Amaryl M - инструкции за употреба, цена, 2 Mg + 500 Mg, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Амарил М

Латинско име: Amaryl M

ATX код: A10BD02

Активна съставка: метформин (метформин) + глимепирид (глимепирид)

Производител: Handok Pharmaceuticals, Co. ООД (Република Корея)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Цени в аптеките: от 698 рубли.

Купува

Amaryl M е хипогликемичен комбиниран перорален агент.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, овални, бели; таблетки с доза 1 mg + 250 mg - с гравиране HD125 от едната страна; таблетки с доза 2 mg + 500 mg - с гравиране HD25 от едната страна и линия от другата страна (10 бр. в PVC / алуминиев блистер, 3 блистера в картонена кутия и инструкции за употреба на Amaril M).

1 таблетка съдържа:

• активни съставки: микронизиран глимепирид - 1 или 2 mg и метформин хидрохлорид - съответно 250 или 500 mg;
• допълнителни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, кросповидон, повидон К30;
• обвивка на филма: макрогол 6000, карнаубски восък, хипромелоза, титанов диоксид (Е171).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амарил М е хипогликемично средство, което съдържа две активни съставки - глимепирид и метформин.

Глимепирид

Глимепирид е перорално хипогликемично лекарство, което е трето поколение сулфонилурейно производно. Активното вещество има панкреатичен ефект, като стимулира производството и освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса, както и екстрапанкреатичен ефект, подобрявайки чувствителността на мускулните и мастните (периферни) тъкани към влиянието на ендогенен инсулин.

Представителите на сулфонилурейните производни увеличават производството на инсулин чрез затваряне на зависими от аденозин трифосфат (АТР) калиеви канали, локализирани в цитоплазматичната мембрана на панкреасните β-клетки. Това блокиране на калиевите канали води до деполяризация на β-клетките, което насърчава отварянето на калциевите канали и увеличаване на доставката на калций в клетките.

Активното вещество се свързва / отделя с висока скорост на заместване от белтъчните β-клетки на панкреаса (молекулно тегло 65 kD / SURX), което е свързано с АТР-зависими калиеви канали, но за разлика от други производни на сулфонилурейната киселина, връзката се осъществява на различно място (протеин с мол. тегло 140 kD / SUR1). Това активира освобождаването на инсулин чрез екзоцитоза, но количеството инсулин, произведено по време на този процес, е значително по-ниско, отколкото при действието на обичайните, традиционно използвани производни на сулфонилурейни производни (глибенкламид и други). Минималният стимулиращ ефект на глимепирид върху производството на инсулин също намалява риска от хипогликемия.

Глимепирид демонстрира в по-изразена степен, в сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, екстрапанкреатични ефекти, по-специално намаляване на инсулиновата резистентност, антиатерогенни, антиоксидантни и антитромбоцитни свойства.

Екскрецията на глюкоза от кръвта се извършва от мускулни и мастни тъкани с участието на специални транспортни протеини, локализирани в клетъчните мембрани (GLUT1 и GLUT4). При наличие на захарен диабет тип 2, транспортирането на глюкоза до тези тъкани се отнася до етапа на нейното използване с ограничена скорост. Глимепирид осигурява много бързо увеличаване на броя и активността на молекулите на транспортер на глюкоза (GLUT1 и GLUT4), което от своя страна увеличава усвояването на глюкоза от периферните тъкани. Активното вещество има по-слаб инхибиторен ефект върху АТФ-зависимите калиеви канали на клетките на сърдечния мускул. На фона на лечението с глимепирид остава способността за исхемична предварителна подготовка на миокарда.

Активното вещество води до повишаване на активността на фосфолипаза С, като по този начин увеличава индуцираната от лекарството липо- и гликогенеза, а също така потиска освобождаването на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на вътреклетъчното ниво на фруктоза-2,6-бисфосфат, което от своя страна инхибира глюконеогенезата.

Глимепирид инхибира селективно активността на циклооксигеназата и намалява превръщането на арахидоновата киселина в тромбоксан А ₂, който играе важна роля в агрегацията на тромбоцитите. Агентът помага да се намали нивото на липидите и значително намалява тяхното пероксидиране, което е свързано с неговия антиатерогенен ефект. В резултат на ефекта на лекарството се увеличава концентрацията на ендогенен алфа-токоферол, както и активността на глутатион пероксидаза, каталаза и супероксид дисмутаза, което намалява тежестта на оксидативния стрес в организма, който постоянно присъства при диабет тип 2.

