Катадолон форте

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Катадолон форте: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Katadolon forte

ATX код: N02BG07

Активна съставка: флупиртин (флупиртин)

Производител: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Полша)

Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018

Таблетки с удължено освобождаване Katadolon forte

Катадолон форте е аналгетично, неопиоидно лекарство с централно действие, предназначено да облекчи болката.

Форма на издаване и състав

Katadolon forte се произвежда под формата на таблетки с удължено освобождаване: двойноизпъкнали, продълговати, нанесена е разделителна линия от едната страна, цветът на таблетките е от светложълт до жълт, има светли и тъмни включвания (7 бр. В блистери, в картонена кутия 1 блистер; от 10 бр. В блистери, в картонена кутия 2 блистера; 14 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 3 или 6 блистера).

Състав за 1 таблетка:

активна съставка: флупиртин малеат - 400 mg;
спомагателни съставки: съполимер на етилакрилат и метилметакрилат (1: 2) - 22,5 mg; калциев хидрогенфосфат дихидрат - 38 mg; талк - 22,5 mg; кроскармелоза натрий - 34,95 mg; микрокристална целулоза - 59,74 mg; хипромелоза - 8 mg; багрило железен оксид жълто (Е172) - 6,25 mg; безводен колоиден силициев диоксид - 2,06 mg; магнезиев стеарат - 6 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Catadolon forte е флупиртин, е селективен активатор на невронални калиеви канали (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO). Поради фармакологичните си свойства, той принадлежи към ненаркотични аналгетици с централно действие, които не причиняват пристрастяване и зависимост.

Чрез активиране на невронални калиеви канали за вътрешно коригиране, свързани с G-протеина, флупиртин, поради освобождаването на йони К ⁺, стабилизира потенциала за почивка и инхибира възбудимостта на невронните мембрани. Това води до индиректно инхибиране на NMDA рецепторите, тъй като ^йоните Mg ²⁺ осигуряват тяхната блокада до деполяризацията на клетъчната мембрана (индиректен антагонистичен ефект върху NMDA рецепторите).

Използването на флупиртин в терапевтично значими концентрации не води до неговото свързване с 5- ₁ (5-хидрокситриптофан) и 5- ₂ -serotonin рецептори, α ₁ - и α ₂ адренергични рецептори, допаминовите, опиоиди, бензодиазепини, централните мускаринови и никотин-чувствителен холинергичните рецептори. Това централно действие на флупиртина осигурява три основни ефекта на лекарството:

аналгетичен ефект: в резултат на селективното отваряне на зависимите от калий волтажно-зависими канали на невроните, придружено от освобождаването на йони К ⁺, невроналният потенциал в покой се стабилизира, невронът става по-малко възбудим. Поради своя индиректен антагонизъм към NMDA рецепторите, флупиртинът предпазва невроните от навлизането на Ca ^{2+ йони}, което смекчава сенсибилизиращия ефект от растежа на вътреклетъчното ниво на Ca ^{2+ йони}. В резултат на това, когато невронът се възбужда, предаването на възходящи ноцицептивни сигнали се инхибира;
мускулно-релаксиращ ефект: аналгетичният фармацевтичен ефект се подкрепя функционално от увеличаване на абсорбцията на Ca ^{2+ йони от} митохондриите поради приема на терапевтично значими дози флупиртин. Ефектът на мускулен релаксант се проявява в резултат на едновременното потискане на предаването на импулса към двигателните неврони, както и съответното влияние на интеркаларните неврони. Той действа предимно върху локални мускулни крампи, а не върху цялата мускулатура като цяло;
ефектът от процесите на хронифициране (невронална проводимост поради пластичността на невронните функции): еластичността на невроналните функции чрез индуциране на процеси, протичащи вътре в клетката, създава условия за прилагане на механизми като инфлация, които засилват реакцията на всеки следващ импулс. Тези промени се предизвикват в повечето случаи от NMDA рецептори (генна експресия). Под въздействието на флупиртин тези рецептори индиректно се блокират, което води до потискане на тяхната ефективност. За клинично значима хронична болка се създават неблагоприятни условия и ако тя е присъствала по-рано, тогава паметта на болката се изтрива поради стабилизиране на мембранния потенциал, което води до намаляване на чувствителността.

