Durogesic

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Durogesic: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Durogesic

ATX код: N02AB03

Активна съставка: фентанил (фентанил)

Производител: Janssen Pharmaceutica NV (Белгия)

Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019

Трансдермална терапевтична система Durogesic 75 mcg / h

Durogesic е лекарство с аналгетичен ефект.

Форма на издаване и състав

Durogesic се произвежда под формата на трансдермална терапевтична система (TTS): правоъгълна мазилка със заоблени ъгли, полупрозрачна, херметично затворена, съдържа прозрачен гел; в гела се допуска наличието на кристални частици и въздушни мехурчета; надписи върху външната обвивка: 0,025 mg / h - розово, 0,05 mg / h - светло зелено, 0,075 mg / h - синьо, 0,1 mg / h - сиво (1 бр. в торбички от комбиниран материал, 5 торбички в картонена кутия).

1 система включва:

Активна съставка: фентанил - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg или 10 mg;
Спомагателни компоненти: хидроксиетил целулоза, етилов алкохол, пречистена вода.

Съставът на функционалните слоеве на пластира:

Външна защитна обвивка: съполимер на етилен винил ацетат и полиестер;
Резервоар: етанол (0,1 ml / 10 cm ²) и фентанил (2,5 mg / 10 cm ²) под формата на воден гел на основата на хидроксиетил целулоза;
Освобождаваща мембрана: етилен винил ацетат (контролира скоростта на освобождаване на активното вещество);
Силиконово лепило, покрито със защитно освобождаващо фолио: полиестер и флуоровъглероден диакрилат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Durogesic е локален опиоиден аналгетик. Фентанил принадлежи към синтетични аналгетици и взаимодейства главно с μ-опиоидни рецептори. Наркотикът е включен в списъка II на наркотични вещества, психотропни лекарства и техните прекурсори, одобрен с Постановление на правителството на Руската федерация № 681 от 30 юни 1998 г. Активира активността на антиноцицептивната система и увеличава прага на болката. Фентанил предотвратява предаването на възбуждане по неспецифични и специфични болкови пътища към комплекса на амигдалата и ядрата на хипоталамуса и таламуса.

Durogesic има предимно аналгетичен и седативен ефект. Фентанилът инхибира работата на дихателния център, стимулира повръщащия център и центровете, разположени в блуждаещия нерв. Повишава тонуса на гладката мускулатура на сфинктерите (включително сфинктера на Оди, пикочния мехур, уретрата) и жлъчните пътища, подобрява абсорбцията на вода в стомашно-чревния тракт и потиска чревната перисталтика. Лекарството осигурява намаляване на бъбречния кръвен поток и няма клинично значим ефект върху кръвното налягане, а също така повишава нивото на липаза и амилаза в кръвта.

Фентанил се характеризира с подчертан хипнотичен ефект. Той също така провокира състояние на еуфория.

Зависимостта от лекарството и толерантността към аналгетичния ефект на Durogesic се развиват с различни темпове, които се определят от значителни индивидуални вариации.

Фармакокинетика

Минималната аналгетична концентрация на фентанил, при която се проявява терапевтичният ефект, при пациенти, на които преди това не са били предписвани опиоидни аналгетици, варира от 0,3 до 1,5 ng / ml. Използването на трансдермална терапевтична система насърчава непрекъснато системно освобождаване на фентанил в продължение на 72 часа след приложението. Освобождаването на активното вещество Durogesic се извършва с относително постоянна скорост, определена от свойствата на кополимерната мембрана и дифузията на фентанил през кожата. След използване на Durogesic, съдържанието на фентанил в кръвната плазма постепенно се увеличава през първите 12-24 часа и остава относително стабилно през останалия период от време. Концентрацията на веществото в кръвната плазма е пряко пропорционална на размера на TTS.

Многократните приложения водят до постигане на равновесна концентрация на фентанил в кръвната плазма, която може да се поддържа чрез следните приложения на TTS с подобен размер. Съдържанието на фракции от активния компонент на Durogesic в плазмата, които остават несвързани с кръвните плазмени протеини, е средно 13–21%. Фентанил се определя в кърмата.

След отстраняване на TTS, нивото на фентанил в кръвната плазма постепенно намалява, полуживотът е средно 17 часа (диапазонът на вариация е 13-22 часа). Абсорбцията на активното вещество от кожата продължава за определен период от време (този ефект се наблюдава в по-голяма степен след 4-то приложение), което причинява бавното елиминиране на лекарството от кръвната плазма.

Фентанил се метаболизира предимно в черния дроб чрез участието му в процесите на хидроксилиране и N-деалкилиране, както и в надбъбречните жлези, бъбреците и червата.

Приблизително 75% от приетата доза фентанил се екскретира с урината, главно под формата на метаболити, които нямат фармакологична активност. В този случай по-малко от 10% от активното вещество се екскретира непроменено. Приблизително 9% от лекарството се екскретира с фекалиите, главно като метаболити.

