Норфлоксацин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Норфлоксацин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Норфлоксацин

ATX код: S03AA

Активна съставка: Норфлоксацин

Производител: Atoll (Русия), Vertex (Русия), FP Obolenskoe (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019

Цени в аптеките: от 99 рубли.

Купува

Норфлоксацин е антимикробно лекарство от групата на флуорохинолоните.

Форма на издаване и състав

Норфлоксацин се произвежда под формата на филмирани таблетки: жълти, двойноизпъкнали, продълговати със заоблени краища, от едната страна - в риск; напречно сечение - два слоя, вътрешният слой е бледожълт или бял (10 бр. в блистери от PVC фолио и лакирано алуминиево фолио, 1 или 2 опаковки в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

Активна съставка: норфлоксацин - 200 или 400 mg;
Спомагателни компоненти (съответно 200/400 mg активно вещество): аерозил (колоиден силициев диоксид) - 3,6 / 7,2 mg, магнезиев стеарат - 3,6 / 7,2 mg, микрокристална целулоза - 120,4 / 240,8 mg, кроскармелоза натрий - 10,8 / 21,6 mg, кросповидон - 21,6 / 43,2 mg;
Черупка (съответно 200/400 mg активно вещество): хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза) - 6,57 / 13,14 mg, полиетилен гликол 6000 (макрогол 6000) - 2,2 / 4,4 mg, титанов диоксид - 2,2 / 4, 4 mg, жълто хинолиново багрило - 0,03 / 0,06 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Норфлоксацин е антимикробно лекарство, принадлежащо към групата на флуорохинолоните. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на ДНК-гиразата, което осигурява стабилността и суперспирализирането на бактериалната ДНК. Това води до дестабилизация на ДНК веригата и смърт на бактерии.

Грам-отрицателни аеробни микроорганизми (Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Escherichia pneumaecus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus).

In vitro норфлоксацин действа върху грам-отрицателни аероби като Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas fluorescens, Citrobacter diversus, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Edwardsiella tarda, Morganella morganii, Enteroxyobactero agglomeyola aggomeloi, agrogme

Норфлоксацин не е активен срещу облигатни анаероби.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, абсорбцията на норфлоксацин настъпва бързо и степента на абсорбция е 30-40%. Приемът с храна намалява абсорбцията. Максималното съдържание на норфлоксацин в кръвната плазма при прием на 800, 400 и 200 mg е съответно 2,4, 1,5 и 0,8 μg / ml. Максималната концентрация в кръвната плазма се записва след 1 час. Полуживотът е средно 3-4 часа. Равновесната концентрация на норфлоксацин в кръвната плазма се достига в рамките на 2 дни.

При пациенти в напреднала възраст скоростта на екскреция се забавя (поради свързано с възрастта намаляване на бъбречната функция). Следователно, след перорално приложение на 400 mg норфлоксацин, площта под фармакокинетичната крива време-концентрация е 6,97-12,63 mg / h / ml, а максималната концентрация варира от 1,25 до 2,79 μg / ml (при млади пациенти тези показателите са съответно 6,4 mg / h / ml и 1,5 μg / ml). Времето на полуживот при тази категория пациенти е 4 часа.

Норфлоксацин се свързва с плазмените протеини с 10-15%.

При хронична бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min / 1,73 m ²), полуживотът се увеличава до 6,5 часа.

Норфлоксацин участва в метаболитните процеси в черния дроб. Бъбречният клирънс е 275 ml / min. Веществото се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа: непроменено - 26–32%, под формата на метаболит със слаба фармакологична активност - 5–8%. В бъдеще по-малко от 1% от приетата доза се екскретира с урината. Около 30% от норфлоксацин се екскретира през червата. При пациенти в напреднала възраст около 22% от приетата доза се екскретира през бъбреците (бъбречният клирънс е 154 ml / min).

2-3 часа след перорално приложение на 400 mg норфлоксацин, концентрацията му в урината надвишава 200 μg / ml и за 12 часа се поддържа на ниво от 30 μg / ml и повече. При рН 7,5 разтворимостта на веществото намалява.

Показания за употреба

Норфлоксацин се предписва за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към действието на активното вещество, включително простатит, неусложнена гонорея, инфекции на пикочните пътища (с изключение на хроничен усложнен и остър пиелонефрит).

