Mezavant - инструкции за употреба, аналози, рецензии, цена на таблетките

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Мезавант

Mezavant: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Mezavant

ATX код: A07EC02

Активна съставка: месалазин (мезалазин)

Производител: Cosmo S.p. A. (Cosmo, SpA) (Италия)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Цени в аптеките: от 3366 рубли.

Купува

Mesavant е лекарство с антимикробно и локално противовъзпалително действие.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на ентерично покрити таблетки с удължено действие: двойноизпъкнали, продълговати, червено-кафяви, гравирани с „8476“от едната страна; напречното сечение показва бяла или почти бяла сърцевина (12 бр. в блистери, 5 блистера в картонена кутия и инструкции за употреба на Mezavant).

Състав за една таблетка:

• активно вещество: месалазин - 1200 mg;
• помощни компоненти на сърцевината на таблетката: стеаринова киселина, талк, натриева кармелоза (7MF и 7HXF), магнезиев стеарат, карнаубски восък, натриево карбоксиметил нишесте (тип А), колоиден силициев диоксид;
• ентерично покритие: съполимер на метилметакрилат и метакрилова киселина (1: 1), титанов диоксид, съполимер на метилметакрилат и метакрилова киселина (2: 1), макрогол 6000, талк, триетил цитрат, червен багрил от железен оксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Мезалазин е производно на 5-аминосалицилова киселина. Точният механизъм на действие на лекарството не е напълно изяснен, но е известно, че той има локална противовъзпалителна активност срещу чревния епител. При хронични възпалителни заболявания на червата в лигавицата му се засилва образуването на метаболити на арахидонова киселина от липоксигеназните и циклооксигеназните пътища. Предполага се, че месалазинът намалява възпалителния процес, като инхибира синтеза на простагландини и инхибира циклооксигеназите в дебелото черво. Той може да потисне активирането на NF-kB (ядрен фактор каппа-В) и в резултат на това производството на основни провъзпалителни цитокини. Не толкова отдавна беше изложена хипотеза, че развитието на улцерозен колит може да се дължи на недостатъчни ядрени PPAR-γ рецептори (γ-рецептори,активиран от пролифераторния пероксизом). Доказано е, че агонистите на PPAR-γ рецепторите са ефективни при пациенти с улцерозен колит. Наличните до момента данни предполагат, че ефектът на месалазин може да бъде свързан с неговия ефект върху PPAR-y рецепторите.

Фармакокинетика

Таблетките Mezavant са покрити с ентерично покритие от съполимери на метакрилова киселина, а вътре има сърцевина, която съдържа месалазин. Кожухът е проектиран по такъв начин, че отделянето на активното вещество да започне само при рН над 7.

След прием на лекарството вътре, мезалазин бързо преминава през горната част на стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) непроменен. Следи от активното вещество се откриват в дебелото черво. Пълното разпадане и освобождаване на месалазин настъпва за около 17,4 часа. Абсорбцията на месалазин след еднократна доза Mezavant в доза 2,4 или 4,8 g за две седмици е равна на 21-22% от приетата през устата доза. В кръвната плазма месалазинът се определя 2 часа след прием на празен стомах, а максималната концентрация се достига след 9-12 часа.

Фармакокинетиката на лекарството показва широка вариабилност. Индикаторът AUC (площ под кривата концентрация-време) е право пропорционален на приетата доза (в дозовия диапазон от 1,2-4,8 g). Максималната плазмена концентрация в дозовия диапазон от 1,2–2,4 g се увеличава почти правопропорционално, а в дозовия диапазон от 2,4–4,8 g се увеличава по-малко от пропорционално на приетата доза.

След прием на Mezavant с обикновена храна (веднъж и многократно в дози от 2,4 и 4,8 g), мезалазин се открива в плазмата след около 4 часа, а максималната концентрация се достига след 8 часа. Мазната храна забавя фазата на абсорбция (когато се приема в доза от 4, 8 g месалазин се откриват в плазмата само след 6 часа), но това увеличава системната експозиция на месалазин.

Обемът на разпределение на лекарството е сравнително малък и е около 18 литра. Връзката на месалазин с плазмените протеини (ако концентрацията му в плазмата не надвишава 2,5 μg / ml) е не повече от 43%.

Единственият важен метаболит на лекарството е неактивната N-ацетил-5-аминосалицилова киселина, която се образува в цитозола на клетките на лигавицата на дебелото черво и чернодробните клетки под действието на ензима N-ацетилтрансфераза-1.

Екскрецията на Mesavant се извършва главно през бъбреците (екскретира се под формата на метаболит и в непроменена форма). От 21-22% от абсорбирания месалазин, по-малко от 8% се екскретира непроменен с урината в рамките на 24 часа, а около 13% се екскретира под формата на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина в рамките на 4 часа. Полуживотът на лекарството след приемане на дози от 2,4 и 4,8 g средно съответно 7-9 и 8-13 часа.

