Суксаметониев хлорид
Суксаметониев хлорид: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: суксаметониев хлорид
ATX код: M03AB01
Активна съставка: Суксаметониев хлорид (Суксаметониев хлорид)
Производител: JSC Sintez (Русия)
Актуализация на описанието и снимките: 16.01.2020
Суксаметониевият хлорид е деполяризиращ мускулен релаксант с периферно действие, производно на холин.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на разтвор за интравенозно (iv) и интрамускулно (i / m) приложение: бистра или леко опалесцираща безцветна течност, може да има жълт оттенък [5 ml всяка в ампули от безцветно / неутрално светлозащитно стъкло, ампулите могат да бъдат снабдени с прекъсващ пръстен или нарез и точка: в картонени кутии от 10 ампули; в блистери от 5 ампули, в картонена кутия 1 или 2 опаковки; в блистери по 10 ампули, в картонена кутия 1 опаковка. За ампули без прекъсващ пръстен или прорез и точка, ампулен скарификатор се поставя в картонена кутия / опаковка. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на суксаметониев хлорид].
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: суксаметониев хлорид - 20 mg;
- спомагателни компоненти: натриев хлорид, динатриев едетат [етилендиаминтетраоцетна киселина динатриева сол (Trilon B)], вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Суксаметониевият хлорид е краткодействащ деполяризиращ мускулен релаксант, който блокира нервно-мускулното предаване. В резултат на стимулиране на n-холинергичните рецептори от активното вещество настъпва деполяризация на крайната плочка. Разпространението на процеса в съседните мембрани причинява генерализирана дезорганизирана контракция на миофибрилите. Краткосрочното облекчаване на нервно-мускулната трансмисия е придружено от мускулни потрепвания, предшестващи развитието на блокадата. Оставайки деполяризирани, мембраните не реагират на допълнителни импулси. Настъпва спастична парализа, тъй като за поддържане на мускулния тонус е необходимо да се получават повтарящи се импулси, свързани с реполяризация на крайната плоча. Мускулната релаксация след интравенозно инжектиране протича в следната последователност: мускули на клепачите, дъвкателни мускули, мускули на пръстите, очите, крайниците,врата, гърба и корема, гласните струни, след това междуребрените мускули и диафрагмата.
Използването на лекарството под обща анестезия увеличава мозъчния кръвоток и вътречерепното налягане.
След интравенозно приложение на суксаметониев хлорид започва да действа след 1 минута, след интрамускулно приложение - след 2–4 минути. Максималната мускулна релаксация с интравенозно инжектиране се постига за 2-3 минути и се поддържа напълно в продължение на 3 минути. Общата продължителност на мускулната релаксация е 5-10 минути.
Количеството на приложената доза влияе върху тежестта на лекарственото действие. Така че за отпускане на скелетните мускули без значително въздействие върху дихателните мускули се изисква доза, получена в размер на 0,1 mg на 1 kg телесно тегло (mg / kg) на пациента. За пълно отпускане на дихателните мускули с пълно спиране или значително ограничаване на спонтанното дишане и мускулите на коремната стена - 0,2–1 mg / kg. Ако е необходимо мускулите да се отпуснат дълго време, необходимата доза се повтаря. Използването на лекарството ви позволява да създадете контролирана и контролирана мускулна релаксация поради бързото настъпване на ефекта и последващото бързо възстановяване на мускулния тонус.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на суксаметониев хлорид той се разпределя в плазмата и извънклетъчната течност. Холинестеразата в кръвта хидролизира над 90% от приложената доза до янтарна киселина и холим.
При нормално ниво на концентрация на холинестераза, полуживотът е 1,5 минути. Екскретира се през бъбреците, включително в непроменена форма - 10%. Той не се натрупва в тялото.
Не преминава непокътнатата кръвно-мозъчна бариера.
Показания за употреба
Употребата на суксаметониев хлорид е показана за следните интервенции и състояния, изискващи краткосрочна мускулна релаксация:
- интратрахеална интубация, бронхоскопия - за изключване на спонтанно дишане;
- ендоскопия, гинекологични, гръдни или коремни операции, намаляване на дислокациите, намаляване на фрактурите - с цел пълна мускулна релаксация;
- симптоматична терапия при тетанус, отравяне със стрихнин;
- електрическа импулсна терапия - за предотвратяване на гърчове.
