Лозарел
Lozarel: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Losarel
ATX код: C09CA01
Активна съставка: лозартан (лозартан)
Производител: LEK dd (Словения)
Актуализация на описанието и снимката: 28.11.2018
Цени в аптеките: от 200 рубли.
Купува
Lozarel е антихипертензивно лекарство, антагонист на рецептора на ангиотензин II.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: бели с жълт оттенък или бели, кръгли, двойноизпъкнали, с разделителна линия от едната страна (30 бр. В блистери, в картонена кутия 3 блистера и инструкции за употреба на Lozarel).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: лозартан калий - 50 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, колоиден безводен силициев диоксид, предварително желатинизирано нишесте;
- състав на обвивката на филма: макрогол 400, хипромелоза, титанов диоксид (Е171), хипролоза, талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Lozarel е антихипертензивно лекарство, чиято активна съставка е лозартан, който е селективен антагонист на рецептора на ангиотензин II (тип AT 1). В гладкомускулните тъкани на кръвоносните съдове, в тъканите на сърцето, надбъбречните жлези, бъбреците има AT 1 -рецептори, селективното свързване на ангиотензин II с тях предизвиква вазоконстрикция, освобождаване на алдостерон и пролиферация на гладката мускулатура. Действието на лозартан и неговия фармакологично активен метаболит е насочено към блокиране на всички физиологично важни ефекти на ангиотензин II, независимо от естеството на неговия произход. В същото време лозартан няма инхибиторен ефект върху киназа II, ензим, който разгражда брадикинин.
Манифестация на клиничния ефект след прием на Lozarel е намаляване на общото периферно съдово съпротивление, намаляване на концентрацията на алдостерон в кръвта, намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане (BP) и налягането в белодробната циркулация. В допълнение, лекарството има диуретичен ефект, намалява допълнителното натоварване, предотвратява появата на миокардна хипертрофия, при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност - спомага за повишаване на толерантността към упражненията.
На фона на еднократна доза от хапчето максималният хипотензивен ефект се постига след 6 часа, след което постепенно намалява в рамките на 24 часа. След 21-42 дни от редовното приложение на Lozarel настъпва максимален хипотензивен ефект. Не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), не пречи на разрушаването на брадикинин, не причинява странични ефекти, косвено свързани с брадикинин.
При артериална хипертония без съпътстващ захарен диабет с протеинурия, приемът на таблетки значително намалява протеинурията, екскрецията на имуноглобулини G и албумин.
Лосартан помага за стабилизиране на нивото на урея в кръвната плазма, не влияе на автономните рефлекси и не влияе на нивото на норепинефрин в кръвната плазма за дълго време.
При пациенти с артериална хипертония дневната доза до 150 mg няма ефект върху нивото на общия холестерол, липопротеиновия холестерол с висока плътност и триглицеридите в кръвния серум или върху кръвната глюкоза на гладно.
Фармакокинетика
След перорално приложение лозартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. По време на първото преминаване през черния дроб той се метаболизира чрез карбоксилиране с участието на изоензима CYP2C9 и образуването на активен метаболит. Системната бионаличност на лозартан е приблизително 33%. Максималната концентрация (C max) на активното вещество на Lozarel в кръвния серум се достига след около 1 час, а неговият активен метаболит - след 3-4 часа. Едновременният прием на храна не влияе върху бионаличността на лозартан. В доза до 200 mg лозартан запазва линейна фармакокинетика.
Свързване с плазмените протеини (главно с албумин) - повече от 99%.
V d (обем на разпределение) е 34 литра.
Почти не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
До 14% от дозата лозартан, приета през устата, се превръща в активен метаболит.
Плазменият клирънс на лозартан е 600 ml / min, бъбречният клирънс е 74 ml / min, неговият активен метаболит е съответно 50 ml / min и 26 ml / min.
През бъбреците приблизително 4% се екскретират непроменени под формата на активен метаболит - до 6% от приетата доза. Останалото се екскретира през червата.
Крайният полуживот на непромененото активно вещество е около 2 часа, а неговият активен метаболит е до 9 часа.
На фона на употребата на Lozarel в дневна доза от 100 mg има леко натрупване на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма.
При лека до умерена тежест на алкохолна цироза на черния дроб концентрацията на лозартан се увеличава 5 пъти, а активният метаболит - 1,7 пъти, в сравнение с пациенти без тази патология.
