Vincristin-Teva - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии, 2 Ml

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Винкристин-Тева

Vincristin-Teva: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. При нарушения на чернодробната функция
11. 11. Употреба при възрастни хора
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско наименование: Vincristine-Teva

ATX код: L01CA02

Активна съставка: винкристин (винкристин)

Производител: Farmahemi B. V. (Pharmachemie BV) (Холандия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07

Винкристин-Тева е билков антинеопластичен агент.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно приложение: прозрачен, от леко жълт до безцветен (в картонена кутия 1 бутилка от 1, 2 или 5 ml и инструкции за употреба на Vincristine-Teva).

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: винкристин сулфат - 1 mg (по отношение на безводно вещество);
• помощни компоненти: манитол, сярна киселина, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Винкристин - активното вещество на лекарството е алкалоидът на розовата винка (Catharanthus roseus), който се свързва с протеина тубулин и води до нарушаване на микротубуларния апарат на клетките и разкъсване на митотичното вретено. Веществото потиска митозата в метафаза. Винкристин в туморните клетки избирателно блокира механизма за възстановяване на ДНК, а също така блокира биосинтезата на РНК, като блокира ефекта на ДНК-зависимата РНК синтетаза.

Фармакокинетика

След интравенозно приложение винкристин бързо се изчиства от кръвта. Повече от 90% от дозата за 15-30 минути идва от кръвния серум до тъканите и други кръвни съставки. V _d (обем на разпределение) при равновесие е 8,4 ± 3,2 l / kg.

Повече от 50% от лекарството за 20 минути след приложението е свързано с кръвни съставки, главно тромбоцити, които съдържат високи концентрации на тубулин.

След интравенозна инжекционна инжекция малко количество винкристин прониква през кръвно-мозъчната бариера, докато е възможно развитието на нежелани събития от централната нервна система.

Винкристин се метаболизира главно в черния дроб, вероятно от микрозомната ензимна система на цитохром Р ₄₅₀ (изоформа CYP3A).

След бързо интравенозно приложение винкристин се елиминира от кръвната плазма на три фази. T _1/2 (полуживот) на началната, средната и крайната фаза е 0,08; 2,3 и 85 часа (интервал 19-155 часа), съответно.

За да се предотврати кумулативната токсичност поради ниския плазмен клирънс на веществото, интервалът между терапевтичните цикли трябва да бъде най-малко 7 дни.

Винкристин се екскретира главно от черния дроб, приблизително 80% от дозата се екскретира с изпражненията и 10–20% с урината.

На фона на чернодробната дисфункция метаболизмът може да бъде нарушен, което от своя страна може да доведе до намаляване на екскрецията на винкристин и като следствие до увеличаване на риска от токсичност. Поради факта, че при пациенти с нарушена чернодробна функция вероятността от токсичност се увеличава, се изисква намаляване на дозата на Vincristine-Teva.

При деца има значителна индивидуална вариабилност във фармакокинетичните параметри, включително клирънс, T _1/2 и V _d. Стойностите на тези показатели също се различават в зависимост от възрастта. При децата, в сравнение с възрастните и кърмачетата, плазменият клирънс обикновено е по-висок, но няма ясни доказателства за намаляване на клирънса при деца с увеличаване на възрастта.

Показания за употреба

• дребноклетъчен рак на белия дроб;
• Сарком на Юинг;
• Болест на Ходжкин;
• Тумор на Вилмс;
• Сарком на Капоши;
• множествена миелома;
• остра левкемия;
• хориокарцином на матката;
• неходжкинови лимфоми;
• невробластом;
• рабдомиосарком.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка чернодробна дисфункция;
• застрашаваща чревна обструкция, особено при деца;
• нервно-мускулни разстройства, включително демиелинизиращата форма на синдрома на Шарко-Мари-Зъб;
• едновременна лъчева терапия, включваща чернодробната област;
• бременност и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Vincristine-Teva се предписва под лекарско наблюдение):

• намалена чернодробна функция;
• остри инфекциозни заболявания;
• запек;
• обременена история на невропатия;
• потискане на хемопоезата на костния мозък;
• предишна химиотерапия или лъчетерапия;
• възрастна възраст.

Vincristin-Teva, инструкции за употреба: метод и дозировка

Разтворът на Vincristine-Teva се прилага строго интравенозно (като се избягва екстравазацията) на интервали от 7 дни. Продължителността на инжекцията е около 1 минута. Интратекалното приложение е забранено.

Дозата се определя индивидуално, в зависимост от режима на терапия и клиничното състояние на пациента.

Препоръчителен режим на дозиране:

• възрастни: 1-1,4 mg / m ², еднократна доза - до 2 mg / m ². Общата максимална доза е 10–12 mg / m ²;
• деца: 1,5–2 mg / m ², началната доза при деца с тегло ≤ 10 kg е 0,05 mg / kg на седмица.

