Халоперидол деканоат
Халоперидол деканоат: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Haloperidol decanoate
ATX код: N05AD01
Активна съставка: халоперидол (халоперидол)
Производител: Gedeon Richter (Унгария)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Цени в аптеките: от 295 рубли.
Купува
Халоперидол деканоат е невролептично, антипсихотично лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на маслен разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: прозрачна течност със зеленикаво-жълт или жълт цвят (по 1 ml в ампули от тъмно стъкло; по 5 ампули в пластмасови тави, 1 палет в картонена кутия и инструкции за употреба Haloperidol деканоат).
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: халоперидол деканоат - 70,52 mg, което е еквивалентно на 50 mg халоперидол;
- спомагателни компоненти: сусамово масло, бензилов алкохол.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Халоперидол деканоат е силен антипсихотик, производно на бутирофенон, дългодействащо антипсихотично лекарство. Активното му вещество е естер на декановата киселина и халоперидол, който е изразен антагонист на централните допаминови рецептори. След приложение халоперидол се освобождава чрез бавна хидролиза и навлиза в системната циркулация.
Поради директната блокада на централните допаминови рецептори при лечението на халюцинации и заблуди, халоперидолът е с висока ефективност. Смята се, че това се дължи на действието му върху мезокортикалните и лимбичните структури. Има подчертан успокояващ ефект при психомоторна възбуда, мания и други възбуди.
Активността на лекарството по отношение на лимбичната система се проявява в седативен ефект. Халоперидол е показан като допълнително средство при пациенти с хронична болка.
Веществото действа върху базалните ганглии, причинявайки екстрапирамидни реакции под формата на дистония, акатизия, паркинсонизъм.
При разстройства, характеризиращи се със социална абстиненция, след прием на Haloperidol decanoate при пациенти се наблюдава нормализиране на социалното поведение.
Изразената антидопаминова активност има дразнещ ефект върху хеморецепторите, причинявайки развитие на гадене и повръщане. В допълнение, той е придружен от отпускане на гастродуоденалния сфинктер, блокира пролактин-инхибиращия фактор в аденохипофизата, което води до повишено освобождаване на пролактин.
Фармакокинетика
След i / m инжектиране, максималната концентрация (Cmax) на халоперидол се достига след 3–9 дни. В плазмата етапът на насищане настъпва на фона на месечно приложение след 2–4 инжекции. Фармакокинетиката зависи от дозата; когато се използват дози под 450 mg, има пряка връзка между плазмената концентрация и дозата. Терапевтичният ефект настъпва след достигане на плазмена концентрация на халоперидол от 20–25 μg / L.
Свързване с плазмените протеини - 92%.
Халоперидол лесно преминава кръвно-мозъчната бариера (ВВВ) и се екскретира в кърмата.
Полуживотът (T 1/2) е приблизително 21 дни. До 60% от въведеното вещество се екскретира през червата, 40% през бъбреците, от които около 1% е непроменено.
Показания за употреба
- психози, включително хронична шизофрения, особено при пациенти с положителен отговор на терапия с бързодействащ халоперидол, които са показани за назначаването на ефективен невролептик с умерен седативен ефект;
- нарушения на умствената дейност и поведение, придружени от психомоторна възбуда, които изискват продължително лечение.
Противопоказания
Абсолютно:
- кома от различен произход;
- потискане на централната нервна система (ЦНС), възникнало на фона на прием на лекарства или пиене на алкохол;
- Болест на Паркинсон, други заболявания на централната нервна система, които са придружени от пирамидални или екстрапирамидни симптоми;
- поражение на базалните ганглии;
- депресия, истерия;
- период на бременност;
- кърмене;
- детство;
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Халоперидол деканоат трябва да се предписва с повишено внимание при епилепсия, декомпенсирани заболявания на сърдечно-съдовата система (включително ангина пекторис, удължаване на QT интервала, нарушения на сърдечната проводимост, хипокалиемия или съпътстваща медикаментозна терапия, която може да допринесе за удължаване на QT интервала), закритоъгълна глаукома, чернодробна недостатъчност (със симптоми на тиреотоксикоза), бъбречна недостатъчност, простатна хиперплазия със задържане на урина, белодробна сърдечна и дихателна недостатъчност (включително хронична обструктивна белодробна болест, остри инфекциозни заболявания), алкохолизъм.
