Метализиране - инструкции за употреба, цена, аналози на лекарства, дози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Метализиране

Метализиране: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. При нарушения на чернодробната функция
11. 11. Употреба при възрастни хора
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Metalyse

ATX код: B01AD11

Активна съставка: тенектеплаза (Tenecteplase)

Производител: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)

Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018

Цени в аптеките: от 61 945 рубли.

Купува

Metalize е фибринолитично лекарство, генетично модифициран рекомбинантен плазминогенен активатор.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: бяла или бледожълта маса, практически без мирис [в стъклени флакони, безцветни, в картонена кутия 1 бутилка в комплект с разтворител (вода за инжекции в пластмасова спринцовка), игла и адаптер за еднократна употреба и инструкции за употреба на Metalise].

1 бутилка съдържа:

• активно вещество: тенектеплаза - 30, 40 или 50 mg, което се равнява на 6000 (единица на действие), съответно 8000 или 10 000 единици, 1 ml от готовия разтвор съдържа 5 mg или 1000 единици;
• помощни компоненти: аргинин, фосфорна киселина 85% (киселинност на разтвора 7.3), полисорбат 20.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Metalize е фибринолитично лекарство. Неговата активна съставка, тенектеплаза, е рекомбинантен фибрин-специфичен плазминогенен активатор, производно на естествения тъканен плазминогенен активатор, модифициран в три области.

Механизмът на действие се дължи на способността на тенектеплазата да се свързва с фибриновия компонент на тромба. Това му позволява селективно да ускори процеса на превръщане на плазминоген, свързан с тромб, в плазмин, който от своя страна унищожава фибриновата основа на тромба. Тенектеплаза се различава от естествения тъканен плазминогенен активатор с по-висок афинитет към фибрин и устойчивост на инактивиращия ефект на ендогенния инхибитор на плазминогенен активатор I.

Ефектът на плазминоген активиране се потвърждава от доза-зависимо консумацията на α на ₂ -antiplasmin (плазмин инхибитор в течна фаза) след интравенозно приложение на тенектеплазе и последващо повишаване на концентрацията на системен плазмин. Резултатите от сравнителни проучвания показват, че използването на максималната доза тенектеплаза (10 000 U) води до намаляване на концентрацията на фибриноген и плазминоген съответно с по-малко от 15% и 25%, докато използването на алтеплаза намалява нивото им с приблизително 50%. Антитела срещу тенектеплаза не са открити 30 дни след началото на приложението на Metalize. Въз основа на ангиографски данни беше установено, че реканализацията на артерията, чиято тромбоза е причинила развитието на остър миокарден инфаркт, се постига с еднократна интравенозна инжекция на тенектеплаза. Ефектът зависи от дозата.

Употребата на лекарството намалява смъртността от миокарден инфаркт (с 6,2% след 30 дни). В същото време честотата на кървене (с изключение на вътречерепно) е по-ниска, отколкото при употребата на алтеплаза, и възлиза на 26,4%. Намаляването на риска от кървене е свързано с по-висока специфичност на лекарството за фибрин и избора на терапевтичен режим въз основа на телесното тегло на пациента. Това допринася за значително намаляване на необходимостта от трансфузионна терапия на фона на употребата на тенектеплаза в сравнение с алтеплаза. Честотата на вътречерепните кръвоизливи в групата на тенектеплаза е била 0,93%, в групата на алтеплазата - 0,94%. Използването на тенектеплаза, в сравнение с алтеплаза, има предимства в случаите, когато след появата на симптомите на миокарден инфаркт лечението е започнало по-късно от 6 часа по-късно.30-дневната смъртност в групата на тенектеплазата е била 4,3%, докато в групата на алтеплазата - 9,6%, честотата на инсулта - съответно 0,4% и 3,3%, честотата на вътречерепните кръвоизливи - съответно 0% и 1,7% …

Фармакокинетика

Тенектеплазата се елиминира от кръвния поток чрез свързване с рецепторите в черния дроб и образуването на малки пептиди в резултат на разграждането.

При остър миокарден инфаркт, след еднократно интравенозно инжектиране на Metalize, има двуфазно елиминиране на тенектеплазния антиген от кръвната плазма. Когато се използва лекарството в терапевтични дози, размерът на приложената доза не влияе върху естеството на елиминиране на тенектеплаза.

