Косопт
Cosopt: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Cosopt
ATX код: S01ED51
Активна съставка: дорзоламид + тимолол (дорзоламид + тимолол)
Продуцент: Merck Sharp & Dohme (Франция)
Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018
Цени в аптеките: от 780 рубли.
Купува
Cosopt е комбинирано антиглаукомно средство за локално приложение в офталмологията.
Форма на издаване и състав
Cosopt се произвежда под формата на капки за очи: леко вискозна, прозрачна, почти безцветна или безцветна течност (по 5 ml в пластмасова бутилка тип Okumeter Plus, в картонена кутия 1 бутилка).
Състав от 1 ml капки:
- активни съставки: дорзоламид хидрохлорид - 22,26 mg (еквивалентно на дорзоламидна основа в количество 20 mg); тимолол малеат - 6,83 mg (еквивалентно на тимолол база в количество 5 mg);
- допълнителни компоненти: натриев цитрат, бензалкониев хлорид (под формата на 50% разтвор на бензалкониев хлорид), хиетелоза (хидроксиетил целулоза), 1М разтвор на натриев хидроксид, манитол, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Cosopt е лекарство против глаукома, което съдържа два активни компонента: дорзоламид хидрохлорид и тимолол малеат. Всяко от тези вещества намалява повишеното вътреочно налягане (ВОН) чрез намаляване на производството на вътреочна течност (воден хумор).
Общият ефект на активните съставки на агента причинява по-изразено намаляване на ВОН поради следните фармакологични свойства:
- дорзоламид хидрохлорид е селективен блокер на карбоанхидразата тип II. Потискането на карбоанхидразата на цилиарното (цилиарното) тяло допринася за намаляване на производството на водна хума на окото, вероятно в резултат на намаляване на броя на образуваните бикарбонатни йони, което е причина за забавянето на транспорта на натриеви йони и течност;
- тимолол малеат е неселективен бета-блокер. Въпреки факта, че механизмът на действие на това вещество, водещ до намаляване на ВОН, все още не е окончателно установен, резултатите от редица проведени проучвания показват намаляване на секрецията на вътреочната течност и леко увеличаване на нейния отток.
Фармакокинетика
Когато се използва локално, дорзоламид хидрохлорид навлиза в системната циркулация. На фона на продължителна употреба веществото се натрупва в еритроцитите поради селективно взаимодействие с карбоанхидраза тип II, осигурявайки изключително ниски плазмени концентрации на свободния агент. Резултатът от метаболитната трансформация на дорзоламид е образуването на единичен N-десетил метаболит, който инхибира карбоанхидразата тип II по-слабо от първоначалната му форма, но в същото време потиска карбоанхидразата тип I, която е по-малко активен изоензим. Този метаболит също се натрупва в еритроцитите, където се свързва главно с карбоанхидраза тип I.
Приблизително 33% от дорзоламид се свързва с протеините в кръвната плазма. В непроменена форма и под формата на метаболит, той се екскретира с урината. След края на употребата на Cosopt, дорзоламидът се екскретира нелинейно от еритроцитите, което първо предизвиква бързо намаляване на концентрацията му, а след това - бавно елиминиране, полуживотът е приблизително 4 месеца.
Когато това вещество се приема през устата, за да се определи максимално възможният системен ефект по време на локалната му употреба, се постига стабилно състояние след 13 седмици. В този случай в кръвната плазма практически не са открити свободни вещества или неговите метаболити. Фармакологичен ефект върху бъбречната и дихателната функция не се наблюдава поради недостатъчно потискане на еритроцитната карбоанхидраза. Подобен фармакокинетичен ефект се наблюдава на фона на продължителна локална употреба на дорзоламид хидрохлорид.
Когато се използва локално, тимолол малеат може да навлезе в системното кръвообращение. Според проучване, проведено при 6 пациенти, с локално приложение на 0,5% тимолол малеат капки за очи 2 пъти на ден, средната максимална концентрация на тимолол в плазмата след сутрешно приложение е 0,46 ng / ml, след ден - 0,35 ng / ml … След вливане хипотензивният ефект се забелязва след 20 минути, максимумът му се достига след 2 часа и продължава най-малко 24 часа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Cosopt се препоръчва за лечение на повишена ВОН на фона на откритоъгълна глаукома и псевдоексфолиативна глаукома в случай на недостатъчна ефективност на монотерапията.
