Motilium Express - инструкции за употреба на таблетки, рецензии, цена

2025 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2025-01-22 15:18

Motilium Express

Motilium Express: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Motilium Express

ATX код: A03FA03

Активна съставка: домперидон (домперидон)

Продуцент: Catalent UK Swindon Zydis (Великобритания)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Цени в аптеките: от 350 рубли.

Купува

Motilium Express е антиеметично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки за резорбция: бели или почти бели, кръгла форма (в картонена кутия 1 или 3 блистера по 10 таблетки и инструкции за употреба на Motilium Express).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: домперидон - 10 mg;
• спомагателни компоненти: полоксамер 188 - 1.125 mg; ментова есенция - 0,3 mg; манитол - 4,136 mg; желатин - 5,513 mg; аспартам - 0,75 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Motilium Express, домперидон, е допаминов антагонист с антиеметични свойства. Веществото прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера.

Терапията с домперидон е придружена от екстрапирамидни странични ефекти, особено при възрастни, в редки случаи веществото стимулира производството на пролактин от хипофизната жлеза. Антиеметичният ефект вероятно е свързан с комбинация от гастрокинетично (периферно) действие и антагонизъм към допаминовите рецептори в хеморецепторната зона на задействане извън кръвно-мозъчната бариера.

Преобладаващо периферният ефект на домперидон върху допаминовите рецептори се доказва от проучвания върху животни и ниска концентрация на лекарството, открита в мозъка.

Домперидон, когато се приема през устата, има следните ефекти:

• увеличаване на продължителността на дуоденалните и антралните контракции;
• ускоряване на изпразването на стомаха;
• повишено сфинктерно налягане в долната част на хранопровода.

Веществото не повлиява стомашната секреция.

Фармакокинетика

След перорално приложение на гладно, домперидон се абсорбира бързо. C _max (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма се достига за приблизително 30-60 минути. Той има ниска бионаличност (около 15%), което е свързано с интензивен метаболизъм при първо преминаване в черния дроб и чревната стена.

Motilium Express трябва да се приема 15-30 минути преди хранене. С намаляване на киселинността в стомаха настъпва малабсорбция на веществото.

С предварителното приложение на натриев бикарбонат и циметидин пероралната бионаличност намалява. В случай на приложение на Motilium Express след хранене, отнема повече време, за да достигне C _max, докато AUC (площ под кривата концентрация-време) леко се увеличава.

Когато се приема перорално, домперидон не се натрупва и не предизвиква собствен метаболизъм. След прилагане на Motilium Express в продължение на две седмици при дневна доза от 30 mg, стойността на C _max в кръвната плазма след 90 минути е 21 ng / ml, което само малко се различава от стойността на C _max след приемане на първата доза (18 ng / ml).

Свързването с плазмените протеини варира от 91 до 93%.

При провеждане на проучване върху животни за разпространението на домперидон с радиоактивен етикет е установено широкото му разпределение в тъканите, докато в мозъка са регистрирани ниски концентрации. При плъхове малко количество от веществото прониква през плацентарната бариера.

Метаболитният процес на домперидон е бърз и интензивен, той се осигурява от хидроксилиране и N-деалкилиране. При проучвания на метаболизма с диагностични инхибитори беше показано, че основната форма на цитохром Р ₄₅₀, който участва в N-деалкилирането на домперидон, е изоензимът CYP3A4, а CYP1A2, CYP3A4 и CYP2E1 участват в ароматното хидроксилиране на веществото.

Екскрецията на домперидон чрез червата и бъбреците е съответно 66 и 31%. Под формата на непроменено вещество се отделя малка доза от лекарството: с изпражнения - 10%, с урина - около 1%. Плазма Т _1/2 (полуживот) след еднократна перорална доза при здрави доброволци е 7-9 часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност стойността на този показател се увеличава.

T _1/2 домперидон при тежка бъбречна недостатъчност (при пациенти със серумен креатинин> 6 mg / 100 ml, т.е.> 0,6 mmol / l) се увеличава от 7,4 до 20,8 часа, докато плазмената концентрация на веществото по-ниска, отколкото при пациенти без бъбречно увреждане. Малко количество от първоначалното вещество (приблизително 1%) се екскретира през бъбреците.

Стойностите на AUC и C _max на домперидон при пациенти с умерена чернодробна дисфункция (по скалата на Child-Pugh - от 7 до 9 точки) са съответно 2,9 и 1,5 пъти по-високи от тези при здрави доброволци. Частта от несвързаната фракция се увеличава с 25%, стойността на T _{1/2 се} увеличава от 15 на 23 часа. При леко чернодробно увреждане се наблюдават леко намалени системни нива на домперидон в сравнение с тези при здрави доброволци въз основа на AUC и C _max, докато T _1/2 и свързването с протеини са непроменени. Профилът на безопасност на лекарството при пациенти с тежка чернодробна дисфункция не е проучен.

