторна активност. Активният метаболит инхибира селективно свързването на ADP (аденозин дифосфат) с рецепторите на тромбоцитите P2Y ₁₂ и инхибира последващото активиране на гликопротеиновия комплекс GPIIb / IIIa, което в крайна сметка води до потискане на тромбоцитната агрегация.

Инхибирането на тромбоцитната агрегация е необратим процес, който продължава 7-10 дни (жизнен цикъл на клетките), така че скоростта на възстановяване на нормалната функция на тромбоцитите зависи от скоростта на тяхното обновяване. Клопидогрел инхибира не само ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация, но и друга медиирана от агонист агрегация. Това се дължи на блокадата на засиленото клетъчно активиране под въздействието на ADP.

Образуването на активен метаболит става под действието на изоензими CYP450. Някои изоензими на CYP450 могат да бъдат инхибирани от други лекарства или да се различават по полиморфизъм, така че не всички пациенти имат адекватно потискане на тромбоцитната агрегация.

Когато се използва лекарството Zilt в доза от 75 mg на ден, значително потискане на тромбоцитната агрегация настъпва от първия ден на лечението. През следващите 3–7 дни този ефект нараства, след което, след достигане на равновесно състояние, той достига постоянно ниво. Инхибирането на тромбоцитната агрегация в равновесно състояние е средно 40–60% (когато лекарството се използва в доза от 75 mg на ден). След прекратяване на приема на клопидогрел, времето на кървене и степента на агрегация на тромбоцитите се върнаха до изходните нива в рамките на около 5 дни.

Zylt помага да се предотврати развитието на инфаркт или инсулт при пациенти с атеросклероза на кръвоносни съдове от всякаква локализация, особено с увреждане на коронарните, периферните или мозъчните артерии.

Фармакокинетика

Клопидогрел се абсорбира бързо след перорално приложение. Максималната концентрация на непроменен клопидогрел е средно 2,2–2,5 ng / ml (след перорално приложение на 75 mg от лекарството). Времето за достигане на максимална концентрация е около 45 минути. Степента на абсорбция на клопидогрел, според данните за екскрецията на метаболитите на лекарството през бъбреците, е 50%.

Клопидогрел се свързва 98% с плазмените протеини, неговият неактивен метаболит - 94%. Свързването с плазмените протеини е обратимо и ненаситено в широк диапазон на концентрация.

Активният метаболизъм на клопидогрел се проявява в черния дроб по два начина: първият път е хидролиза с образуването на производно на карбоксилна киселина (неактивен метаболит, който представлява 85% от всички циркулиращи метаболити), вторият път са каталитични реакции от различни изоензими на цитохром Р ₄₅₀… В резултат на втория метаболитен път от клопидогрел се образува 2-оксо-клопидогрел, който след това се метаболизира до тиоловото производно на клопидогрел (активен метаболит). Този метаболит взаимодейства с рецепторите на тромбоцитите, като необратимо блокира тяхната агрегация. Максималната плазмена концентрация на активния метаболит след прием на 300 mg от лекарството (натоварваща доза) е два пъти максималната концентрация след прилагане на дневна поддържаща доза от 75 mg в продължение на 4 дни. Отнема около 30-60 минути, за да достигне максимална концентрация.

Около 50% от лекарството се екскретира през бъбреците и около 46% през червата. Полуживотът на клопидогрел след еднократна доза от 75 mg е 6 часа. Полуживотът на неактивния метаболит, циркулиращ в плазмата, е около 8 часа.

Показания за употреба

Употребата на Zylt е показана за профилактика на атеротромботични усложнения при възрастни пациенти със сърдечно-съдови патологии:

• Миокарден инфаркт (период от няколко до 35 дни), исхемичен инсулт (период от 7 дни до 6 месеца) или диагностицирано оклузивно периферно артериално заболяване;
• Остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (инфаркт на миокарда без образуване на Q вълна или нестабилна ангина пекторис), включително пациенти със стентиране по време на перкутанна коронарна интервенция, в комбинация с ацетилсалицилова киселина;
• Остър коронарен синдром с елевация на ST сегмент (остър миокарден инфаркт) в случай на медикаментозно лечение и, ако е възможно, тромболитична терапия в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

