Тиотропиум роден
Tiotropium-native: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Tiotropium-nativ
ATX код: R03BB04
Активна съставка: тиотропиев бромид (Tiotropium Bromide)
Производител: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Русия); LLC Nativa (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07
Цени в аптеките: от 1861 рубли.
Купува
Tiotropium-native е бронходилататор, дългодействащ m-холинергичен рецепторен блокер.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на капсули с прах за инхалация: № 3, с твърда прозрачна обвивка, безцветна или с жълт оттенък, съдържанието на капсулите е почти бял или бял прах (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 3 или 6 опаковки в комплект със или без устройство за инхалация и инструкции за употреба на Tiotropium-native).
1 капсула съдържа:
- активно вещество: тиотропиев бромид монохидрат - 22,5 mcg (еквивалентно на съдържанието на тиотропиум - 18 mcg);
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев бензоат;
- обвивка на капсулата: хипромелоза.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Tiotropium-native е бронходилататор. Неговата активна съставка, тиотропиев бромид, е дългодействащ m-антихолинергичен блокер със същия афинитет към различни подвидове мускаринови рецептори от M 1 до M 5. Отпускането на гладката мускулатура на дихателните пътища е резултат от инхибиране на М 3 рецепторите. Бронходилататорният (бронходилататорен) ефект зависи от дозата на тиотропиев бромид и продължава 24 часа. Това продължително действие е свързано с много бавна дисоциация на активното вещество от M 3-рецептори в сравнение с ипратропиев бромид. Тиотропиев бромид е N-четвъртичен антихолинергичен агент, следователно, когато се прилага чрез инхалация, той има селективен локален ефект и не причинява системни нежелани m-антихолинергични реакции в препоръчаните терапевтични дози. Дисоциацията на тиотропиев бромид от М 3 рецептори настъпва по-бавно, отколкото от М 2. При хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) изразеният дългосрочен бронходилататорен ефект на лекарството се дължи на високия му афинитет към рецепторите и бавната дисоциация. След вдишване на тиотропиев бромид, бронходилатацията е следствие от не системно, а локално действие.
Еднократна доза тиотропиев бромид значително подобрява белодробната функция след 0,5 часа, осигурявайки увеличаване на принудителния обем на издишване за 1 секунда (FEV 1) и принудителния жизнен капацитет (FVC) за 24 часа. Изразен бронходилататорен ефект се постига след 72 часа, фармакодинамичното равновесие настъпва в рамките на 168 часа след започване на терапията. Наблюдава се значително увеличение на сутрешния и вечерен пиков дебит (PEF).
При продължителна (в рамките на една година) употреба ефективността на Tiotropium-native по отношение на бронходилатацията не намалява.
През целия период на лечение с тиотропиев бромид се наблюдава значително намаляване на диспнеята, подобряване на поносимостта към физическо натоварване, значително намаляване на честотата на обостряния на ХОББ и увеличаване на периода до първото обостряне, значително намаляване на броя на хоспитализациите на пациенти с обостряне на ХОББ и увеличаване на периода до първата хоспитализация. Употребата на тиотропиев бромид в продължение на четири години води до постоянно подобрение на FEV 1, докато няма промяна в скоростта на годишен спад на FEV 1.
В сравнение с приема на салметерол, по време на лечение с тиотропиев бромид, рискът от смърт е намален с 16%, периодът преди първото обостряне с намаляване на риска от обостряния се увеличава със 17%.
Фармакокинетика
След вдишване на тиотропиев бромид абсолютната му бионаличност е около 19%, което показва висока бионаличност на фракцията, достигаща до белите дробове. Максималната концентрация на веществото в кръвната плазма (C max) се достига за 5-7 минути. При пациенти с ХОББ C max на тиотропиев бромид в равновесно състояние е около 12 pg / ml и бързо намалява, това показва присъщия му многоразделен тип разпределение. Базалната концентрация на тиотропиев бромид в кръвната плазма в стационарно състояние е около 1,71 pg / ml.
