Мапротилин
Maprotiline: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Maprotiline
ATX код: N06AA21
Активна съставка: Maprotiline (Maprotiline)
Производител: АД "Борисов завод за медицински продукти" (АД "BZMP") (Република Беларус)
Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019
Maprotiline е антидепресант.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - покрити таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, бели (в картонена кутия 3 клетъчни контурни опаковки от 10 таблетки и инструкции за употреба на Maprotiline).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: мапротилин хидрохлорид - 25 mg;
- помощни компоненти: желатин, безводен колоиден силициев диоксид, калциев хидрогенфосфат дихидрат, царевично нишесте, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, талк, Opadray II (поливинилов алкохол, талк, макрогол 3350, титанов диоксид E171).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Maprotiline е тетрацикличен антидепресант, неселективен инхибитор на обратното захващане на моноамин, който също има същите терапевтични свойства като трицикличните антидепресанти.
Механизмът на действие на лекарството се дължи на способността му да оказва изразен инхибиторен ефект върху обратното поемане на норепинефрин от пресинаптичните неврони на мозъчната кора. В същото време инхибирането на обратното поемане на серотонин е изключително незначително.
Maprotiline има слаб или умерен афинитет към централните алфа1-адренергични рецептори. Той значително инхибира хистаминовите Н1 рецептори. Има умерен антихолинергичен ефект.
При продължителна употреба на лекарството механизмът на неговото действие може да бъде повлиян от промени във функционалното състояние на невроендокринната система (мелатонин, растежен хормон, ендорфинергична система) и / или системата на невротрансмитери (серотонин, норепинефрин, гама-аминомаслена киселина).
Фармакокинетика
След еднократно перорално приложение на мапротилин, хидрохлоридът се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е средно 66–70%.
Максималната плазмена концентрация (C max) след прием на доза от 50 mg се достига в рамките на 8 часа и е 48-150 nmol / l. При продължително приложение в дневна доза от 150 mg, равновесната концентрация се достига през втората седмица и е 320-1270 nmol / l, независимо дали цялата доза се приема наведнъж или се разделя на 3 приема. Стойностите на равновесната концентрация имат линейна зависимост от получената доза от лекарството, докато при отделни пациенти те могат да варират значително.
Коефициентът на разпределение на мапротилин между плазмата и кръвта е 1,7. Средната стойност на привидния обем на разпределение е 23–27 l / kg. Плазмените протеини се свързват приблизително 88-90%.
Maprotiline се подлага на интензивен метаболизъм; само 2–4% се екскретират непроменени с урината. Основният метаболит е дезметилно производно с фармакологична активност. Други метаболити се образуват поради метоксилиране и / или хидроксилиране и се екскретират като конюгати в урината.
Полуживотът (T 1/2) на лекарството е 43–45 часа. Средният общ клирънс е 510–570 ml / min.
След приемане на единична доза, лекарството се екскретира от организма в рамките на 21 дни: ⅔ - с урина (под формата на конюгати и непроменени), ⅓ - с изпражнения.
Фармакокинетика в специални случаи:
- старост (над 60 години): равновесната концентрация на лекарството в кръвта и полуживотът се увеличават, поради което дозата на Maprotiline трябва да бъде намалена 2 пъти;
- бъбречна функция: при пациенти с креатининов клирънс (CC) от 24–37 ml / min и нормална чернодробна функция, бъбречната екскреция и T 1/2 леко се променят. Екскрецията на метаболити през бъбреците също намалява, но това се компенсира от увеличаване на екскрецията в жлъчката.
Показания за употреба
Maprotiline се използва за лечение на депресивни разстройства.
Противопоказания
Абсолютно:
- заболявания, придружени от конвулсивен синдром или намаляване на припадъчния праг (например, мозъчно увреждане с различна етиология, алкохолизъм);
- остро алкохолно отравяне, психотропни или хипнотични лекарства;
- мания, остър делириум;
- забавено изтичане на урина (например при заболявания на простатната жлеза);
- сериозни нелекувани нарушения на кръвоснабдяването;
- тежка бъбречна / чернодробна дисфункция;
- паралитична чревна обструкция;
- пилорна стеноза;
- закритоъгълна глаукома;
- интракардиални нарушения на проводимостта (блокада), остър стадий на миокарден инфаркт;
- едновременна употреба на антиаритмични лекарства (например, хинидин, пропафенон);
- едновременно приложение на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО);
- лактационен период;
- възраст до 18 години;
- кръстосана чувствителност към трициклични антидепресанти;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Относително (таблетките Maprotiline могат да се използват след оценка на ползите и рисковете):
- комбинираната употреба на лекарства, които понижават прага на припадъчна активност (например, фенотиазини);
- сърдечно-съдови заболявания (аритмия, коронарна болест на сърцето, анамнеза за миокарден инфаркт);
- повишено вътреочно налягане;
- бременност;
- възрастна възраст.