Фармакокинетика

1 таблетка Катадолон Форте съдържа бързо освобождаваща се фракция флупиртин (100 mg) и бавно освобождаваща фракция флупиртин (300 mg), което допълнително влияе върху фармакокинетичните характеристики на флупиртин:

абсорбция: поради перорално приложение около 90% от флупиртина се абсорбира от стомашно-чревния тракт (GIT). В дозовия диапазон от 50–300 mg плазмената концентрация на веществото зависи от дозата;
разпределение: максималната плазмена концентрация (C _max) с еднократна употреба на флупиртин е 0,8 μg / ml (от 0,4 до 1,5 μg / ml) и се постига след 2,4 часа при многократно приложение (400 mg дневно в рамките на 1 седмица) - 1 μg / ml (от 0,6 до 2,4 μg / ml), времето за достигане - 1,9 ч. Едновременният прием на храна леко увеличава абсорбцията [AUC _{0 - ∞} (площ под кривата „концентрация - време ") 14,1 μg / ml × h в сравнение с 10,7 μg / ml × h] и увеличава C _max (до 1 μg / ml от 0,8 μg / ml). В този случай времето за достигане на C _{max се е} увеличило от 2,4 h на 3,2 h;
метаболизъм: около ³ / ₄ от дозата в черния дроб е разделен за да образуват две метаболити: активен метаболит М1 [2-амино-3-ацетамино-6- (4-флуоро) -benzilaminopiridin], аналгетично действие от които е ¹ / ₄ от действието на флупиртина, поради което той участва в терапевтичния ефект на лекарството и неактивния метаболит М2. Все още не са провеждани проучвания, насочени към определяне на изоензима, отговорен за по-малко значимия метаболитен път (окислителен). Общоприето е, че потенциалът за лекарствени взаимодействия на флупиртин е незначителен;
екскреция: до 69% се екскретира през бъбреците, включително 27% - непроменен, 28% - под формата на ацетилов метаболит (метаболит М1), 12% - под формата на пара-флуоро-хипурова киселина (метаболит М2); останалата ¹ / ₃ се състои от няколко метаболити в структура неизследвана днес. Максималното количество флупиртин се екскретира с изпражненията и урината с полуживот (T _1/2) ~ 15 часа; приемът на храна намалява показателя. M1 се показва малко по-бавно, стойността T _1/2 е съответно 20 и 16 часа.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Катадолон Форте се препоръчва за лечение на остра болка с лека до умерена тежест при възрастни пациенти.

Противопоказания

рискът от развитие на чернодробна енцефалопатия и холестаза (възможно развитие на енцефалопатия или влошаване на съществуваща енцефалопатия / атаксия);
миастения гравис (поради възможния миорелаксиращ ефект на флупиртин);
съпътстващо чернодробно заболяване, алкохолизъм;
едновременна употреба с други лекарства с хепатотоксична ефикасност;
Наскоро излекувано или съществуващо звънене в ушите (висок риск от повишена активност на чернодробните ензими);
деца и юноши под 18-годишна възраст;
свръхчувствителност към всеки компонент на лекарството.

С повишено внимание Катадолон Форте се приема при бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст над 65 години.

При пациенти с хипоалбуминемия, тъй като няма данни за ефикасността и безопасността на приемането на дългодействащи таблетки Katadolon forte 400 mg, се препоръчва да се използват капсули Katadolon (100 mg).

Инструкции за употреба на Катадолон форте: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата, без да се дъвчат и пият достатъчно количество течност (за предпочитане вода).

Дозата на Katadolon forte се избира в зависимост от индивидуалната поносимост на лекарството и интензивността на болката. Той трябва да бъде минимално ефективен и да се прилага за възможно най-краткия период от време.

За да се намали болката, се препоръчва да се приема по 1 таблетка (400 mg) на ден за възможно най-краткия период от време. Това е общата дневна доза, ако тя не е достатъчна, тогава трябва да използвате Катадолон под формата на капсула в по-голяма дневна доза.

Общата продължителност на курса на терапия не трябва да надвишава две седмици.

Странични ефекти

Честотата на страничните ефекти (много често -> 0,1; често -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; с неизвестна честота - не може да бъде оценена въз основа на наличните данни):

хепатобилиарна система: много често - повишена активност на чернодробните ензими; с неизвестна честота - чернодробна недостатъчност, хепатит;
храносмилателна система: често - диспепсия, гадене / повръщане, болка в епигастриума, запек, сухота в устната лигавица, метеоризъм, диария;
имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност, придружени в някои случаи от повишаване на телесната температура, копривна треска, кожен обрив и сърбеж;
метаболизъм: често - загуба на апетит;
нервна система: често - депресия, нервност, тревожност, нарушение на съня, световъртеж, главоболие, тремор; рядко - объркване на съзнанието;
орган на зрението: рядко - нарушено зрително възприятие;
кожа и подкожни тъкани: често - хиперхидроза;
други: много често - умора и / или слабост (при 15% от пациентите), особено в началото на лечението.

Нежеланите реакции са предимно зависими от дозата (с изключение на алергичните реакции). В повечето случаи те преминават сами, с напредването на курса или след приключване.

Предозиране

Симптомите на предозиране на флупиртин (доза 5 g) са: тахикардия, гадене, състояние на прострация, объркване / глухота, сълзливост, сухота на устната лигавица. В такова състояние и при наличие на признаци на интоксикация е необходимо да се вземе предвид рискът от смущения от страна на централната нервна система, както и хепатотоксичността от вида на повишените метаболитни патологии на черния дроб.

Регистрирани са единични случаи на предозиране с проява на суицидни намерения.