По време на бременност Haloperidol decanoate може да се предписва само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.
Халоперидол деканоат, инструкции за употреба: метод и дозировка
Халоперидол деканоат е мазен разтвор, поради което интравенозното му приложение е категорично противопоказано.
Разтворът е предназначен за парентерално приложение чрез дълбоко интрамускулно инжектиране в глутеалната област.
Трябва да се има предвид, че въвеждането на разтвор в доза над 3 ml е придружено от неприятно усещане за разтягане на мястото на инжектиране.
При предписване на началната доза халоперидол деканоат се вземат предвид симптоматиката на заболяването, неговата тежест и предишната доза халоперидол или други антипсихотици.
Дозата трябва да се подбира индивидуално под строгия медицински контрол на пациента, поради значителни разлики в отговорите на лечението при различни пациенти.
Препоръчителна доза: началната доза е 0,5-1,5 ml, което съответства на 25-75 mg халоперидол, веднъж на всеки 28 дни. Началната доза халоперидол деканоат трябва да бъде 10-15 пъти по-висока от пероралния халоперидол, но не трябва да надвишава 100 mg. Въз основа на ефекта, началната доза може да се увеличи на стъпки от 50 mg, докато се получи желаният оптимален ефект. Поддържащата единична доза обикновено е 20 дневни дози орален халоперидол. Ако симптомите на основното заболяване се повтарят по време на периода на избор на дозата, лечението може да бъде допълнено с орални форми.
Ако е необходимо, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на ефекта на лекарството, е възможно по-често интрамускулно инжектиране на разтвора (1 път на 14 дни).
За пациенти с олигофрения и пациенти в напреднала възраст началната доза трябва да бъде от 12,5 до 25 mg от лекарството веднъж на всеки 28 дни. Дозата се увеличава в зависимост от индивидуалния отговор на терапията.
Странични ефекти
- от нервната система: сънливост или безсъние (особено в началото на терапията), страхове, тревожност, възбуда, тревожност, главоболие, акатизия, депресия, еуфория, епилептични припадъци, летаргия, парадоксални реакции - халюцинации и обостряне на психозата; на фона на продължително лечение - екстрапирамидни разстройства, включително тардивна дискинезия (изпъкване на устните, похлупване, издуване на бузите, червеисти бързи движения на езика, неконтролирани дъвчащи движения, движения на ръцете и краката), тардивна дистония (крампи на клепачите, бързо мигане, необичайно изражение на лицето или позиция тяло, огъване на неконтролируеми движения на врата, ръцете, багажника и краката), невролептичен злокачествен синдром [учестено или затруднено дишане, повишено или намалено кръвно налягане (АН), хипертермия, повишено изпотяване, тахикардия, аритмия,мускулна скованост, уринарна инконтиненция, загуба на съзнание, епилептични припадъци];
- от страна на сърдечно-съдовата система: на фона на употребата на високи дози - понижаване на кръвното налягане, аритмии, тахикардия, ортостатична хипотония, признаци на трептене и мъждене на вентрикулите, удължаване на QT интервала;
- от храносмилателната система: на фона на употребата на високи дози - сухота в устата, намален апетит, гадене, повръщане, хипосаливация, диария или запек, функционални чернодробни нарушения, включително развитие на жълтеница;
- от хематопоетичната система: рядко - агранулоцитоза, преходна левкоцитоза или левкопения, склонност към моноцитоза, еритропения;
- от пикочната система: периферен оток, с простатна хиперплазия - задържане на урина;
- от репродуктивната система и млечната жлеза: менструални нарушения, болки в млечните жлези, хиперпролактинемия, гинекомастия, повишено либидо, намалена потентност, приапизъм;
- от страна на органа на зрението: замъглено зрение, катаракта, ретинопатия;
- от страна на метаболизма: хипонатриемия, хипергликемия, хипогликемия;
- дерматологични реакции: макулопапулозен обрив, акне, фоточувствителност;
- алергични реакции: рядко - ларингоспазъм, бронхоспазъм;
- локални реакции: евентуално - развитие на нежелани събития, свързани с въвеждането на халоперидол деканоат;
- други: наддаване на тегло, алопеция.