Метформин

Метформин е хипогликемично лекарство, принадлежащо към групата на бигуанидите, чийто хипогликемичен ефект се наблюдава само на фона на запазването на производството на инсулин (макар и намалено). Активното вещество не засяга β-клетките на панкреаса и не стимулира производството на инсулин, поради което в терапевтични дози не води до развитие на хипогликемия при хората.

Механизмът на действие на лекарството все още не е напълно установен, но се смята, че метформинът е способен да усили ефектите на инсулина или да потенцира последния в зоните на периферните рецептори. Инструментът помага да се увеличи чувствителността на тъканите към инсулин поради увеличаване на броя на инсулиновите рецептори, разположени на повърхността на клетъчните мембрани. В допълнение, метформинът забавя процеса на глюконеогенеза в черния дроб, намалява окисляването на мазнините и образуването на свободни мастни киселини, намалява нивото на триглицеридите (TG), липопротеините с ниска плътност (LDL) и липопротеините с много ниска плътност (VLDL) в кръвта. Метформин леко намалява апетита и отслабва усвояването на въглехидратите в червата. Лекарството помага за подобряване на фибринолитичните свойства на кръвта в резултат на инхибиране на инхибитора на тъканния плазминогенен активатор.

Фармакокинетика

Глимепирид

При курсов прием на активното вещество в дневна доза от 4 mg, максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма се наблюдава приблизително 2,5 часа след приложението и е 309 ng / ml. Връзката между дозата и C _{max на} агента, както и дозата и площта под кривата концентрация-време (AUC), се характеризират с линейна зависимост. Когато се използва перорално, абсолютната бионаличност на глимепирид е пълна. Времето на приемане на храна няма изразен ефект върху усвояването на активното вещество от стомашно-чревния тракт (GIT), с изключение на леко намаляване на скоростта му.

Глимепирид се характеризира с много нисък обем на разпределение (V _d), приблизително равен на V _{d на} албумин, както и с висока степен на свързване с белтъците в кръвната плазма (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

След еднократна перорална доза глимепирид, 58% от дозата се екскретира през бъбреците (под формата на метаболити) и 35% през червата. Полуживотът (T _½) при серумни концентрации, съответстващи на многократна употреба на лекарството, варира от 5 до 8 часа. След приемане на лекарството във високи дози се регистрира леко повишаване на _T½. В резултат на метаболизма на лекарството в черния дроб се образуват два неактивни метаболита, които се намират в урината и изпражненията. Един от метаболитите е карбокси производно, а другият е хидрокси производно; след приемане на активното вещество крайният _{T½ на} тези продукти _на биотрансформация е съответно 5–6 и 3-5 часа.

Глимепирид се екскретира в кърмата и преминава през плацентата, но слабо преминава кръвно-мозъчната бариера (ВВВ). При сравняване на фармакокинетичните параметри на лекарството след еднократната му и многократна употреба (2 пъти на ден) не са установени значителни разлики, вариабилността им е различна при различните пациенти. Не се наблюдава значителна кумулация на активната съставка.

Фармакокинетиката на глимепирид при индивиди от различен пол и различна възраст е сходна. При наличие на функционални нарушения на бъбреците, с нисък креатининов клирънс (CC), се регистрира тенденция за увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средното му серумно ниво. Тези ефекти вероятно се дължат на по-бързото елиминиране на агента в резултат на по-слабото му свързване с плазмените протеини. Следователно при пациенти от тази група няма допълнителен риск от кумулация на глимепирид.

Метформин

След перорално приложение метформин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, абсолютната бионаличност е приблизително 50-60%. Плазма C _max (средно 2 μg / ml или 15 μmol) се наблюдава след 2,5 часа. Когато се приема едновременно с храна, абсорбцията на активното вещество намалява и се забавя.

Метформин практически не образува връзка с протеините в кръвната плазма и се разпространява интензивно в тъканите. Той претърпява метаболитна трансформация в много слаба степен и се елиминира с урината. При здрави доброволци клирънсът на лекарството е 440 ml / min (4 пъти по-висок от CC), което показва наличието на активна тубулна секреция. T _½ метформин е приблизително 6,5 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност има възможност за кумулиране.

