GenITRON
GenITRON: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Genytron
ATX код: M01AC06
Активна съставка: мелоксикам (мелоксикам)
Производител: Farmak, PJSC (Украйна)
Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018
Цени в аптеките: от 194 рубли.
Купува
GenITRON е нестероидно противовъзпалително лекарство, което има противовъзпалително, аналгетично, инхибиращо COX (циклооксигеназа), антипиретично действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми:
- таблетки: жълти, плоскоцилиндрични, кръгли, с фаска и разделителна линия, допуска се мрамориране на повърхността (10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 или 2 блистера);
- разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: прозрачна течност с жълт или зеленикаво-жълт цвят (1,5 ml в стъклени ампули без цвят: в картонена кутия 5 ампули; 3 или 5 ампули в блистер, в картонена кутия 1 блистер) …
Всяка опаковка съдържа също инструкции за използване на GenITRON.
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: мелоксикам - 7,5 mg или 15 mg;
- спомагателни компоненти: микрокристална целулоза (101), лактоза монохидрат (200), натриев цитрат, колоиден силициев диоксид (аеросил), повидон (К-17), магнезиев стеарат, кросповидон.
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: мелоксикам - 10 mg;
- помощни компоненти: натриев хлорид, меглумин (N-метилглюкамин), полоксамер 188, глицин, тетрахидрофурфурил макрогол (гликофурол), 0,1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
GENITRON е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), инхибитор на COX, има аналгетични и антипиретични ефекти. Активното вещество - мелоксикам, е производно на енолната киселина, има подчертан противовъзпалителен ефект върху всички стандартни модели на възпаление. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да инхибира синтеза на простагландини (възпалителни медиатори) чрез селективно потискане на ензимната активност на COX-2. Селективността на инхибирането на COX-2 намалява с назначаването на GenITRON във високи дози и продължителна употреба. В допълнение, това зависи от индивидуалните характеристики на организма.
In vivo мелоксикам инхибира синтеза на простагландин в мястото на възпаление в по-голяма степен, отколкото в стомашната лигавица или бъбреците. Това се дължи на селективното инхибиране на COX-2, което осигурява терапевтичния ефект на НСПВС. Предимството му е, че инхибирането на персистиращия изоензим COX-1 е често срещана причина за стомашни и бъбречни нежелани събития.
Селективната способност на мелоксикам да инхибира COX-2 е потвърдена от резултатите от in vitro и in vivo проучвания в различни тестови системи.
Установено е, че при доза 7,5 mg или 15 mg, мелоксикам инхибира COX-2 по-активно, оказвайки преобладаващ ефект върху производството на простагландин Е2, отколкото върху производството на тромбоксан, реакция, контролирана от COX-1. При проучвания ex vivo е установено, че при доза 7,5 mg или 15 mg, мелоксикам не влияе върху агрегацията на тромбоцитите и времето на кървене.
Фармакокинетика
След перорално приложение абсорбцията на мелоксикам от стомашно-чревния тракт настъпва почти напълно, абсолютната му бионаличност е 90%. Степента на абсорбция при едновременен прием на храна и антиациди не се променя. Максималната концентрация (C max) на мелоксикам в плазмата се достига след 5-6 часа, зависи от дозата. Равновесната концентрация (C ss) в плазмата настъпва в рамките на 72–120 часа.
Бионаличността на мелоксикам при интрамускулно приложение е около 100%. След приложение в доза от 15 mg, неговият C max в плазмата се достига след около 1 час.
Свързване с плазмените протеини (главно албумин) - 99%.
Преодолява хистохематогенните бариери. Концентрацията му в синовиалната течност достига 50% от плазмената концентрация.
Обемът на разпределение (V d) след перорално приложение е приблизително 16 литра, in / m приложение - 11 литра.
Мелоксикам се метаболизира в черния дроб почти изцяло с образуването на четири фармакологично неактивни метаболита. Процесът на преобразуване протича в резултат на окисление на пероксидаза и с участието на изоензими CYP2C9 и CYP3A4.
Полуживотът (T 1/2) може да варира от 13 до 25 часа, при интрамускулно приложение - 20 часа. Плазменият клирънс след еднократна доза е 7-12 ml / min, интрамускулно инжектиране - 8 ml / min.
До 5% от дневната доза се екскретира през червата в непроменен вид, останалата част - под формата на метаболити по равно през червата и бъбреците.
Фармакокинетиката на мелоксикам в случай на нарушена чернодробна функция или лека до умерена бъбречна недостатъчност не се променя значително. При бъбречна недостатъчност с умерена тежест скоростта на елиминиране на мелоксикам от тялото се увеличава.
При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност свързването на активното вещество с плазмените протеини се влошава, V d се увеличава, поради което се препоръчва да се използва GenITRON в дневна доза не повече от 7,5 mg.
