Sibri Breezhaler - инструкции за употреба, аналози, цена на капсулите

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Seabree Breezhaler

Sibri Breezhaler: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Seebri Breezhaler

ATX код: R03BB06

Активна съставка: гликопирониум бромид (гликопирониум бромид)

Производител: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Цени в аптеките: от 1672 рубли.

Купува

Sibri Breezhaler е бронходилататорно лекарство за инхалация, блокер на m-холинергични рецептори.

Форма на издаване и състав

Sibri Breezhaler се произвежда под формата на капсули с прах за инхалация: размер No 3, твърдо вещество; калъфът и капакът са прозрачни, оранжеви, с черна ивица и надпис с черно мастило: на корпуса - „GPL50“над черната ивица, на капака има маркировка под формата на фирменото лого под черната ивица; съдържанието на капсулите е почти бял или бял прах [6 или 10 бр. в блистер, в картонена кутия 1, 2, 3, 4 или 5 блистера в комплект с устройство за инхалация (Breezhaler); мултипакет: 15/25 опаковки от 1 блистер, 3 опаковки от 3/5 блистера или 4 опаковки от 4 блистера с Breezhaler в картонена кутия, както и инструкции за употреба на Sibri Breezhaler].

1 капсула съдържа:

• активно вещество: гликопирониева основа - 50 μg (еквивалентно на гликопирониев бромид в количество 63 μg);
• допълнителни вещества: магнезиев стеарат, лактоза монохидрат;
• обвивка на капсулата: натриев хлорид, карагенан, вода, хипромелоза, слънчево жълто багрило; черно мастило - пропилей гликол, шеллак, натриев хидроксид, желязно багрило черен оксид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Sibri Breezhaler е инхалационно дългодействащо средство. Гликопирониум бромидът, активното вещество на лекарството, принадлежи към m-антихолинергици, които блокират бронхоконстрикторния ефект на ацетилхолин върху гладкомускулните клетки на дихателните пътища, което причинява бронходилататорен ефект. В човешкото тяло се откриват 5 вида мускаринови рецептори (М _1-5). Установено е, че само видове М _1–3 участват във физиологичната функция на дихателната система. Гликопирониевият бромид, който е антагонист на мускариновите рецептори, се характеризира с висок афинитет главно към рецептори от вида M _1–3. Заедно с това активното вещество е 4-5 пъти по-чувствително към M ₁ - и M ₃-subtypes рецептори, в сравнение с М ₂ -subtype. Това води до бързо развитие на терапевтичен ефект след вдишване на гликопирониум бромид, което се потвърждава от резултатите от клиничните проучвания.

Продължителността на действието на лекарството след инхалация е свързана с дългосрочното поддържане на терапевтичната му концентрация в белите дробове, както се вижда от по-дългия полуживот (T _½) след инхалационна употреба в сравнение с интравенозно (IV) приложение. В хода на многобройни клинични проучвания беше показано, че при лечение на гликопирониум с бромид при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), белодробната им функция значително се подобрява - оценката е направена чрез промяна на обема на принудителното издишване за 1 минута (FEV ₁).

Терапевтичният ефект на активното вещество се наблюдава през първите 5 минути след инхалационно приложение със значително увеличение на FEV ₁ от първоначалните стойности в диапазона от 0,091 до 0,094 литра, бронходилататиращият ефект се наблюдава след вдишване за повече от 24 часа. Според данните от изследванията няма данни за развитието на тахифилаксия към бронходилатиращия ефект на гликопирониум бромид на фона на редовната му употреба до 52 седмици. Също така няма промени в сърдечната честота (HR) и продължителността на QTc интервала по време на терапията със Sibri Breezhaler в доза от 200 μg при пациенти с ХОББ.

Фармакокинетика

След инхалационна употреба гликопирониевият бромид се абсорбира интензивно в системната циркулация, максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма се наблюдава след 5 минути, абсолютната бионаличност е приблизително 40%. Приблизително 10% от общата системна експозиция на агента (AUC) се дължи на абсорбцията в стомашно-чревния тракт (GIT) и 90% на абсорбцията в белите дробове.

Когато се прилага перорално, абсолютната бионаличност на гликопирониум бромид се оценява на 5%. На фона на редовните инхалации веднъж дневно, равновесното състояние на активното вещество може да се постигне в рамките на 7 дни. При това състояние (приемане на 50 μg веднъж дневно) C _{max на} гликопирониум бромид и неговата плазмена концентрация в кръвта непосредствено преди следващата доза е съответно 166 и 8 pg / ml. Елиминирането с урина в стабилно състояние, в сравнение с първото вдишване, ни позволява да приемем, че приложението в дозовия диапазон от 25-200 mcg не влияе върху системното натрупване на лекарството.