Първоначалният полуживот (T _½) е приблизително 0,5 часа, което е 5 пъти повече от T _{the на} естествения тъканен плазминогенен активатор. Крайният T _{½ на} тенектеплазата може да варира от 0,7 до 3,6 часа.

Плазмен клирънс - от 70 до 168 ml / min.

При пациенти с повишено телесно тегло се наблюдава умерено повишаване на плазмения клирънс. Процентът на плазмен клирънс обикновено е по-нисък при жените, отколкото при мъжете.

Колкото по-стара е възрастта на пациента, толкова по-нисък е плазменият клирънс.

В случай на нарушена бъбречна функция не се очакват промени във фармакокинетиката на тенектеплаза, лекарството се екскретира в жлъчката.

Ефектът от нарушена чернодробна функция върху фармакокинетиката на Metalize не е установен.

Показания за употреба

Приложение Metalize е показан за тромболитична терапия на остър миокарден инфаркт.

Противопоказания

• хеморагичен инсулт, инсулт с неизвестна етиология в историята;
• преходна исхемична атака или исхемичен инсулт през последните шест месеца;
• новообразувание с голяма вероятност от кървене;
• хеморагична диатеза;
• едновременната употреба на перорални антикоагуланти (международно нормализирано съотношение по-голямо от 1,3);
• заболявания, придружени от тежко кървене през последните шест месеца;
• период на обостряне на стомашна язва или язва на дванадесетопръстника;
• анамнеза за заболявания на централната нервна система като аневризма, новообразувания или операция на мозъка и гръбначния мозък;
• тежък стадий на неконтролирана артериална хипертония;
• значителна травма, големи хирургични интервенции, биопсия на паренхимния орган през последните два месеца, скорошна черепно-мозъчна травма (включително травма в комбинация с текущ остър миокарден инфаркт);
• травматична или продължителна (повече от 2 минути) кардиопулмонална реанимация през предходните две седмици;
• тежка чернодробна дисфункция, включително цироза, чернодробна недостатъчност, портална хипертония (включително разширени вени на хранопровода), активен хепатит;
• аневризма на артерията, наличие на артериална или венозна съдова малформация;
• подостър бактериален ендокардит и / или остър перикардит;
• остър панкреатит;
• установена свръхчувствителност към гентамицин (поради остатъчни следи от производствения процес);
• индивидуална непоносимост към тенектеплаза и помощните вещества на лекарството.

След внимателна оценка на степента на предвидената полза и възможния риск от кървене, Metalize трябва да се предписва на пациенти с мозъчно-съдови заболявания, систолично кръвно налягане (BP) над 160 mm Hg и страдащи от кървене от стомашно-чревния тракт или пикочните пътища през последните 10 дни, с интрамускулно инжектиране, извършено през последните 2 дни, на възраст над 75 години, с телесно тегло под 60 кг.

При остър миокарден инфаркт по време на бременност или кърмене приложението на лекарството е възможно, ако предвидените ползи от терапията за майката надвишават риска за плода или детето.

Метализиране, инструкции за употреба: метод и дозировка

Приготвеният разтвор се инжектира интравенозно за 5-10 секунди.

Разтворът трябва да се приготви преди директно приложение на лекарството, като се спазват следните препоръки:

1. Преди да отворите капака на флакона, уверете се, че той е непокътнат и че обемът е достатъчен за приготвяне на лекарствения разтвор, като се вземе предвид теглото на пациента.
2. За да разтворите лиофилизата във флакона, добавете целия обем вода за инжекции от доставената спринцовка. За да направите това, след отстраняване на защитната капачка от флакона и отстраняване на капачката от доставената спринцовка, завийте спринцовката върху адаптера на флакона и пробийте капачката на флакона в центъра с върха. След това, избягвайки появата на пяна, много бавно добавете водата за инжектиране във флакона и внимателно я завъртете, докато прахът се разтвори напълно.
3. Без да отстранявате спринцовката, изследвайте получения разтвор. Тя трябва да има прозрачна, безцветна или бледожълта структура. Не използвайте мътен разтвор или с малки частици, открити при визуална проверка.
4. Преди директно приложение, бутилката трябва да се обърне така, че спринцовката да е отдолу и да се вземе необходимия обем разтвор, изчислен, като се вземе предвид телесното тегло на пациента.
5. След като изключите спринцовката от адаптера за флакона, незабавно инжектирайте лекарството. Катетърът, през който предварително е инжектирана декстроза, не трябва да се използва за въвеждането на Metalize.
6. Останалата част от неизползвания разтвор трябва да се изхвърли.
7. Можете също така да разредете лекарството, като използвате приложената игла.