В допълнение, лекарството се предписва за профилактика на тромбоемболични и атеротромботични усложнения (включително инсулт) при възрастни пациенти с предсърдно мъждене (предсърдно мъждене), които не могат да приемат индиректни антикоагуланти и които имат рисков фактор за развитие на съдови усложнения с незначителна вероятност от кървене, включително в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Противопоказания

• Тежка чернодробна дисфункция;
• Глюкозо-галактозен синдром на малабсорбция, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
• Вътречерепен кръвоизлив, кървене от пептични язви и други видове остри кръвоизливи;
• Периодът на бременност и кърмене;
• Възраст под 18 години;
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти: с нарушена бъбречна функция, умерена чернодробна дисфункция с предразположение към кървене; с травма, операция и състояния, които повишават риска от кървене; със стомашно-чревни, вътреочни и други заболявания, предразположени към развитие на кървене; докато приемате COX-2 инхибитори и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), варфарин, хепарин или гликопротеин IIb / IIIa инхибитори; с ниска активност на изоензима CYP2C19 (поради повишен риск от сърдечно-съдови усложнения); със свръхчувствителност към прасугрел, тиклопидин и други тиенопиридини.

Инструкции за употреба на Zylt: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата, независимо от храненето.

Препоръчителна доза за пациенти с нормална активност на CYP2C19 изоензим, включително пациенти в напреднала възраст:

• Миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или диагностицирано оклузивно периферно артериално заболяване: 75 mg веднъж дневно;
• Остър коронарен синдром без повишаване на сегмента на ST (нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда без Q вълна): натоварваща доза - 300 mg веднъж, след това 75 mg веднъж дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина в доза 75-325 mg на ден. При предписване трябва да се има предвид, че дози ацетилсалицилова киселина над 100 mg са свързани с висок риск от кървене. Терапевтичният ефект настъпва през 3-ия месец от лечението; за оптимални резултати е препоръчително употребата на клопидогрел да продължи до 12 месеца;
• Остър миокарден инфаркт (остър коронарен синдром с повишаване на сегмента на ST): единична натоварваща доза, след това 75 mg веднъж дневно в комбинация с ацетилсалицилова киселина и тромболитици (или без тях). Не се препоръчва използването на натоварващи дози при лечение на пациенти над 75 години. Лечението трябва да започне, когато се появят първите симптоми на заболяването и да продължи поне 4 седмици;
• Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене): 75 mg 1 път на ден в комбинация с ацетилсалицилова киселина в доза 75-100 mg на ден.

Препоръчително е да приемате таблетките по едно и също време, ако закъснявате с по-малко от 12 часа, трябва да вземете пропуснатата доза и следващата в обичайното време, ако интервалът между дозите е повече от 12 часа, следващата доза се приема без удвояване.

При пациенти с генетично определена намалена активност на изоензима CYP2C19, когато се приема Zylt в препоръчани дози, образуването на активния метаболит на клопидогрел е по-малко и неговият антитромбоцитен ефект е по-слабо изразен. Оптималната доза за пациенти от тази категория не е установена; обикновено лекарството се предписва в по-високи дози с еднократна доза натоварваща доза от 600 mg и след това 150 mg веднъж дневно.