След интравенозно приложение на гликопирониев бромид, обемът на разпределение (V _d) в равновесно състояние (V _ss) и в крайната фаза (V _z) е съответно 83 и 376 литра. Видно V на _Z след инхалация (V _Z / F) е 7310 L, което показва по-бавно отделяне на агента след инхалация. При in vitro проучвания връзката на активното вещество с плазмените протеини е била 38–41% при ниво от 1–10 ng / ml. Тези нива са най-малко 6 пъти по-високи от тези в равновесно състояние, наблюдавано в плазмата при употребата на лекарството веднъж дневно, 50 μg.

Установено е, че в резултат на хидроксилирането на гликопирониев бромид се получава образуването на различни моно- и бис-хидроксилирани метаболити и в резултат на директната хидролиза образуването на производни на карбоксилната киселина (M9). В хода на in vitro проучванията беше отбелязано, че CYP изоензимите участват в окислителната биотрансформация на активното вещество. Предполага се, че хидролизата до M9 се катализира от ензими от семейството на холинестеразите. Тъй като проучванията in vitro не откриват метаболизма на гликопирониум бромид в белите дробове и M9 допринася в незначителна степен за циркулацията (4% от C _maxи AUC на активното вещество) след интравенозно приложение се смята, че M9 се образува от фракцията на веществото, абсорбирано от стомашно-чревния тракт (след вдишване) чрез предсистемна хидролиза и / или по време на първичното преминаване през черния дроб. След интравенозно или вдишване в урината се открива само минимално количество M9 (по-малко от 0,5% от началната доза).

По време на многократни инхалации, глюкуронови конюгати и / или гликопирониум бромид сулфати са открити в урината в количество приблизително 3% от дозата. Проучване in vitro за инхибиране показва, че гликопирониевият бромид не показва изразена активност при инхибиране на изоензимите CYP2A6, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19 или CYP3A4 / 5, транспортери MRP2, MT, MT, OATP1B1 или OATP1B3.

Екскрецията на активното вещество през бъбреците достига 60–70% от общия плазмен клирънс, останалото количество (30–40%) се екскретира в жлъчката или в резултат на метаболитна трансформация. След еднократни и многократни инхалационни инжекции на Sibri Breezhaler 1 път на ден в дозовия диапазон от 50 до 200 μg при здрави доброволци и пациенти с ХОББ, средният бъбречен клирънс е в диапазона 17,4-24,4 l / h. Активната тубулна (тръбна) секреция допринася за елиминирането на гликопирониум бромид през бъбреците, почти 20% от получената доза се открива непроменена в урината. Концентрацията на активното вещество в плазмата намалява в няколко фази. Средно крайно T _½е по-продължителен след инхалационна употреба (33-57 часа), в сравнение с този след интравенозно инжектиране (6,2 часа) и перорално приложение (2,8 часа). Въз основа на естеството на елиминиране е възможно да се позволи продължителна абсорбция на гликопирониум бромид в белите дробове и / или неговото проникване в системната циркулация за 24 часа или повече след вдишване.

Системната експозиция, както и цялостното елиминиране на гликопирониум бромид в равновесие при пациенти с ХОББ, се увеличава пропорционално на дозата в диапазона от 50 до 200 μg.

Популационният фармакокинетичен анализ на данни при пациенти с ХОББ установява, че телесното тегло и възрастта са фактори, влияещи на междуиндивидуалните различия в системната експозиция на лекарства. Sibri Breezhaler в доза 50 mcg 1 път на ден може безопасно да се използва във всички възрастови групи и при всяко телесно тегло.

Системната експозиция на гликопирониев бромид е до голяма степен независима от пола, тютюнопушенето и базовия FEV ₁.

Системната експозиция на гликопирониев бромид се влияе от състоянието на бъбречната функция. Наблюдава се умерено увеличение на AUC до 1,4 пъти при наличие на леко / умерено бъбречно увреждане и увеличение до 2,2 пъти при тежко или в краен стадий на бъбречно заболяване.

Пациенти с нарушена чернодробна функция не са участвали в клинични изпитвания. Тъй като гликопирониевият бромид се елиминира най-вече чрез бъбреците, нарушаването на чернодробния му метаболизъм е малко вероятно да причини клинично значимо увеличение на системната експозиция.

Показания за употреба

Sibri Breezhaler е показан за поддържаща терапия на нарушения на бронхиалната проводимост при пациенти с ХОББ.