Трябва да се има предвид, че употребата на Metalize е показана за тромболитична терапия само при остър миокарден инфаркт, поради което терапията трябва да започне в първите часове след откриване на симптомите.

Препоръчителни дози Metalise, като се вземе предвид теглото на пациента:

• по-малко от 60 kg: 6000 U (30 mg тенектеплаза), обемът на приготвения разтвор е 6 ml;
• от 60 до 70 кг: 7000 U (35 mg), обем на разтвора - 7 ml;
• от 70 до 80 кг: 8000 U (40 mg), обем на разтвора - 8 ml;
• от 80 до 90 кг: 9000 U (45 mg), обем на разтвора - 9 ml;
• 90 kg и повече: 10 000 U (50 mg), обем на разтвора - 10 ml.

Предписаната доза се прилага веднъж чрез интравенозно инжектиране за 5-10 секунди. Максималната доза Metalize е 10 000 единици.

За да приложите лекарството, можете да използвате предварително инсталиран катетър за интравенозно приложение само на 0,9% разтвор на натриев хлорид. След въвеждането на тенектеплаза, катетърът трябва да се изплакне с цел по-нататъшното му използване за прилагане на други лекарства.

Противопоказано е да се смесва лекарството в инфузионна бутилка и обща система за интравенозно приложение с хепарин и други лекарства.

Metalize не е съвместим с разтвор на декстроза!

Странични ефекти

• от имунната система: анафилактоидни реакции, придружени от обрив, уртикария, бронхоспазъм, оток на ларинкса;
• от нервната система: сънливост, афазия, конвулсии, хемипареза, вътречерепен кръвоизлив (мозъчен хематом, вътречерепен хематом, мозъчен кръвоизлив, хеморагичен инсулт, хеморагична трансформация на инсулт, субарахноидно кървене);
• от сърцето: реперфузионни аритмии - аритмия, идиовентрикуларна тахиаритмия, асистолия, екстрасистолия, брадикардия, тахикардия, атриовентрикуларен блок с различна степен, камерно мъждене, предсърдно мъждене, камерна аритмия, камерни аритмични аритмии, камерни аритмии перикардно кървене;
• отстрани на съдовете: кървене, емболия;
• от дихателната система: епистаксис и / или белодробно кървене;
• от храносмилателната система: гадене, повръщане, кървене от устата, кървене от стомашна язва, стомашно кървене, кърваво повръщане, кървене от ректума, мелена, кървене в ретроперитонеалното пространство (ретроперитонеален хематом);
• от страна на органа на зрението: вътреочен кръвоизлив;
• от пикочно-половата система: урогенитално кървене - кървене от пикочните пътища, хематурия;
• дерматологични реакции: екхимоза;
• локални реакции: външно кървене от места на пункция или от увредени кръвоносни съдове;
• други: повишаване на телесната температура, намаляване на кръвното налягане, мастна емболия, необходимост от кръвопреливане.

Предозиране

Симптоми: развитие на кървене.

Лечение: възможно е използването на консервативни методи на лечение, при значително продължително кървене, кръвопреливане.

специални инструкции

Специалист с опит в тромболитичната терапия трябва да предпише лекарството Metalize. Употребата на лекарството е възможна и на догоспиталния етап, при условие че има квалифициран контрол на ефективността на лечението. Препоръчва се разтворът да се прилага в болнична обстановка, в присъствието на стандартно реанимационно оборудване и лекарства.