Maprotiline, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Maprotiline трябва да се приемат през устата, като се поглъщат цели с достатъчно вода.
Препоръчителни режими на дозиране:
- умерена до умерена депресия (особено при амбулаторни пациенти): 25 mg 1-3 пъти на ден или 25-75 mg 1 път на ден, в зависимост от симптомите и отговора на лечението;
- тежка депресия (особено при стационарни пациенти): 25 mg 3 пъти на ден или 75 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дневната доза постепенно се увеличава до максимум 150 mg (в една или повече дози);
- други депресивни разстройства: 10 mg 3 пъти на ден или 25 mg 1 път на ден. Освен това, ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 25 mg 3 пъти на ден или 75 mg 1 път на ден.
Максималната дневна доза Maprotiline е 150 mg.
Корекция на режима на дозиране се препоръчва за пациенти в напреднала възраст. Лечението започва с доза от 10 mg 3 пъти дневно или 25 mg 1 път на ден. Освен това, ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 25 mg 3 пъти на ден или 75 mg 1 път на ден.
По време на периода на лечение, лекарят може да промени дозата на Maprotiline в зависимост от състоянието на пациента и индивидуалната реакция към лекарството. Например може да се препоръча намаляване на дневната доза и увеличаване на вечерната доза или назначаването на обща дневна доза в 1 доза.
След значително подобрение на състоянието може да се направи опит за намаляване на дозата. В случай на многократно влошаване на симптомите обаче, дозата трябва да се увеличи до първоначалната.
Целта на лечението е да се постигне максимален терапевтичен ефект, докато се приема най-ниската доза. Това е особено важно при пациенти в напреднала възраст, тъй като те обикновено имат нестабилност на вегетативната нервна система и по-изразена реакция към Maprotiline.
Седативният ефект се проявява още през първите дни от лечението. Въпреки това са необходими 1–3 седмици, за да се постигне очакваният антидепресант ефект.
Не намалявайте рязко дозата или не отменяйте напълно Maprotiline. Необходима е постепенна промяна на дозата в посока на намаляване до пълното прекратяване на приема.
Странични ефекти
- от централната и периферната нервна система: много често - главоболие, миоклонус, световъртеж, треперене, сънливост; често - нарушено внимание, загуба на паметта, дизартрия, парестезия, седация; рядко - атаксия, акатизия, конвулсии; много рядко - нарушена координация на движенията и промени във вкуса, дискинезия, припадък;
- от психиката: често - възбуда, нарушения на съня, тревожност, безпокойство, кошмари, безсъние, маниакални разстройства, повишени симптоми на депресия, нарушено либидо; рядко - делирни нарушения, свръхвъзбудимост, депресия на съзнанието в различна степен, халюцинации (главно при пациенти в напреднала възраст); много рядко - обезличаване, активиране на симптомите на психоза;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - чувство на сърцебиене, синусова тахикардия, ортостатична хипотония, чувство на топлина (горещи вълни); рядко - аритмии; много рядко - камерна тахикардия, увеличен QT интервал, вентрикуларна фибрилация, пурпура, двупосочна венозна вентрикуларна тахикардия, вътресърдечни нарушения на проводимостта (включително промени в PQ интервала, разширяване на QRS комплекса, блок на клона на снопа);
- от стомашно-чревния тракт: много често - сухота в устата; често - дискомфорт в корема, гадене, запек, повръщане; рядко диария; много рядко - стоматит, хепатит (включително придружен от жълтеница);
- от страна на кожата: често - обрив, алергичен дерматит, уртикария, хиперхидроза, фотосенсибилизация; много рядко - сърбеж, алопеция, кожен васкулит, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, мултиформен еритем;
- от дихателната система: много рядко - алергичен алвеолит (може да бъде придружен от еозинофилия, назална конгестия, бронхоспазъм);
- от ендокринната система и метаболизма: често - повишен апетит; понякога - повишено телесно тегло; много рядко - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон;
- от сетивата: често - нарушения на акомодацията, замъглено зрение; много рядко - шум в ушите;
- от страна на хемопоетичната система: много рядко - агранулоцитоза, тромбоцитопения, еозинофилия, левкопения;
- от опорно-двигателния апарат: често - мускулна слабост;
- от страна на отделителната и репродуктивната система: често - нарушения на уринирането, еректилна дисфункция; много рядко - галакторея, хипертрофия на гърдите, задържане на урина;
- други: много рядко - кариес.
