Klimara - инструкции за употреба на пластира, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Климара

Klimara: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско име: Climara

ATX код: G03CA03

Активна съставка: естрадиол (естрадиол)

Производител: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 1000 рубли.

Купува

Климара е антиклимактерично лекарство с естрогенно действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Klimara е трансдермална терапевтична система (TTS), която представлява овален пластир, който се състои от прозрачен носещ филм и прозрачна хомогенна матрица с активното вещество (1 TTS в торбички, в картонена кутия, 4 торбички и инструкции за употреба на Klimara).

Състав за 1 TTS с площ от 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) и скорост на отделяне на активното вещество от 50 μg / ден:

• активна съставка: естрадиол хемихидрат - 3,9 mg (по отношение на естрадиол - 3,8 mg);
• спомагателни съставки: етилов олеат - 19,25 mg; изопропил миристат - 9,65 mg; глицерил монолаурат - 4,8 mg; съполимер на акрилат - 99 mg.

Състав за 1 TTS с площ 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) и скорост на отделяне на активното вещество от 100 μg / ден:

• активна съставка: естрадиол хемихидрат - 7,8 mg (по отношение на естрадиол - 7,6 mg);
• спомагателни съставки: етилов олеат - 19,25 mg; изопропил миристат - 9,65 mg; глицерил монолаурат - 4,8 mg; съполимер на акрилат - 99 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Climara е прикрепен към кожата пластир, съдържащ 17β-естрадиол, който е идентичен с ендогенния естрадиол, произведен от женските яйчници. Намаляването на тяхната функция, придружено от намаляване на производството на естроген, причинява развитието на синдром на менопаузата, придружен от вазомоторно-вегетативни и органични симптоми. Хормонозаместителната терапия (ХЗТ) е насочена към облекчаване на тези симптоми. Естрадиолът сред всички физиологични естрогени е най-активен и показва най-голям афинитет към естрогенните рецептори.

Естрадиолът проявява ефекта си чрез регулиране на транскрипцията на ограничен брой гени в естроген-чувствителните целеви органи - матката, хипоталамуса, хипофизната жлеза, вагината, уретрата, млечните жлези, костите (остеокластите). Прониквайки през клетъчната мембрана, той се свързва с висока степен на афинитет към естрогенните рецептори. След като естрадиолът активира хормон-рецепторния комплекс, той се премества в ядрото, където се свързва със специфична последователност от дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК), хормон-чувствителни елементи, умножавайки транскрипцията на регулирани гени. Всички индуцируеми от естрогена протеини са неизвестни, тъй като те варират от 50 до 100.

При жени в менопауза производството на естрадиол е значително намалено. Той се синтезира главно от прекурсори, произведени в кората на надбъбречната жлеза чрез ароматизиране с ароматазния ензим от андростендион за образуване на естрон, в по-малка степен от тестостерон за образуване на естрадиол. Естронът може да се превърне в естрадиол от ензима 17-хидроксистероид дехидрогеназа. И двата ензима се намират в черния дроб и мастната / мускулната тъкан. Съотношението на естрадиол в естрон при жени след менопауза е приблизително ¹ / ₅, докато в пременопаузно този индекс по-голям от единица.

Менопаузалните разстройства се компенсират от ХЗТ с използването на естроген в средни трансдермални дози от 25 μg и естрадиол в доза от 100 μg на ден.

Естрогенът, независимо от начина на приложение, в доза, необходима за намаляване на симптомите на менопаузата, има дозозависим стимулиращ ефект върху пролиферацията и митозата на ендометриума. С монотерапията с естроген честотата на ендометриалната хиперплазия се увеличава и по този начин се увеличава рискът от образуване на миометриален карцином. За профилактика на ендометриална хиперплазия, жените със запазена матка се препоръчват последователно да предписват гестаген за 10-14 дни в месеца.