Противопоказания
Абсолютно:
- атриовентрикуларен блок (AV блок) от II и III степен без пейсмейкър, синоатриален блок;
- синусова брадикардия, синдром на болния синус (SSS);
- тежка сърдечна недостатъчност;
- кардиогенен шок;
- бронхиална астма (включително данни в анамнезата);
- тежка хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ);
- хиперреактивност на дихателните пътища;
- дистрофични процеси в роговицата;
- хиперхлоремична ацидоза;
- тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml / min;
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на Cosopt.
Относително (изисква използването на Cosopt с изключително внимание):
- I степен на сърдечния блок (бета-блокерите могат да увеличат риска от забавяне на проводимостта на импулса);
- тежки нарушения на периферното кръвообращение (болест на Рейно или синдром на Рейно в тежка форма);
- захарен диабет (особено лабилен курс), предразположение към спонтанна хипогликемия (бета-блокерите са в състояние да маскират признаците / симптомите на остра хипогликемия);
- ХОББ с лека до умерена тежест;
- тиреотоксикоза (по време на терапията могат да бъдат маскирани отделни клинични признаци на заболяването);
- нарушения на роговицата.
Инструкции за употреба на Cosopt: метод и дозировка
Капки за очи Cosopt се накапват в конюнктивалната торбичка на засегнатото око (или двете очи) 2 пъти на ден по 1 капка.
Ако Cosopt се използва за заместване на други антиглаукомни капки, лечението с последните трябва да бъде спряно 1 ден преди началото на приложението му. В случай на комбинирана употреба на Cosopt с друго местно офталмологично средство интервалът между инжекциите на тези лекарства трябва да бъде най-малко 10 минути.
Когато клепачите са затворени (назолакримална оклузия) в рамките на 2 минути след вливането на лекарството, се отбелязва намаляване на системната му абсорбция, което може да доведе до увеличаване на локалното действие.
Тъй като Cosopt е стерилен разтвор, преди да го използвате за първи път, уверете се, че защитната лента, приложена от външната страна на бутилката, не е повредена. В неотворени флакони се допуска празнина между капачката и флакона. За да отворите бутилката, трябва да освободите капачката, като премахнете защитната лента и след това я развийте, като я завъртите по посока на стрелките за посока на горната повърхност на капачката.
При извършване на вливане се препоръчва да наклоните главата си назад и леко да дръпнете долния клепач, за да създадете пространство между него и окото. След това бутилката с капки трябва да се обърне и, като се избягва контакт на върха й с каквито и да било повърхности, внимателно се натиска с палеца или показалеца на мястото, специално обозначено върху бутилката, така че 1 капка да попадне в конюнктивалната торбичка.
Ако се използва неправилно, флаконът може да се зарази, което може да доведе до сериозни инфекции на очите и възможна последваща загуба или загуба на зрение. След вливане, очите трябва да се затворят, като натиснете вътрешния ъгъл с пръст и го притиснете към носовия мост в продължение на 2 минути, за да запазите по-дълго капките в окото. Ако е необходимо, Cosopt се инжектира в другото око в съответствие с горните препоръки.
След приключване на процедурата бутилката трябва да се затвори с капачка, като я завиете плътно, но не натискате капачката твърде силно, за да избегнете повреда на бутилката. Ако всичко е направено правилно, стрелката на етикета на бутилката трябва да съвпада със стрелката на капачката. Не увеличавайте отвора на дозиращия връх.
Странични ефекти
Като цяло Cosopt се понася добре. В клинични проучвания не са наблюдавани нежелани ефекти, присъщи само на това комбинирано лекарство. Нарушенията, наблюдавани по време на терапията, са ограничени до предварително регистрирани нежелани реакции на дорзоламид хидрохлорид и / или тимолол малеат. Системните нежелани реакции в повечето случаи са леки и не изискват спиране на Cosopt.
Възможни нежелани реакции при използване на дорзоламид хидрохлорид:
- нервна система: виене на свят, главоболие, парестезия;
- алергични реакции: уртикария, сърбеж, бронхоспазъм, ангиоедем;
- орган на зрението: пилинг, дразнене, възпаление на клепача; точкообразен кератит, иридоциклит, преходна миопия (изчезва след отнемане на лекарството);
- други: обрив, умора / астения, дразнене в гърлото, кървене от носа, сухота в устата.