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 18 години;
• комбинирана употреба с инхалаторни лекарства, които включват други m-антихолинергици;
• малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза (продуктът съдържа лактоза);
• свръхчувствителност към някоя от съставките на Sibri Breezhaler.

Относително (гликопирониум бромид трябва да се използва с повишено внимание):

• тежка бъбречна недостатъчност - скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малка от 30 ml / min / 1,73 m², включително в краен стадий на бъбречна недостатъчност, изискваща хемодиализа;
• заболявания, водещи до задържане на урина;
• закритоъгълна глаукома;
• нестабилна исхемична болест на сърцето (ИБС);
• нарушения на сърдечния ритъм;
• удължаване на QTc интервала (QT коригиран> 0,44 s);
• история на миокарден инфаркт.

Sibri Breezhaler, инструкции за употреба: метод и дозировка

Sibri Breezhaler е предназначен само за инхалационна употреба.

Капсулите, съдържащи прах за инхалация, трябва да се използват само за вдишване през устата, произведени с помощта на специално устройство за инхалация Breezhaler, включено в опаковката. Прахообразните капсули не могат да се приемат през устата.

Капсулите трябва да се съхраняват в блистер и да се изваждат от него само непосредствено преди употреба.

Препоръчителната доза на лекарството е 50 mcg (съдържание на една капсула), прилагана чрез инхалация 1 път на ден, ежедневно по едно и също време. Ако е пропусната следващата инхалация, следващата доза трябва да се приложи възможно най-скоро. За да се компенсира пропуснатата доза, не могат да се правят 2 инхалации, дневната доза Sibri Breezhaler не трябва да надвишава 50 mcg.

Ако няма подобрение на дихателната функция, лекарят трябва да се увери, че лекарството се използва правилно от пациента.

Бронходилататорът трябва да се вдишва, а не да се поглъща.

За вдишване на капсули трябва да се използва само Breezhaler, последният от своя страна не може да се използва за вдишване на други средства. Изхвърлете инхалатора 30 дни след започване на употреба.

Как да използвате инхалатора:

1. След като свалите капачката, отворете инхалатора Breezhaler, като здраво държите основата му и накланяте мундщука.
2. Отделете 1 капсула от блистерната опаковка по линията на перфорация. Освободете го от защитното фолио и го отстранете внимателно (не изстисквайте капсулата през филма).
3. Извадете капсулата непосредствено преди вдишване. Извадете капсулата от блистера със сухи ръце; не поглъщайте капсулата.
4. Поставете капсулата в инхалатора, в камерата на капсулата, не можете да я поставяте директно в мундщука.
5. Затворете плътно инхалатора, когато той е напълно затворен, трябва да се чуе щракване.
6. Дръжте инхалатора изправен с мундщука нагоре. Пробийте капсулата, като натиснете и двата бутона едновременно. В момента на пробиване на капсулата трябва да се получи щракване. Натиснете бутоните, за да пробиете капсулата само веднъж.
7. Освободете напълно бутоните от двете страни.
8. Издишайте напълно, преди да поставите мундщука в устата си, но не духайте в мундщука.
9. Докато държите инхалатора така, че бутоните да са разположени отляво и отдясно (а не отгоре и отдолу), поставете мундщука в устата си и увийте плътно устните си около него. Вземете лекарството, като вдишвате бързо, равномерно, възможно най-дълбоко, без да натискате страничните бутони.
10. Уверете се, че при вдишване през инхалатора се появява характерен тракащ звук, произведен по време на въртенето на капсулата в камерата и пръскането на праха; може да се отбележи и сладникав вкус на продукта в устата. Ако капсулата е заседнала в камерата за инхалатор, може да не се чува тракане. В този случай трябва да отворите инхалатора и внимателно да освободите капсулата, като почукате в основата му. Не натискайте страничните бутони, за да пробиете капсулата. Препоръчително е да повторите стъпки 8 и 9, ако е необходимо.
11. Ако по време на процедурата се чуе характерен звук, трябва да задържите дъха си възможно най-дълго (доколкото е възможно, без да изпитвате неприятни усещания) и в същото време да извадите мундщука от устата си; след това издишайте. Отворете инхалатора и проверете капсулата за остатъци от прах. Ако в капсулата все още има прах, затворете Breezhaler и повторете стъпки 8-11. Повечето пациенти могат да изпразнят капсулата на 1 или 2 инхалации. В някои случаи след вдишване се отбелязва кашлица за кратък период, което не е тревожен знак. Ако в капсулата няма прах, тогава е взета пълната доза.
12. След вдишване извадете празната капсула, като наклоните мундщука и почукате върху инхалатора, след което го изхвърлете. Затворете мундщука и затворете капачката на Breezhaler. Не съхранявайте капсули в инхалатора.