Фармакокинетика

абсорбция: поради перкутанното приложение на Klimara, естрадиолът се абсорбира силно в системната циркулация;

Разпределение: терапевтичният ефект на седмичната TTS е сравним с непрекъснатата интравенозна инфузия с ниски дози, насочена към образуването на стабилно, подобно на плато ниво на серумния естрадиол, съответстващо на това през ранната / средната фоликуларна фаза на репродуктивния период на жената. Перкутанното приложение на лекарството избягва значителни колебания в серумната концентрация на естрадиол, както и на неговите метаболити, както се случва в случай на перорална заместителна терапия с естрадиол. В резултат натоварването върху черния дроб е значително намалено, тъй като се изключват голямо количество естрадиол и неговите метаболити, които след прием на лекарства за ХЗТ претърпяват предсистемен метаболизъм в черния дроб (ефект на първо преминаване). Трансдермалното приложение на естрадиол не засяга синтеза на чернодробни протеини. Седмичното приложение на Klimara осигурява равномерен и стабилен профил на естрадиол и естрон в серума в рамките на желания диапазон. Концентрацията на естрадиол в серума е право пропорционална на площта на пластира. Средната равновесна концентрация (Css) на естрадиол в кръвта е за пластир с площ 12,5 cm² ~ 35 pg / ml, за 25 cm пластир ² ~ 70 pg / ml. ~ 61% от естрадиола е неспецифично свързан със серумен албумин, ~ 37% специфично се свързва със глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Привидният обем на разпределение (Vd) на естрадиол след еднократна интравенозна инжекция е ~ 1 L / kg. Многократните седмични приложения на пластира не причиняват натрупване на естрадиол и естрон, следователно тяхното равновесно серумно ниво съответства на наблюдаваното след еднократно приложение;

метаболизъм: в резултат на трансдермално приложение биотрансформацията на естрадиол в естрон и конюгати остава в рамките на физиологичната норма, наблюдавана в ранната фоликуларна фаза при жените в репродуктивния период. Съотношението на серумните нива на естрадиол към естрон е около 1, за разлика от нефизиологично високото ниво на естрон, което е резултат от интензивен метаболизъм на хормона поради първото преминаване през черния дроб с орално ХЗТ с естрадиол, когато наблюдаваното съотношение на естрадиол към естрон е по-малко от 0,1. Метаболизмът на естрадиола по време на трансдермално навлизане в системното кръвообращение е подобен на този на ендогенните хормони и се проявява главно в черния дроб, както и извън черния дроб, в бъбреците, скелетните мускули, червата и целевите органи, с образуването на естрон, естриол,катехол естрогени и техните сулфатни и глюкуронидни конюгати, които имат значително по-малък или дори никакъв естрогенен ефект;

екскреция: Общият серумен клирънс на естрадиол в резултат на еднократна интравенозна инжекция е в диапазона 10-30 ml / min / kg и е силно променлив. Частично метаболитите на естрадиола се екскретират в жлъчката, подложени на т.нар. ентерохепатална циркулация, но в крайна сметка се екскретира главно с урината под формата на сулфати и глюкурониди.

Показания за употреба

TSS Klimara се препоръчва да се използва за целите на ХЗТ за лечение на симптоми на естрогенен дефицит, който се появява поради естествена менопауза или след хирургично отстраняване на яйчниците.

Лекарството се използва и за предотвратяване на постменопаузална остеопороза при жени с висок риск от фрактури, в случай на непоносимост или противопоказания за употребата на други профилактични лекарства, предписани за остеопороза в периода след менопаузата.

Противопоказания

Абсолютно:

• рак на гърдата или съмнение за него;
• вагинално кървене с необясним генезис;
• хормонозависими злокачествени тумори, предракови състояния или съмнение за тях;
• доброкачествени / злокачествени новообразувания на черния дроб в момента или в историята;
• дълбока венозна тромбоза във фаза на обостряне, тромбоемболични заболявания, налични или в историята;
• периодът на бременност и кърмене (кърмене);
• свръхчувствителност към някакви компоненти на TTS.

При диагностициране на горните заболявания / състояния на фона на ХЗТ е необходимо да се прекъсне терапията и да се консултирате с лекар.

Относителни противопоказания за употребата на Klimara, при които системата трябва да се използва с повишено внимание, са чернодробни дисфункции, артериална хипертония, миома на матката, ендометриоза, захарен диабет.

Klimara, инструкции за употреба: метод и дозировка

Трансдермалната терапевтична система Klimar се прилага чрез дермално приложение.