Противопоказания

Абсолютно:

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
Разкъсване на сухожилията и тендинит, свързани с приема на флуорохинолон (включително анамнеза);
Деца под 18-годишна възраст;
Бременност и период на кърмене;
Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Относително (Норфлоксацин се предписва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

Епилепсия;
Чернодробно / бъбречно увреждане;
Конвулсивен синдром;
Миастения гравис.

Инструкции за употреба на Норфлоксацин: метод и дозировка

Норфлоксацин се приема през устата.

Режимът на дозиране се определя от показанията.

Лечение:

Инфекции на пикочните пътища: 2 пъти на ден, 400 mg, средна продължителност на курса - 7-10 дни, неусложнен цистит - 3-7 дни, хронични рецидивиращи инфекции на пикочните пътища - до 3 месеца;
Остър бактериален гастроентерит: 2 пъти на ден, 400 mg, средната продължителност на курса е 5 дни;
Остър гонококов уретрит, фарингит, проктит, цервицит: 800 mg еднократно;
Тифоидна треска: 400 mg 3 пъти на ден, средната продължителност на курса е 2 седмици.

Предотвратяване:

Сепсис: 2 пъти на ден, 400 mg;
Бактериален гастроентерит: 400 mg на ден;
Диария на пътника: 400 mg на ден (започнете да приемате лекарството 1 ден преди заминаването, терапията продължава през цялото пътуване, но не повече от 3 седмици);
Рецидив на инфекции на пикочните пътища: 200 mg дневно.

Употребата на намалени дневни дози (1/2 терапевтична доза 2 пъти на ден или пълна единична доза 1 път на ден) се изисква за пациенти с креатининов клирънс под 20 ml в минута (или серумна концентрация на креатинин над 5 mg / 100 ml), както и за тези, които са на пациенти на хемодиализа.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система: сърцебиене, инфаркт на миокарда;
Централна нервна система: нарушение на съня, главоболие, замаяност, изтръпване в пръстите, безпокойство, сънливост, безсъние, депресия;
Пикочна система: бъбречна колика;
Храносмилателна система: диария, гадене, сърбящ анус, анорексия, коремна болка, киселини, болки в ректума или ануса, диспепсия, запек, разхлабени изпражнения, метеоризъм, повръщане, сухота в устната лигавица, язви на устната лигавица, горчивина вкус в устата;
Хематопоетична система: еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения, неутропения;
Мускулно-скелетна система: бурсит, подуване на краката и ръцете;
Чувствени органи: замъглено зрително възприятие;
Кожа: сърбеж, еритем, обрив, уртикария;
Лабораторни показатели: намаляване на хемоглобина и хематокрита, повишаване на активността на аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза, лактат дехидрогеназа, протеинурия, хиперкреатинемия, повишаване на концентрацията на урея в кръвта, глюкозурия;
Други: алергични реакции, студени тръпки, хиперхидроза, оток, астения, треска, болки в гърба и гърдите, дисменорея.

В резултат на постмаркетингово проучване бяха регистрирани следните нарушения:

Централна нервна система: периферна невропатия, гърчове, тремор, миоклонус, синдром на Guillain-Barré, атаксия, хипестезия, парестезия, психични разстройства (включително объркване);
Сърдечно-съдова система: удължаване на QT интервала, камерна аритмия (включително тахикардия от типа „пируета“);
Мускулно-скелетна система: обостряне на миастения гравис, разкъсване на сухожилията, тендинит, повишена активност на креатин фосфокиназата;
Пикочна система: бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит;
Храносмилателна система: хепатит, стоматит, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, панкреатит, чернодробна недостатъчност (включително фатална);
Хематопоетична система: хемолитична анемия, агранулоцитоза;
Чувствени органи: диплопия, шум в ушите, загуба на слуха, дисгевзия;
Кожа: токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, фоточувствителност;
Алергични реакции: ангиоедем, анафилактоидни реакции, задух, васкулит, артралгия, артрит, миалгия;
Други: хипогликемия, удължаване на протромбиновото време, албуминурия, кандидурия, цилиндюрия, кристалурия, дисфагия, хипергликемия, хиперкалиемия, хиперхолестеролемия, постурална хипотония, хипертриглицеридемия, хематурия, некроза на черния дроб, вагинална кандидоза.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Норфлоксацин са сънливост, подпухнало лице, "студена" пот, гадене, повръщане. В същото време основните хемодинамични параметри практически не се променят.

Конкретният антидот е неизвестен. Като лечение се препоръчва стомашна промивка и адекватна хидратационна терапия, придружена от принудителна диуреза. Пациентът трябва да бъде прегледан и оставен под наблюдение в болницата за няколко дни.