Противопоказания
Абсолютно:
- злокачествена хипертермия (включително анамнеза);
- остра чернодробна недостатъчност;
- дефицит на холинестераза;
- миастения гравис, вродена / дистрофична миотония, DMD (мускулна дистрофия на Дюшен;
- бронхиална астма, белодробен оток;
- хиперкалиемия;
- проникващи наранявания на очите, глаукома със затваряне на ъгъл;
- период на бременност и кърмене;
- възраст до 1 година;
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Препоръчва се суксаметониев хлорид да се използва с повишено внимание при спешни операции при пациенти с пълен стомах, намалена серумна активност на холинестеразата (краен стадий на чернодробна недостатъчност), продължително гладуване, анемия, кахексия, хронични инфекции, травма, тетанус, общи изгаряния, злокачествени новообразувания, туберкулоза, хронична бъбречна недостатъчност недостатъчност, системни заболявания на съединителната тъкан, микседем, плазмафереза, състояния след плазмена трансфузия, операции при изкуствено кръвообращение, остра или хронична интоксикация с инсектициди [инхибитори на холинестеразата (при поглъщане), антихолинестеразни лекарства - екотиопат йодид, неотидостигмин метилсимин, съпътстваща терапия с прокаин (i.v.) и други средства,конкуренти на суксаметониев хлорид за холинестераза, както и в следродилния период.
Суксаметониев хлорид, инструкции за употреба: метод и дозировка
Употребата на суксаметониев хлорид е показана на фона на обща анестезия само в специализирани отделения, оборудвани с апарати за изкуствена вентилация на белите дробове и в присъствието на персонал, който притежава тази техника.
Разтворът е предназначен за интравенозно и интрамускулно приложение.
В / в лекарството се инжектира струйно (бавно) или капково.
За продължителна инфузия използвайте 0,1% разтвор на лекарството. За да се получи такава концентрация, необходимата доза суксаметониев хлорид се разтваря в 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер, 5% разтвор на фруктоза или 6% разтвор на декстран.
Единична доза и начин на приложение зависят от клиничната ситуация и могат да бъдат:
- IV приложение: при възрастни - от 0,1 до 1,5-2 mg / kg; при деца - 1–2 mg / kg;
- i / m въвеждане: при възрастни - 3-4 mg / kg, при деца - не повече от 2,5 mg / kg. Максималната доза е 150 mg.
Препоръчителна доза на 1 kg тегло на пациента:
- ендоскопия, електроенцефалография: 0,2 mg / kg;
- мускулна релаксация и прекъсване на спонтанно дишане: от 0,2 до 1 mg / kg;
- интубация на трахеята: 0,2–0,8 mg / kg;
- отпускане на скелетните мускули по време на намаляване на дислокациите и репозиция на костни фрагменти при фрактури: 0,1–0,2 mg / kg;
- предотвратяване на усложнения (конвулсии, отлепване на мускулите или сухожилията) по време на електроимпулсна терапия: лекарството се инжектира предварително интрамускулно в доза от 2,5 mg / kg, по време на процедурата - интравенозно при 0,1–1 mg / kg.
Дългосрочното отпускане на мускулите по време на операцията се постига чрез частично приложение на лекарството в доза от 0,5-1 mg / kg с интервал от 5-7 минути. При многократни дози е характерен по-продължителен ефект.
Странични ефекти
- от имунната система: алергични реакции под формата на анафилактичен шок, бронхоспазъм;
- от страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане (АН), хиперкалиемия, аритмии, нарушения на проводимостта, брадикардия (особено често при деца, при многократно приложение при възрастни и деца), кардиогенен шок;
- от дихателната система: продължителна парализа на дихателните мускули;
- от опорно-двигателния апарат: миалгия (в следоперативния период); рядко - рабдомиолиза, придружена от развитие на миоглобинурия и миоглобинемия;
- други: хиперсаливация, треска, повишено вътреочно налягане.
Предозиране
Симптом на предозиране на суксаметониев хлорид е спирането на дишането.
В този случай пациентът трябва да свърже вентилатор. С намаляване на серумната холинестераза се извършва преливане на прясна кръв.
специални инструкции
За да се предотврати потрепване на мускулите и последваща миалгия, се препоръчва да се използват недеполяризиращи мускулни релаксанти 1 минута преди приложението на Суксаметониев хлорид.
За продължително отпускане на мускулите е показано използването на недеполяризиращи мускулни релаксанти на фона на суксаметониев хлорид, който преди това се прилага за интубация на трахеята. Въпреки това, ако е необходимо, лекарството може да се използва за по-дълги операции с многократно приложение в подходяща доза.
