Cardosal 20

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Cardosal 20: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Cardosal 20

ATX код: C09CA08

Активна съставка: олмесартан медоксомил (олмесартан медоксомил)

Производител: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.12.2019

Цени в аптеките: от 554 рубли.

Купува

Cardosal 20 е хипотензивно лекарство, антагонист на ангиотензин II рецептора.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, бели, от едната страна с отпечатък "С14", със специфична фина миризма (14 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 2, 4 или 7 блистерни опаковки, заедно с инструкции за употреба на Cardosal 20).

Състав за една таблетка:

активна съставка: олмесартан медоксомил - 20 mg;
помощни компоненти: хипролоза с ниска степен на заместване, хипролоза с вискозитет 6–10 mPa × s, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
филмова обвивка: талк, титанов диоксид, хипромелоза с вискозитет 5 mPa s.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Олмесартан медоксомил е мощен специфичен антагонист на рецепторите за ангиотензин II (AT ₁ рецептори). Ангиотензин II е основният вазоактивен хормон на RAAS (ренин-ангиотензин-алдостеронова система). Поради ефекта си върху AT ₁ рецепторите, той играе важна роля в механизма на артериалната хипертония. Предполага се, че олмесартан медоксомил блокира всички действия на хормона ангиотензин II, които се медиират от AT ₁ рецептори, независимо от пътя на синтез и източника на произход на ангиотензин II. Поради специфичния антагонизъм на лекарството спрямо AT ₁-рецептори на ангиотензин II, активността на ренин, ангиотензин I и ангиотензин II в плазмата се увеличава, а плазмената концентрация на алдостерон също намалява.

При пациенти с артериална хипертония под въздействието на Cardosal 20 се наблюдава продължително дозозависимо намаляване на кръвното налягане. Няма доказателства, че хипотонията се развива след първата доза. Няма данни и за появата на тахифилаксия по време на продължителна терапия или за синдром на отнемане след прекратяване на лечението (проявяващо се с рязко повишаване на кръвното налягане).

В резултат на приема на олмесартан веднъж дневно се осигурява леко и ефективно понижаване на кръвното налягане за 24 часа, а ефективността на еднократна доза е подобна на ефекта на лекарството, когато се приема два пъти дневно при една и съща дневна доза.

Хипотензивният ефект на Cardosal 20 обикновено се развива след 2 седмици и приблизително 8 седмици след началото на лечението се наблюдава максималният антихипертензивен ефект.

Фармакокинетика

Олмесартан медоксомил е пролекарство, което под действието на чревни ензими и по време на абсорбция от стомашно-чревния тракт, в порталната кръв, се превръща в олмесартан (активен метаболит). В кръвната плазма и / или изпражнения липсва непроменен олмесартан медоксомил или олмесартан с непокътнато място на медоксомил. Средно бионаличността на олмесартан е 25,6%.

Максималната плазмена концентрация на активния метаболит се достига приблизително 2 часа след перорално приложение и се увеличава почти линейно с увеличаване на еднократна доза Cardosal от 20 до 80 mg. Приемът на храна практически не влияе върху бионаличността на активното вещество, така че лекарството може да се приема по всяко време, независимо от времето на хранене.

До 99,7% от олмесартан се свързва с плазмените протеини, докато изместването на този показател при взаимодействие с други лекарства и вещества с висока степен на свързване с кръвните плазмени протеини е незначително (този факт се потвърждава от липсата на клинично значимо взаимодействие с варфарин). Олмесартан почти не се свързва с кръвните клетки. След интравенозното му приложение средният обем на разпределение е 16 до 29 литра.

Плазменият клирънс обикновено е 1,3 L / h (с коефициент на вариация 19%). Той е доста нисък в сравнение с притока на кръв в черния дроб, който е 90 l / h.

Олмесартан се екскретира през бъбреците (около 40% от абсорбираното вещество) и чрез хепатобилиарната система (около 60%). Няма други метаболити освен олмесартан. Чернодробната чернодробна рециркулация на активния метаболит е минимална. Тъй като основната част от лекарството се екскретира през черния дроб, той е противопоказан при пациенти с обструкция на жлъчните пътища.

След многократно перорално приложение, T _1/2 олмесартан е 10 до 15 часа. След приемането на първите няколко дози Cardosal 20 се постига равновесно състояние. След 14 дни ежедневна употреба не се наблюдава по-нататъшно кумулиране на олмесартан. Клирънсът в бъбреците е средно 0,5–0,7 l / h и не зависи от приетата доза.