При изтощени или недохранени пациенти, както и при пациенти в напреднала възраст, клирънсът на фентанил може да намалее, което води до увеличаване на полуживота. Тъй като фентанил се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, чернодробните заболявания често забавят елиминирането на лекарството от тялото. При пациенти с цироза на черния дроб, с еднократно приложение на Durogesic, не се наблюдава значителна промяна във фармакокинетичните параметри, но има тенденция към повишаване на нивото на фентанил в кръвната плазма.

Информацията, получена от интравенозно приложение на фентанил при пациенти с бъбречна недостатъчност, ни позволява да направим предположение за възможна промяна в обема на разпределение на фентанил по време на хемодиализа, което може да допринесе за промяна в концентрацията на активния компонент в кръвната плазма.

Резултатите от проучвания, при които фармакокинетичните параметри на Durogesic са изследвани при пациенти в напреднала възраст, потвърждават липсата на значителни разлики от фармакокинетичните параметри при млади пациенти, въпреки че съдържанието на фентанил в кръвния серум на пациенти в напреднала възраст е малко по-високо.

Фармакокинетичният модел на лекарството предполага, че серумните концентрации на фентанил могат да се увеличат с около една трета, когато телесната температура се повиши до 40 ° C.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Durogesic се предписва при синдром на хронична болка с умерена и тежка тежест, включително:

Болка, свързана с рак;
Болкови синдроми с неонкологична етиология, изискващи анестезия с наркотични аналгетици: невропатична болка (с херпес зостер (херпес зостер), сирингомиелия, диабетна полиневропатия, множествена склероза, наранявания на нервите), фантомна болка, свързана с ампутация на крайниците.

Противопоказания

Абсолютно:

Депресия на дихателния център;
Раздразнена, облъчена или увредена кожа;
Остра и / или следоперативна болка, изискваща кратък период на терапия;
Възраст под 18 години;
Бременност и кърмене;
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относително (Durogesic трябва да се използва с повишено внимание):

Хронично белодробно заболяване;
Повишено вътречерепно налягане, вкл. с мозъчни тумори;
Брадиаритмии;
Артериална хипотония;
Чернодробна и бъбречна недостатъчност;
Остри хирургични заболявания на коремните органи (преди да се установи диагнозата);
История на чернодробни колики;
Цезарово сечение и други акушерски операции (преди екстракция на плода);
Едновременна употреба с инсулин, глюкокортикостероиди и антихипертензивни лекарства;
Възрастна възраст.

Инструкции за употреба на Durogesic: метод и дозировка

Durogesic се използва локално. TTS трябва да се прилага върху напълно суха, равна повърхност на кожата на горната част на ръцете или багажника. Препоръчително е да изберете място с най-малката линия на косата за нанасяне. Косата на мястото на нанасяне трябва да се подстриже (не се бръсне). Ако преди да използвате Durogesic, мястото на приложение трябва да се измие, това трябва да се направи с чиста вода, без да се използва сапун, лосиони, масла или други средства, тъй като те могат да доведат до дразнене на кожата или промяна в нейните свойства.

Трябва да залепите мазилката Durogesic веднага след като я извадите от запечатаната торба. Натиснете здраво TTS на мястото на приложение с дланта си за 30 секунди. Уверете се, че пластирът приляга плътно към кожата, особено около краищата.

Durogesic е проектиран за 72 часа непрекъсната употреба. Новата система може да се приложи върху друга област на кожата след отстраняване на предварително налепения пластир. На една и съща област на кожата, TTS може да се залепи само с почивка от няколко дни.

Дозата на лекарството се избира индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента (трябва да се преоцени след всяко прилагане на TTS).

Когато се използва Durogesic за първи път, размерът на системата (дозата) се избира въз основа на предишното използване на опиоидни аналгетици, състоянието на пациента и степента на поносимост. При пациенти, които преди това не са приемали опиоиди, като начална доза се предписва най-ниската доза - 0,025 mg / h. Същата доза се използва за пациенти, които преди са получавали Promedol.

При преминаване от парентерална или орална форма на опиоиди към Durogesic при пациенти с опиоиден толеранс, дозата се изчислява индивидуално.

Първоначалната оценка на максималния аналгетичен ефект на лекарството не трябва да се извършва по-рано от 24 часа след приложението, поради постепенно повишаване на серумната концентрация на фентанил.

За успешен преход от едно лекарство към друго, предишното аналгетично лечение трябва да бъде отменено постепенно след прилагането на началната доза Durogesic.