Показания за употреба

• комплекс от симптоми на диспепсия, който често се свързва с такива нарушения като забавено изпразване на стомаха, гастроезофагеален рефлукс, езофагит (проявява се като усещане за подуване, преливане на епигастриума, болка в горната част на корема, оригване със / без стомашно съдържимо, повръщане, гадене, метеоризъм, киселини в стомаха);
• повръщане и гадене с различна етиология (функционална, органична, инфекциозна), както и тези, свързани с лъчетерапия, медикаментозна терапия или диетични нарушения;
• повръщане и гадене, чието развитие се причинява от допаминови агонисти (леводопа, бромокриптин), когато се използва от пациенти с болест на Паркинсон.

Противопоказания

Абсолютно:

• умерена и тежка чернодробна недостатъчност;
• пролактином;
• сърдечни заболявания (напр. хронична сърдечна недостатъчност), тежки електролитни нарушения;
• механична чревна обструкция, кървене от стомашно-чревния тракт, чревна или стомашна перфорация;
• комбинирана терапия с орални форми на кетоконазол, еритромицин или други лекарства, които увеличават QT интервала, или с мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (включително вориконазол, амиодарон, флуконазол, кларитромицин, телитромицин и други);
• тегло под 35 кг;
• възраст до 12 години с тегло до 35 кг;
• бременност и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (таблетките Motilium Express се предписват под лекарско наблюдение):

• нарушена бъбречна функция;
• застойна сърдечна недостатъчност;
• електролитен дисбаланс;
• нарушения на проводимостта и сърдечния ритъм (включително удължаване на QT интервала).

Motilium Express, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Motilium Express са предназначени за перорално приложение. Лекарството се препоръчва да се приема преди хранене, тъй като абсорбцията на домперидон, ако се приема след хранене, може да се забави.

Максималната продължителност на непрекъснатото приемане на Motilium Express при пациенти от всички възрастови групи за лечение на остро гадене и повръщане обикновено не надвишава 7 дни. Ако в края на този период симптомите продължават, трябва отново да се консултирате с Вашия лекар.

Когато се използва Motilium Express за други показания, продължителността на лечението е 4 седмици. Ако в края на този период симптомите продължават, пациентът трябва да бъде прегледан отново и да бъде оценена ефективността на лечението.

Препоръчителният режим на дозиране за възрастни и деца над 12 години с тегло ≥ 35 kg: 3 пъти дневно по 1 таблетка. Максималната дневна доза е 30 mg (3 таблетки).

Таблетките за смучене са доста крехки, за да се избегнат повреди; не се препоръчва да ги прокарате през фолиото (необходимо е напълно да извадите фолиото от клетката, като хванете ръба му).

След изваждане от блистера таблетката трябва да се постави върху езика. На повърхността си таблетката се разпада за няколко секунди, след което може да се погълне със слюнка, без да се пие вода.

Честотата на приложение на Motilium Express при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност трябва да бъде намалена до 1-2 пъти на ден. По време на терапията състоянието на пациента трябва да се наблюдава редовно.

Странични ефекти

Според данните от клинични проучвания нежеланите реакции, наблюдавани в ≥ 1% от случаите по време на терапията с Motilium Express, са: тревожност, депресия, сънливост, главоболие, акатизия, диария, сухота в устата, астения, липса / намаляване на либидото, сърбеж, гинекомастия, галакторея, обрив, нарушена лактация, болезненост и болка в млечните жлези, аменорея и менструални нарушения.

По-малко от 1% от пациентите с Motilium Express развиват уртикария, свръхчувствителност, подуване и отделяне от млечните жлези.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки; с неизвестна честота - невъзможно е да се установи честотата на поява нежелани реакции въз основа на наличните данни), записани въз основа на спонтанни съобщения по време на постмаркетинговата употреба:

• бъбреци и пикочни пътища: много рядко - задържане на урина;
• имунна система: много рядко - ангиоедем, анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), уртикария;
• сърдечно-съдова система: много рядко - камерна аритмия *, удължаване на QT интервала, внезапна коронарна смърт *;
• нервна система: много рядко - екстрапирамидни нарушения, замаяност, конвулсии (главно при новородени и деца);
• лабораторни показатели: много рядко - повишаване нивото на пролактин в кръвта, отклонения на лабораторните показатели на чернодробната функция;
• психика: много рядко - възбуда, нервност (главно при новородени и деца).