Фармакокинетиката на олмесартан при пациенти от различен пол няма клинично значими разлики.

При бъбречна недостатъчност AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличава съответно с 62, 82 и 179% при пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност (в сравнение със същия показател при здрави доброволци).

При лица с лека и умерена чернодробна недостатъчност, след еднократно перорално приложение на лекарството, AUC на олмесартан се увеличава съответно с 6% и 65%. След многократно приложение на Cardosal 20 AUC на олмесартан при пациенти с умерено чернодробно увреждане е с 65% по-висок, отколкото при здрави доброволци. Средните стойности на максималната плазмена концентрация при здрави хора и пациенти с чернодробна недостатъчност са сходни. Фармакокинетичните параметри на лекарството при лица с тежко чернодробно увреждане не са проучени.

В напреднала и старческа възраст (65 години и повече) при пациенти с артериална хипертония, когато състоянието на равновесие е достигнато, AUC на олмесартан се увеличава с 35% (при лица на възраст 65-75 години) и с 44% (при пациенти на възраст над 75 години), според в сравнение с по-младите пациенти. Може би тези различия се дължат на възрастово намаление на бъбречната функция.

Показания за употреба

Cardosal 20 се използва за лечение на есенциална (първична) хипертония.

Противопоказания

Абсолютно:

тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс е по-малък от 20 ml / min);
тежко чернодробно увреждане (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh);
състояние след бъбречна трансплантация (тъй като няма опит за клинично приложение на лекарството след бъбречна трансплантация);
запушване на жлъчните пътища;
дефицит на лактаза, наследствена непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като таблетките съдържат лактоза);
съвместно приложение с алискирен и алискирен-съдържащи лекарства при пациенти със захарен диабет и / или пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малък от 60 ml / min);
период на бременност и кърмене;
деца и юноши до 18 години;
свръхчувствителност към активното вещество или спомагателните компоненти на лекарството.

Относително (Cardosal 20 се използва с повишено внимание):

лека и умерена бъбречна недостатъчност (стойност на креатининовия клирънс над 20 ml / min);
умерено чернодробно увреждане (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh);
хронична сърдечна недостатъчност;
Исхемична болест на сърцето (коронарна болест на сърцето);
стеноза на митралната или аортната клапа;
двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на бъбречната артерия на отделен бъбрек (вазоренална хипертония);
хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
мозъчно-съдови заболявания;
хипонатриемия и / или хиперкалиемия (поради риск от артериална хипотония, дехидратация и бъбречна недостатъчност);
състояния, водещи до намаляване на обема на циркулиращата кръв (например, повръщане и диария);
спазване на диета с ограничено съдържание на сол;
Синдром на Кон (първичен алдостеронизъм);
едновременна употреба с литиеви препарати и диуретици;
напреднала възраст (пациенти над 65 години).

Cardosal 20, инструкции за употреба: метод и дозировка

Cardosal 20 се приема през устата, независимо от времето на хранене. Таблетката не трябва да се дъвче, а трябва да се поглъща цяла с много вода или друга течност. Лекарството се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време.

Началната доза е 10 mg веднъж дневно. Ако желаното намаляване на кръвното налягане не е постигнато, дозата може да се увеличи до 20 mg на ден. В бъдеще, ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 40 mg. За да изберете доза, можете да използвате различни дозировки на лекарството (Cardosal 10, Cardosal 20 или Cardosal 40).

Максималната доза е 40 mg на ден.

Пациентите на възраст над 65 години трябва да бъдат лекувани с внимателно проследяване на кръвното налягане.

При лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 20 до 60 ml / min) максималната дневна доза на лекарството е 20 mg (при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност олмесартан медоксомил не се използва).

За пациенти с леко чернодробно увреждане лекарството се предписва в обичайни дози. При умерено чернодробно увреждане началната дневна доза е 10 mg, максималната е 20 mg. В случай на едновременна употреба с диуретици и / или други антихипертензивни лекарства при пациенти с чернодробна недостатъчност е необходимо да се следи бъбречната функция и кръвното налягане. При тежко чернодробно увреждане Кардосал 20 е противопоказан.