Препоръчително е да накарате пациента да повърне или да приложи принудителна диуреза, да се използва активен въглен и да се въведат електролити. След тези мерки здравословното състояние на пациента се възстановява в рамките на 6–12 ч. Няма съобщения за животозастрашаващи състояния. При необходимост се извършва симптоматична терапия. Специфичният антидот за флупиртин е неизвестен.

специални инструкции

Катадолон форте се използва само когато терапията с други аналгетични лекарства (леки опиоиди или нестероидни противовъзпалителни лекарства) е противопоказана.

По време на курса на лечение чернодробната функция се наблюдава веднъж седмично, тъй като флупиртинът може да увеличи активността на чернодробните трансаминази, да влоши развитието на хепатит и чернодробна недостатъчност. Ако тези проучвания се различават от нормата или проявата на клинични симптоми, показващи увреждане на черния дроб, употребата на Katadolon forte трябва да бъде прекратена.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да наблюдават за симптоми, предполагащи увреждане на черния дроб (липса на апетит, гадене / повръщане, умора, болки в стомаха, тъмна урина, сърбеж, жълтеница). Когато се появят, приемът на Катадолон Форте таблетки трябва да бъде прекъснат и спешно да се консултирате със специалист.

Flupirtine може да доведе до фалшиви положителни резултати при използване на тест за диагностика на урина за протеини, билирубин или уробилиноген. По същия начин лекарството може да действа при количествено определяне на нивото на билирубин в кръвната плазма.

В някои случаи високите дози флупиртин могат да допринесат за оцветяването на урината в зелено; това не е клиничен признак на някаква патология.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради вероятността от замаяност и сънливост, трябва да се въздържате от шофиране и работа с други потенциално опасни машини. Особено важно е да се съобразите с това изискване, докато използвате Катадолон форте с алкохол.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни от клинични проучвания за употребата на флупиртин по време на бременност. Експериментите с животни показват, че той има репродуктивна токсичност, но не и тератогенност. За хората потенциалният риск от лекарството е неизвестен. В резултат на това приемането на Katadolon forte по време на бременност е разрешено само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Установено е леко освобождаване на флупиртин в кърмата, поради което кърменето трябва да се прекъсне, докато се приема Катадолон форте по време на кърмене.

Използване от детството

Катадолон форте не се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да наблюдават плазмената концентрация на креатинин в кръвта.

Корекция на режима на дозиране на Катадолон форте при пациенти с бъбречна недостатъчност:

лека до умерена тежест: не се изисква корекция;
тежка степен: начална доза - ¹ / ₂ таблетки (200 мг), един път на ден. В случай на добра поносимост, дневната доза може да бъде увеличена до 1 таблетка (400 mg) на доза. Използването на по-високи дози изисква медицинско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

Лекарството е противопоказано при пациенти с чернодробни заболявания, особено придружени от холестаза и повишен риск от чернодробна енцефалопатия.

Употреба при възрастни хора

Катадолон форте е противопоказан при пациенти на възраст над 65 години. В случай на необходимост за лечение на възрастни пациенти се препоръчва след корекция режим на дозиране: начална доза - ¹ / ₂ таблетки (200 мг), един път на ден в случай на добра поносимост дневната доза може да бъде увеличена до 1 таблетка (400 мг) в продължение на 1 приемане; максималната дневна доза е 400 mg.

Лекарствени взаимодействия

етанол, успокоителни, мускулни релаксанти: флупиртин повишава тяхната ефективност;
варфарин, диазепам, ацетилсалицилова киселина, бензилпеницилин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин (според проучвания in vitro): при взаимодействие с флупиртин е установено, че измества само диазепам и верапамил от връзката с плазмените протеини, в резултат на което е възможно … Поради високата степен на свързване на флупиртин с протеини, той също така може да повлияе на този показател при други вещества / лекарства, използвани едновременно;
индиректни антикоагуланти, кумаринови производни (варфарин): препоръчва се да се извършва редовно проследяване на протромбиновото време, за да се коригира навреме режимът на дозиране на индиректните антикоагуланти (няма информация за взаимодействие с други антикоагуланти / антитромбоцитни лекарства, включително ацетилсалицилова киселина);
лекарства, метаболизирани в черния дроб: употребата с флупиртин изисква редовно проследяване на активността на чернодробните ензими;
парацетамол, карбамазепин: трябва да се избягва комбинирана употреба с флупиртин.

Аналози

Аналози на Katadolon forte са: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина, температура на съхранение - не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Катадолон Форт

Няколко отзива за Katadolon forte са много противоречиви, така че е доста трудно да се направи заключение относно ефективността на лекарството. Но всички пациенти, независимо дали помагат или не, се съгласяват относно цената на хапчетата, определяйки ги като много високи.

Цена за Катадолон форте в аптеките

Приблизителната цена на Catadolon forte 400 mg е 885-940 рубли (в опаковка от 7 таблетки с удължено освобождаване) или 1310-1570 рубли (в опаковка от 14 таблетки с удължено освобождаване).

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!