Характеристики на приложението:

• терапия на симптоми на климактеричен синдром: препоръчва се лечението да започне с най-ниската доза на пластира [площ - 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) и скоростта на освобождаване на активното вещество 50 μg / ден]. Ако е необходимо, е разрешено да се използва пластир с по-висока доза [площ - 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) и скорост на освобождаване на активното вещество 100 μg / ден]. След завършване на титруването трябва да се използва най-ниската ефективна доза за облекчаване на симптомите;
• Профилактика на остеопороза: Профилактиката на загуба на кост след менопауза трябва да започне веднага след менопаузата. Препоръчва се продължително лечение. Режимът на дозиране се предписва, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента, като курсът на терапията може да бъде непрекъснат или цикличен;
• преход от продължителна продължителна / циклична терапия: терапията трябва да започне в деня след завършване на предишния курс. Употребата на изключително естрогени се практикува при жени с хистеректомия. При пациенти с непокътната матка, прогестагенът трябва да се добавя към лечението на Klimara всеки месец в продължение на 10-14 дни. В случай на използване на пластир, който освобождава повече от 50 μg от хормона / ден, добавянето на прогестагени не показва никакъв защитен ефект върху ендометриума.

Пластирът трябва да се прилага седмично, след премахване на използвания, но на друго място. За циклично лечение пластирът се прилага седмично в продължение на 3 последователни седмици, след 7-дневен интервал без пластир започва следващият курс на лечение.

Развитието на менструално кървене обикновено се случва 2-3 дни след спиране на приема на гестагени.

Препоръки за прилагане на пластира:

1. Пластирът Klimara трябва да се прикрепи със залепващата страна (след отстраняване на защитното фолио) върху суха, чиста зона на кожата.
2. Пластирът трябва да бъде фиксиран веднага след отваряне на опаковката и отстраняване на защитното фолио.
3. Препоръчително е да прикрепите пластира по протежение на гръбначния стълб или на задните части. Не залепвайте пластира върху млечните жлези или близо до тях, върху областта на талията (когато носите плътно прилепнали дрехи, той може да се свали). Също така е необходимо да се избягват участъци от кожата, върху които тя може да се измести в седнало положение на пациента.
4. Избраната зона за закрепване не трябва да е повредена, раздразнена или мазна.
5. За да фиксирате пластира, натиснете здраво с длан на мястото на приложението и задръжте за около 10 секунди. В края на процедурата трябва да се уверите, че пластирът е в добър контакт с кожата, особено около краищата. В случай на свободно прилепване, трябва да натиснете върху него за по-добро сцепление.
6. Мястото на кандидатстване трябва да се сменя веднъж седмично.
7. Ако пластирът е правилно фиксиран, можете да се къпете и измиете в банята, както обикновено. Но може да се отдели от кожата в много гореща вода или при посещение на баня / сауна.

Ако една жена е забравила да смени пластира навреме, замяната трябва да се извърши възможно най-скоро след установяване на факта на пропуска. След това използвайте следващия нов пластир както обикновено след края на 7-дневния терапевтичен период.

В случай на ненавременна подмяна / загуба на пластира или отлепването му преди изтичане на 7-дневния курс, можете да опитате да приложите отново пластира. Ако това не успее, се използва нов пластир за останалите дни от 7-дневния интервал на приложение.

Странични ефекти

• локални реакции: най-често - дразнене на кожата на мястото на приложение;
• централна нервна система: главоболие, световъртеж, мигрена, депресия;
• храносмилателна система: гадене / повръщане, метеоризъм, болка в епигастриума, болка в стомаха, холестатична жълтеница;
• дерматологични реакции: мелазма, хлоазма (може да са персистиращи);
• репродуктивна система и млечна жлеза: пробивно кървене, размазване на вагинално течение; растеж на миома на матката; промяна в количеството на вагиналната секреция; болезненост и подуване / уголемяване на млечните жлези;
• реакции на свръхчувствителност: в някои случаи - сърбеж, алергичен контактен дерматит, генерализиран екзантем;
• други реакции: влошаване на порфирия, промяна в телесното тегло, оток, мускулни крампи, промяна в либидото.

Предозиране

При кожно приложение на Klimara вероятността от предозиране е незначителна.

Възможни симптоми: гадене / повръщане, понякога отнемащо кървене.

Препоръчва се отстраняване на пластира, ако е необходимо, провеждане на симптоматична терапия.

Специфичният антидот на естрадиол е неизвестен.

специални инструкции

Преди започване на ХЗТ или с повторно назначение, на жената се препоръчва да се подложи на задълбочен общ медицински и гинекологичен преглед, който трябва да включва изследване на тазовите органи (с цитологично изследване на цервикалната слуз), млечните жлези, коремната кухина, контрола на кръвното налягане, изследване на системата за кръвосъсирване кръвен липиден профил. При пациенти със захарен диабет поне веднъж годишно е необходимо да се следи съдържанието на кръвна захар.