Никога не трябва да духате в мундщука на инхалатора. Съхранявайте блистери с капсули и инхалатор на сухо място. Ако трябва да използвате капсули от нова опаковка, винаги трябва да използвате нов инхалатор от опаковката, за да ги вдишвате.

В изключително редки случаи малък обем от съдържанието на капсулата може да попадне в устата. Когато вдишвате или преглъщате Seabri Breezhaler, не се притеснявайте.

Трябва да се помни, че когато капсулата се пробие повече от веднъж, рискът от счупване се увеличава.

Препоръчва се инхалационното устройство да се почиства веднъж седмично. Мундщукът трябва да се почиства отвътре и отвън със суха кърпа. Не можете да използвате вода за почистване на инхалатора; той трябва да се поддържа сух.

Странични ефекти

Честотата на поява на нежелани реакции на Sibri Breezhaler се оценява според следните критерии: често - от> 1/100 до 1/1000 до <1/100:

• метаболизъм и хранителни разстройства: рядко - хипергликемия;
• инфекциозни и паразитни заболявания: често - назофарингит; рядко - цистит, ринит;
• нервна система и психика: често - главоболие, безсъние; рядко - хипестезия;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: рядко - дразнене на фаринкса, задръствания в параназалните синуси, епистаксис, продуктивна кашлица;
• сърце: рядко - сърцебиене, предсърдно мъждене;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - кожен обрив;
• храносмилателна система: често - сухота на устната лигавица, гастроентерит; рядко - зъбен кариес, диспепсия;
• бъбреци и пикочни пътища: често - инфекция на пикочните пътища; рядко - задържане на урина, дизурия;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: рядко - мускулно-скелетна болка в областта на гръдния кош, болка в крайниците;
• общи нарушения: рядко - астения, умора.

В клинично проучване с продължителност 12 месеца са открити следните допълнителни нежелани реакции, които са по-чести при употребата на Sibri Breezhaler в сравнение с плацебо: повръщане, назофарингит, болки във врата, мускулни болки, захарен диабет.

Нарушения, регистрирани по време на следрегистрационни проучвания и според литературни данни:

• органи на гръдния кош и медиастинума: парадоксален бронхоспазъм;
• кожа и подкожна тъкан: сърбеж по кожата;
• имунна система: свръхчувствителност, ангиоедем.

При пациенти на възраст над 75 години честотата на главоболие и инфекции на пикочните пътища при употребата на Sibri Breezhaler е по-висока, отколкото в групата на плацебо.

Предозиране

Употребата на гликопирониум във високи дози може да причини развитието на симптоми, свързани с m-антихолинергична активност, и да изисква подходящо симптоматично лечение.

При пациенти с ХОББ редовните инхалации на Sibri Breezhaler в обща доза от 100 и 200 μg веднъж дневно в продължение на 28 дни се понасят добре. В кръвната плазма след интравенозно приложение на гликопирониум бромид в доза от 150 μg (еквивалентно на гликопирониум в доза от 120 μg), C _max и AUC на лекарството при здрави доброволци са съответно приблизително 50 и 6 пъти по-високи от C _max в кръвната плазма и AUC в равновесие. състояние, отбелязано при използване на инхалация Sibri Breezhaler в доза от 50 mcg 1 път на ден. Симптомите на предозиране в този случай не са открити.

Острата интоксикация поради случайно перорално приемане на капсули е малко вероятно поради ниската орална бионаличност на гликопирониум бромид (около 5%).

специални инструкции

Sibri Breezhaler не е предназначен за облекчаване на остри епизоди на бронхоспазъм.

След използване на лекарството са регистрирани случаи на незабавни реакции на свръхчувствителност. Ако се появят признаци, показващи развитието на алергична реакция, включително кожен обрив, уртикария, ангиоедем (затруднено преглъщане или дишане, подуване на устните, езика и лицето), трябва незабавно да спрете употребата на Sibri Breezhaler и да изберете алтернативна терапия.

На фона на медикаментозно лечение, както и по време на друга инхалационна терапия, може да се наблюдава развитието на парадоксален бронхоспазъм, който е заплаха за живота. Ако възникне това усложнение, се изисква незабавно да се спре употребата на лекарството и да се започне алтернативна терапия.