Свързване с плазмените протеини - 72%. Обемът на разпределение е 32 l / kg. Тиотропиев бромид не преодолява кръвно-мозъчната бариера.
Степента на биотрансформация е незначителна. В резултат на неензимно разцепване чрез етерни връзки се образуват етанол-N-метилскопин и дитиенил гликолова киселина, които не се свързват с мускариновите рецептори. Метаболизмът на активното вещество може да бъде нарушен с едновременната употреба на гестоден, хинидин, кетоконазол, които са инхибитори на изоензимите CYP2D6 и CYP3A4, което показва тяхното участие в метаболизма на тиотропиев бромид. Лекарството, използвано дори в супертерапевтични концентрации, не инхибира CYP изоензимите 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 или 2E1 в микрозоми на черния дроб.
След вдишване T 1/2 (полуживот) на тиотропиев бромид може да бъде от 27 до 45 часа. Бъбречният клирънс надвишава креатининовия клирънс, което показва тубулна секреция на тиотропиев бромид. Фармакокинетичното равновесие при пациенти с ХОББ на фона на употребата на Tiotropium-native 1 път на ден се постига на 7-мия ден, докато не се наблюдава кумулация.
В рамките на терапевтичния дозов диапазон, тиотропиев бромид проявява линейна фармакокинетика.
Екскретира се през бъбреците в рамките на 24 часа до 7% от дозата, през червата - останалата част.
При пациенти в старческа възраст с ХОББ на фона на намален бъбречен клирънс (до 365 ml / min при пациенти с ХОББ на възраст под 65 години и до 271 ml / min при пациенти с ХОББ на възраст над 65 години), съответстваща вариация в такива характеристики на тиотропиев бромид като C max и AUC 0-6h (площ под фармакокинетичната крива „концентрация - време“за периода от 0 до 6 часа) в кръвта не настъпва.
Особености на фармакокинетиката при пациенти с нарушена бъбречна функция:
- лека бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) 50-80 ml / min: вдишването на тиотропиев бромид веднъж дневно в равновесно състояние води до повишаване на стойността на AUC от 0-6 часа до 30%, докато C max не се променя;
- умерена или тежка бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min): има двукратно увеличение на концентрацията на веществото в кръвната плазма в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция.
В случай на нарушена чернодробна функция, значителна промяна във фармакокинетиката на тиотропиев бромид е малко вероятна, което се дължи на неговата преференциална екскреция през бъбреците и образуването на метаболити, използващи не-ензимно разцепване на етерни връзки.
Показания за употреба
Употребата на Tiotropium-native е показана като поддържаща терапия при пациенти с ХОББ, включително такива с хроничен бронхит и емфизем (за предотвратяване на обостряния и с постоянен задух).
Противопоказания
Абсолютно:
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- I триместър на бременността;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към атропин (включително ипратропиум, окситропиум и други негови производни) и други компоненти на лекарството.
Трябва да се внимава при предписване на Tiotropium-native на пациенти с глаукома със затваряне на ъгъл, запушване на шийката на пикочния мехур, простатна хиперплазия, умерена и тежка бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min).
Не се препоръчва употребата на тиотропиев бромид по време на бременност или кърмене, освен ако очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава възможната заплаха за плода или детето.
Tiotropium-native, инструкции за употреба: метод и дозировка
Капсулите не са предназначени за перорално приложение. Не можете да ги погълнете!
Tiotropium-native се използва под формата на инхалации с помощта на Inhaler CDM инхалатор.
Инхалаторът CDM инхалатор е еднодозово устройство за прилагане на лекарство чрез инхалация - пластмасово устройство с височина около 6 см. Много е лесно за използване, снабдено с подвижна горна част и прибиращо се отделение за капсули, което ви позволява да дозирате и вдишвате много малки дози от лекарството, докато извършвате активно вдишване през мундщука.
За правилната дозировка на Tiotropium-native при използване на инхалатор CDM инхалатор трябва да се спазва следната последователност от действия:
- Отстранете прозрачната капачка от устройството.