Предозиране
Предозирането на халоперидол се проявява със значителна тежест на установените фармакологични странични ефекти с развитието на нежелани реакции. Най-опасните симптоми включват намаляване на кръвното налягане, екстрапирамидни реакции под формата на общ или локализиран тремор и скованост на мускулите, седация и понякога кома с артериална хипотония и респираторна депресия, преминаващи в шок. Съществува риск от удължаване на QT интервала, което води до развитие на камерни аритмии.
Лечение: няма специфичен антидот. Когато се лекува съмнение за предозиране, трябва да се има предвид, че Haloperidol decanoate има дългосрочен ефект. За да се осигури проходимост на дихателните пътища, е необходимо да се използва орофарингеална или ендотрахеална сонда, при тежка респираторна депресия се извършва изкуствена вентилация. Необходимо е да се осигури внимателно проследяване на състоянието на пациента, мониторинг на жизнените функции и електрокардиограма (ЕКГ). Антиаритмичната терапия продължава до пълното нормализиране на ЕКГ. В случай на ниско кръвно налягане и спиране на кръвообращението, като вазопресорни средства се препоръчва използването на концентриран албумин и норепинефрин или допамин, интравенозно приложение на течност, плазма. С развитието на тежки екстрапирамидни симптоми е необходимо редовно приложение на антипаркинсонови лекарства с антихолинергично действие в продължение на няколко седмици. Трябва да се има предвид, че след премахването на тези лекарства екстрапирамидните симптоми могат да се възобновят.
Употребата на епинефрин е противопоказана. Неговото взаимодействие с халоперидол може да причини значително повишаване на кръвното налягане и да изисква незабавно коригиране на дозата.
специални инструкции
Инжекции Haloperidol decanoate трябва да започне след положителен отговор на предварителната терапия с перорален халоперидол, това ще намали риска от неочаквани нежелани реакции.
На фона на употребата на антипсихотични лекарства при психиатрични пациенти, в редки случаи се наблюдават епизоди на внезапна смърт.
Дългосрочната терапия трябва да бъде придружена от редовни прегледи за проследяване на кръвната картина и чернодробната функция.
Поради риска от гърчове при пациенти, епилепсия, травма на главата, отнемане на алкохол или други състояния, които водят до гърчове, се изисква специално внимание.
Употребата на Haloperidol decanoate при пациенти с хипертиреоидизъм е разрешена само на фона на съпътстваща подходяща тиреостатична терапия.
Показано в комбинация с антидепресанти при лечение на пациенти с депресия и психоза или с доминиране на депресията.
При съпътстваща антипаркинсонова терапия след прекратяване на лечението с халоперидол деканоат, се препоръчва да се продължи няколко седмици поради по-бързото елиминиране на антипаркинсоновите лекарства. Халоперидол трябва да се преустановява постепенно, за да се предотвратят симптоми на отнемане.
На фона на началната терапия или използването на високи дози от лекарството е възможен седативен ефект с намаляване на вниманието. Тежестта на седативния ефект на Haloperidol decanoate може да влоши консумацията на алкохол, поради което е забранено приемането на алкохолни напитки по време на периода на лечение.
По време на лечението се препоръчва да се избягват тежки физически натоварвания и да не се правят горещи вани, тъй като може да възникне топлинен удар поради инхибиране в хипоталамуса на централната и периферната терморегулация.
Поради повишения риск от фоточувствителност е необходимо да се въздържате от излагане на пряка слънчева светлина с незащитени кожни участъци.
Лекарствата срещу настинка не трябва да се приемат без консултация с лекар, тъй като те могат да увеличат антихолинергичния ефект, което увеличава риска от топлинен удар.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
В началото на инжекционната употреба на разтвор на халоперидол деканоат на пациентите е забранено да шофират и да извършват каквито и да било дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и / или са свързани с висок риск от нараняване.
Приложение по време на бременност и кърмене
Противопоказано е да се прилага халоперидол деканоат по време на бременност и кърмене.
По време на бременност е разрешено да се предписва лекарството само в случаите, когато предвиденият терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.