Ако след прилагане на началната доза не се постигне адекватно облекчаване на болката, дозата може да се увеличи след 3 дни. Освен това е възможно дозата да се увеличава на всеки 3 дни. В даден момент обикновено дозата се увеличава с 0,025 mg / h, но е необходимо да се вземе предвид състоянието на пациента и необходимостта от допълнителна аналгезия (дневна перорална доза морфин 90 mg приблизително съответства на доза Durogesic 0,025 mg / h). За да се постигне доза по-голяма от 0,1 mg / h, могат да се използват едновременно няколко TTS. Понякога, когато се появи „пукната“болка, пациентите могат да се нуждаят от допълнителни дози аналгетици с кратко действие. Някои пациенти, когато използват доза Durogesic над 0,3 mg / h, може да се нуждаят от допълнителни или алтернативни методи за приложение на опиоидни аналгетици.

Странични ефекти

Нервна система: главоболие, депресия, сънливост, безпокойство, объркване, халюцинации, анорексия; рядко - възбуда, еуфория, тремор, безсъние, амнезия, парестезия;
Храносмилателна система: повръщане, гадене, запек, жлъчни колики (при пациенти с анамнеза за индикации), диспепсия, сухота в устата; рядко диария;
Дихателна система: хиповентилация, респираторна депресия и бронхоспазъм (в случай на предозиране); в редки случаи - задух;
Местни реакции: понякога - кожен обрив, сърбеж и еритем на мястото на приложение (като правило те изчезват сами в рамките на 24 часа след отстраняване на ТТС);
Други: тахикардия, краткосрочна скованост на мускулите (включително гръдните мускули), брадикардия, хипертония, понижено кръвно налягане, задържане на урина, повишено изпотяване, сърбеж, толерантност, както и физическа и психическа зависимост; много рядко - сексуална дисфункция, астения, "синдром на отнемане".

При преминаване към Durogesic от приети преди това наркотични аналгетици или в случаи на внезапно прекратяване на лечението са възможни симптоми, характерни за отнемането на опиоиди (проявяващи се под формата на гадене, повръщане, диария, тревожност, студени тръпки). Постепенното намаляване на дозата помага да се намали тежестта на тези симптоми.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Durogesic включват брадикардия, понижено кръвно налягане, апнея, брадипнея, депресия на дихателния център, мускулна ригидност. В този случай TTS незабавно се отстранява и се извършва словесна и физическа стимулация (пациентът трябва да бъде извикан по име, потупан по бузите). Ако е необходимо, направете допълнителна и изкуствена вентилация. Въвежда се и специфичен антидот - налоксон. Когато фентанил се поглъща във високи дози, респираторната депресия може да бъде по-дълга от периода, през който действа този антагонист на опиоидните рецептори, поради което в някои случаи е необходимо повторно приложение на налоксон.

Трябва да се предпише поддържаща и симптоматична терапия, включително механична вентилация (изкуствена вентилация на белите дробове), въвеждане на мускулни релаксанти, попълване на обема на циркулиращата кръв с намаляване на кръвното налягане, въвеждане на атропин при брадикардия. Прекратяването на аналгетичния ефект може да предизвика остра болезнена атака и да доведе до освобождаване на катехоламини в кръвта.

специални инструкции

Durogesic се предписва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния:

Хронични белодробни заболявания: на фона на хронични обструктивни и други белодробни заболявания, Durogesic може да доведе до развитие на редица тежки странични ефекти (под формата на намаляване на възбудимостта на дихателния център и увеличаване на дихателното съпротивление);
Повишено вътречерепно налягане: пациенти, които са особено чувствителни към повишаване на съдържанието на CO2, Durogesic трябва да се предписва с повишено внимание. Рисковата група включва пациенти с повишено вътречерепно налягане, нарушено съзнание и пациенти в кома. Лекарството се предписва с повишено внимание при мозъчни тумори;
Сърдечно-съдови заболявания: поради вероятността от развитие на брадикардия, повишено внимание изисква използването на TTS при пациенти с брадиаритмии и артериална хипотония;
Чернодробни заболявания: необходимо е внимателно да се следи състоянието на пациенти с чернодробни патологии, тъй като такива заболявания могат да доведат до забавяне на екскрецията на активното вещество; ако се появят симптоми на предозиране на фентанил, е необходимо намаляване на дозата;
Анамнеза за чернодробни колики: Durogesic може да повиши тонуса на гладката мускулатура на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт, поради което такива пациенти се нуждаят от внимателно наблюдение;
Бъбречно заболяване: в случай на бъбречна недостатъчност е необходимо внимателно наблюдение на състоянието на пациентите; когато се появят симптоми на предозиране на активно вещество, дозата на лекарството трябва да се намали;
Възрастна възраст: поради риска от намаляване на клирънса на фентанил и удължаване на неговия полуживот, както и вероятността от свръхчувствителност към действието на лекарството, състоянието на възрастните пациенти изисква внимателно наблюдение; ако се появят симптоми на предозиране с активно вещество, дозата на Durogesic трябва да се намали;
Респираторна депресия: Поради вероятността от развитие на значителна респираторна депресия някои пациенти се нуждаят от внимателно изследване, за да открият такива ефекти. След отстраняване на TTS, респираторната депресия може да продължи;
Зависимост от наркотици: В случаи на многократна употреба на опиоиди може да се развие толерантност и психическа и физическа зависимост. Ятрогенната зависимост по време на терапия с Durogesic е рядка;
Треска / Външна топлина: Когато телесната температура се повиши до 40 ° C, концентрацията на фентанил се увеличава, така че пациентите с треска трябва да бъдат внимателно наблюдавани за странични ефекти, свързани с опиоидите. Ако е необходимо, дозата на Durogesic се коригира. Препоръчва се на пациентите да избягват прякото излагане на външни топлинни източници на мястото на приложението TTS (лампи за отопление, интензивно слънчеви бани, нагревателни подложки, сауни, бани с топла вода и др.).