Когато се използва Amaril M с фиксирани дози глимепирид и метформин (2 mg + 500 mg), стойностите на C _max и AUC съответстват на критериите за биоеквивалентност в случай на сравнение със същите показатели, когато се използват като отделни препарати на глимепирид в доза 2 mg и метформин в доза 500 mg. Също така няма значителни разлики в безопасността, включително профила на страничните ефекти, между пациентите, получаващи Amaryl M 1 mg + 500 mg и пациентите, получаващи Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Показания за употреба

Amaryl M се препоръчва за лечение на захарен диабет тип 2, като допълнение към физическа активност и диета с цел намаляване на телесното тегло в следните случаи:

• липса на адекватно ниво на гликемичен контрол при използване на метформин или глимепирид в монотерапия;
• замяна на комбинираното лечение с метформин и глимепирид с еднократно комбинирано лекарство.

Противопоказания

Абсолютно:

• диабетна кетоацидоза (включително анамнеза), диабетна кома и прекома, остра / хронична метаболитна ацидоза;
• захарен диабет тип 1;
• тежки функционални нарушения на черния дроб;
• нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност [ниво на креатинин в плазмата ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) при жените и ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) при мъжете или намаляване на CC] - поради рискът от развитие на лактатна ацидоза и други нежелани ефекти на метформин;
• на хемодиализа (поради липса на опит в употребата);
• остри състояния, които могат да доведат до нарушена бъбречна функция (интраваскуларно приложение на йодсъдържащи контрастни вещества, тежки инфекции, дехидратация, шок);
• анамнеза за лактатна ацидоза, тенденция за развитие на лактатна ацидоза;
• остри и хронични лезии, които могат да причинят тъканна хипоксия (шок, сърдечна / дихателна недостатъчност, остър и подостър инфаркт на миокарда);
• стресови ситуации (изгаряния, тежки форми на фебрилни инфекции, тежка травма, операция, септицемия);
• нарушение на абсорбцията на храна и лекарства в храносмилателния тракт (на фона на диария, повръщане, чревна обструкция, чревна пареза);
• гладуване, изтощение, спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 калории / ден);
• хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
• дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• възраст до 18 години;
• бременност и период на планиране на бременност, кърмене;
• свръхчувствителност към някоя от съставките на Amaryl M, други сулфонамиди или бигуаниди, както и сулфонилурейни производни.

Относително (употребата на Amaryl M, главно през първите седмици от терапията, трябва да се извършва с изключително внимание и с постоянно наблюдение поради повишения риск от хипогликемия):

• лошо хранене, пропускане на хранене, нередовно хранене; невъзможност или нежелание за сътрудничество с лекар (в повечето случаи при пациенти в напреднала възраст); промяна на диетата; несъответствие между интензивността на упражненията и приема на въглехидрати; пиене на напитки, съдържащи етанол, особено в комбинация с пропускане на хранене; нарушения на черния дроб и / или бъбреците; дефицит на хормони на кората на надбъбречната жлеза или предната част на хипофизната жлеза, дисфункция на щитовидната жлеза и някои други некомпенсирани ендокринни нарушения, които засягат метаболизма на въглехидратите или активирането на механизми, ориентирани към повишаване нивата на кръвната глюкоза по време на хипогликемия;промени в начина на живот или развитието на интеркурентни заболявания по време на терапията (за всички горепосочени състояния може да се наложи по-внимателно проследяване на признаци на хипогликемия и нива на глюкоза в кръвта, както и коригиране на дозата на Amaril M);
• комбинирана употреба (в началото на курса) на антихипертензивни лекарства или диуретици, както и на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) или други ситуации, които причиняват влошаване на бъбречната функция (повишена заплаха от лактатна ацидоза и други нежелани ефекти на метформин);
• възраст в напреднала възраст;
• извършване на тежка физическа работа (поради риск от лактатна ацидоза, докато приемате метформин);
• недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата (поради възможното развитие на хемолитична анемия при използване на производни на сулфонилурея);
• избледняване или липса на симптоми на адренергична антигликемична регулация в отговор на развиваща се хипогликемия (при пациенти в напреднала възраст, с автономна невропатия или при комбинирана употреба на бета-блокери, клонидин, гуанетидин и други симпатолитици; изисква се по-внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта).

Amaryl M, инструкции за употреба: метод и дозировка

Amaryl M се приема през устата, по време на хранене, 1 или 2 пъти на ден.

Дозата на Amaryl M се определя индивидуално в зависимост от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Препоръчва се да се използва антидиабетно средство в най-ниската доза, което позволява постигане на необходимия метаболитен контрол.

По време на периода на медикаментозна терапия се изисква редовно да се определя нивото на глюкоза в кръвта и урината, както и процентът на гликозилиран хемоглобин в кръвта.

Ако случайно сте пропуснали следващата доза, в никакъв случай не трябва да компенсирате пропуснатата доза, като използвате по-висока доза по-късно.