Странични ефекти

стомашно-чревен тракт: често - диспептични разстройства, гадене, гастроентерит, диария, коремна болка; рядко - повръщане;
метаболизъм и хранене: често - повишаване на плазмената концентрация на триглицериди и пикочна киселина; рядко - увеличаване на съдържанието на калий в кръвта;
сърдечно-съдова система: рядко - ангина пекторис; рядко - значително намаляване на кръвното налягане;
дихателна система: често - ринит, фарингит, кашлица, бронхит;
нервна система и сетивни органи: често - главоболие, световъртеж; рядко - световъртеж;
пикочна система: често - инфекции на пикочните пътища, увеличаване на броя на червените кръвни клетки в урината; рядко - бъбречна недостатъчност, включително остра;
лимфна система и кръв: рядко - тромбоцитопения;
мускулно-скелетна система: често - артрит, болки в костите и гърба; рядко - мускулни болки; рядко - мускулни крампи;
кожа и подкожни мазнини: рядко - алергичен дерматит, кожен обрив, екзантема, сърбеж, уртикария; рядко - оток на Квинке;
имунна система: рядко - анафилактични и анафилактоидни реакции;
показатели за лабораторни тестове: често - повишаване на активността на чернодробните ензими, увеличаване на съдържанието на урея и креатин фосфокиназа в кръвта; рядко - повишаване на плазмената концентрация на креатинин;
други реакции: често - грипоподобни симптоми, болка в гърдите, слабост, периферен оток; рядко - неразположение, астения, подуване на лицето; рядко - чувство на сънливост; единични случаи - рабдомиолиза.

Предозиране

Данните за предозиране на Cardosal 20 са много ограничени. Основният симптом е изразено намаляване на кръвното налягане.

Пациентът трябва да бъде положен в хоризонтално положение (по гръб), като леко повдига краката си. Препоръчително е да се промие стомаха и / или да се даде на пациента активен въглен. По-нататъшното лечение трябва да бъде насочено към попълване на обема на циркулиращата кръв и коригиране на нарушенията на водно-електролитния баланс. Ефективността на диализата за елиминиране на олмесартан не е проучена.

специални инструкции

Преди започване на терапия с Cardosal 20 е необходимо да се елиминират факторите, които допринасят за допълнително намаляване на кръвното налягане (интензивно диуретично лечение, повръщане, диария, ограничена консумация на готварска сол).

При някои пациенти бъбречната функция и съдовия тонус зависят в по-голяма степен от активността на RAAS, отколкото при други (например при тежка хронична сърдечна недостатъчност или стеноза на бъбречна артерия). При такива пациенти едновременната употреба на други лекарства, които повлияват RAAS, може да доведе до развитие на олигурия, азотемия, остра артериална хипотония или остра бъбречна недостатъчност (рядко).

При използването на ангиотензин II рецепторни антагонисти не може да се изключи възможността за подобен терапевтичен ефект.

При пациенти с вазоренална хипертония, които получават лекарства, които влияят на RAAS, рискът от бъбречна недостатъчност и тежка артериална хипотония се увеличава.

В случай на нарушена бъбречна функция по време на лечението с Cardosal 20, се препоръчва периодично да се проследява нивото на креатинин и съдържанието на калий в кръвната плазма.

Хиперкалиемията, понякога свързана с лечение с ангиотензин II рецепторни антагонисти или АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) инхибитори, може да бъде фатална. Рискът от появата му се увеличава с бъбречна недостатъчност, дехидратация, метаболитна ацидоза, захарен диабет, остра декомпенсация на сърдечната дейност, състояния, придружени от масивен клетъчен лизис (обширна травма, рабдомиолиза, остра исхемия на крайниците), когато се използва заедно с лекарства, които повишават плазмената концентрация на калий, както и в напреднала възраст.

Назначаването на Cardosal 20 едновременно с други лекарства, които повлияват RAAS, е възможно само след внимателна оценка на баланса на ползите и рисковете от тази комбинация. Препоръчва се обмисляне на други възможности за лечение.

При пациенти от негроидната раса ефикасността на терапията с олмесартан медоксомил е малко по-ниска, отколкото при други раси, което очевидно се дължи на по-голямото разпространение на ниска плазмена активност на ренин в тази популация.

Прекомерното намаляване на кръвното налягане при пациенти с мозъчно-съдова недостатъчност или исхемична болест на сърцето може да доведе до инсулт или инфаркт на миокарда.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с Cardosal 20 могат да се появят нежелани реакции като слабост и сънливост, поради което при шофиране на автомобил или други превозни средства, както и по време на други потенциално опасни дейности, трябва да се внимава.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма опит с употребата на лекарството при бременни жени. Известно е обаче, че лекарствата, които пряко влияят на RAAS, имат тежък тератогенен ефект, поради което Cardosal 20 е противопоказан по време на бременност. Ако по време на лечение с лекарството настъпи бременност, то трябва незабавно да бъде отменено и да се предпише друга, алтернативна терапия.