Нежелани реакции, регистрирани по време на клиничните изпитвания на Motilium Express след регистрация:

• психика: рядко - повишена възбудимост (главно при новородени и деца), нервност;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - задържане на урина;
• сърдечно-съдова система: с неизвестна честота - сериозни камерни аритмии *, удължаване на QT интервала, внезапна коронарна смърт *;
• нервна система: често - виене на свят; рядко - конвулсии (главно при новородени и деца); с неизвестна честота - екстрапирамидни нарушения (главно при новородени и деца);
• лабораторни данни: рядко - отклонения на лабораторните параметри на чернодробната функция; рядко - повишаване нивото на пролактин в кръвта;
• алергични реакции: с неизвестна честота - анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), ангиоедем.

* Някои епидемиологични проучвания са установили, че терапията с домперидон може да бъде свързана с повишена вероятност от тежки камерни аритмии или внезапна смърт. Рискът от тези нежелани реакции е по-вероятно при пациенти над 60-годишна възраст и при пациенти, които надвишават дневната доза (30 mg). На възрастни и деца се препоръчва да приемат Motilium Express в най-ниската ефективна доза.

Предозиране

Симптомите на предозиране са най-често при кърмачета и деца и могат да включват смущения като възбуда, дезориентация, гърчове, нарушено съзнание, екстрапирамидни нарушения и сънливост.

Терапия: препоръчват се стомашна промивка и прием на активен въглен, трябва да се установи внимателно проследяване на състоянието на пациента, посочено е поддържащо лечение. За да се коригират екстрапирамидни прояви, е възможно да се използват антихолинергични, антипаркинсонови или антихистамини. Няма специфичен антидот.

специални инструкции

При комбинираната употреба на Motilium Express с антисекреторни или антиацидни лекарства, последните трябва да се приемат не преди, а след хранене, тоест не се препоръчва едновременно приложение.

При пациенти с бъбречна недостатъчност не се изисква коригиране на единична доза. В този случай, в случай на многократна употреба на Motilium Express, честотата на приема му трябва да бъде намалена до 1-2 пъти на ден (в зависимост от тежестта на бъбречната дисфункция). Освен това може да има нужда от намаляване на дозата. Дългосрочната терапия трябва да се провежда под редовен медицински контрол.

Някои епидемиологични проучвания показват, че терапията с Motilium Express може да бъде свързана с повишен риск от развитие на сериозни камерни аритмии или внезапна смърт. Рискът е по-вероятен при пациенти над 60-годишна възраст, както и при използване на лекарството в дневна доза, която надвишава препоръчителната.

Употребата на Motilium Express и други лекарства, които удължават QT интервала _c, не се препоръчва при пациенти със следните нарушения:

• тежък електролитен дисбаланс (хиперкалиемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия);
• нарушения на проводимостта (например с удължаване на QT интервала _c);
• съпътстващо сърдечно заболяване (като застойна сърдечна недостатъчност);
• брадикардия.

В случаите на поява на симптоми или признаци, които могат да показват развитие на сърдечна аритмия, трябва да спрете приема на Motilium Express и да се консултирате с Вашия лекар.

Основният метаболитен път на домперидон е чрез CYP3A4. Според проучвания при хора, едновременната употреба на лекарства, които значително инхибират този ензим, може да възникне с повишаване на плазмената концентрация на домперидон. Комбинацията от домперидон с мощни инхибитори на CYP3A4, които причиняват удължаване на QT интервала, е противопоказана.

При едновременната употреба на домперидон с мощни инхибитори на CYP3A4, които не причиняват удължаване на QT интервала (например с индинавир), се изисква повишено внимание. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се открият симптоми или признаци на нежелани реакции.

При комбинираната употреба на Motilium Express с лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, трябва да се внимава. Наблюдението е необходимо за идентифициране на нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система.

Това предупреждение се отнася по-специално за следните лекарства:

• халоперидол, пимозид, сертиндол (антипсихотици);
• дизопирамид, хинидин, ибутилид, амиодарон, дронедарон, дофетилид, соталол (антиаритмици от клас IA и III);
• левофлоксацин, моксифлоксацин (антибиотици);
• циталопрам, есциталопрам (антидепресанти);
• халофантрин (антималарийни лекарства);
• пентамидин (противогъбични лекарства);
• торемифен, вандетаниб (противоракови лекарства);
• доласетрон (стомашно-чревни лекарства);
• бепридил, метадон (някои други лекарства).