В случай на пропуснато хранене или доза или в случаи, когато не е възможно да се вземе Amaryl M, пациентът трябва предварително да изготви план за действие с лекаря.

Тъй като подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена тъканна чувствителност към инсулин, по време на терапията може да се наблюдава намаляване на нуждата от глимепирид. За да се предотврати появата на хипогликемия, е необходимо незабавно да се намали дозата на Amaril M или да се спре приема му.

Максималната единична доза метформин е 1000 mg, а максималната дневна доза е 2000 mg. Максималната дневна доза глимепирид е 8 mg. Дозите на глимепирид над 6 mg на ден са по-ефективни само при малък брой пациенти.

В случай на прехвърляне на пациент от използването на комбинация от индивидуални препарати на глимепирид и метформин към Amaryl M, дозата на последния се определя въз основа на дозите активни вещества, които пациентът вече приема. Ако е необходимо да се увеличи дозата, се препоръчва да се титрира дневната доза на лекарството на стъпки от само 1 таблетка в доза 1 mg + 250 mg или ½ таблетка Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Курсът на лечение обикновено е дълъг.

Странични ефекти

Глимепирид

• метаболизъм и хранене: развитие на хипогликемия, включително продължителна, със симптоми като остър глад, повръщане, гадене, летаргия, сънливост, летаргия, тревожност, намалена бдителност и концентрация, нарушение на съня, агресивност, главоболие болка, безпомощност, замаяност, загуба на самоконтрол, нарушено зрение / реч, забавяне на психомоторните реакции, афазия, пареза, депресия, тремор, нарушена чувствителност, делириум, объркване, конвулсии, брадикардия, плитко дишане, загуба на съзнание до кома; освен това е възможно да се развие адренергична реакция към хипогликемия, нейните признаци - лепкавост на кожата, повишено изпотяване, повишено кръвно налягане (АН), повишена тревожност, чувство на повишен сърдечен ритъм, тахикардия, ангина пекторис, аритмия;пристъп на тежка хипогликемия има подобна клинична картина с остър мозъчно-съдов инцидент. Всички горепосочени симптоми почти винаги се разрешават след елиминиране на хипогликемията;
• имунна система: алергични / псевдоалергични реакции - сърбеж, обриви, уртикария, протичащи предимно в лека форма (обаче са регистрирани случаи на преход в тежка форма, придружени от задух или понижение на кръвното налягане, до началото на анафилактичен шок, във връзка с което е необходимо незабавно да се консултирате с лекар, когато уртикария), кръстосана алергия с други производни на сулфонилурейни производни, сулфонамиди или подобни агенти, алергичен васкулит;
• лимфна система и кръвна система: тромбоцитопения; единични случаи - хемолитична анемия, левкопения, еритроцитопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, панцитопения (необходимо е внимателно проследяване на състоянието поради възможната заплаха от панцитопения или апластична анемия; ако се появят такива явления, лечението с лекарства трябва да се прекрати и да се проведе подходяща терапия);
• черен дроб и жлъчни пътища: повишена активност на чернодробните ензими; холестаза, жълтеница и други чернодробни дисфункции; хепатит с риск от прогресия до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но също и с възможна регресия след отнемане на лекарството;
• органи на храносмилателния тракт: чувство за пълнота в стомаха, гадене, коремна болка, повръщане, диария;
• орган на зрението: зрително увреждане, главно в началото на курса поради колебания в нивото на глюкозата в кръвта, причиняващи временна промяна в подуването на лещата и в резултат на това промяна в нейния показател на пречупване;
• други: хипонатриемия, фотосенсибилизация.

Метформин

• лимфна система и кръвна система: анемия, тромбоцитопения, левкоцитопения; при продължителна употреба - като правило, асимптоматично намаляване на съдържанието на витамин В ₁₂ в серума в резултат на намаляване на чревната му абсорбция (плазменото ниво на фолиева киселина в кръвта не намалява значително); при наличие на мегалобластна анемия е необходимо да се вземе предвид вероятността от намаляване на абсорбцията на витамин В _12, причинено от приема на метформин;
• черен дроб и жлъчни пътища: отклонение от нормата в показателите за функционални чернодробни функционални тестове или хепатит, които, ако се откаже лечението с метформин, могат да претърпят обратно развитие;
• органи на стомашно-чревния тракт: гадене, коремна болка, повръщане, повишено образуване на газове, метеоризъм, диария, анорексия (наблюдавани главно в началото на курса и са преходни, с продължаване на терапията спонтанно разрешаване; в някои случаи може да се наложи временно намаляване на дозата, тъй като развитието тези симптоми в началото на лечението са дозозависими, тежестта им може да бъде намалена чрез постепенно увеличаване на дозата и прием на лекарството по време на хранене), неприятен / метален вкус в устата (наблюдава се в началото на курса и изчезва сам), тежка диария и / или повръщане, което може да причини дехидратация и предбъбречна бъбречна недостатъчност (ако се появят, трябва временно да спрете приема на лекарството),неспецифични стомашно-чревни симптоми при пациенти със захарен диабет тип 2 със стабилизирано състояние (може да бъде причинено не само от медикаментозно лечение, но и от развитието на лактатна ацидоза или интеркурентни заболявания);
• кожа и подкожна тъкан: сърбеж, обрив, еритем;
• метаболизъм и хранене: лактатна ацидоза, хипогликемия.