- Придържайки здраво инхалатора с едната ръка, с показалеца на другата ръка, натиснете надписа „преса“в подвижната част на устройството и преместете отделението за капсулата в обратна посока.
- След отваряне на отделението, поставете капсулата с лекарството в специален слот (депресия).
- Докато държите инхалатора CDM в изправено положение, уверете се, че капсулата е в правилното положение в слота и затворете отделението. За целта го натиснете с палец в обратна посока, докато спре. Щракващ звук показва, че устройството е готово за вдишване.
- За да пробиете капсулата вътре в устройството, трябва да натиснете мундщука със сила (стрелката на тялото трябва да изчезне извън границите на долната част на устройството до горната линия) и да го освободите. В този момент достъпът до съдържанието на капсулата се отваря в лумена на мундщука.
- Преди вдишване трябва да издишате. Не можете да издишате през мундщука.
- Притискайки мундщука на устройството със зъби и стискайки го плътно с устни, поемете дълбоко и силно вдишване през устата. В този момент се чува вибриращ звук на въртяща се капсула вътре в инхалатора, което показва дисперсията на лекарството. След като поемете дълбоко въздух, задръжте дъха си за поне 10 секунди (или колкото е възможно повече).
- След това устройството се отстранява от устата и се прави бавно издишване, след което те продължават да дишат нормално.
- За да се гарантира, че цялата доза от лекарството се вдишва, вдишването с капсулата, която вече е вкарана в устройството, може да се повтори.
По време на процедурата устройството трябва да се държи строго в изправено положение, без да покрива с пръсти отворите, разположени отстрани на мундщука.
Не натискайте мундщука, докато вдишвате, за да не блокирате движението на капсулата.
След вдишване отделението за капсулите се отваря, празната капсула се изважда и устройството се затваря. Мундщукът трябва да бъде затворен с капачка. Използвайте суха кърпа, за да почистите външната страна на мундщука.
Препоръчителна доза: 1 капсула на ден, за предпочитане винаги по едно и също време.
За пациенти в напреднала възраст и с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция не се налага коригиране на дозата.
Пациентите с умерена или тежка бъбречна недостатъчност, получаващи Tiotropium-native в комбинация с други лекарства, които се екскретират предимно през бъбреците, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Странични ефекти
- от дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: рядко - кашлица, дисфония, фарингит; рядко - ларингит, синузит, парадоксален бронхоспазъм, епистаксис;
- от стомашно-чревния тракт: често - сухота в устата (често лека); рядко - орофарингеална кандидоза, запек, гастроезофагеален рефлукс; рядко - гингивит, глосит, гадене, стоматит, дисфагия, чревна непроходимост (включително паралитичен илеус); не е установена честота - кариес;
- от страна на метаболизма и храненето: честотата не е установена - дехидратация;
- от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност (включително незабавни реакции, оток на Квинке), уртикария; не е установена честота - анафилактични реакции;
- от нервната система: рядко - нарушение на вкуса, замаяност, главоболие; рядко - безсъние;
- от страна на органа на зрението: рядко - замъглено зрение; рядко - повишено вътреочно налягане, глаукома;
- от сърцето: рядко - предсърдно мъждене; рядко - сърцебиене, тахикардия (включително надкамерна или надкамерна тахикардия);
- от опорно-двигателния апарат: не е установена честота - подуване на ставите;
- от отделителната система: рядко - дизурия, затруднено уриниране, задържане на урина (при наличие на предразполагащи фактори при мъжете); рядко - инфекции на пикочните пътища;
- дерматологични реакции: рядко - обрив; рядко - сърбеж; не е установена честота - суха кожа, кожни инфекции, кожни язви.
Предозиране
Симптом на предозиране на тиотропиев бромид може да бъде лека проява на системно антихолинергично действие. В случай на случайно поглъщане на капсули, острата интоксикация е малко вероятно.
На фона на инхалационно използване на веществото в доза до 340 mcg еднократно или в доза до 170 mcg за 7 дни при здрави доброволци, освен сухота в устата, не са наблюдавани други нежелани реакции.
