Tiotropium-native - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тиотропиум роден

Tiotropium-native: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Tiotropium-nativ

ATX код: R03BB04

Активна съставка: тиотропиев бромид (Tiotropium Bromide)

Производител: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Русия); LLC Nativa (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-08-07

Цени в аптеките: от 1861 рубли.

Купува

Tiotropium-native е бронходилататор, дългодействащ m-холинергичен рецепторен блокер.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на капсули с прах за инхалация: № 3, с твърда прозрачна обвивка, безцветна или с жълт оттенък, съдържанието на капсулите е почти бял или бял прах (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1, 3 или 6 опаковки в комплект със или без устройство за инхалация и инструкции за употреба на Tiotropium-native).

1 капсула съдържа:

• активно вещество: тиотропиев бромид монохидрат - 22,5 mcg (еквивалентно на съдържанието на тиотропиум - 18 mcg);
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, натриев бензоат;
• обвивка на капсулата: хипромелоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Tiotropium-native е бронходилататор. Неговата активна съставка, тиотропиев бромид, е дългодействащ m-антихолинергичен блокер със същия афинитет към различни подвидове мускаринови рецептори от M ₁ до M ₅. Отпускането на гладката мускулатура на дихателните пътища е резултат от инхибиране на М ₃ рецепторите. Бронходилататорният (бронходилататорен) ефект зависи от дозата на тиотропиев бромид и продължава 24 часа. Това продължително действие е свързано с много бавна дисоциация на активното вещество от M ₃-рецептори в сравнение с ипратропиев бромид. Тиотропиев бромид е N-четвъртичен антихолинергичен агент, следователно, когато се прилага чрез инхалация, той има селективен локален ефект и не причинява системни нежелани m-антихолинергични реакции в препоръчаните терапевтични дози. Дисоциацията на тиотропиев бромид от М ₃ рецептори настъпва по-бавно, отколкото от М ₂. При хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) изразеният дългосрочен бронходилататорен ефект на лекарството се дължи на високия му афинитет към рецепторите и бавната дисоциация. След вдишване на тиотропиев бромид, бронходилатацията е следствие от не системно, а локално действие.

Еднократна доза тиотропиев бромид значително подобрява белодробната функция след 0,5 часа, осигурявайки увеличаване на принудителния обем на издишване за 1 секунда (FEV ₁) и принудителния жизнен капацитет (FVC) за 24 часа. Изразен бронходилататорен ефект се постига след 72 часа, фармакодинамичното равновесие настъпва в рамките на 168 часа след започване на терапията. Наблюдава се значително увеличение на сутрешния и вечерен пиков дебит (PEF).

При продължителна (в рамките на една година) употреба ефективността на Tiotropium-native по отношение на бронходилатацията не намалява.

През целия период на лечение с тиотропиев бромид се наблюдава значително намаляване на диспнеята, подобряване на поносимостта към физическо натоварване, значително намаляване на честотата на обостряния на ХОББ и увеличаване на периода до първото обостряне, значително намаляване на броя на хоспитализациите на пациенти с обостряне на ХОББ и увеличаване на периода до първата хоспитализация. Употребата на тиотропиев бромид в продължение на четири години води до постоянно подобрение на FEV ₁, докато няма промяна в скоростта на годишен спад на FEV ₁.

В сравнение с приема на салметерол, по време на лечение с тиотропиев бромид, рискът от смърт е намален с 16%, периодът преди първото обостряне с намаляване на риска от обостряния се увеличава със 17%.

Фармакокинетика

След вдишване на тиотропиев бромид абсолютната му бионаличност е около 19%, което показва висока бионаличност на фракцията, достигаща до белите дробове. Максималната концентрация на веществото в кръвната плазма (C _max) се достига за 5-7 минути. При пациенти с ХОББ C _{max на} тиотропиев бромид в равновесно състояние е около 12 pg / ml и бързо намалява, това показва присъщия му многоразделен тип разпределение. Базалната концентрация на тиотропиев бромид в кръвната плазма в стационарно състояние е около 1,71 pg / ml.

Свързване с плазмените протеини - 72%. Обемът на разпределение е 32 l / kg. Тиотропиев бромид не преодолява кръвно-мозъчната бариера.

Степента на биотрансформация е незначителна. В резултат на неензимно разцепване чрез етерни връзки се образуват етанол-N-метилскопин и дитиенил гликолова киселина, които не се свързват с мускариновите рецептори. Метаболизмът на активното вещество може да бъде нарушен с едновременната употреба на гестоден, хинидин, кетоконазол, които са инхибитори на изоензимите CYP2D6 и CYP3A4, което показва тяхното участие в метаболизма на тиотропиев бромид. Лекарството, използвано дори в супертерапевтични концентрации, не инхибира CYP изоензимите 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 или 2E1 в микрозоми на черния дроб.

След вдишване T _1/2 (полуживот) на тиотропиев бромид може да бъде от 27 до 45 часа. Бъбречният клирънс надвишава креатининовия клирънс, което показва тубулна секреция на тиотропиев бромид. Фармакокинетичното равновесие при пациенти с ХОББ на фона на употребата на Tiotropium-native 1 път на ден се постига на 7-мия ден, докато не се наблюдава кумулация.

В рамките на терапевтичния дозов диапазон, тиотропиев бромид проявява линейна фармакокинетика.

Екскретира се през бъбреците в рамките на 24 часа до 7% от дозата, през червата - останалата част.