Употребата на безплатна комбинация от лекарства метформин и глимепирид, както и комбинирано лекарство Amaryl M с фиксирани дози от последния, е свързана с характеристики на безопасността, същите като при отделно използване на метформин и глимепирид.

Предозиране

Глимепирид

Поради факта, че едно от активните вещества на Amaril M е глимепирид, предозирането в остра форма или причинено от продължителна употреба на лекарството в големи дози може да доведе до тежка, животозастрашаваща хипогликемия. След установяване на факта на предозиране на глимепирид е необходимо спешно да се консултирате с лекар и преди назначаването му веднага да вземете захар, за предпочитане под формата на декстроза (глюкоза). В случай на приемане на животозастрашаваща доза от лекарството, е необходимо да се изплакне стомаха и да се вземе активен въглен. При необходимост е възможна хоспитализация като превантивна мярка.

Леката хипогликемия, без неврологични прояви и загуба на съзнание, трябва да се лекува с перорална декстроза (глюкоза) и промени в дозата на лекарството и / или диетата. Пациентът се нуждае от интензивно наблюдение, докато лекарят не се увери, че пациентът е извън опасност. Трябва да се има предвид, че след първоначалното постигане на нормализиране на нивата на кръвната захар, хипогликемия може да се развие отново.

В случай на тежко предозиране и поява на сериозни неврологични нарушения, включително загуба на съзнание, е необходима спешна хоспитализация на пациента. На фона на безсъзнание е показана интравенозна (iv) струйна инфузия на концентриран разтвор на глюкоза (декстроза), например въвеждането на 20% разтвор на глюкоза (декстроза) при възрастни в начална доза от 40 ml. Алтернативна терапия при възрастни е употребата на глюкагон, например, в дози от 0,5-1 mg IV, интрамускулно (IM) или подкожно (SC). Заплахата от рецидив на хипогликемия при тежки случаи може да продължи няколко дни, в резултат на което състоянието на пациента трябва да се наблюдава най-малко 24–48 часа.

Ако децата случайно приемат глимепирид, е необходимо внимателно да се подбере дозата на инжектираната декстроза и да се извършва съпътстващ постоянен контрол на нивата на глюкозата в кръвта поради риска от опасна хипергликемия.

Метформин

На фона на перорално приложение на метформин в количество до 85 g не се регистрира хипогликемия, но понякога се наблюдава лактатна ацидоза. В случай на тежко предозиране на метформин или наличие на съпътстващи рискови фактори при пациента, може да се развие лактатна ацидоза, което изисква спешна медицинска помощ в болница. Най-ефективният начин за елиминиране на метформин и лактат от организма е хемодиализата. При условия на добра хемодинамика метформин може да се екскретира чрез хемодиализа с клирънс до 170 ml / min. В случай на предозиране на метформин съществува заплаха от остър панкреатит.

специални инструкции

Лактатната ацидоза е много рядко, но доста тежко метаболитно усложнение (с висока смъртност при липса на подходящо лечение) в резултат на натрупването на метформин по време на периода на лечение. По време на приема на метформин, лактатна ацидоза се наблюдава главно в присъствието на захарен диабет с тежка бъбречна недостатъчност, включително с вродени бъбречни лезии и бъбречна хипоперфузия, често с множество съпътстващи патологии, които изискват медицинско / хирургично лечение. Рисковите фактори, свързани с развитието на лактатна ацидоза, включват: продължително гладуване, интензивна консумация на напитки, съдържащи етанол, кетоацидоза, лошо контролиран захарен диабет, състояния, които причиняват тъканна хипоксия, чернодробна недостатъчност. Лактатната ацидоза може да се прояви с хипотермия, коремна болка,ацидотична диспнея, последвана от кома. Това усложнение се характеризира с намаляване на рН на кръвта, повишаване нивото на лактат в кръвта (над 5 mmol / l), електролитен дисбаланс с увеличаване на дефицита на аниони и съотношението лактат / пируват. Ако метформинът е причина за лактатна ацидоза, плазменото му ниво обикновено надвишава 5 mcg / ml.