Концентрацията на лозартан в кръвната плазма при пациенти с креатининов клирънс (CC) над 10 ml / min е подобна на тази при пациенти с нормална бъбречна функция. Когато CC е по-малко от 10 ml / min, стойността на общата концентрация на лекарството (AUC) в кръвната плазма се увеличава с около 2 пъти.
По време на хемодиализа лозартанът и неговият активен метаболит не се отстраняват от тялото.
При възрастни мъже с артериална хипертония нивото на концентрация на лекарството в кръвната плазма не се различава значително от подобни параметри при младите мъже.
При артериална хипертония при жените плазмената концентрация на лозартан е 2 пъти по-висока, отколкото при мъжете. Съдържанието на активния метаболит е подобно. Тази фармакокинетична разлика няма клинично значение.
Показания за употреба
- артериална хипертония;
- хронична сърдечна недостатъчност - с неефективността на употребата на АСЕ инхибитори;
- артериална хипертония при пациенти с левокамерна хипертрофия - за намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения и смъртност;
- нефропатия при захарен диабет тип 2 - с цел намаляване на риска от развитие на протеинурия и хиперкреатининемия.
Противопоказания
- синдром на нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза, галактоземия, непоносимост към лактоза;
- период на бременност;
- кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Таблетките Lozarel трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане, нарушен воден и електролитен баланс, намален обем на циркулиращата кръв (BCC), бъбречна недостатъчност, двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на единичен бъбрек.
Lozarel, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Lozarel се приемат през устата, независимо от храненето.
Препоръчителна доза:
- артериална хипертония: начална и поддържаща доза - 50 mg веднъж дневно. При липса на достатъчен клиничен ефект при някои пациенти е позволено да се увеличи дозата до 100 mg, в този случай таблетките се приемат 1 или 2 пъти на ден. При съпътстваща терапия с високи дози диуретици, Lozarel трябва да започне с 25 mg (1/2 таблетка) 1 път на ден;
- хронична сърдечна недостатъчност: начална доза - 12,5 mg (1/4 таблетка) веднъж дневно, на всеки 7 дни дозата се удвоява, като постепенно се довежда до 50 mg на ден, като се има предвид поносимостта на лекарството;
- захарен диабет тип 2 с протеинурия (за намаляване на риска от развитие на хиперкреатининемия и протеинурия): началната доза е 50 mg веднъж дневно. В зависимост от параметрите на кръвното налягане по време на лечението, дозата може да бъде увеличена до 100 mg в 1 или 2 дози;
- артериална хипертония при пациенти с левокамерна хипертрофия (намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения и смъртност): началната доза е 50 mg веднъж дневно, ако е необходимо, тя може да бъде увеличена до 100 mg.
За пациенти с нарушена бъбречна функция (CC под 20 ml / min), анамнеза за чернодробно заболяване, дехидратация, на възраст над 75 години или по време на диализа, първоначалната дневна доза Lozarel трябва да бъде предписана в размер на 25 mg (1/2 таблетка).
Странични ефекти
- от дихателната система: често - инфекции на горните дихателни пътища, назална конгестия, подуване на носната лигавица, фарингит, диспнея, кашлица, бронхит;
- от страна на сърдечно-съдовата система: понякога - дозозависима ортостатична хипотония, сърцебиене, кървене от носа, тахикардия, аритмии, ангина пекторис, брадикардия, васкулит, инфаркт на миокарда;
- от сетивата и нервната система: често - главоболие, умора, световъртеж, безсъние, астения; понякога - сънливост, нарушение на съня, тревожност, нарушения на паметта, мигрена, периферна невропатия, тремор, атаксия, парестезия, хипестезия, синкоп, депресия, зрително увреждане, конюнктивит, звънене в ушите;
- от храносмилателния тракт: често - гадене, коремна болка, диария, диспептични симптоми; понякога - сухота в устата, нарушение на вкуса, зъбобол, метеоризъм, запек, повръщане, анорексия, гастрит, чернодробна дисфункция, хепатит;
- от опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба, гърдите и / или краката, конвулсии, миалгия; понякога - артралгия, фибромиалгия, артрит; рядко - рабдомиолиза;
- от страна на имунната система: понякога - развитие на алергични реакции под формата на уртикария, сърбеж, обрив, ангиоедем;
- от хемопоетичната система: понякога - еозинофилия, анемия, тромбоцитопенична пурпура, тромбоцитопения;
- от отделителната система: понякога - чести позиви за уриниране, инфекции на пикочните пътища, нарушена бъбречна функция;
- от репродуктивната система: понякога - намалено либидо, импотентност;
- дерматологични реакции: понякога - повишено изпотяване, суха кожа, подкожни кръвоизливи, еритем, фоточувствителност, алопеция;
- лабораторни показатели: често - хиперкалиемия; понякога - повишено съдържание на урея, остатъчен азот или креатинин в кръвния серум; много рядко - хипербилирубинемия, умерено повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST);
- други: подагра.
