Теофилин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Теофилин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. При нарушения на чернодробната функция
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско име: Теофилин

ATX код: R03DA04

Активна съставка: Теофилин (Theophylline)

Производител: JSC Valenta Pharmaceuticals, Русия

Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019

Теофилин е пуриново производно; спазмолитично и бронходилатативно средство.

Форма на издаване и състав

Дозировката на теофилин е таблетки с удължено освобождаване: плоскоцилиндрични, бели с жълтеникав оттенък; Таблетки от 100 mg - със скосяване, таблетки от 200 и 300 mg - със скосени и с делителна черта (10 бр. В блистери, в картонена кутия 2, 3 или 5 опаковки; 20, 30 или 50 бр. В полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия).

Активна съставка: теофилин, в 1 таблетка - 100, 200 или 300 mg.

Допълнителни компоненти: Kollidon SR (поливинилацетат, повидон, натриев лаурил сулфат, силициев диоксид), калциев стеарат, микрокристална целулоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Теофилин е спазмолитично лекарство, получено от пурин. Той блокира работата на аденозиновите рецептори и е инхибитор на фосфодиестеразата. Веществото има подчертан бронходилататорен ефект, причинен от директен ефект върху мускулите на бронхите.

Теофилин действа като стабилизатор на мембраната на мастоцитите, забавя освобождаването на медиатори на алергични реакции, увеличава мукоцилиарния клирънс, стимулира диафрагмалните контракции и нормализира функцията на междуребрените и дихателните мускули. Подобрявайки дихателната функция, лекарството осигурява пълно насищане на кръвта с кислород и намаляване на нивото на въглероден диоксид в него, както и активира дихателния център и спомага за увеличаване на вентилацията на белите дробове по време на хипокалиемия.

Теофилин засилва сърдечната дейност, увеличава сърдечната честота и силата, подобрява коронарния кръвен поток и увеличава нуждата от кислород в миокарда. Когато се приема, тонусът на кръвоносните съдове (главно съдовете на бъбреците, кожата и мозъка) намалява, белодробното съдово съпротивление намалява, налягането в белодробната циркулация се нормализира. Лекарството активира бъбречния кръвоток и има умерен диуретичен ефект, както и разширява лумена на жлъчните пътища, разположени извън черния дроб.

Активната съставка се освобождава от таблетките доста бавно, което позволява да се постигне терапевтичната концентрация на теофилин в кръвта 3-5 часа след перорално приложение. Това ниво остава практически постоянно за 10-12 часа, така че съдържанието на активното вещество в кръвната плазма, което има терапевтичен ефект, се наблюдава, когато лекарството се приема 2 пъти на ден.

Фармакокинетика

Теофилинът се абсорбира доста добре от стомашно-чревния тракт, като бионаличността варира от 88 до 100%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига 6 часа след приема.

Теофилинът се свързва с плазмените протеини с около 60%. Той преминава през плацентарната бариера и се намира в кърмата. Веществото се метаболизира в черния дроб с 90% с прякото участие на няколко ензима цитохром Р ₄₅₀ (основният сред тях е CYP1A2). Най-важните метаболити са 3-метилксантин и 1,3-диметил пикочна киселина.

Метаболитите се екскретират през бъбреците и делът на непроменения активен компонент е около 7-13%. Времето на полуживот при непушачи е 6-12 часа, а при пушачи значително се съкращава и е равно на 4-5 часа. При пациенти с чернодробна цироза, алкохолизъм и бъбречна недостатъчност полуживотът се удължава. Общият клирънс намалява при пациенти с хронична сърдечна или чернодробна недостатъчност, тежка дихателна недостатъчност, с вирусни инфекциозни заболявания, висока температура и при пациенти над 55-годишна възраст.

Показания за употреба

бронхо-обструктивен синдром от всякакъв генезис: хронична обструктивна белодробна болест (хроничен обструктивен бронхит, белодробен емфизем), бронхиална астма (като основно лекарство за астма, предизвикана от упражнения, като допълнително средство за лечение на други форми на заболяването);
сънна апнея;
белодробна хипертония и cor pulmonale;
едематозен синдром на бъбречната генеза (като част от комбинираната терапия).

Противопоказания

епилепсия;
тежки тахиаритмии;
тежка артериална хипертония или хипотония;
кръвоизлив в ретината;
хеморагичен инсулт;
кървене от стомашно-чревния тракт;
пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника;
киселинност гастрит;
деца под 12 години;
кърмене (или трябва да спрете кърменето);
свръхчувствителност към компонентите на лекарството, включително други производни на ксантин (например пентоксифилин, кофеин, теобромин).