С началото на ХЗТ трябва да се прекрати хормоналната контрацепция, ако е необходимо да се защити пациента, се използват нехормонални контрацептиви.

Следните състояния и рискови фактори, наблюдавани преди започване на лечението или прогресивни, изискват във всеки случай преценка на потенциалния риск и очакваните ползи от терапията с Klimara преди започване / продължаване на ХЗТ:

• заболявания на сърдечно-съдовата система: според резултатите от редица епидемиологични проучвания при пациенти, получаващи ХЗТ, се наблюдава леко увеличение на честотата на ВТЕ (венозна тромбоемболия), например белодробна емболия или дълбока венозна тромбоза. Когато Klimara се предписва на жени с рискови фактори за ВТЕ, се изисква оценка на съотношението риск / полза от терапията. Рисковите фактори за ВТЕ включват: индивидуална / фамилна анамнеза (наличието на ВТЕ при преки роднини в относително млада възраст може да показва генетично предразположение); тежко затлъстяване; възрастта на пациента; продължително обездвижване; сериозна хирургическа интервенция или обширна травма (като се вземе предвид етиологията на заболяването и продължителността на обездвижването, се разглежда въпросът за временно спиране на ХЗТ). Експертите не стигнаха до консенсус относно възможното влияние на разширените вени върху развитието на ВТЕ. Терапията се спира незабавно, ако се открият симптоми на тромбоемболия или се подозира;
• Рак на ендометриума: Дългосрочното излагане на естроген увеличава риска от ендометриална хиперплазия или карцином. Проучванията потвърдиха, че допълнителното използване на гестагени намалява вероятността от развитие на ендометриална хиперплазия и рак на тялото на матката;
• рак на гърдата: според резултатите от мета-анализ на 51 епидемиологични проучвания е установено, че жените, получавали ХЗТ в продължение на 5 години, имат леко повишен риск от развитие на диагностициран рак на гърдата. Това може да е резултат както от по-ранна диагноза на заболяването, така и от биологичното влияние на ХЗТ или от комбинация от двата фактора. Увеличението на относителния риск настъпва с увеличаване на продължителността на терапията. Това е сравнимо с увеличаването на риска от развитие на рак на гърдата, отбелязвано при жените всяка година, забавящо естествената менопауза. След прекратяване на ХЗТ / края на лечението, повишеният риск постепенно изчезва през първите 5 години. Диагностициран при жени, получаващи ХЗТ, ракът на гърдата метастазира по-рядко, отколкото при тези, които не са получавали такова лечение;
• чернодробни тумори: след употребата на хормонални лекарства като Klimara са наблюдавани доброкачествени и дори по-рядко злокачествени чернодробни тумори. В изключително редки случаи такива тумори могат да доведат до животозастрашаващо интраабдоминално кървене. Основните симптоми на чернодробен тумор: болка в епигастриалната област, увеличаване на размера на черния дроб и / или симптоми на хемоперитонеум;
• заболяване на жлъчния мехур: тъй като естрогените повишават литогенността на жлъчката, на фона на ХЗТ някои пациенти имат повишено предразположение към заболявания на жлъчния мехур;
• други условия: необходимо е незабавно прекратяване на терапията в случай на новоразвиваща се мигрена / необичайно силно главоболие и други симптоми, които са възможни предвестници на нарушения на кръвообращението в съдовата система на мозъка и гръбначния мозък.

Ако при смяна на мястото на приложение, съгласно препоръките, има повтарящо се постоянно трайно дразнене на кожата (еритем или сърбеж в областта на пластира), употребата на TTS трябва да се прекрати.

Връзката между хормонозаместителната терапия и клиничната артериална хипертония не е установена. Описани са случаи на леко повишаване на кръвното налягане при жени, получаващи ХЗТ, но клинично значимото му повишаване при такова лечение е изключително рядко. В същото време, ако по време на ХЗТ в отделни случаи се развие клинично значима персистираща хипертония, се разглежда въпросът за спиране на лечението.

При намалена чернодробна функция е възможно значително намаляване на метаболизма на половите стероиди. Тъй като при перкутанното приемане на активното вещество в организма, то не се подлага на предсистемна биотрансформация, като първо преминава през черния дроб, ХЗТ се предписва с повишено внимание на пациенти с нарушена чернодробна функция.