Предозиране
Симптоми: подчертано понижаване на кръвното налягане, тахикардия, брадикардия.
Лечение: принудителна диуреза, назначаване на симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.
специални инструкции
Трябва да се има предвид, че лекарствата, които имат ефект върху системата RAAS (система ренин-алдостерон-ангиотензин), могат да повишат серумната концентрация на креатинин и урея при двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на единичен бъбрек.
При пациенти с дехидратация, преди назначаването на Лосартан, е необходимо да се коригира дехидратацията, това ще намали риска от симптоматична артериална хипотония.
Дългосрочната употреба на лозартан трябва да бъде придружена от редовно проследяване на съдържанието на калий в кръвната плазма.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Lozarel не влияе върху способността на пациента да управлява превозни средства, включително автомобил, и да работи със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Lozarel е противопоказана по време на бременността и кърменето.
Използване от детството
Ефикасността и безопасността на употребата на лозартан при пациенти под 18-годишна възраст не са установени, поради което Lozarel не трябва да се предписва в детска и юношеска възраст.
С нарушена бъбречна функция
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност, двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на артерия на единичен бъбрек.
Препоръчителна доза за нарушена бъбречна функция (CC под 20 ml / min): начална доза - 25 mg (1/2 таблетка) веднъж дневно.
При нарушения на чернодробната функция
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с чернодробно увреждане.
Началната дневна доза Lozarel за пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване трябва да бъде 25 mg (1/2 таблетка).
Употреба при възрастни хора
Препоръчителната доза за пациенти на възраст над 75 години: началната доза Lozarel е 25 mg (1/2 таблетка) веднъж дневно.
Лекарствени взаимодействия
Възможно лекарствено взаимодействие при едновременна употреба на Lozarel:
- хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, еритромицин: тези лекарства не предизвикват фармакокинетично взаимодействие с лозартан;
- рифампицин, флуконазол: нивото на активния метаболит на лозартан в кръвната плазма може да намалее при прием на рифампицин или флуконазол;
- калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, калий-съдържащи соли: рискът от хиперкалиемия се увеличава;
- НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства), включително ацетилсалицилова киселина (в дневна доза от 3 g или повече), селективни инхибитори на циклооксигеназа-2: НСПВС могат да намалят ефективността на лекарството, да причинят обратима бъбречна дисфункция, включително повишени нива на калий в плазмата и остра бъбречна недостатъчност, особено при пациенти с намалена бъбречна функция;
- литиеви препарати: рискът от клинично значимо повишаване на концентрацията на литий в кръвната плазма се увеличава, поради което комбинацията от лозартан и литий е разрешена само след задълбочена оценка на ползите и рисковете и трябва да бъде придружена от редовно проследяване на съдържанието на литий в кръвната плазма;
- диуретици, бета-блокери, симпатолитици: настъпва адитивен ефект.
Аналози
Аналозите на Lozarel са: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Lozarelle
Отзивите от пациенти и специалисти за Lozarel са положителни. Лекарите отбелязват, че лекарството, освен антихипертензивното си действие, има и допълнителен диуретичен ефект. Приемът Lozarel намалява натоварването и предотвратява появата и развитието на миокардна хипертрофия. При хронична сърдечна недостатъчност се увеличава способността да издържат на физическа активност.
При пациенти със захарен диабет и нефропатия приемът на Lozarel осигурява облекчение от отока.
Цената на Lozarel в аптеките
Цената на Lozarel за опаковка, съдържаща 30 таблетки, може да варира от 236 рубли.
Lozarel: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Lozarel 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 200 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