Фармакокинетичните параметри при пациенти в напреднала възраст не се променят. Те имат малко по-нисък среден плазмен клирънс в стационарно състояние от по-младите пациенти.
При възрастните жени общата концентрация на мелоксикам в кръвната плазма и T 1/2 се повишава в сравнение с пациентите от двата пола.
Показания за употреба
Употребата на GenITRON е показана за краткосрочна симптоматична терапия с цел намаляване на възпалението и болката по време на употреба при следните състояния:
- остеоартрит (дегенеративни заболявания на ставите, артроза), включително придружен от болка;
- анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит);
- ревматоиден артрит.
GenITRON няма ефект върху прогресирането на заболяването.
Противопоказания
- непълна или пълна комбинация от бронхиална астма, непоносимост към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, ангиоедем или уртикария, повтаряща се полипоза на носа и параназалните синуси (включително анамнеза);
- етап на обостряне на ерозивни и язвени лезии на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника (или наскоро прехвърлени);
- активно стомашно-чревно кървене;
- възпалителни заболявания на червата: болест на Crohn, улцерозен колит в остър стадий;
- активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност;
- прогресиращо бъбречно заболяване;
- тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml / min (при пациенти с потвърдена хиперкалиемия, които не са подложени на хемодиализа);
- наскоро прехвърлено мозъчно-съдово кървене;
- заболявания на кръвосъсирващата система;
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- остър миокарден инфаркт;
- периодът след присаждане на коронарен артериален байпас;
- период на бременност;
- кърмене;
- свръхчувствителност към други НСПВС;
- индивидуална непоносимост към компонентите на GenITRON.
Възрастови противопоказания:
- таблетки: до 12 години;
- разтвор за интрамускулно инжектиране: до 18 години.
Освен това хапчетата не трябва да се предписват на пациенти с наследствена непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза, както и заболявания на щитовидната жлеза.
Трябва да се внимава при предписване на GenITRON на пациенти с анамнеза за стомашна язва и язва на дванадесетопръстника или чернодробно заболяване, при наличие на инфекция с Helicobacter pylori, при тежки соматични заболявания, мозъчно-съдови нарушения, хронична сърдечна недостатъчност, коронарна артериална болест, патологии, периферни артерии бъбречна недостатъчност с CC 30-60 ml / min, дислипидемия, хиперлипидемия, захарен диабет, бронхиална астма, туберкулоза, тежка остеопороза, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, докато приемате преднизолон и други перорални глюкокортикостероиди (GCS), антитромбоцитни средства (включително клопидогрел) антикоагуланти (включително варфарин), циталопрам, пароксетин, сертралин, флуоксетин и други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин,в случай на продължителна употреба на НСПВС, пациенти в напреднала възраст.
GENITRON, инструкции за употреба: метод и дозировка
Хапчета
Таблетките GenITRON се приемат през устата, като се поглъщат цели, по време на хранене.
Препоръчителна дневна доза:
- остеоартрит: 7,5 mg, при липса на желания ефект, дозата може да бъде увеличена до 15 mg;
- ревматоиден артрит: 15 mg, след постигане на положителна динамика, дозата може да бъде намалена до 7,5 mg;
- анкилозиращ спондилит: начална терапия - 15 mg, след постигане на терапевтичен ефект, можете да преминете към 7,5 mg.
За лечение на пациенти с повишен риск от развитие на нежелани реакции, началната дневна доза не трябва да надвишава 7,5 mg.
Лекарят определя продължителността на курса индивидуално, като взема предвид тежестта на заболяването и ефекта от терапията.
За лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност на хемодиализа трябва да се използва доза не повече от 7,5 mg на ден. В случай на лека и умерена бъбречна недостатъчност (CC над 30 ml / min), не е необходимо коригиране на дозата GenITRON.
За лечение на пациенти с компенсирана цироза се използва обичайният режим на дозиране.
Разтвор за i / m приложение
Инжекциите на GENITRON се инжектират дълбоко интрамускулно.
Не прилагайте разтвора интравенозно!
IM приложението на мелоксикам е показано като начална терапия само за 2-3 дни, след което пациентът се прехвърля на прием на хапчета.
Лекарят предписва дневната доза GenITRON, като взема предвид интензивността на синдрома на болката и тежестта на възпалителния процес.
Препоръчителната доза е 7,5 mg (0,75 ml) или 15 mg (1,5 ml) веднъж дневно. Максималната дневна доза е 15 mg (1,5 ml).
Не смесвайте мелоксикам в същата спринцовка с други лекарства, за да предотвратите възможна несъвместимост.
С повишен риск от нежелани реакции, включително при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност на хемодиализа, дневната доза не трябва да надвишава 7,5 mg мелоксикам.