Също така е необходимо спешно да отмените инхалационния агент и да се консултирате с лекар, ако се развие някакъв признак или симптом на остра закритоъгълна глаукома.

Капсулите Sibri Breezhaler се препоръчват за поддържащо лечение на пациенти с ХОББ. Тъй като общата популация на ХОББ е значително доминирана от пациенти над 40-годишна възраст, при употребата на лекарството при пациенти под 40-годишна възраст е необходимо потвърждение на диагнозата ХОББ чрез спирометрия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Seabri Breezhaler не оказва неблагоприятно влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други движещи се сложни машини.

Приложение по време на бременност и кърмене

В процеса на предклинични проучвания не е регистриран тератогенен ефект след вдишване на капсули Siberri Breezhaler. Тъй като няма данни за употребата му при бременни жени, предписването на лекарството по време на бременност е възможно само ако планираната полза от терапията за пациента значително надвишава възможната заплаха за плода.

Не е известно дали гликопирониевият бромид се екскретира в човешкото мляко при хора, така че употребата на Sibri Breezhaler по време на кърмене може да се има предвид само ако ползите от приемането му на жената надвишават вероятния риск за бебето.

Проучванията при животни, включително данни от проучвания за репродуктивна токсичност, не предполагат, че лекарството може да повлияе на плодовитостта при жени или мъже.

Използване от детството

Приемът на Sibri Breezhaler е противопоказан при пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с ХОББ и функционално бъбречно увреждане с лека / умерена тежест (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m²), Sibri Breezhaler може да се използва в препоръчани дози.

При наличие на тежко бъбречно увреждане (GFR <30 ml / min / 1,73 m²) или в краен стадий на бъбречно заболяване, изискващо лечение на хемодиализа, лекарството може да се използва в препоръчителната доза само когато очакваната полза от приемането му значително надвишава потенциалния риск. Пациентите от тази рискова група трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да идентифицират своевременно появата на възможни нежелани ефекти.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на функционални нарушения на черния дроб, Sibri Breezhaler трябва да се използва в препоръчваната доза.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата на Sibri Breezhaler.

Лекарствени взаимодействия

• други лекарствени продукти за инхалационна употреба, съдържащи m-антихолинергици: тези взаимодействия не са проучени и следователно комбинираната употреба на тези средства с гликопирониум бромид е противопоказана;
• индакатерол, Р ₂ адренергичен рецептор (за използване при вдишване): няма ефект върху фармакокинетиката на това вещество и гликопирониев бромид се наблюдава;
• лекарства, широко използвани за лечение на ХОББ, включително метилксантини, бета-адреномиметици, глюкокортикостероиди за перорално и инхалационно приложение: не са регистрирани клинично значими прояви на лекарствени взаимодействия, когато Sibri Breezhaler е комбиниран с тези лекарства в клиничната практика;
• циметидин и други инхибитори на транспортери на органични катиони, които влияят на бъбречния клирънс на гликопирониум бромид: при здрави доброволци, в клинични проучвания AUC на гликопирониум бромид се е увеличил с 22%, а бъбречният клирънс е намалял с 23%, когато се използва едновременно с циметидин; когато лекарството се комбинира с тези вещества, не се очаква клинично значимо взаимодействие.

Според in vitro проучвания Seabri Breezhaler не се очаква да повлиява метаболизма на други лекарства.

Инхибирането / индуцирането на метаболитна трансформация на гликопирониев бромид не причинява значителни промени в системната експозиция на лекарството.

Аналози

Аналог на Seabree Breezhaler е Ultibro Breezhaler.

Условия за съхранение

Съхранявайте в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Seabree Breezhaler

Няколко отзива за Seabree Breezhaler са предимно положителни. Пациенти с ХОББ, които използват този бронходилататор от дълго време като поддържаща терапия, отбелязват, че той насърчава по-лесно и по-дълбоко дишане, предотвратява развитието на астматични пристъпи през нощта и значително подобрява общото състояние.

Всички пациенти приписват високата му цена на недостатъците на Sibri Breezhaler, няма оплаквания за появата на нежелани реакции.

Цена за Sibri Breezhaler в аптеките

Цената на Seabree Breezhaler за опаковка, съдържаща 30 капсули с прах за инхалация и устройство за инхалация Breezhaler, може да бъде 1450-1900 рубли.

Seabree Breezhaler: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Sibri Breezhaler 50 mcg капсули с прах за инхалация в комплект с инхалатор Breezhaler 30 бр. 1672 рубли Купува

Sibri Breezhaler капсули за инхалация. 50μg 30 бр. 1918 РУБ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!