Няма данни за употребата на месалазин при пациенти с нарушена чернодробна функция. Системната експозиция на лекарството при пациенти в напреднала възраст след еднократна доза от 4,8 g е почти 2 пъти по-висока, отколкото при по-млади пациенти. Стойността на системната експозиция на месалазин е обратно пропорционална на бъбречната функция (оценява се чрез креатининов клирънс). Този факт трябва да се вземе предвид при предписване на Mezavant на пациенти на възраст над 65 години.

В случай на нарушена бъбречна функция е възможно да се намали скоростта на екскреция и да се увеличи плазмената концентрация на месалазин, което увеличава риска от нежелани странични ефекти от отделителната система.

При жените площта под AUC кривата е 2 пъти по-висока, отколкото при мъжете.

Показания за употреба

Mesavant се използва за предизвикване на ремисия по ендоскопски и клинични параметри при пациенти с улцерозен колит с лека или умерена тежест.

Лекарството се предписва и на пациенти с улцерозен колит за поддържане на ремисия.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка бъбречна дисфункция (скорост на гломерулна филтрация по-малка от 30 ml / min);
• тежка чернодробна дисфункция;
• деца и юноши до 18 години;
• повишена индивидуална чувствителност към салицилати (включително месалазин) или помощни съставки на лекарството.

Относително (таблетките Mezavant се използват с повишено внимание):

• лека до умерена бъбречна / чернодробна дисфункция;
• заболявания, които предразполагат към развитие на перикардит или миокардит;
• хронично увреждане на белодробната функция (включително бронхиална астма);
• алергия към сулфасалазин (тъй като е възможна кръстосана свръхчувствителност към месалазин);
• периодът на бременност и кърмене алицилати, включително чувствителност към месалазин и други салицилати, както и иенти

Mezavant, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Mezavant се приемат през устата, по време на хранене, без да се дъвчат, да не се чупят или смачкват, а да се поглъщат цели.

Възрастни, включително пациенти в напреднала възраст (над 65-годишна възраст), за да предизвикат ремисия, се предписват 2-4 таблетки (2,4-4,8 g) Mezavant веднъж дневно. Ако пациентът не е чувствителен към минималната доза, препоръчва се употребата на лекарството в максималната дневна доза, която е 4 таблетки (4,8 g). Ефектът от лечението при прием на максималната дневна доза трябва да бъде оценен не по-рано от 8 седмици.

За поддържане на ремисия Mezavant се предписва 2 таблетки (2,4 g) веднъж дневно.

Странични ефекти

Нежелани нарушения, които се появяват при прием на Mezavant (използва се следната класификация по честота на поява: много често - ≥ 1/10, често - ≥ 1/100 и <1/10, рядко - ≥ 1/1000 и <1/100, рядко - ≥ 1 / 10 000 и <1/1000, много рядко - <1/10 000, с неизвестна честота - не е възможно да се определи честотата на страничните ефекти):

• храносмилателна система: често - диспептични разстройства, гадене, коремна болка, повръщане, подуване на корема, диария, метеоризъм, абнормни чернодробни тестове; рядко - панкреатит, колит, ректален полип; с неизвестна честота - холелитиаза, хепатит;
• дихателна система: рядко - болка в ларинкса и / или фаринкса; с неизвестна честота - бронхоспазъм;
• сърдечно-съдова система: често - повишено кръвно налягане; рядко - хипотония, тахикардия; с неизвестна честота - перикардит, миокардит;
• централна нервна система: често - главоболие; рядко - треперене, сънливост, световъртеж; с неизвестна честота - невропатия;
• лимфна система и кръв: рядко - намаляване на броя на тромбоцитите; рядко - агранулоцитоза; с неизвестна честота - намаляване на броя на левкоцитите (включително неутрофили), апластична анемия, дефицит на еритроцити, левкоцити и тромбоцити;
• мускулно-скелетна система: често - болки в гърба, артралгия; рядко - миалгия;
• пикочна система: рядко - бъбречна недостатъчност; с неизвестна честота - интерстициален нефрит;
• кожа и подкожни мазнини: често - кожен обрив, сърбеж; рядко - патологично плешивост, акне;
• имунна система: рядко - обрив от коприва; с неизвестна честота - ангиоедем, пневмонит (включително еозинофилен и интерстициален, както и алергичен алвеолит), анафилактични реакции, синдром на DRESS;
• други реакции: често - треска, астения; рядко - слабост, подуване на лицето.

Предозиране

Mesavant се отнася до аминосалицилати, следователно признаците на лекарствено отравяне са подобни на симптомите на интоксикация с други салицилати. По-специално, пациентът изпитва следните реакции: главоболие, сънливост, шум в ушите, хипертермия, световъртеж, хипервентилация, повръщане, диария, повишено изпотяване (срещу което е възможно дехидратация), белодробен оток, хипогликемия, нарушено рН и електролитен баланс на кръвта, объркване на съзнанието.

Методите за лечение на салицилатна интоксикация са стандартни. Терапията включва корекция на течния и електролитен дисбаланс и хипогликемия, както и поддържане на адекватна бъбречна функция.