Ако има съмнение за развитие на лактатна ацидоза, е необходимо спешно да се спре приема на метформин и пациентът да се настани в болница.

Заплахата от лактатна ацидоза се влошава с увеличаване на тежестта на бъбречното увреждане и с възрастта. Рискът от това усложнение може да бъде намален с редовно проследяване на бъбречната функция и използване на най-ниската ефективна доза метформин. Също така е необходимо да се пазите от приема на лекарството при състояния, свързани с дехидратация или хипоксемия.

Ако има клинични / лабораторни признаци на чернодробно заболяване, Amaryl M не трябва да се приема, тъй като способността за елиминиране на лактата може да бъде значително намалена на фона на чернодробна дисфункция. Необходимо е временно да спрете употребата на лекарството преди провеждане на проучвания с интраваскуларно приложение на радиопрозрачни вещества, съдържащи йод, и преди всякакви хирургични интервенции. Не приемайте метформин в продължение на 48 часа преди и 48 часа след операция с обща анестезия.

Трябва да се има предвид, че лактатната ацидоза често се развива доста бавно и се проявява само с такива неспецифични симптоми като неразположение, нарастваща сънливост, миалгия, неспецифични стомашно-чревни нарушения и дихателни нарушения. На фона на тежка ацидоза може да се наблюдава намаляване на кръвното налягане, хипотермия и устойчива брадиаритмия. Ако се появят тези симптоми, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Лактатна ацидоза може да бъде открита при пациенти със захарен диабет с метаболитна ацидоза и при липса на кетонемия и кетонурия (признаци на кетоацидоза).

През първата седмица от курса на лекарствената терапия е необходимо внимателно проследяване на нивата на глюкозата в кръвта поради заплахата от хипогликемия, особено ако има повишен риск от нейното развитие. В някои случаи може да се наложи коригиране на дозата на Amaril M или на цялата терапия.

Симптомите на хипогликемия, отразяващи адренергичната антихипогликемична регулация, която е отговор на възникналата хипогликемия, могат да бъдат много леки или напълно отсъстващи в случай на постепенно развитие на последната, както и при възрастни хора, на фона на автономна невропатия или в комбинирана терапия с бета-блокери, гуанетидин клонидин и други симпатолитици.

За да се поддържа целевата гликемия, е необходимо да се спазва диета, да се спортува, да се намали телесното тегло и, ако е необходимо, да се приемат редовно антидиабетни лекарства. Симптомите на неправилно регулирана глюкоза в кръвта могат да включват: суха кожа, олигурия, жажда, включително патологично тежка и други.

Почти винаги е възможно бързо да се спре хипогликемията с помощта на незабавен прием на въглехидрати - захар или глюкоза, например захарно кубче, чай със захар, плодов сок, съдържащ захар и др. За тези цели пациентът винаги трябва да има поне 20 г захар със себе си, заместителите на последните са неефективни.

По време на лечението се препоръчва периодично да се следи нивото на хемоглобин / хематокрит, броят на еритроцитите, както и показателите за бъбречната функция (серумен креатинин в кръвта): поне 1 път годишно - с нормална бъбречна функция, поне 2-4 пъти годишно - в случая на кръвен серумен CK в горната граница на нормата и при пациенти в напреднала възраст.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В хода на лечението, главно в началото на курса, при преминаване от едно лекарство към друго или при нередовна употреба на Amaril M може да има влошаване на скоростта на реакциите. При шофиране на автомобил или други движещи се сложни механизми по време на терапията трябва да се внимава, особено ако има тенденция към хипогликемия и / или намаляване на тежестта на неговите предшественици.

Приложение по време на бременност и кърмене

Amaryl M е противопоказан да се приема по време на бременност поради възможния неблагоприятен ефект върху развитието на плода. Когато настъпи бременност или се планира, пациентите трябва да уведомят лекуващия лекар.

Инсулиновата терапия трябва да се предписва на жени с нарушения на въглехидратния метаболизъм, които не могат да бъдат коригирани само с диета и упражнения.