Курсът обикновено продължава 4-6 седмици.

С намаляване на чернодробната функция (при пациенти с директна серумна концентрация на билирубин ≥ 3 mg / dL), дозата на Vincristine-Teva се намалява 2 пъти.

Ако се появят признаци на тежко увреждане на нервната система, особено с развитието на пареза, винкристин не трябва да се използва. След прекратяване на лечението с Vincristine-Teva неврологичните симптоми изчезват, лечението може да бъде възобновено с доза, намалена наполовина от началната доза.

Странични ефекти

На фона на употребата на Vincristine-Teva могат да се развият следните нежелани събития (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много рядко):

• хепатобилиарна система: първична тромбоза на чернодробните вени (особено при деца);
• нервна система: често - периферна сенсомоторна невропатия (под формата на парестезия, загуба на дълбоки сухожилни рефлекси, отпускане на краката, атаксия, мускулна слабост, парализа), диплопия, невралгия (включително болка във фаринкса, челюстите, околоушните жлези, костите, мускулите, гърба, мъжете половите жлези), дисфункция на черепно-мозъчните нерви (под формата на пресипналост, пареза на гласните струни, птоза, невропатия на зрителния нерв и др.), нистагъм, преходна кортикална слепота, атрофия на зрителния нерв; рядко - конвулсии с повишено кръвно налягане, световъртеж, депресия, главоболие, повишена сънливост, халюцинации, загуба на слуха, нарушения на съня, психоза, възбуда, объркване;
• пикочна система: рядко - задържане на урина (поради атония на пикочния мехур), полиурия, дизурия, уратна нефропатия, хиперурикемия; рядко - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (проявява се като хипонатриемия в комбинация с високо ниво на екскреция на натрий в урината, докато няма признаци на бъбречна и надбъбречна дисфункция, дехидратация, хипотония, оток или азотемия);
• храносмилателна система: често - болки в корема, запек; рядко - гадене, диария, повръщане, анорексия, паралитична чревна непроходимост (особено често при деца), загуба на тегло; рядко - перфорация и / или некроза на тънките черва, стоматит;
• имунна система: често - бронхоспазъм и остра дихателна недостатъчност, понякога те са изразени и животозастрашаващи (развитието на тези нарушения е отбелязано при използване на винкристин в комбинация с митомицин С); рядко - оток, анафилактичен шок, кожен обрив;
• сърдечно-съдова система: рядко - исхемична болест на сърцето, миокарден инфаркт (при пациенти, които преди са получавали лъчетерапия в медиастиналната област, когато са използвали винкристин като част от комбинирана терапия); рядко - намаляване или повишаване на кръвното налягане;
• репродуктивна система: много често - аменорея, азооспермия;
• хематопоетична система: често - преходна тромбоцитоза; рядко - тромбоцитопения, анемия, левкопения, изразено инхибиране на функцията на костния мозък (най-често винкристин не оказва значително влияние върху хематопоезата);
• кожа и кожни придатъци: много често - алопеция;
• локални реакции: често - дразнене на мястото на инжектиране; рядко (ако разтворът попадне под кожата) - некроза на околните тъкани, възпаление на подкожната мастна тъкан, болка, флебит;
• други: миалгия, треска, артралгия.

Факторът, ограничаващ дозата за Vincristine-Teva е невротоксичността.

Предозиране

Основните симптоми на предозиране с винкристин се проявяват под формата на повишени нежелани реакции.

Терапия: симптоматична, трябва да включва ограничаване на приема на течности, терапия с лекарства с диуретичен ефект (с цел предотвратяване на синдром на секреция на антидиуретичен хормон), фенобарбитал (за предотвратяване развитието на гърчове), както и използване на клизми и лаксативи (предотвратяване на чревна обструкция). Необходим е мониторинг на сърдечно-съдовата система и хематологичен контрол.

Освен това калциевият фолинат може да се предписва интравенозно в доза от 100 mg на всеки 3 часа през целия ден, след това на всеки 6 часа в продължение на поне два дни.

Хемодиализата е неефективна. Конкретният антидот е неизвестен.

специални инструкции

Лечението с Vincristine-Teva трябва да се провежда под наблюдението на лекар, който има опит в цитотоксичната терапия.

Разтворът се прилага само интравенозно. С интратекалния път на приложение може да се развие фатална невротоксичност.

В случай на повишена активност на чернодробните ензими, дозата на лекарството се намалява.

По време на периода на приложение на Vincristine-Teva трябва да се извършва редовен хематологичен контрол. Когато се открие левкопения с въвеждането на многократни дози, трябва да се внимава особено.

Периодично е необходимо да се определя серумната концентрация на натриеви йони в кръвта. За коригиране на хипонатриемия се препоръчва използването на подходящи разтвори.

При обременена анамнеза за невропатия, състоянието на пациента трябва да се наблюдава. Когато се появят признаци на невротоксичност, Vincristine-Teva се анулира.