Употребата на Haloperidol decanoate по време на кърмене води до развитие на екстрапирамидни симптоми при кърмачета. Ако е необходимо да се предпише терапия с лекарството на майката, кърменето се препоръчва да се преустанови.
Използване от детството
Употребата на халоперидол за лечение на деца е противопоказана.
С нарушена бъбречна функция
Халоперидол деканоат трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
С изключителна предпазливост инжекциите на Haloperidol decanoate трябва да се предписват на пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като метаболизмът му се извършва в черния дроб.
Употреба при възрастни хора
Началната доза за пациенти в напреднала възраст трябва да бъде 12,5–25 mg халоперидол на всеки 28 дни. Дозата трябва да се увеличава постепенно, като се отчита индивидуалният отговор на терапията.
Лекарствени взаимодействия
- трициклични антидепресанти, етанол, опиоидни аналгетици, хапчета за сън, барбитурати, средства за обща анестезия: нараства тежестта на техния депресиращ ефект върху централната нервна система;
- периферни m-антихолинергици, антихипертензивни лекарства: ефектът на повечето антихипертензивни лекарства и периферни m-антихолинергични лекарства се засилва;
- трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата: метаболизмът на тези лекарства се забавя, има едновременно увеличаване на седативния ефект и токсичността на тези лекарства и халоперидол;
- бупропион: рискът от значителни епилептични припадъци се увеличава с намаляване на епилептичния праг на бупропион;
- антиконвулсанти: халоперидол причинява намаляване на прага на гърчовете, намалявайки тяхната ефективност;
- допамин, ефедрин, епинефрин, фенилефрин, норепинефрин: вазоконстрикторният ефект на тези лекарства е отслабен; парадоксално намаляване на кръвното налягане е възможно, когато халоперидол се комбинира с епинефрин;
- антипаркинсонови лекарства: Haloperidol decanoate клинично значително намалява тяхната ефективност;
- антикоагуланти: възможно е да се увеличи или намали терапевтичният им ефект;
- бромокриптин: поради намаляване на ефекта на бромокриптин може да се наложи корекция на дозата;
- метилдопа: при пациенти, приемащи метилдопа, се увеличава рискът от дезориентация в пространството, забавяне или затруднение на мисловните процеси, развитието на други психични разстройства;
- амфетамини: има намаляване на психостимулиращия ефект на амфетамините и антипсихотичния ефект на халоперидол;
- литиеви препарати: възможно е да се увеличат екстрапирамидни симптоми, развитие на необратима невроинтоксикация (енцефалопатия), особено при високи дози литий;
- антихолинергични, антипаркинсонови, антихистамини (първо поколение) лекарства: взаимодействията с тези лекарства могат да увеличат m-антихолинергичния ефект на халоперидол, намалявайки неговата антипсихотична активност. В този случай трябва да се обмисли необходимостта от корекция на дозата на халоперидол деканоат;
- карбамазепин, барбитурати: на фона на продължителна терапия с индуктори на микрозомално окисление, концентрацията на халоперидол в плазмата намалява;
- флуоксетин: вероятността от екстрапирамидни реакции и други странични ефекти от централната нервна система се увеличава, когато халоперидол се комбинира с флуоксетин;
- лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции: честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения се увеличават;
- чай, кафе: трябва да се има предвид, че употребата на тези напитки спомага за намаляване на терапевтичния ефект на халоперидол.
Аналози
Аналозите на халоперидол деканоат са Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за халоперидол деканоат
Отзивите за халоперидол деканоат са умерено положителни. Пациенти, при които терапията с орална форма на халоперидол дава положителен отговор и показва добра поносимост на лекарството, когато предписват халоперидол под формата на интрамускулни инжекции, не забелязват появата на нови сериозни негативни ефекти. Предимствата на разтвора включват и режима на дозиране.
Цена за халоперидол деканоат в аптеките
Цената на Haloperidol decanoate за опаковка, съдържаща 5 ампули, може да варира от 350 рубли.
Халоперидол деканоат: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Халоперидол деканоат 50 mg / ml разтвор за интрамускулно приложение (мазен) 1 ml 5 бр. 295 РУБЛИЦИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