Нежелани реакции, които могат да се появят при използване на тимололов малеат:
- сърдечно-съдова система: локално приложение - оток, звънене в ушите, понижаване на температурата на ръцете и краката, хипотония, аритмия, накуцване, феномен на Рейно, парестезии, сърдечно-съдови нарушения, припадъци, нарушения на ритъма, сърдечен арест; системно приложение - влошаване на артериална недостатъчност, вазодилатация, влошаване на ангина пекторис, синоаурикуларен блок, AV блок II - III степен;
- орган на зрението: локално приложение - кератит, блефарит, конюнктивит, сухота, намалена чувствителност на роговицата, птоза, диплопия, зрителни нарушения (включително промени в пречупващата способност на окото, в някои случаи поради отмяна на миотиците);
- дихателна система: локално приложение - кашлица, бронхоспазъм (главно при наличие на бронхо-обструктивна патология); системно приложение - хрипове, белодробен оток;
- нервна система: замаяност, локално приложение - главоболие, парестезия, увеличаване на симптомите на миастения гравис, безсъние, депресия, кошмари, загуба на паметта; системна употреба - повишена сънливост, намалена концентрация;
- алергични реакции: локално приложение - локален или генерализиран обрив, уртикария, анафилаксия, ангиоедем;
- дерматологични реакции: локално приложение - псориазис подобни обриви или обостряне на псориазис, алопеция; системно приложение - повишено изпотяване, сърбеж по кожата, ексфолиативен дерматит;
- метаболизъм: системна употреба - хипогликемия, хипергликемия;
- храносмилателна система: локално приложение - сухота в устата, диспепсия, диария; системна употреба - повръщане;
- други: локално приложение - болка в гърдите, умора, астения, болест на Пейрони, намалено либидо, системен лупус еритематозус; системна употреба - намалена толерантност към физическо натоварване, слабост, болка в крайниците, артралгия, нарушения на уринирането, импотентност, нетромбоцитопенична пурпура.
Използването на бета-блокери може да причини обостряне на псевдопаралитичната миастения гравис.
Предозиране
Няма данни за предозиране на Cosopt.
Има описания на случаи на неволно предозиране на капки за очи, съдържащи тимолол малеат, придружени от системните ефекти от предозиране на бета-блокери, използвани през устата: главоболие, световъртеж, задух, бронхоспазъм, брадикардия, сърдечен арест.
Най-вероятните симптоми, които се появяват при предозиране на дорзоламид, могат да бъдат развитието на ацидоза, електролитен дисбаланс и нежелани реакции от страна на централната нервна система.
При това състояние се предписва симптоматична и поддържаща терапия. Препоръчва се да се следи нивото на електролити (особено калий) и рН на кръвната плазма. При диализа тимолол не се екскретира.
специални инструкции
Капките за очи Cosopt, подобно на други офталмологични средства, използвани локално, могат да се абсорбират системно. Тъй като едно от активните вещества на лекарството е тимолол (бета-блокер), когато се използва локално, могат да възникнат и нежелани състояния, които се появяват на фона на системна употреба на бета-блокери.
Пациентите с анамнеза за сърдечно-съдови заболявания, включително сърдечна недостатъчност, изискват редовно наблюдение, за да се идентифицират възможни признаци на влошаване на тези заболявания. Те също трябва да контролират пулса си.
По време на лечение с капки за очи с тимолол малеат са докладвани случаи на фатална сърдечна недостатъчност, а при наличие на бронхиална астма - бронхоспазъм с фатален изход. При пациенти с лека до умерена ХОББ лекарството се предписва само след внимателен баланс на ползата с потенциалния риск.
Не се препоръчва рязко отмяна на бета-блокери при наличие на тиреотоксикоза поради възможното развитие на тиреотоксична криза.
Ако по време на терапията трябва да се извърши обширна хирургическа интервенция, ефектите на бета-блокерите по време на операцията могат да бъдат елиминирани чрез въвеждане на достатъчни дози адренергични агонисти.
Използването на бета-блокери в офталмологията може да причини сухота в очите. Пациентите с нисък брой ендотелни клетки увеличават риска от оток на роговицата.
Дорзоламидът, като сулфонамид, когато се използва локално, може да провокира нежелани ефекти, наблюдавани при системна употреба на тази група лекарства - токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson. С развитието на тежки реакции на свръхчувствителност лекарството трябва да бъде отменено.
При лечението на остра закритоъгълна глаукома, освен лекарства, които намаляват ВОН, е необходимо да се предписват и други терапевтични мерки. При пациенти с остра закритоъгълна глаукома не се провежда проучването на ефекта на Cosopt.
Пациенти с анамнеза за атопия или тежки анафилактични реакции към различни алергени могат да получат повишен отговор в случай на многократно излагане на тези алергени. Използван за облекчаване на алергични реакции, епинефринът при пациенти от тази рискова група може да бъде неефективен при прием на стандартна терапевтична доза.