Теофилин се използва с повишено внимание в следните случаи:

гастроезофагеален рефлукс;
кървене от стомашно-чревния тракт в скорошна история;
анамнеза за стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника;
чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
чести вентрикуларни преждевременни удари;
хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
обща съдова атеросклероза;
хронична сърдечна недостатъчност;
тежка коронарна недостатъчност (ангина пекторис, остра фаза на миокарден инфаркт);
хипертрофия на простатата;
повишена конвулсивна готовност;
неконтролиран хипотиреоидизъм или тиреотоксикоза;
продължителна хипертермия;
бременност (особено първия триместър и последните седмици);
възрастна възраст.

Инструкции за употреба на Теофилин: метод и дозировка

Теофилин таблетки с удължено освобождаване трябва да се приемат през устата с достатъчно количество течност.

Средната дневна доза за юноши над 12 години и възрастни е 300 mg (в размер на 10-15 mg / kg) 2 пъти дневно на 12-часови интервали. При необходимост е възможна еднократна доза от 500 mg преди лягане (за пациенти с предимно нощни и сутрешни пристъпи) или 300 mg 3 пъти на ден.

За непушачи възрастни пациенти с тегло 60 kg или повече, препоръчителната начална доза е 200 mg (вечер), след това 200 mg 2 пъти на ден.

Пушащите възрастни с тегло под 60 kg се предписват 200 mg сутрин и 400 mg вечер, с телесно тегло над 60 kg - 300 mg сутрин и 600 mg вечер.

Препоръчва се лечението с Теофилин да започне с малки дози, които постепенно - веднъж на 1-2 дни - се увеличават със 100-200 mg, докато се постигне максимален терапевтичен ефект. В случай на лоша поносимост на лекарството, дозата трябва да се намали.

Конкретната дозировка се определя от лекаря в зависимост от вида на заболяването, възрастта на пациента и телесното тегло.

Когато се предписват големи дози, лечението трябва да се провежда под контрола на концентрацията на теофилин в кръвта. Средната терапевтична концентрация трябва да бъде 0,01–0,015 mg / ml. Ако проверката разкрие концентрация от 0,02–0,025 mg / ml, дневната доза на лекарството трябва да се намали с 10%, ако 0,025–0,03 mg / ml - с 25%, ако е повече от 0,03 mg / ml - 2 пъти. Повторен контрол на концентрацията на теофилин в кръвта се извършва след 3 дни. Ако концентрацията е твърде ниска, дозата се увеличава с 25% на всеки 3 дни. Ако при прием на лекарството във високи дози състоянието на пациента е стабилно, наблюдението трябва да се извършва на всеки 6-12 месеца.

Препоръчителни поддържащи дневни дози Теофилин: за пациенти с тегло под 60 kg - 400 mg, с телесно тегло над 60 kg - 600 mg.

При наличие на чернодробна дисфункция или заболявания на сърдечно-съдовата система дозите се коригират: за пациенти с тегло под 60 kg се предписват 200 mg на ден, а за пациенти с тегло над 60 kg - 400 mg на ден. Намаляването на дневната доза също се изисква при възрастни хора, пациенти с вирусни инфекции, тежки чернодробни и сърдечни заболявания.

За деца с тегло до 30 kg Теофилин се предписва в дневна доза от 10–20 mg / kg и разделен на 2 приема.

Странични ефекти

от сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, увеличаване на честотата на пристъпи на стенокардия, аритмии, сърцебиене, кардиалгия, тахикардия (включително при плода, ако лекарството се приема от жена през третия триместър на бременността);
от храносмилателната система: киселини, гадене, обостряне на язвена болест, повръщане, диария, гастроезофагеален рефлукс, гастралгия; при продължително лечение - намален апетит;
от нервната система: раздразнителност, главоболие, безпокойство, безсъние, треперене, световъртеж, възбуда;
алергични реакции: сърбеж, кожни обриви, треска;
други: хипогликемия, хематурия, албуминурия, зачервяване, повишено отделяне на урина, тахипнея, повишено изпотяване, болка в гърдите.

Тежестта на нежеланите реакции обикновено намалява с намаляване на дозата на Теофилин.

Предозиране

Симптомите на предозиране включват тревожност, двигателна възбуда, безсъние, треперене, конвулсии, фотофобия, хиперемия на кожата на лицето, тахипнея, камерни аритмии, тахикардия, намален апетит, гастралгия, гадене, повръщане (включително кръвно кървене), стомашно-чревни, диария.