специални инструкции

По време на терапевтичния период пациентите под контрола на диурезата трябва да получават достатъчно количество течност.

По време на употребата на Норфлоксацин, протромбиновият индекс може да се увеличи (хирургичните интервенции трябва да се извършват под контрола на състоянието на кръвосъсирващата система).

Приемът на лекарството увеличава вероятността от тендинит и разкъсване на сухожилията. Рисковите фактори включват: хронична бъбречна недостатъчност, бъбречна, белодробна или сърдечна трансплантация, възраст над 60 години, комбинирана терапия с глюкокортикостероиди, повишена физическа активност, анамнеза за увреждане на сухожилията (включително ревматоиден артрит). Тези нарушения могат да се развият дори няколко месеца след завършване на курса. Когато се появят първите признаци на тендинит или разкъсване на сухожилието, трябва да спрете приема на Норфлоксацин и да се консултирате със специалист.

По време на терапията трябва да се избягва пряка слънчева светлина.

Норфлоксацин може да понижи прага на гърчове и да доведе до гърчове. Също така, флуорохинолоните могат да стимулират централната нервна система, причинявайки халюцинации, тревожност, треперене, токсични психози, объркване и повишаване на вътречерепното налягане.

Норфлоксацин може да доведе до развитие на индуциран от Clostridium difficile псевдомембранозен колит. В тези случаи лекарството трябва да се прекрати и да се предпише подходяща терапия (перорален метронидазол или ванкомицин).

При лечение на сифилис не се предписва Норфлоксацин (лекарството не е ефективно).

Не превишавайте препоръчания режим на дозиране, тъй като това може да доведе до образуването на кристали на активното вещество в бъбреците.

Норфлоксацин може да причини периферна невропатия (под формата на парестезия, хипестезия, дизестезия, мускулна слабост). За да се избегне развитието на необратими промени, когато се появят първите признаци на заболяването (изтръпване, болка, слабост или скованост в крайниците, нарушение на други видове чувствителност), терапията трябва да бъде отменена.

Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасна работа, изискваща бързи психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание (особено когато се използва едновременно с етанол).

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Норфлоксацин е противопоказан по време на бременност и по време на кърмене, тъй като клиничните проучвания показват повишен риск от артропатия.

Лекарствени взаимодействия

Когато Norfloxacin се използва заедно с някои лекарства, могат да се появят следните ефекти:

Теофилин: намаляване на неговия клирънс (необходимо е намаляване на дозата му);
Нитрофурани: намаляване на тяхната ефективност;
Индиректни антикоагуланти, циклоспорин: повишаване на концентрацията им в кръвния серум;
Лекарства, които понижават прага на гърчовете (включително нестероидни противовъзпалителни лекарства): развитие на гърчове;
Антиациди, съдържащи алуминиев или магнезиев хидроксид, както и препарати, съдържащи сукралфат, Zn ²⁺, Fe: намалена абсорбция на норфлоксацин (интервалът между тяхната употреба трябва да бъде най-малко 4 часа);
CYP1A2 изоензими (включително ропинирол, кофеин, клозапин, теофилин, такрин, тизанидин): повишаване на концентрацията на неговите субстрати в кръвта;
Пробенецид: намалена екскреция на норфлоксацин;
Глибенкламид: развитие на тежка хипогликемия;
Антиациди, диданозин, сукралфат, мултивитамини със съдържание на цинк: намаляване на абсорбцията на норфлоксацин (интервалът между тяхната употреба трябва да бъде поне 2 часа).

Аналози

Аналози на Норфлоксацин са: Loxon-400, Nolitsin, Norflok, Norbactin, Normaks, Norilet, Sophazin, Negaflox.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Норфлоксацин

Според прегледите, Norfloxacin е ефективен при лечението на инфекциозни заболявания, причинени от патогени, които са чувствителни към този агент. Преди употреба се препоръчва да се направи антибиотикограма, за да се определи дали лекарството е подходящо за терапия във всеки конкретен случай.

Съществуват и отрицателни мнения за Норфлоксацин, свързани с неговите странични ефекти. Сред тях често се споменават раздразнителност, депресия, сърбеж, подуване на лицето.

Цена за Норфлоксацин в аптеките

Приблизителната цена за Norfloxacin с доза от 400 mg, в зависимост от производителя и броя на таблетките в опаковката, варира от 127 до 230 рубли.