В случай на лека или умерена бъбречна недостатъчност (CC повече от 30 ml / min), не е необходимо коригиране на дозата на инжекциите GenITRON.
Едновременната употреба с други НСПВС е противопоказана.
В случай на едновременна употреба на мелоксикам под формата на таблетки, супозитории, перорална суспензия или разтвор, общата му дневна доза не трябва да надвишава 15 mg.
Странични ефекти
- от хемопоетичната система: рядко - анемия; рядко - левкопения, тромбоцитопения, промени във формулата на левкоцитите и броя на кръвните клетки;
- психични разстройства: често - емоционална лабилност; не е установена честота - дезориентация, объркване;
- от нервната система: често - главоболие; рядко - сънливост, световъртеж;
- от страна на храносмилателната система: често - коремна болка, гадене, повръщане, диспепсия, диария; рядко - стоматит, гастрит, запек, оригване, подуване на корема, стомашно-чревно кървене (установено или латентно, включително фатално); рядко - езофагит, гастродуоденална язва, колит; много рядко - перфорация на стомашно-чревния тракт (GIT), включително с фатален изход;
- от хепатобилиарната система: рядко - повишаване на активността на трансаминазите, повишаване на билирубина, други преходни промени в показателите на чернодробната функция; много рядко - хепатит;
- от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - повишено кръвно налягане (BP), прилив на кръв към кожата на лицето; рядко - сърцебиене;
- от страна на органа на слуха: рядко - световъртеж; рядко - шум в ушите;
- от страна на органа на зрението: рядко - конюнктивит, замъглено зрение и други зрителни увреждания;
- дерматологични реакции: рядко - сърбеж, обрив, ангиоедем; рядко - уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза; много рядко - мултиформен еритем, булозен дерматит; не е установена честота - фотосенсибилизация;
- от имунната система: честотата не е установена - реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен шок, анафилактоидни и / или анафилактични реакции;
- от отделителната система: рядко - повишаване на концентрацията на урея и / или креатинин в кръвния серум, остро задържане на урина и други нарушения на уринирането; много рядко - остра бъбречна недостатъчност; евентуално интерстициален нефрит, бъбречна медуларна некроза, гломерулонефрит, нефротичен синдром;
- от страна на дихателната система: рядко - бронхиална астма с индивидуална непоносимост към ацетилсалицилова киселина или НСПВС;
- локални реакции: подуване и болка на мястото на инжектиране;
- други: често - периферни отоци.
Предозиране
Симптоми: болка в епигастриума, гадене, повръщане, сънливост, нарушено съзнание, стомашно-чревно кървене, чернодробна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност, артериална хипертония, артериална хипотония, асистолия, спиране на дишането.
Лечение: няма специфичен антидот, предписва се симптоматична терапия. В случай на предозиране на GenITRON под формата на таблетки са показани незабавни стомашни промивки и прием на активен въглен. Използването на принудителна диуреза, алкализиране на урината или хемодиализа е неефективно.
специални инструкции
Развитието на тежки нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт може да бъде предотвратено чрез използване на GenITRON в минималната ефективна доза за кратък курс.
Пациентите със стомашно-чревни патологии изискват редовни прегледи. Трябва да се има предвид, че на всеки етап от употребата на лекарството могат да се появят потенциално фатални стомашно-чревни кръвоизливи, язви или перфорация, включително при пациенти без анамнеза за тежки стомашно-чревни заболявания. Ако се открие язва на стомашно-чревния тракт или стомашно-чревно кървене, употребата на GenITRON трябва да се прекрати. Трябва да се внимава особено при лечение на пациенти в напреднала възраст.
В случай на сърдечно-съдови заболявания или при пациенти с рискови фактори за тяхното развитие, рискът от сериозни сърдечно-съдови тромботични събития, пристъп на ангина пекторис, миокарден инфаркт и инсулт, включително фатални, се увеличава.
GENITRON може да увеличи задържането на вода, натрий, калий и да намали натриуретичните ефекти на диуретиците. Пациенти със сърдечна недостатъчност или хипертония трябва да имат тестове за бъбречна функция, адекватна хидратация и клинично наблюдение преди започване на лечението.
Пациенти с дехидратация, хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, нефротичен синдром, хронично бъбречно заболяване, които са на съпътстваща терапия с диуретици, антагонисти на рецептора на ангиотензин II или обширни инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) (с интервенции), в напреднала възраст. Следователно при такива пациенти е необходимо да се следи отделянето на урина и състоянието на бъбречната функция, преди да се започне употребата на GenITRON.
В случай на значително и трайно отклонение от нормата в показателите за трансаминазна активност или други показатели за чернодробната функция, лечението трябва да бъде отменено, последвано от контролни тестове.
Когато се използва GenITRON, трябва да се има предвид способността на НСПВС да маскират симптомите на инфекциозни заболявания.