Когато много високи дози Теофилин влязат в тялото, пациентите могат да получат помътнено съзнание, понижение на кръвното налягане, епилептоидни припадъци (децата са изложени на риск и няма предшественици), бъбречна недостатъчност, придружена от миоглобинурия, хипоксия, некроза на скелетните мускули, хипокалиемия, хипергликемия, метаболитна ацидоза. В този случай лекарството се анулира и стомахът се измива. На следващия етап се препоръчва прием на активен въглен и лаксативи, принудителна диуреза, чревна промивка със смес от електролити и полиетилен гликол, плазмена сорбция, хемосорбция, хемодиализа (ефективността му е незначителна, а перитонеалната диализа е напълно неефективна). Също така се предписва симптоматична терапия: например,с тежко гадене и повръщане, ондансетрон или метоклопрамид се прилага интравенозно.

С развитието на конвулсивен припадък е необходимо да се следи проходимостта на дихателните пътища и да се прилага кислородна терапия. За спиране на пристъпа диазепам се прилага интравенозно в доза 0,1-0,3 mg / kg (не повече от 10 mg).

специални инструкции

Според инструкциите Теофилин не е предназначен за облекчаване на извънредни условия.

Лечението трябва да се провежда под контрола на концентрацията на лекарството в кръвта.

Ако бронхиалната астма може да бъде овладяна, няма странични ефекти и няма фактори, които биха могли да доведат до промяна в необходимостта от доза лекарство, достатъчно е да се измерва концентрацията на теофилин на всеки 6-12 месеца.

По време на лечението не консумирайте големи количества кофеинови напитки и храни.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност (особено през първия триместър), таблетките Теофилин се предписват само ако планираните ползи за здравето на майката значително надвишават потенциалните рискове за плода. Приемът на лекарството през първия триместър и през последните седмици на бременността е разрешен само при строги показания.

Когато използвате Теофилин по време на кърмене, трябва да се има предвид, че той прониква в кърмата, поради което се препоръчва да се спре кърменето по време на лечението.

При нарушения на чернодробната функция

При тежки чернодробни заболявания е необходимо да се коригира дозата на Теофилин надолу.

Лекарствени взаимодействия

агенти, които стимулират централната нервна система: тяхната невротоксичност се увеличава;
литиеви препарати, бета-блокери: тяхната ефективност намалява;
глюкокортикостероиди: увеличава се вероятността от развитие на техните странични ефекти;
минералокортикостероиди: рискът от развитие на хипернатриемия се увеличава;
средства за обща анестезия: увеличава се вероятността от камерни аритмии;
ентеросорбенти, антидиарейни лекарства: абсорбцията на теофилин намалява;
бета-адреностимуланти, диуретици: ефектът им се засилва;
индуктори на микрозомално окисляване (орални контрацептиви, съдържащи естроген, сулфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): клирънсът на теофилин се увеличава (може да се наложи увеличаване на дозата му);
инхибитори Р ₄₅₀ (включително макролидни антибиотици, флуорохинолони, алопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантен интерферон алфа, противогрипна ваксина, метотрексат, еноксацин, пропафенон, дисулфирам, верапамил, тиклопидин, мексреналиетин, евентуално изилетин теофилин (може да се наложи намаляване на дозата).

Теофилин не трябва да се прилага едновременно с други производни на ксантин; трябва да се внимава в комбинация с антикоагуланти.

Лекарството е съвместимо със спазмолитици.

Аналози

Аналозите на теофилин са: Aerofillin, Neophyllin, Teofedrin-N, Euphyllin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Условия за съхранение

Да се съхранява на недостъпно за деца място, сухо, защитено от светлина, при температури до 25 ºС.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Теофилин

Според прегледите, Теофилин се е доказал като средство за лечение на сърдечно-съдовата и дихателната системи. Често се препоръчва от лекарите на пациентите, но често се съобщава за сериозни странични ефекти. Целесъобразността на предписване на лекарството може да бъде оценена само от специалист с обширни познания и богат клиничен опит. По този начин, Теофилин таблетки с удължено освобождаване показват отлични резултати при дълъг курс на лечение, но са слабо подходящи за облекчаване на остри пристъпи.

Също така, когато приемате Теофилин, трябва да се вземе предвид наличието на съпътстващи заболявания при пациента и индивидуалната му чувствителност към лекарството, историята на пациента, комбинацията с други лекарства. В тази връзка се препоръчва употребата на лекарството само след консултация с лекар.

Теофилин цена в аптеките

Понастоящем цената на Теофилин е неизвестна, има аналози на лекарството в продажба (Teopek, Kombipek), чиято цена е 250-390 рубли (за опаковка от 50 бр.).

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!