Ако се планира перкутанна коронарна интервенция (PCI) в съответствие с настоящите стандарти за лечение, не се препоръчва предварително да се използва Metalize в пълна доза в комбинация с нефракциониран хепарин (единичен болус до 4000 IU), прилаган 1-3 часа преди първичната PCI в обширен инфаркт на миокарда.

На фона на въвеждането на Metalize най-честото усложнение е кървенето. Трябва да се има предвид, че едновременната употреба на хепарин може да засили тези процеси. Лечението трябва да бъде придружено от задълбочен визуален преглед на тялото на пациента за кървене в зоните на въвеждане на катетър, инжекции, артериални и венозни пункции или разрези. След използване на тенектеплаза се препоръчва да се избягва използването на твърди катетри, неразумни манипулации и интрамускулни инжекции.

Когато се диагностицира вътречерепен кръвоизлив и друго сериозно кървене, хепаринът трябва да се спре незабавно. Ако хепарин е бил използван в рамките на 4 часа преди кървене, може да се предпише протамин сулфат. В случай на неефективност на консервативната терапия е показано трансфузионно приложение на криопреципитат, прясно замразена плазма и тромбоцити. Произвежда се в съответствие с клиничните показания въз основа на резултатите от лабораторни тестове, проведени след всяка инжекция. Желателно е да се продължи инфузията на криопреципитат, докато се достигне концентрация на фибриноген от около 1 g / L. При необходимост могат да се използват антифибринолитични средства.

При коронарната тромболиза трябва да се има предвид рискът от аритмии, свързани с реперфузия. Реперфузионните аритмии са свързани с риска от сърдечен арест, заплаха за живота, поради което е необходимо незабавно използване на конвенционална антиаритмична терапия.

Едновременната терапия с гликопротеин IIb или IIIa антагонисти увеличава риска от кървене.

При тромбоза на лявото сърце, включително митрална стеноза или предсърдно мъждене, рискът от тромбоемболични усложнения се увеличава при пациенти с Metalize.

Няма опит с повторната употреба на тенектеплаза.

Ако се появят симптоми на анафилактоидна реакция, приложението на Metalize трябва да бъде прекратено.

Приготвеният разтвор е стабилен при температура на съхранение 2–8 ° C в продължение на 24 часа и при температура 30 ° C в продължение на 8 часа. От микробиологична гледна точка не трябва да се разрешава съхранението на готовия разтвор, той трябва да се въведе веднага след разреждането на лиофилизата.

Приложение по време на бременност и кърмене

Трябва да се внимава, когато се предписва лекарството Metalize по време на бременност или кърмене.

Употребата на Metalize при остър миокарден инфаркт е възможна, ако предвидената полза от терапията за майката надвишава риска за плода или детето.

При нарушения на чернодробната функция

Назначаването на Metalize е противопоказано в случай на тежка чернодробна дисфункция, включително пациенти с цироза, чернодробна недостатъчност, портална хипертония (включително варикоза на хранопровода), активен хепатит.

Употреба при възрастни хора

Трябва да се обърне особено внимание при предписване на Metalize на пациенти на възраст над 75 години, необходимо е да се оцени вероятността от кървене и да се сравни степента на риск и полза от терапията.

Лекарствени взаимодействия

Не е установено клинично значимо взаимодействие между Metalise и други агенти, често използвани при пациенти с остър миокарден инфаркт.

Въведение Metalyse преди, едновременно или след употребата на лекарства, които променят коагулационните свойства на кръвта или влияят върху функцията на тромбоцитите, може да увеличи риска от кървене.

Тенектеплазата е несъвместима с разтвори на декстроза.

Аналози

Аналози на Metalize са: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 30 ° C на тъмно място.

Срок на годност: лиофилизат - 2 години, разтворител - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Metalize

Отзивите за Metaliz са положителни. Експертите и пациентите посочват висока степен на ефективност на лекарството, когато се прилага в рамките на първите четири часа от появата на синдрома на болката при остър миокарден инфаркт.

Цена за Metalise в аптеките

Цената на Metalliz за опаковка, съдържаща 1 бутилка лиофилизат (50 mg) в комплект с разтворител, игла за еднократна употреба и адаптер, може да варира от 77 760 рубли.

Метализиране: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Metalese 50 mg лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 10 ml 1 бр. 61945 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!