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Странични ефекти

• От страна на сърдечно-съдовата система: често - хематом; много рядко - артериална хипотония, васкулит;
• От хематопоетичната система: рядко - левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия; рядко - неутропения, включително тежки форми; много рядко - апластична анемия, тромботична тромбоцитопенична пурпура (ТТР), панцитопения, тежка тромбоцитопения, агранулоцитоза, анемия, гранулоцитопения;
• От страна на храносмилателната система: често - коремна болка, стомашно-чревно кървене, диария, диспепсия; рядко - гадене, повръщане, запек, гастрит, метеоризъм, язва на стомаха и / или дванадесетопръстника; рядко - ретроперитонеален кръвоизлив; много рядко - панкреатит, ретроперитонеално и стомашно-чревно кървене (включително фатално), колит (включително лимфоцитен), остра чернодробна недостатъчност, хепатит, функционални нарушения на чернодробните параметри, стоматит;
• От нервната система: рядко - главоболие, вътречерепен кръвоизлив (включително фатален), замаяност, парестезия; много рядко - объркване, халюцинации;
• От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - хемартроза, мускулни кръвоизливи, артрит, миалгия, артралгия;
• От дихателната система: често - кървене от носа; много рядко - бронхоспазъм, кървене от дихателните пътища (белодробно кървене, хемоптиза), интерстициален пневмонит;
• От пикочно-половата система: рядко - хематурия; много рядко - гломерулонефрит, повишени нива на серумен креатинин;
• От страна на кожата: често - подкожни хематоми; рядко - сърбеж по кожата, обрив, кръвоизливи по кожата (пурпура); много рядко - булозен дерматит (синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, мултиформен еритем), уртикария, еритематозен обрив, лишей планус, екзема;
• От сетивата: рядко - кръвоизливи в ретината или конюнктивата; рядко - световъртеж; много рядко - вкусови патологии;
• Лабораторни показатели: често - намаляване на броя на тромбоцитите и неутрофилите, удължаване на периода на кървене;
• Алергични реакции: много рядко - екзема, ангиоедем, анафилактоидни реакции, серумна болест; неизвестна честота - лекарствен обрив със системни симптоми на синдром на DRESS и еозинофилия, кръстосано реактивна свръхчувствителност към тиенопиридини, индуциран от лекар синдром на свръхчувствителност;
• Други: често - съдово кървене на мястото на пункцията; много рядко - обилно кървене от раната, треска.

Предозиране

В случай на предозиране на Zylt е възможно да се удължи времето на кървене и да се развият хеморагични усложнения.

В случай на кървене се предписва подходяща адекватна терапия. За бърза корекция на продължителното време на кървене се извършва кръвопреливане на тромбоцити. Няма специфичен антидот за клопидогрел.

специални инструкции

Употребата на лекарството е свързана с риск от кървене и нежелани хематологични събития, поради което лечението трябва да бъде придружено от систематично наблюдение за признаци на кървене, особено в началото на приема на клопидогрел, както и след операция или инвазивни сърдечни процедури. В случай на клинични признаци на възможно кървене, пациентът трябва да се подложи на кръвен тест за определяне на броя и показателите на функцията на тромбоцитите, активираното парциално тромбопластиново време (APTT) и редица други необходими изследвания.

Не се препоръчва предписването на лекарството на пациенти с остър исхемичен инсулт на възраст под 7 дни.

Лекарството удължава времето на кървене, това трябва да се вземе предвид, когато се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина, НСПВС, гликопротеин IIb / IIIa инхибитори, хепарин и варфарин.

На пациентите се препоръчва да бъдат изследвани за свръхчувствителност към тиклопидин, прасугрел и други тиенопиридини, тъй като е възможна кръстосано реактивна свръхчувствителност между лекарства от тази група. Ако пациентът има анамнеза за свръхчувствителност към други тиенопиридини, той трябва да бъде внимателно наблюдаван по време на терапията, за да се идентифицират симптомите на свръхчувствителност към клопидогрел.

Когато се подготвя пациент за планирана хирургична операция, употребата на Zylt трябва да бъде отменена 5-7 дни преди това.

Пациентът трябва да бъде предупреден за възможността за по-продължително кървене по време на периода на лечение и необходимостта да уведомява лекуващия лекар за всеки случай на кървене. Посещавайки други лекари, винаги трябва да информирате за приема на клопидогрел, тази информация е важна както при предписване на нови лекарства, така и при посещение на зъболекар.

На фона на употребата на Zilt може да се развие тромботична тромбоцитопенична пурпура, която се характеризира с тромбоцитопения и микроангиопатична хемолитична анемия, свързана с нарушена бъбречна функция, неврологични нарушения и треска. Това състояние изисква спешна медицинска помощ, включително плазмафереза.

Лечението трябва да се провежда с проследяване на чернодробната функция, тъй като при тежки функционални нарушения може да се развие хеморагична диатеза.