Лечение: при необходимост се извършва симптоматична терапия.
специални инструкции
Tiotropium-native не е предназначен за първоначално лечение на остри пристъпи на бронхоспазъм като линейка, тъй като е дългодействащ бронходилататор за поддържаща терапия.
Трябва да се има предвид, че след вдишване на тиотропиев бромид могат да се развият незабавни реакции на свръхчувствителност, както и, в случай на употреба на други инхалаторни лекарства, парадоксален бронхоспазъм.
Когато предписва капсули, лекарят трябва да се увери, че пациентът е запознат с правилата за използване на инхалатора и прецизно спазва последователността на всички стъпки по време на процедурата.
Не позволявайте съдържанието на капсулите да попадне в очите поради риск от атака на закритоъгълна глаукома. По време на назначаването на Tiotropium-native, пациентът трябва да бъде информиран, че ако се появят симптоми като замъглено зрение, дискомфорт или болка в окото, поява на зрителни ореоли в комбинация с зачервяване на очите, оток на роговицата и конгестивна конгестия, незабавно се консултирайте с лекар. Използването на лекарства, които причиняват миоза, в този случай не е ефективно.
Тиотропиев бромид не влияе върху резултатите от допинг тестове при спортисти.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на приложение на Tiotropium-native, ако е необходимо да се извършват потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторни реакции, пациентите трябва да бъдат внимателни. В случай на замаяност, главоболие или замъглено зрение, те се съветват да се въздържат от шофиране на превозни средства и сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Tiotropium-native през първия триместър на бременността е противопоказана.
Поради ограничената информация за ефекта на тиотропиев бромид при хората върху хода на бременността, развитието на плода, раждането и постнаталното развитие на детето, като предпазна мярка се препоръчва да се въздържате от използване на Tiotropium-native през целия период на бременността.
Резултатите от предклинични проучвания потвърждават екскрецията на малки количества тиотропиев бромид в кърмата.
Възможно е да се предписва Tiotropium-native на бременни жени или по време на кърмене само в случаите, когато според мнението на лекаря очакваната полза от терапията за майката надвишава възможния риск за плода или детето.
Използване от детството
Употребата на Tiotropium-native за лечение на пациенти на възраст под 18 години е противопоказана.
С нарушена бъбречна функция
С повишено внимание Tiotropium-native трябва да се предписва на пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min).
В случай на нарушена бъбречна функция се използва обичайният режим на дозиране.
При нарушения на чернодробната функция
За лечение на пациенти с нарушена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата на Tiotropium-native.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст не се изисква корекция на дозировъчния режим на тиотропиум.
Лекарствени взаимодействия
Употребата на Tiotropium-native е показана като част от комбинирана терапия с лекарства като симпатомиметици, метилксантини, перорални и инхалационни глюкокортикостероиди, които обикновено се използват при ХОББ. Терапевтичният ефект на тиотропиев бромид, когато се използва едновременно с инхалаторни глюкокортикостероиди, дългодействащи бета2-адренергични агонисти или тяхната комбинация, не е нарушен.
Не се препоръчва постоянното използване на Tiotropium-native във връзка с други антихолинергични средства поради липсата на информация за безопасността и ефективността на такава комбинация.
Аналози
Аналозите на Tiotropium-native са Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Tiotropium-native
Отзивите за Tiotropium-native са редки и двусмислени по своята същност. Някои пациенти посочват ефективността на лекарството, намаляване на честотата и тежестта на атаките и липсата на нежелани странични реакции. При някои пациенти обаче употребата на капсули причинява влошаване на състоянието.
Цена за Tiotropium-native в аптеките
Цената на Tiotropium-native за опаковка, съдържаща 10 капсули, може да бъде от 569 рубли, 30 капсули - от 1708 рубли, 60 капсули - от 3416 рубли.
Тиотропиум-роден: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Tiotropium-native 18 mcg капсули с прах за инхалация 30 бр. 1861 РУБЛИЦИ Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