За жените, планиращи бременност, е препоръчително да се изберат антихипертензивни лекарства от други групи, безопасността на които по време на бременност е доказана от съответните проучвания. Изключението е, когато употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти е жизненоважна.

Бременни жени, които са приемали ангиотензин II рецепторни антагонисти през II и III триместър, трябва да се подложат на ултразвуково изследване на плода, за да се оцени осификацията на черепните кости и бъбречната функция. Новородените, чиито майки са приемали лекарства от тази група, трябва да бъдат изследвани за възможно увреждане на бъбречната функция и развитие на артериална хипотония.

Не е известно дали лекарството се секретира в кърмата. Има надеждни данни за проникването на олмесартан в майчиното мляко на плъхове. Следователно, по време на кърмене, Cardosal 20 е противопоказан.

Използване от детството

При пациенти под 18-годишна възраст Cardosal 20 не се използва поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на употребата на олмесартан медоксомил в детска възраст.

С нарушена бъбречна функция

Олмесартан медоксомил е противопоказан при тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 20 ml / min). С креатининов клирънс от 20 до 60 ml / min, Cardosal 20 се използва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Cardosal 20 е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и обструкция на жлъчните пътища.

Употреба при възрастни хора

При пациенти на възраст 65 и повече години Cardosal 20 се използва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Cardosal 20 не се препоръчва да се приема едновременно с калиеви препарати, съдържащи калий заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици и други лекарства, които повишават плазмената концентрация на калий (например имуносупресори, селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, хепарин, ACE инхибитори и др.), Тъй като това може да доведе до хиперкалиемия. …

Антихипертензивният ефект на олмесартан обикновено се засилва, когато се използва заедно с други лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Инхибиторите на циклооксигеназа-2, нестероидните противовъзпалителни лекарства (включително ацетилсалицилова киселина в дози над 3 g на ден) и антагонистите на рецептора на ангиотензин II са способни да синергизират и намаляват гломерулната филтрация. В случай на комбинация на олмесартан с нестероидни противовъзпалителни лекарства, вероятността от остра бъбречна недостатъчност се увеличава, поради което в началото на съвместната терапия се препоръчва да се наблюдава бъбречната функция и да се консумира достатъчно количество течност. В допълнение, при едновременна употреба е възможно да се намали антихипертензивната активност на ангиотензин II рецепторните антагонисти и частично да се загуби терапевтичният им ефект.

Не се препоръчва едновременното приложение с литиеви препарати (поради възможно обратимо повишаване на серумната концентрация на литий и увеличаване на неговата токсичност).

Антиацидите (магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид) могат умерено да намалят бионаличността на олмесартан.

Cardosal 20 не трябва да се използва едновременно с алискирен, алискирен-съдържащи лекарства и ACE инхибитори, тъй като при двойна блокада на RAAS честотата на хиперкалиемия, артериална хипотония и намаляване на бъбречната функция е по-висока, отколкото в случай на терапия само с едно лекарство от изброените лекарства.

Лекарствата, съдържащи алискирен, не могат да се комбинират с олмесартан медоксомил при пациенти с бъбречна недостатъчност и захарен диабет. На пациенти с диабетна нефропатия не трябва да се предписват едновременно АСЕ инхибитори.

Няма клинично значимо взаимодействие с дигоксин, правастатин, варфарин и хидрохлоротиазид.

Аналози

Аналозите на Cardosal 20 са Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца. Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C.

Срокът на годност на лекарството е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Cardosal 20

Няма много отзиви за Cardosal 20. Пациентите отбелязват, че лекарството намалява и стабилизира добре кръвното налягане и е подходящо за продължителна употреба. Удобно е да приемате таблетките (достатъчна единична доза на ден).

Основният недостатък, според лекарите и пациентите, е честата поява на странични ефекти, включително постоянна слабост и болка в гърдите.

Цена за Cardosal 20 в аптеките

Цената на Cardosal 20 под формата на филмирани таблетки, 20 mg (28 бр. В опаковка) е средно 590-750 рубли.

Cardosal 20: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Cardosal 20 20 mg филмирани таблетки 28 бр.

554 r

Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!