Съдържанието на хидрогенирано рициново масло в препарата може да причини диария и лошо храносмилане.

Лекарството не влияе върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми и да извършва други потенциално опасни дейности, които изискват висока скорост на психомоторни реакции и концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Zylt не се препоръчва за употреба по време на бременност, тъй като няма клинични данни за употребата на клопидогрел при бременни жени. Проучванията, проведени върху животни, не са разкрили пряк или косвен отрицателен ефект на лекарството върху хода на бременността, развитието на плода, раждането или постнаталното развитие на детето.

В експериментални проучвания върху животни е установено, че клопидогрел и неговите метаболити преминават в кърмата, поради което, ако е необходимо, употребата на Zylt при кърмещи жени, кърменето трябва да се прекрати.

Използване от детството

Лекарството е противопоказано при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като днес безопасността и ефикасността на употребата му при деца и юноши не са установени.

С нарушена бъбречна функция

При многократна употреба на Zylt в доза от 75 mg на ден при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс - 5-15 ml / min), степента на потискане на тромбоцитната агрегация е с 25% по-ниска от степента на инхибиране на тромбоцитната агрегация в сравнение със здрави доброволци. Удължаването на времето на кървене обаче е подобно на това при здрави доброволци, които са получавали лекарството в доза от 75 mg на ден. Zylt се понася добре при всички пациенти.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на лекарството в доза от 75 mg на ден в продължение на 10 дни не причинява значителни промени в степента на агрегация на тромбоцитите и скоростта на удължаване на времето на кървене при пациенти с тежка чернодробна дисфункция в сравнение със същите показатели при здрави доброволци.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в старческа възраст на възраст над 75 години Zylt се използва в същите дози, както при по-млади пациенти. Не се изисква корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Поради високия риск от кървене, не се препоръчва да се предписва лекарството едновременно с варфарин и трябва да се внимава, когато се комбинира с хепарин и други тромболитични средства.

НСПВС повишават риска от язви и кървящи язви в стомашно-чревния тракт.

Не е установено клинично значимо взаимодействие при едновременна употреба с атенолол, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), лекарства, понижаващи холестерола в кръвта, дигоксин, нифедипин, фенобарбитал, естрогени, циметидин, теофилин.

Клопидогрел може да увеличи ефекта на ацетилсалициловата киселина върху агрегацията на тромбоцитите, индуцирана от колаген. Фармакодинамичното взаимодействие на лекарството с ацетилсалицилова киселина увеличава вероятността от кървене, поради което употребата на тази комбинация е възможна само за 1 година.

Абсорбцията на клопидогрел не се влияе от антиацидите.

Комбинацията с толбутамид, фенитоин повишава нивото на тяхната концентрация в кръвната плазма.

Аналози

Аналозите на Zylt са: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Zylt

Пациентите говорят добре за лекарството, като отбелязват не само неговата ефективност, но и приемлива цена (в сравнение с някои по-скъпи аналози). Според прегледите Zylt е ефективен след претърпяване на инфаркти и процедури за стентиране. Пациентите отбелязват подобрение в общото благосъстояние, спиране на пристъпите на стенокардия, както и липсата на артериална и венозна тромбоза.

Понякога пациентите се оплакват от странични ефекти (уртикария, силен задух), но ако продължите лечението, тогава нежеланите странични ефекти изчезват сами след известно време.

Цената на Zylt в аптеките

Към днешна дата приблизителните цени на Zylt в аптеките са както следва:

• филмирани таблетки, 75 mg (14 бр. в опаковка) - 470-530 рубли;
• филмирани таблетки, 75 mg (28 бр. в опаковка) - 830-1200 рубли;
• филмирани таблетки, 75 mg (84 бр. в опаковка) - 1,875–2030 рубли.

Zylt: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Zylt 75 mg филмирани таблетки 14 бр. 344 r Купува

Zylt 75 mg филмирани таблетки 28 бр. 727 рубли Купува

Zilt таблетки p.p. 75mg 28 Бр. 952 рубли Купува

Zylt 75 mg филмирани таблетки 84 бр. 1303 рубли Купува

Zilt таблетки p.p. 75mg 84 Бр. 2143 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!