Състоянието на пациентите, при които е отбелязано развитието на тежки нежелани реакции, трябва да се следи внимателно, тъй като концентрацията на фентанил в плазмата намалява постепенно.

Дурогезичните пластири не трябва да се разделят на части, да се режат или повреждат по някакъв начин, тъй като това може да доведе до неконтролирано освобождаване на фентанил.

Ако е необходимо да се спре терапията, заместването на Durogesic с други опиоиди трябва да се извършва постепенно, като се започне с ниски дози. За да се предотврати развитието на „абстинентен синдром“, опиоидната аналгезия трябва да се оттегля постепенно.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като Durogesic може да повлияе на физическите и / или умствените функции, необходими при извършване на потенциално опасна работа (включително шофиране на кола или работа с оборудване), препоръчително е да се въздържате от участие в тях по време на терапията.

Приложение по време на бременност и кърмене

Информацията за употребата на Durogesic при бременни жени се счита за недостатъчна. Не трябва да се предписва по време на бременност, освен в случаите на спешна нужда.

Употребата на лекарството при раждане е противопоказана, тъй като фентанил преминава плацентарната бариера и може да доведе до депресия на дихателния център при новороденото.

Фентанил се намира в майчиното мляко и е успокоително и може да причини проблеми с дишането при бебета. В тази връзка не се препоръчва употребата му по време на кърмене.

Използване от детството

За деца и юноши на възраст под 18 години Durogesic не се предписва.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да приемат лекарството с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Пациенти с чернодробно увреждане трябва да приемат лекарството с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни, когато използват Durogesic.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Durogesic с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

Други лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, включително опиоиди, хипнотици и успокоителни, фенотиазини, общи анестетици, централни мускулни релаксанти, транквиланти, успокоителни антихистамини, алкохолни напитки: увеличаване на риска от развитие и увеличаване на хиповентилацията, понижаване на артериалната натиск, прекомерна седация (съвместната терапия изисква специално наблюдение на състоянието на пациента);
Потенциални инхибитори на цитохром Р ₄₅₀ CYP3A4 (ритонавир): повишаване на концентрацията на фентанил в плазмата, което увеличава вероятността от увеличаване или удължаване на терапевтичния ефект и появата на странични ефекти (комбинацията не се препоръчва);
Азотен оксид: повишена мускулна ригидност;
Бупренорфин: намаляване на ефекта на Durogesic;
Инхибитори на моноаминооксидазата: повишен риск от тежки усложнения.

Когато се използва заедно с инсулин, глюкокортикостероиди и антихипертензивни лекарства, е необходимо да се намали дозата на фентанил.

Аналози

Аналози на Durogezik са: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Durogesic

По принцип мрежата предоставя положителни отзиви за Durogesic. Пациентите съобщават за лесна употреба и ефективно и дългосрочно (ефектът на лекарството трае до 3 дни) облекчаване на пристъпите на болка, което значително подобрява качеството на живот. Този метод за облекчаване на болката е психологически по-приемлив за много пациенти в сравнение с инжектирането на анестетици.

Пациентите, които преди това са приемали перорален морфин, отбелязват, че Durogesic се понася по-добре. Също така ви позволява да се отървете от запек, който често е странична реакция от приема на лекарства, съдържащи морфин. Лекарството обаче има и странични ефекти, сред които най-често се споменават гадене и повръщане, в единични случаи на запек. Гаденето обикновено изчезва само по себе си в рамките на 5-7 дни, но понякога пациентите трябваше да приемат антиеметици в малки дози. Психичната зависимост не се развива при употребата на лекарството. Понякога след приложението на Durogesic се наблюдават локални алергични реакции под формата на хиперемия, която изчезва сама или след прием на антихистамини.

Цената на Durogesic в аптеките

В момента цената на Durogesic остава неизвестна, тъй като лекарството не се предлага за продажба.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!