За да се избегне поглъщането на антидиабетно средство с кърмата в тялото на детето, употребата на Amaril M по време на кърмене е противопоказана. Ако е необходимо лечение на хипогликемия, пациентът трябва да премине към инсулинова терапия или да спре кърменето.

Използване от детството

Amaril M е противопоказан при пациенти на възраст под 18 години, тъй като безопасността и ефективността на употребата му при деца и юноши със захарен диабет тип 2 не са проучени.

С нарушена бъбречна функция

Amaril M е противопоказан в случаи на нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност [ниво на серумен креатинин ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) при жени и ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) при мъже или намаляване на CC] поради повишената заплаха от лактатна ацидоза и други нежелани реакции към метформин. Лечението с лекарството също е противопоказано при пациенти на хемодиализа и при наличие на остри състояния, които могат да доведат до нарушена бъбречна функция, като интраваскуларно приложение на йод-съдържащи контрастни вещества, тежки инфекциозни лезии, дехидратация, шок.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на тежки нарушения на черния дроб, приемът на Амарил М е противопоказан поради липсата на опит в употребата му. За да се постигне оптимален гликемичен контрол, в този случай е необходимо приложение на инсулин.

Употреба при възрастни хора

Поради повишения риск от лактатна ацидоза и други нежелани реакции на метформин, при пациенти в напреднала възраст Amaryl M трябва да се използва с изключително внимание (поради възможното често асимптоматично намаляване на бъбречната функция), особено при състояния, водещи до влошаване на бъбречната функция, като започване на терапия с диуретици, антихипертензивни лекарства, както и НСПВС. Дозата трябва да се титрира внимателно и да се проследява редовно бъбречната функция.

Лекарствени взаимодействия

Глимепирид

• индуктори (рифампицин) и инхибитори (флуконазол) на изоензима CYP2C9: глимепирид се метаболизира с участието на цитохром Р ₄₅₀ CYP2C9; вероятността от отслабване на хипогликемичния ефект на глимепирид се увеличава, когато се комбинира с индуктори на CYP2C9, а рискът от хипогликемия се увеличава, когато тези лекарства се отменят без коригиране на дозата на глимепирид; заплахата от хипогликемия и странични ефекти на глимепирид се влошава, когато се комбинира с инхибитори на изоензима CYP2C9, а рискът от отслабване на хипогликемичния ефект се увеличава, когато инхибиторите на CYP2C9 се отменят, без да се коригира дозата на глимепирид;
• лекарства, които усилват хипогликемичния ефект - перорални антидиабетни лекарства, инсулин, алопуринол, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), мъжки полови хормони, анаболни стероиди, кумаринови антикоагуланти, хлорамфеникол, дизопирамидозолна сярна киселина, фенилофлуксиламид, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), флуконазол, аминосалицилова киселина, миконазол, пентоксифилин (с парентерално приложение на високи дози), пробенецид, фенилбутазон, салицилати, антимикробни агенти от хинолоновата група, сулфонамидни производни, сулфинпиразон, тритропоквазона заплахата от развитие на хипогликемия, както и влошаване на гликемичния контрол на фона на премахването на тези лекарства, без да се коригира дозата на глимепирид;
• лекарства, които отслабват хипогликемичния ефект - глюкокортикостероиди (GCS), барбитурати, ацетазоламид, диуретици, диазоксид, епинефрин (адреналин) или други симпатомиметици, лаксативи (дълъг курс), глюкагон, никотинова киселина (високи дози), гестагени, естроген, фенитоген фенотиазини, хормони на щитовидната жлеза, рифампицин: вероятността от влошаване на гликемичния контрол се увеличава и ако тези лекарства бъдат прекратени без промяна на дозата на глимепирид, заплахата от хипогликемия се влошава;
• блокери на Н ₂ хистамин рецептори, резерпин, клонидин, гванетидин, бета-блокери: може да се наблюдава увеличение / намаление на хипогликемичен ефект (изисква внимателно наблюдение на нивата на кръвната захар);
• етанол: възможно е отслабване / увеличаване на хипогликемичния ефект на глимепирид;
• колесевелам (секвестиращи жлъчни киселини): абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт намалява; препоръчва се да приемате Amaryl M най-малко 4 часа преди да използвате колелата;
• бета-блокери, гуанетидин, клонидин, резерпин: може да се регистрират отслабване / блокиране на адренергичните реакции на контрарегулация, възникващи в отговор на появата на хипогликемия и насочени към повишаване нивата на кръвната захар, което води до отслабване на проявите на хипогликемия, допринасяйки за по-незабележимото й развитие за пациента и лекаря, и в резултат на това усложнява навременното откриване и лечение на това заболяване;
• непреки антикоагуланти, кумаринови производни: възможно е да се увеличат или намалят техните ефекти.