В случай на рецидив на холестатична жълтеница / холестатичен сърбеж, който се е развил по-рано по време на бременност и при предишна употреба на полови стероиди, ХЗТ трябва да се спре незабавно.

В някои случаи пациентите, получаващи ХЗТ, могат да развият нежелани прояви на естрогенна стимулация, като абнормно маточно кървене. При чести или постоянни анормални маточни кръвоизливи по време на терапията е необходимо изследване на ендометриума.

Под въздействието на естрогени е възможно увеличаване на размера на миома на матката, като в този случай ХЗТ трябва да се преустанови.

Прекратяването на терапията също се препоръчва при обостряне на ендометриозата.

Ако се подозира пролактином, диагнозата трябва да се изключи преди започване на лечението.

Може да се развие хлоазма, особено ако има анамнеза за хлоазма по време на бременност. С тази диагноза жените, получаващи TTS терапия, трябва да избягват продължително излагане на слънце и излагане на UV лъчение.

Състояния, които възникват или се влошават при ХЗТ: мигрена, доброкачествени заболявания на млечните жлези, епилепсия, астма, порфирия, системен лупус еритематозус, отосклероза, хорея минор. И накрая, връзката им с ХЗТ не е установена, но жените, използващи ТТС с такива заболявания, трябва да бъдат под строг медицински контрол.

Лекарствата за ХЗТ могат да повлияят на резултатите от някои лабораторни изследвания, включително тестове за чернодробна функция; анализи на функциите на надбъбречните жлези, бъбреците и щитовидната жлеза; определяне на концентрацията на транспортни протеини в плазмата (кортикостероидно свързващ глобулин и липидна / липопротеинова фракция), параметри на въглехидратния метаболизъм, показатели за коагулация и фибринолиза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма съобщения за отрицателно въздействие на Klimara върху когнитивните и психофизичните функции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Заместваща хормонална терапия при бременни и кърмещи жени не се извършва.

Според резултатите от обширни епидемиологични проучвания не е установен повишен риск от патологии на развитието при деца, чиито майки са получавали ХЗТ / използвали хормонални контрацептиви преди бременността и / или тератогенни ефекти върху плода, когато лекарствата са били приемани по невнимание в ранните етапи на бременността.

По време на кърмене малки количества полови хормони могат да се отделят с кърмата.

Използване от детството

Climara не се използва в педиатрията.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е употребата на лекарството при наличие на доброкачествен / злокачествен чернодробен тумор в момента и / или в историята.

Лекарствени взаимодействия

Дългосрочната комбинирана употреба на TTS Klimar с лекарства, които индуцират индуцирането на микрозомални чернодробни ензими, например, барбитурати, производни на хидантоин, примидон, рифампицин, карбамазепин и, вероятно, с гризеофулвин, топирамат, оксарбамазепин, фелбамат, може да допринесе за повишаване на половите хормони; тези лекарства могат да намалят клиничната му ефективност. В продължение на 2-3 седмици в началото на терапията може да не се появи максималната индукция на ензими, но след прекратяване на курса тя може да продължи поне 4 седмици.

Пиенето на големи дози алкохол по време на ХЗТ може да повиши нивото на циркулиращия естрадиол.

Аналози

Аналозите на Климара са Divigel, Estrofem, Estrogel и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

След отстраняване на защитното фолио, пластирът трябва незабавно да бъде залепен. TTS не може да се съхранява неотворен.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Климар

Жените, които трябва постоянно да приемат хормонозаместителна терапия (ако е необходим само естроген), отзивите за Klimar са предимно положителни. При условие, че е необходимо непрекъснато лечение, не е необходимо TTS да се прилага всеки ден. Пластирът се прилага веднъж седмично и е много удобен, когато се използва правилно.

Възможната индивидуална непоносимост и високата цена на лекарството са посочени като недостатъци.

Цена за Klimara в аптеките

Приблизителната цена на Klimara (TTS 3,9 mg / 12,5 cm ²) за 4 мазилки в опаковка е 1214-1285 рубли.

Klimara: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Климара 3,9 мг / 12,5 кв. вижте система за трансдермална терапия 4 бр. 1000 РУБЛИ Купува

Климара мазилка трансдерм. 3,9mg / 12,5 кв. Cm 4 бр. 1095 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!