Не се препоръчва употребата на Cosopt да се комбинира с други бета-блокери, поради възможното взаимно засилване на фармакологичното действие на тези лекарства.
При наличие на коронарна болест на сърцето лечението трябва да се прекратява постепенно.
Тъй като Cosopt съдържа инхибитор на карбоанхидразата, който има свойството да се абсорбира системно, когато се прилага локално, употребата на лекарството от пациенти с анамнеза за уролитиаза влошава риска от уролитиаза поради киселинно-алкален дисбаланс.
Cosopt съдържа бензалкониев хлорид, който може да причини дразнене на очите. Пациентите, използващи контактни лещи, трябва да бъдат отстранени преди вливането и след това да бъдат инсталирани не по-рано от 15 минути след прилагане на лекарството. Трябва да се има предвид, че бензалкониевият хлорид може да доведе до обезцветяване на меките контактни лещи.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
С терапията с Cosopt могат да се появят нарушения, които могат да повлияят отрицателно на скоростта на психомоторните реакции и концентрацията на внимание при отделни пациенти, нарушавайки уменията за шофиране или други сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене употребата на Cosopt е противопоказана.
Няма достатъчно данни за употребата на дорзоламид и тимолол по време на бременност.
В резултат на проучвания върху животни е установен тератогенен ефект на дорзоламид.
В хода на епидемиологичните проучвания не е разкрит отрицателният ефект на пероралните бета-блокери върху развитието на вродени дефекти, но е установена заплахата от забавяне на вътрематочния растеж. В допълнение, в случая, когато бета-блокерите са били използвани преди раждането, при новородени са разкрити признаци и симптоми на блокада на бета-адренергичните рецептори под формата на хипогликемия, хипотония, брадикардия и дихателна недостатъчност. Във връзка с горното, ако употребата на Cosopt е предписана преди раждането, през първите дни от живота новородените се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение.
Не е известно дали дорзоламидът прониква в кърмата. Тимолол, подобно на други бета-блокери, има способността да се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, лекуващият лекар трябва да реши дали да спре кърменето или да прекрати терапията с Cosopt.
Използване от детството
При пациенти под 18-годишна възраст употребата на Cosopt е противопоказана, тъй като неговата ефикасност и безопасност при пациенти от тази възрастова категория не са достатъчно проучени.
С нарушена бъбречна функция
Cosopt е противопоказан за употреба при наличие на тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min).
При нарушения на чернодробната функция
Тъй като няма данни от проучвания за употребата на Cosopt при пациенти с функционални нарушения на черния дроб, такива пациенти трябва да използват анти-глаукомен агент с изключително внимание.
Употреба при възрастни хора
При някои пациенти в напреднала възраст не може да се изключи възможността за по-висока индивидуална чувствителност към Cosopt.
Лекарствени взаимодействия
- антиаритмици (включително амиодарон), системни блокери на калциевите канали, бета-блокери, агенти, разрушаващи катехоламините, опиоидни аналгетици, парасимпатомиметици, гликозиди на дигиталис, моноаминооксидаза (МАО): възможно е да се увеличи хипотензивният ефект и / или развитието на изразена офталмологична комбинация с брада тимолол малеат;
- инхибитори на изоензима CYP2D6 (включително селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и хинидин): когато се комбинира с тимолол, е възможно да се засили ефектът от системната блокада на бета-адренергичните рецептори (включително намаляване на сърдечната честота и депресия);
- салицилати (във високи дози): заплахата от токсичност, свързана с терапията с тези лекарства, се влошава;
- адреналин: има възможност за развитие на мидриаза, когато се комбинира с тимолол малеат;
- антидиабетни лекарства: хипогликемичният ефект на тези лекарства се засилва поради влиянието на системните бета-блокери;
- клонидин (клонидин): възможно е да се увеличи хипертонията, която се появява при спиране на лечението;
- системни инхибитори на карбоанхидразата: може да има повишаване на системните ефекти на инхибиране на карбоанхидразата, тази комбинация не се препоръчва.
Аналози
Аналозите на Cosopt са Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Бутилката не трябва да се използва повече от 28 дни след отваряне.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Косопт
Няколко отзива за Kosopt са предимно положителни. Пациентите описват лекарството като ефективно средство, използвано за лечение на глаукома.
Недостатъците на лекарството включват развитието на странични ефекти (главно под формата на алергии, главоболие, задух).
Цена за Cosopt в аптеките
Цената на Cosopt за бутилка от 5 ml може да бъде приблизително 770-970 рубли.
Cosopt: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml капки за очи 5 ml 1 бр. 780 рубли Купува |
|
Капки за очи Cosopt 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