Когато се появят първите признаци на свръхчувствителност (кожни обриви, лезии на лигавицата), е необходимо незабавно оттегляне на лекарството.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
GenITRON може да предизвика нежелани реакции от страна на нервната система, поради което се препоръчва да се избягват потенциално опасни дейности, включително шофиране, по време на употребата на наркотици.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на GenITRON е противопоказана по време на бременност и кърмене.
Мелоксикам не се препоръчва за жени, които планират да забременеят, той може да повлияе на плодовитостта, да причини забавяне на овулацията.
Използване от детството
Възрастови противопоказания:
- таблетки: до 12 години;
- разтвор за интрамускулно инжектиране: до 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Невъзможно е да се използва GenITRON в случай на прогресиращо бъбречно заболяване за лечение на пациенти с потвърдена хиперкалиемия, които не са подложени на хемодиализа, с тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min).
Трябва да се вземат предпазни мерки при бъбречна недостатъчност с CC 30-60 ml / min.
При нарушения на чернодробната функция
Назначаването на GENITRON е противопоказано при пациенти с активно чернодробно заболяване или тежка чернодробна недостатъчност.
Не се изисква корекция на дозата при компенсирана чернодробна цироза.
Употреба при възрастни хора
Трябва да се внимава при предписване на НСПВС при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
С едновременната употреба на GenITRON:
- салицилати, кортикостероиди и други инхибитори на синтеза на простагландини: има синергизъм на действието и повишен риск от улцерация на лигавицата на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревен тракт) и стомашно-чревно кървене;
- антикоагуланти, хепарин за системна употреба, тромболитици: вероятността от кървене се увеличава. Ако е необходимо да се използва тази комбинация, е необходимо да се наблюдават показателите на системата за кръвосъсирване;
- антитромбоцитни агенти, инхибитори на обратното поемане на серотонин: инхибират функцията на тромбоцитите, увеличават риска от кървене;
- литиеви препарати: възможно е значително намаляване на бъбречната екскреция на литий, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма, докато се достигне нивото на токсичност, поради което трябва да се избягва комбинацията на мелоксикам с литиеви препарати;
- метотрексат: има намаляване на бъбречната екскреция на метотрексат, което води до повишаване на концентрацията му в плазмата. Следователно, ако е необходимо да се предпише тази комбинация, седмичната доза метотрексат не трябва да надвишава 15 mg; също така се изисква внимателно проследяване на функционалното състояние на бъбреците и кръвната картина. Рискът от повишена хематологична токсичност на метотрексат и други лекарства, които причиняват потискане на костния мозък, се увеличава с нарушена бъбречна функция, може да се развие цитопения;
- вътрематочни контрацептиви: възможно е да се намали контрацептивният ефект на вътрематочните контрацептиви;
- диуретици: увеличават риска от остра бъбречна недостатъчност;
- антихипертензивни лекарства: на фона на инхибиране на простагландини, терапевтичният ефект на АСЕ инхибиторите, бета-блокерите, вазодилататорите и диуретиците намалява;
- ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори: има синергизъм на действие, който намалява гломерулната филтрация. При нарушена бъбречна функция рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност се увеличава;
- холестирамин: насърчава по-бързото елиминиране на мелоксикам;
- циклоспорин: повишена нефротоксичност на циклоспорин;
- перорални хипогликемични средства: могат да засилят терапевтичния им ефект, увеличавайки риска от хипогликемия;
- дигоксин, кортизон, диуретици: може да отслаби ефекта им;
- лекарства, които могат да инхибират CYP2C9 и / или CYP3A4, или се метаболизират с участието на тези изоензими: могат да причинят фармакокинетични взаимодействия с мелоксикам;
- антиациди, циметидин, дигоксин, фуроземид: не е установено фармакокинетично взаимодействие с тези средства.
Аналози
Аналозите на GenITRON са: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за GenITRON
Понастоящем липсват отзиви за GenITRON от пациенти и специалисти.
Цена за GenITRON в аптеките
Цената на GenITRON за опаковка, съдържаща 20 таблетки в доза 7,5 mg, може да бъде от 177 рубли, при доза 15 mg - от 293 рубли, за 3 ампули разтвор за i / m приложение - от 356 рубли, за 5 ампули - от 553 рубли.
GENITRON: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Генитрон 7,5 mg таблетки 20 бр. 194 r Купува |
|
Генитрон 15 mg таблетки 20 бр. 265 рубли Купува |
|
Genitron 10 mg / ml разтвор за интрамускулно инжектиране 1,5 ml 3 бр. 302 РУБЛИ Купува |
|
Genitron разтвор за интрамускулно инжектиране 10 mg / ml ампули 1,5 ml 5 бр. 544 r Купува |
|
Genitron 10 mg / ml разтвор за интрамускулно инжектиране 1,5 ml 5 бр. 544 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