Метформин

Не се препоръчват комбинации:

• гентамицин и други антибиотици със значителен нефротоксичен ефект: заплахата от лактатна ацидоза може да се увеличи;
• йод-съдържащи контрастни вещества за интраваскуларно приложение: може да се наблюдава развитие на бъбречна недостатъчност и като резултат натрупването на метформин и повишен риск от лактатна ацидоза; необходимо е временно да се отмени метформин преди или по време на проучването и да не се възобновява приема му в рамките на 48 часа след края на манипулацията; терапията с метформин може да започне само след извършване на тестове и получаване на нормални показатели за бъбречната функция;
• етанол: заплахата от развитие на лактатна ацидоза се увеличава на фона на остра алкохолна интоксикация, особено когато пропуснете хранене или липсва, както и при чернодробна недостатъчност; тази комбинация трябва да се избягва.

Комбинации, изискващи повишено внимание:

• АСЕ инхибитори: може да понижи кръвната захар; по време на употреба и след оттеглянето на тези лекарства може да се наложи промяна на дозите на хипогликемичния агент;
• GCS (за системна / локална употреба), бета ₂ -адрестимуланти и диуретици с вътрешна хипергликемична активност: препоръчително е да се извършва, особено в началото на комбинираното лечение, по-често проследяване на сутрешната концентрация на глюкоза в кръвта; може да се наложи промяна на дозата на хипогликемичната терапия;
• лекарства, които намаляват хипогликемичния ефект на метформин - тиреоидни хормони, пиразинамид, епинефрин, естрогени, GCS, фенотиазини, изониазид, диуретици (включително тиазидни), никотинова киселина, орални контрацептиви, бавни блокери на калциевите канали, симпатомиметици фенитоин: може да има намаляване на хипогликемичното действие; необходим е мониторинг на кръвната захар;
• лекарства, които повишават хипогликемичния ефект на метформин - инсулин, салицилати (включително ацетилсалицилова киселина), МАО инхибитори, бета-блокери (включително пропранолол), сулфонилурейни продукти, анаболни стероиди: може да се регистрира увеличаване на хипогликемичния ефект на метформин; трябва да се следи състоянието на пациента и нивата на кръвната захар.

Взаимодействия, изискващи специално внимание:

• нифедипин: при еднократна употреба на нифедипин и метформин е регистрирано увеличение на AUC и C _max в плазмата _{съответно} с 9 и 20%, както и увеличаване на количеството метформин, екскретиран през бъбреците; фармакокинетиката на нифедипин имаше минимален ефект;
• фуроземид: при еднократна доза се наблюдава увеличение на плазмения C _{max на} метформин в кръвта с 22% и AUC - с 15%, докато не са регистрирани значителни промени в бъбречния клирънс; в сравнение с режим на монотерапия, C _макс и AUC на фуроземид с тази комбинация намалява с 31 и 12%, съответно, терминал Т _Уг намалява с 32% без значителни промени в стойността на бъбречния клирънс;
• катионни лекарства - дигоксин, прокаинамид, амилорид, морфин, хинин, хинидин, триамтерен, ванкомицин, ранитидин, триметоприм: необходимо е внимателно да се следи състоянието и да се коригира дозата на метформин и / или лекарството, взаимодействащо с него, на фона на едновременна употреба на катионни лекарства, тъй като последните се елиминират чрез тубулна секреция в бъбреците и теоретично могат да взаимодействат с метформин, като се конкурират за общата транспортна система на бъбречните тубули.

Аналози

Аналозите на Amaril M са: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Amaril M

Според прегледите на Amaril M, лекарството е ефективно хипогликемично средство, което намалява концентрацията на глюкоза в кръвта и я поддържа на безопасно ниво. Пациентите отбелязват, че за да се постигне положителен резултат от терапията, е необходимо също да се спазва подходяща диета и да се осъществи физическа активност.

Недостатъкът на лекарството, според прегледите, е голям брой противопоказания, както и нежелани явления, които често се появяват по време на терапията. Много пациенти са недоволни от високата, според тях, цената на Амарил М.

Цена за Amaryl M в аптеките

Цената на Amaryl M 2 mg + 500 mg може да бъде 778-1072 рубли. на опаковка, съдържаща 30 филмирани таблетки.

Amaryl M: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Амарил М 2 mg + 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 698 r Купува

Амарил М таблетки p.p. 2mg + 500mg 30 бр. 746 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!