За да се поддържа редовната функция на червата, се препоръчва да се спазва подходяща диета, да се използват клизми или да се приемат лаксативи.

В случай на екстравазация, приложението на разтвора трябва да бъде спряно незабавно. Останалата доза Vincristine-Teva трябва да се инжектира в друга вена. Зоната на екстравазация може да бъде прободена с разтвор на хиалуронидаза.

Пациентите в напреднала възраст се предписват Vincristine-Teva с повишено внимание, тъй като при тази група пациенти невротоксичността може да се прояви в по-изразена форма.

Ако пациентът развие оплаквания от намалено зрение или болка в очите, трябва да се извърши задълбочен офталмологичен преглед.

За да се предотврати развитието на уратна нефропатия, е необходимо редовно проследяване на серумните нива на пикочна киселина. Ако нивата на пикочна киселина са повишени, се препоръчва да се използват инхибитори на урикосинтезата и алкализиране на урината.

Жените и мъжете трябва да използват надеждни методи за контрацепция, докато използват Vincristine-Teva и поне три месеца след края на терапията.

Разреденият разтвор на Vincristine-Teva е физически и химически стабилен, когато се съхранява при 2–8 ° C в продължение на 48 часа. Препоръчва се разреденият разтвор да се използва незабавно; той може да се съхранява не повече от 24 часа при спазване на посочените условия.

При работа с разтвор на Vincristine-Teva трябва да се спазват правилата за работа с цитотоксични агенти. Трябва да се избягва контакт с разтвора. В случай на контакт с очите, кожата или лигавиците, изплакнете обилно с вода. Ако винкристин попадне в очите, може да се развие силно дразнене и язвени лезии на роговицата.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

На фона на употребата на Vincristine-Teva може да се развие невротоксичност, която трябва да се има предвид при шофиране на моторни превозни средства.

Приложение по време на бременност и кърмене

Винкристин-Тева не се предписва по време на бременност / кърмене.

При нарушения на чернодробната функция

• тежка чернодробна дисфункция: Винкристин-Тева е противопоказан;
• намалена чернодробна функция: терапията трябва да се извършва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Vincristine-Teva трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Алкалоидите на Vinca се метаболизират от изоензима цитохром Р ₄₅₀ - CYP3A4. Следователно, когато се комбинира с инхибитори на CYP3A4, включително итраконазол, ритонавир, кетоконазол, нелфинавир, еритромицин, нефазодон, флуоксетин, е възможно повишаване на плазмената концентрация на винкристин в кръвта.

Не смесвайте Vincristine-Teva с други разтвори в същата спринцовка.

Лъчелечението може да увеличи периферната невротоксичност на винкристин.

Поради възможното потискане на функцията на имунната система, свързано с употребата на Vincristine-Teva, образуването на антитела в отговор на ваксината може да бъде намалено. Ако се прилага жива вирусна ваксина по време на периода на лечение, производството на антитела може да намалее, може да се наблюдава засилване на репликацията на ваксиналния вирус и неговите странични / нежелани ефекти могат да се увеличат.

Други възможни взаимодействия, когато се комбинират с винкристин:

• итраконазол: нервно-мускулните нарушения могат да се развият по-бързо и / или да бъдат по-изразени, което вероятно е свързано с инхибиране на метаболизма на винкристин;
• фенитоин: съдържанието му в кръвта може да намалее, което съответно води до намаляване на неговия антиконвулсивен ефект;
• други миелодепресанти и преднизолон: възможно е да се увеличи инхибирането на хемопоезата на костния мозък;
• ототоксични и невротоксични лекарства (итраконазол, изониазид, нифедипин): на фона на комбинирана употреба с ототоксични и невротоксични лекарства, може да има увеличение на нежеланите събития, съответно от слуховата и нервната система;
• дигоксин, ципрофлоксацин: тяхната ефективност намалява;
• верапамил: токсичността на винкристин се увеличава;
• лекарства с противоподагрично действие: може да има отслабване на действието им;
• урикозурични лекарства: вероятността от развитие на нефропатия се увеличава;
• митомицин С: комбинираната терапия може да доведе до тежък бронхоспазъм;
• L-аспарагиназа: когато се прилага преди Vincristine-Teva, бъбречният клирънс на последния може да бъде нарушен, така че винкристин трябва да се прилага 12-24 часа преди L-аспарагиназата.

Аналози

Аналозите на Vincristine-Teva са Vincristine, Vero-Vincristine, Vincristine-Richter, Oncocristin и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температура 2-8 ° C. Не замразявайте. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Винкристин-Тева

Отзивите за Vincristine-Teva са малко, те показват, че лекарството има заявения терапевтичен ефект.

Цена за Vincristine-Teva в аптеките

Приблизителна цена за Vincristine-Teva: 2 ml разтвор в бутилка - 215-280 рубли., 1 ml в бутилка - 146-212 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!