В случай на бързо намаляване на дозата или рязко отнемане на Maprotiline могат да се развият следните симптоми: коремна болка, гадене, диария, повръщане, главоболие, тревожност, повишена възбудимост, безсъние, повишено или рецидив на депресивни разстройства на настроението.
Предозиране
Симптомите са подобни на тези при предозиране на трициклични антидепресанти. Преобладават неврологичните нарушения и нарушения на сърдечно-съдовата система. Лекарството не се използва в педиатрията, поради което случаите на прием на Maprotiline от деца се считат за сериозен и фатален инцидент, независимо от дозата.
Признаците за предозиране обикновено се развиват в рамките на 4 часа, достигайки максимална тежест за един ден. Като се има предвид забавената абсорбция (антихолинергичен ефект), хепатоентеричната рециркулация и дългият полуживот на мапротилин, рискът за живота на пациента продължава 4-6 дни.
Симптоми на предозиране на мапротилин:
- от централната нервна система: тревожност, сънливост, възбуда, атаксия, скованост на мускулите, конвулсии, хореоатетоидни движения, повишени рефлекси, ступор, кома;
- от страна на сърдечно-съдовата система: значително намаляване на кръвното налягане, аритмия, тахикардия, нарушена интракардиална проводимост, сърдечна недостатъчност, шок; много рядко - сърдечен арест;
- други: цианоза, треска, прекомерно изпотяване, мидриаза, повръщане, анурия или олигурия, респираторна депресия.
Няма специфичен антидот за мапротилин. Лечението е насочено към премахване на развиващите се нарушения и поддържане на жизнените функции на тялото. Пациентът е хоспитализиран и внимателно наблюдаван в продължение на най-малко 72 часа.
Като мярка за първа помощ трябва да изплакнете стомаха възможно най-скоро, да предизвикате повръщане и да вземете активен въглен. Ако пациентът е в безсъзнание, са показани интубация на трахеята и стомашна промивка.
Лечението включва съвременни методи за интензивно лечение с постоянно наблюдение на сърдечната функция, електролитния и газовия състав на кръвта. Ако е показано, се извършва изкуствена вентилация на белите дробове, антиконвулсантна терапия и други методи за реанимация. Физостигминът не се препоръчва, тъй като може да причини асистолия, тежка брадикардия и гърчове. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни.
специални инструкции
При продължителна употреба на Maprotiline във високи дози е необходимо да се следи електрокардиограмата и други функционални параметри на сърцето, особено при пациенти със сърдечно-съдови проблеми и възрастни хора. Ако има тенденция към ортостатична хипотония, е показано редовно проследяване на кръвното налягане.
Maprotiline може да има отрицателен ефект върху психичните реакции, особено при едновременна употреба на лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (ЦНС) или алкохол.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение човек не трябва да шофира и да извършва потенциално опасна работа, която изисква прецизност на движенията, повишено внимание и скорост на реакциите.
Приложение по време на бременност и кърмене
В експериментални проучвания е установено, че мапротилин хидрохлорид няма тератогенен и мутагенен ефект, не уврежда плодовитостта и не причинява увреждане на плода. Опитът от употребата на лекарството по време на бременност обаче не е достатъчен. Има изолирани съобщения за възможни нежелани нарушения при бременни жени, получавали мапротилин. В тази връзка лекарството е противопоказано по време на бременност, освен в случаите, когато ползите от терапията определено са по-високи от потенциалните рискове.
При новородени, чиито майки са получавали мапротилин по време на бременност, е възможно да се развие задух, раздразнителност, летаргия, значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, хипотермия, нервна възбуда, гърчове. В тази връзка лекарството трябва да бъде отменено най-малко 7 седмици преди очакваната дата на раждане (ако състоянието на пациента позволява).
Мапротилин преминава в кърмата. След прием на лекарството в дневна доза от 150 mg в продължение на 5 дни в кърмата, концентрацията на активното вещество надвишава тази в плазмата с 1,3–1,5 пъти. Въпреки че няма информация, показваща развитието на нежелани реакции при кърмачета, препоръчително е да се въздържате от приема на Maprotiline по време на кърмене или да откажете кърменето.
Използване от детството
При деца под 18-годишна възраст безопасността и ефикасността на Maprotiline не са проучени, поради което назначаването на лекарството е противопоказано при тази възрастова група.
С нарушена бъбречна функция
При тежки функционални нарушения на бъбреците антидепресантът е противопоказан. При леки до умерени разстройства не е необходимо да се променя режимът на лечение.