специални инструкции

Преди започване на лечение с Mezavant, както и поне 2 пъти годишно по време на лечението с лекарството, е необходимо да се изследва бъбречната функция.

Пациентите с астма са особено изложени на риск от развитие на реакции на свръхчувствителност, така че те трябва да бъдат наблюдавани.

В редки случаи по време на лечението с лекарството се развива тежко нарушение на състава на кръвта. Ако пациентът има необяснимо кървене, синини или пурпура, треска и възпалено гърло, трябва да се вземе кръв за анализ. Ако подозирате промяна в клетъчния състав на кръвта, терапията с месалазин трябва да бъде прекратена.

Mesavant може да причини синдром на остра непоносимост, който често е трудно да се разграничи от обостряне на възпалителния процес в червата. Честотата на това явление не е точно известна, но при контролирани проучвания на сулфасалазин и месалазин тя достига до 3%. Основните симптоми на синдрома са: остра коремна болка, чревни спазми, кървава диария, понякога обрив, главоболие и треска. Ако подозирате синдром на остра непоносимост, Mezavant трябва да бъде отменен и да не се използва повече.

Запушването на горната част на стомашно-чревния тракт (функционално или органично) може да инхибира началото на терапевтичния ефект.

Мезалазин може фалшиво да повиши нивата на норметанефрин в урината, когато се тества чрез течна хроматография, тъй като хроматограмите на норметанефрин и N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (основният метаболит на месалазин) са подобни. Препоръчва се алтернативен метод за определяне на концентрацията на норметанефрин.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Смята се, че Mezavant не влияе върху способността за шофиране и работа с други потенциално опасни и сложни механизми, но не са провеждани специални проучвания по тази тема.

Приложение по време на бременност и кърмене

Данните за употребата на Mezavant по време на бременност са ограничени. Мезалазин преминава през плацентата към плода, но концентрацията му в феталните тъкани е значително по-ниска от терапевтичната концентрация. Проучванията при животни не са разкрили неблагоприятни ефекти на месалазин върху плода, бременността, раждането и по-нататъшното развитие на потомството. При хората употребата на Mezavant по време на бременност е възможна след оценка на очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода. Трябва да се внимава при предписване на големи дози от лекарството на бременни жени.

Определено количество месалазин се секретира в кърмата. Концентрацията на метаболита в кърмата е малко по-висока. Лекарството се използва с повишено внимание по време на кърмене, като се отчита съотношението на ползите за майката и рисковете за детето. Съобщени са случаи на спорадична диария при кърмени бебета, чиито майки са приемали месалазин.

Според наличните данни Mezavant не повлиява способността на мъжете да забременеят.

Използване от детството

Mezavant не се препоръчва да се предписва на лица под 18-годишна възраст, тъй като няма данни за ефикасността и безопасността на месалазин при деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с леко или умерено увреждане на бъбречната функция трябва да бъдат внимателни, когато приемат Mezavant.

Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко нарушена бъбречна функция (при скорост на гломерулна филтрация по-малка от 30 ml / min).

При нарушения на чернодробната функция

Тъй като по време на лечението с месалазин има случаи на повишена активност на чернодробните ензими, Mezavant трябва да се предписва с повишено внимание в случай на лека или умерена чернодробна дисфункция.

При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция Mezavant е противопоказан.

Лекарствени взаимодействия

Мезалазин не взаимодейства с четирите най-често използвани антимикробни агенти в медицинската практика (метронидазол, амоксицилин, сулфаметоксазол и ципрофлоксацин).

Mesavant трябва да се използва с повишено внимание заедно с нефротоксични агенти, включително азатиоприн и нестероидни противовъзпалителни лекарства, тъй като рискът от нежелани странични ефекти от бъбреците се увеличава.

Мезалазин може да инхибира активността на ензима тиопурин метилтрансфераза, поради което се използва с повишено внимание заедно с меркаптопурин и азатиоприн (поради риск от нарушаване на клетъчния състав на кръвта).

Mesavant може да намали активността на кумариновите антикоагуланти. Ако е необходима употребата на тази комбинация, протромбиновото време трябва да се следи редовно.

Аналози

Аналозите на Mezavant са: Mesakol, Kansalazin, Salofalk, Pentasa, Asakol и Ulcolfri.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност на таблетките е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Mezavant

Според прегледите, Mezavant е много добро лекарство за лечение на улцерозен колит. Пациентите отбелязват, че той е по-ефективен от други лекарства, съдържащи месалазин. Лекарството рядко причинява странични ефекти.

Основният недостатък е цената на таблетките, която е значително по-висока от средната. Mezavant не винаги се предлага в аптеките.

Цената на Mezavant в аптеките

Цената на Mezavant под формата на таблетки с ентеритно покритие (60 бр. На опаковка) е 3990–4120 рубли.

Mezavant: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Мезавант 1200 mg ентерично покрити таблетки с удължено действие 60 бр. 3366 РУБЛИЦИ Купува

Мезавант таблетки p.p. удължено действие 1200mg 60 бр. 4034 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!