Преди приложението на суксаметониев хлорид, пациентът трябва да се инжектира с атропин, за да се предотвратят ефектите, причинени от стимулирането на m-холинергичните рецептори (включително тежка брадикардия, повишена бронхиална секреция).
Продължителното намаляване на тонуса на скелетните мускули с възможно спиране на дишането (апнея) може да бъде причинено от атипична серумна холинестераза, наследствен дефицит на серумна холинестераза или временно намаляване на нейната концентрация. Трябва да се има предвид, че временно намаляване на серумната холинестераза при пациент може да се дължи на дехидратация, фебрилни състояния, тежко чернодробно заболяване, тежка анемия, изтощение на фона на продължително гладуване, кахексия, остро отравяне или хронично поглъщане на инсектициди (инхибитори на холинестеразата) или антихолинестеразна терапия, съпътстващо лечение прокаин (iv) или други лекарства, които се конкурират със суксаметониев хлорид за холинестераза.
За да се елиминира двойният нервно-мускулен блок (удължено курариформно действие), възникнал на фона на продължително приложение на лекарството в доза от 3 до 5 mg / kg телесно тегло, може да се използва неостигмин метил сулфат.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
След прекратяване на действието на суксаметониев хлорид през първите 24 часа, на пациентите не се препоръчва да участват в потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции, включително шофиране и сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на суксаметониев хлорид е противопоказана по време на бременност и кърмене.
Мускулен релаксант трябва да се прилага с повишено внимание в следродилния период.
Използване от детството
Употребата на суксаметониев хлорид при деца под 1-годишна възраст е противопоказана.
С нарушена бъбречна функция
В случай на бъбречна недостатъчност (ако няма признаци на хиперкалиемия или невропатия) Suxamethonium chloride се прилага само в средни дози и еднократно, поради риска от хиперкалиемия в резултат на многократни инжекции или при използване на по-високи дози.
Суксаметониевият хлорид трябва да се използва с повишено внимание при ХНН (хронична бъбречна недостатъчност).
При нарушения на чернодробната функция
Употребата на суксаметониев хлорид е противопоказана при остра чернодробна недостатъчност.
Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с терминална чернодробна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба със суксаметониев хлорид:
- сърдечни гликозиди: терапевтичният им ефект се засилва;
- лекарства за лечение на миастения гравис: тяхната ефективност намалява;
- антихолинестеразни агенти, лидокаин, прокаин, прокаинамид, верапамил, магнезиеви и литиеви соли, бета-блокери, аминогликозидни антибиотици, пропанидид, клиндамицин, циклопропан, амфотерицин В, хинин, хлорохин, хинидин, всеки от панкреатичните или панфореатичните средства засилва и удължава мускулно-релаксиращия ефект на лекарството;
- други мускулни релаксанти, наркотични аналгетици: не се наблюдава взаимодействие с тези лекарства;
- халогенирани средства за обща анестезия: засилва се нежеланият им ефект върху сърдечно-съдовата система;
- натриев тиопентал, атропин: тези лекарства спомагат за намаляване на отрицателния ефект върху сърдечно-съдовата система;
- апротинин, дифенхидрамин, окситоцин, прометазин, глюкокортикостероиди (във високи дози), естрогени, орални контрацептиви: на фона на съпътстваща терапия с всеки от изброените или други лекарства с потенциална способност да намалява активността на холинестеразата в кръвта, ефектът на суксаметониев хлорид се увеличава и удължава.
Разтворът е фармацевтично несъвместим с кръвни препарати, кръвни консерванти, донорска кръв, серумни консерванти, разтвори на барбитурати и алкални разтвори.
Аналози
Аналозите на Суксаметониев хлорид са: Листенон, Суксаметониев йодид, Суксаметониев бромид, Миорелаксин, Анектин, Бревидил М, Хлорсуцилин, Дитилин-А и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при 2-8 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за суксаметониев хлорид
Разтворът се използва за локална анестезия, най-често в комбинация с други болкоуспокояващи. Манипулациите се извършват само от персонал, който е запознат с техниката на прилагане на мускулни релаксанти. Предвид тези характеристики на употребата на лекарството, пациентите не оставят обратна връзка за суксаметониев хлорид, тъй като впоследствие не могат да оценят неговата ефективност.
Цена за суксаметониев хлорид в аптеките
Цената на суксаметониев хлорид не е установена поради липсата на лекарството в аптечната верига. Цената на фармацевтично еквивалентен мускулен релаксант, Listenone, 20 mg / ml, на опаковка, съдържаща 5 ампули от 5 ml, варира от 128 до 134 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