При нарушения на чернодробната функция
При тежки функционални нарушения на черния дроб антидепресантът е противопоказан. При леки до умерени разстройства не е необходимо да се променя режимът на лечение.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст трябва да се лекуват внимателно. Необходима е корекция на режима на дозиране.
Лекарствени взаимодействия
Maprotiline не трябва да се използва заедно с МАО инхибитори, тъй като такава комбинация повишава риска от тремор, хиперпирексия, делириум, генерализирани клонични гърчове и дори смърт. Между приема на тези лекарства трябва да се спазват интервали от поне 14 дни.
Maprotiline не трябва да се използва в комбинация с антиаритмични лекарства като хинидин и пропафенон. Когато се използват такива комбинации, е възможно взаимно да се засили действието на лекарствата.
Ефектът на Maprotiline върху едновременно използвани лекарства:
- засилва сърдечно-съдовите ефекти на симпатомиметични лекарства като ефедрин, изопреналин, фенилефрин, епинефрин и норепинефрин, включително когато са включени в капки за нос и местни анестетици (например, използвани в стоматологията). В такива ситуации пациентите се нуждаят от внимателен подбор на дозата на лекарствата и наблюдение, включително контрол на кръвното налягане и сърдечната честота;
- може да намали и дори напълно да премахне хипотензивния ефект на адренергичните лекарства като резерпин, алфа-метилдопа, бетанидин, гуанетидин. В тази връзка за лечение на артериална хипертония трябва да се предписват лекарства от други класове, например бета-блокери, вазодилататори, диуретици. Освен това трябва да се има предвид, че рязкото оттегляне на Maprotiline може да причини изразено понижаване на кръвното налягане;
- засилва ефекта върху зеницата на окото, пикочния мехур, червата и централната нервна система на лекарства с антихолинергични свойства, като атропин, фенотиазини, бипериден, антихистамини и антипаркинсонови лекарства;
- може да увеличи концентрацията на карбамазепин и фенитоин, да увеличи нежеланите им ефекти;
- засилва антикоагулантния ефект на кумариновите производни, което изисква внимателно проследяване на нивото на протромбин в плазмата и, ако е необходимо, коригиране на дозата на антикоагуланта;
- засилва хипогликемичния ефект на производни на инсулин и сулфонилурея, поради което при пациенти със захарен диабет трябва да се наблюдават внимателно нивата на кръвната глюкоза както по време на периода на използване на мапротилин, така и след неговото оттегляне;
- засилва ефекта на лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, включително барбитурати и етанол.
Ефект на други лекарства върху мапротилин:
- основните транквиланти могат да повишат плазмената му концентрация, да понижат прага на конвулсивна готовност и да предизвикат развитие на гърчове;
- индуктори на микрозомални чернодробни ензими (орални контрацептиви, барбитурати, карбамазепин, фенитоин) увеличават метаболизма му, което може да намали антидепресантния ефект. Ако е необходимо, трябва да се направят корекции на дозата;
- метилфенидат и бета-блокери, които се характеризират със значителна биотрансформация (например пропранолол), могат да увеличат плазмената му концентрация и да засилят неговите ефекти. Когато се предписва такава комбинация, трябва да се следи концентрацията на мапротилин и да се коригира дозата, ако е необходимо;
- антипсихотичният тиоридазин може да увеличи риска от тежки аритмии;
- флуоксетин и флувоксамин могат значително да увеличат плазмената му концентрация и в резултат да предизвикат развитието на нежелани реакции;
- бензодиазепините засилват седацията;
- циметидин може да повиши концентрацията в кръвта и да увеличи честотата на нежеланите реакции (сухота в устата, зрително увреждане), което изисква намаляване на дозата на мапротилин.
Аналози
Аналозите на мапротилин са Adepress, Alventa, Amitriptyline, Asentra, Valdoxan, Velaksin, Dapfix, Zoloft, Clofranil, Lyudiomil, Mirzaten, Paxil, Oprah, Prozac, Sancipam, Torin, Trittico, Umoral, Fevarin, Flooxxetsev …
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Maprotiline
Пациентите оставят предимно положителни отзиви за Maprotiline: лекарството повишава жизнеността, премахва симптомите на депресия и се понася добре. Рядко се споменават нежелани реакции, обикновено увеличаване на телесното тегло.
Недостатъците показват дълъг период на развитие на ефекта, до 2 месеца.
Цена за Maprotiline в аптеките
В зависимост от региона на продажба и аптечната мрежа цената на Maprotiline за опаковка от 30 таблетки може да бъде 852–1108 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