Аспартамът е част от Motilium Express, така че лекарството не се предписва на пациенти с хиперфенилаланинемия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на приложение на Motilium Express трябва да се внимава при шофиране на моторно превозно средство, което е свързано с вероятността от нежелани реакции, които могат да повлияят на способността за концентрация и скоростта на психомоторните реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Motilium Express не се предписва по време на бременност / кърмене.

Няма достатъчно информация за употребата на домперидон по време на бременност. И въпреки че няма информация за повишения риск от малформации при хората, назначаването на Motilium Express не се препоръчва за бременни жени.

Само малко количество домперидон може да попадне в тялото на детето с майчиното мляко. Максималната относителна доза за кърмачета (%) се изчислява на около 0,1% от дозата, приета от майката въз основа на телесното тегло. Дали това ниво на веществото има отрицателен ефект върху новородените е неизвестно. В тази връзка Motilium Express не се предписва на жени, които кърмят, или, ако е необходима такава терапия, се препоръчва прекъсване на кърменето.

Използване от детството

Пациенти на възраст под 12 години с тегло до 35 kg не се предписват на лекарството. В педиатричната практика се препоръчва употребата на Motilium под формата на суспензия.

С нарушена бъбречна функция

Motilium Express при нарушена бъбречна функция трябва да се използва под лекарско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

Лекарството не се предписва на пациенти с умерени и тежки чернодробни дисфункции.

Лекарствени взаимодействия

• антихолинергични лекарства: действието на Motilium Express, когато се използва в комбинация, може да бъде неутрализирано;
• циметидин, натриев бикарбонат: ако домперидон се приема след тези средства, неговата бионаличност може да намалее; не трябва да приемате антисекреторни и антиацидни лекарства едновременно с Motilium Express;
• итраконазол, флуконазол, кетоконазол, вориконазол (азолови противогъбични лекарства), кларитромицин, еритромицин (макролидни антибиотици), ритонавир, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, индинавир, фозампренавир, инхибитори на калциев вурапинавир (ХИВ), саквинавир) както и други мощни инхибитори на CYP3A4, включително амиодарон, нефазодон, апрепитант, телитромицин: плазмената концентрация на домперидон може да се увеличи;
• антихолинергични лекарства (включително декстрометорфан, дифенхидрамин): тежестта на антидиспептичните ефекти на Motilium Express може да намалее.

В някои проучвания на фармакодинамичното и фармакокинетичното взаимодействие на домперидон и кетоконазол / еритромицин при здрави доброволци е показано, че тези лекарства значително инхибират метаболизма при първо преминаване, осъществяван от изоензима CYP3A4. Когато се наблюдава комбиниран прием домперидон (4 пъти на ден по 10 mg) и кетоконазол (2 пъти на ден, 200 mg), удължаване на интервала QT _c средно 9,8 ms за целия период на наблюдение, в даден момент промените са в диапазона 1, 2-17,5 ms. При комбинираното приложение на домперидон в същата дневна доза и еритромицин (3 пъти на ден, по 500 mg всеки) се наблюдава подобен ефект (средно удължаване на QT интервала _cбеше 9,9 ms, в някои моменти промените бяха в диапазона 1,6–14,3 ms). В същото време стойностите на C _max и AUC на домперидон се увеличават приблизително 3 пъти при всяко от тези проучвания.

Понастоящем не е известно какъв принос за промяната в QT _c интервала има повишената плазмена концентрация на домперидон.

Монотерапията с домперидон в тези проучвания доведе до удължаване на QT интервала _c с 1,6 и 2,5 ms (при проучвания с кетоконазол и еритромицин, съответно), докато монотерапията с кетоконазол и еритромицин - съответно с 3,8 и 4,9 ms, през цялото време период на наблюдение.

В друго проучване, при което здрави доброволци са използвани многократни дози по време на стационарната монотерапия с домперидон, е установено значително удължаване на интервала QT _c. В същото време плазмената концентрация на домперидон е подобна на тази в проучванията за взаимодействието на домперидон и други лекарства.

Аналози

Аналози на Motilium Express са: Domperidone, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от влага при температури до 25 ° C в оригиналната опаковка. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Motilium Express

Отзивите за Motilium Express са предимно положителни. Счита се за ефективно и бързодействащо лекарство. Също така предимствата включват приятен вкус и удобна форма на освобождаване. Разходите се оценяват като високи.

Цена за Motilium Express в аптеките

Приблизителната цена на Motilium Express (30 таблетки) е 635 рубли.

Motilium Express: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Motilium Express 10 mg таблетки за смучене 10 бр. 350 рубли Купува

Motilium Express 10 mg таблетки за смучене 30 бр. 400 рубли Купува

Мотилиум експресни таблетки за раси. 10mg 30 бр. 652 r Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!