При пациенти в старческа възраст с ХОББ на фона на намален бъбречен клирънс (до 365 ml / min при пациенти с ХОББ на възраст под 65 години и до 271 ml / min при пациенти с ХОББ на възраст над 65 години), съответстваща вариация в такива характеристики на тиотропиев бромид като C _max и AUC _0-6h (площ под фармакокинетичната крива „концентрация - време“за периода от 0 до 6 часа) в кръвта не настъпва.

Особености на фармакокинетиката при пациенти с нарушена бъбречна функция:

• лека бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) 50-80 ml / min: вдишването на тиотропиев бромид веднъж дневно в равновесно състояние води до повишаване на стойността на AUC от _{0-6 часа} до 30%, докато C _max не се променя;
• умерена или тежка бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min): има двукратно увеличение на концентрацията на веществото в кръвната плазма в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция.

В случай на нарушена чернодробна функция, значителна промяна във фармакокинетиката на тиотропиев бромид е малко вероятна, което се дължи на неговата преференциална екскреция през бъбреците и образуването на метаболити, използващи не-ензимно разцепване на етерни връзки.

Показания за употреба

Употребата на Tiotropium-native е показана като поддържаща терапия при пациенти с ХОББ, включително такива с хроничен бронхит и емфизем (за предотвратяване на обостряния и с постоянен задух).

Противопоказания

Абсолютно:

• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• I триместър на бременността;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към атропин (включително ипратропиум, окситропиум и други негови производни) и други компоненти на лекарството.

Трябва да се внимава при предписване на Tiotropium-native на пациенти с глаукома със затваряне на ъгъл, запушване на шийката на пикочния мехур, простатна хиперплазия, умерена и тежка бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min).

Не се препоръчва употребата на тиотропиев бромид по време на бременност или кърмене, освен ако очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава възможната заплаха за плода или детето.

Tiotropium-native, инструкции за употреба: метод и дозировка

Капсулите не са предназначени за перорално приложение. Не можете да ги погълнете!

Tiotropium-native се използва под формата на инхалации с помощта на Inhaler CDM инхалатор.

Инхалаторът CDM инхалатор е еднодозово устройство за прилагане на лекарство чрез инхалация - пластмасово устройство с височина около 6 см. Много е лесно за използване, снабдено с подвижна горна част и прибиращо се отделение за капсули, което ви позволява да дозирате и вдишвате много малки дози от лекарството, докато извършвате активно вдишване през мундщука.

За правилната дозировка на Tiotropium-native при използване на инхалатор CDM инхалатор трябва да се спазва следната последователност от действия:

1. Отстранете прозрачната капачка от устройството.
2. Придържайки здраво инхалатора с едната ръка, с показалеца на другата ръка, натиснете надписа „преса“в подвижната част на устройството и преместете отделението за капсулата в обратна посока.
3. След отваряне на отделението, поставете капсулата с лекарството в специален слот (депресия).
4. Докато държите инхалатора CDM в изправено положение, уверете се, че капсулата е в правилното положение в слота и затворете отделението. За целта го натиснете с палец в обратна посока, докато спре. Щракващ звук показва, че устройството е готово за вдишване.
5. За да пробиете капсулата вътре в устройството, трябва да натиснете мундщука със сила (стрелката на тялото трябва да изчезне извън границите на долната част на устройството до горната линия) и да го освободите. В този момент достъпът до съдържанието на капсулата се отваря в лумена на мундщука.
6. Преди вдишване трябва да издишате. Не можете да издишате през мундщука.
7. Притискайки мундщука на устройството със зъби и стискайки го плътно с устни, поемете дълбоко и силно вдишване през устата. В този момент се чува вибриращ звук на въртяща се капсула вътре в инхалатора, което показва дисперсията на лекарството. След като поемете дълбоко въздух, задръжте дъха си за поне 10 секунди (или колкото е възможно повече).
8. След това устройството се отстранява от устата и се прави бавно издишване, след което те продължават да дишат нормално.
9. За да се гарантира, че цялата доза от лекарството се вдишва, вдишването с капсулата, която вече е вкарана в устройството, може да се повтори.

По време на процедурата устройството трябва да се държи строго в изправено положение, без да покрива с пръсти отворите, разположени отстрани на мундщука.

Не натискайте мундщука, докато вдишвате, за да не блокирате движението на капсулата.

След вдишване отделението за капсулите се отваря, празната капсула се изважда и устройството се затваря. Мундщукът трябва да бъде затворен с капачка. Използвайте суха кърпа, за да почистите външната страна на мундщука.

Препоръчителна доза: 1 капсула на ден, за предпочитане винаги по едно и също време.

За пациенти в напреднала възраст и с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция не се налага коригиране на дозата.

Пациентите с умерена или тежка бъбречна недостатъчност, получаващи Tiotropium-native в комбинация с други лекарства, които се екскретират предимно през бъбреците, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Странични ефекти

• от дихателната система, гърдите и медиастиналните органи: рядко - кашлица, дисфония, фарингит; рядко - ларингит, синузит, парадоксален бронхоспазъм, епистаксис;
• от стомашно-чревния тракт: често - сухота в устата (често лека); рядко - орофарингеална кандидоза, запек, гастроезофагеален рефлукс; рядко - гингивит, глосит, гадене, стоматит, дисфагия, чревна непроходимост (включително паралитичен илеус); не е установена честота - кариес;
• от страна на метаболизма и храненето: честотата не е установена - дехидратация;
• от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност (включително незабавни реакции, оток на Квинке), уртикария; не е установена честота - анафилактични реакции;
• от нервната система: рядко - нарушение на вкуса, замаяност, главоболие; рядко - безсъние;
• от страна на органа на зрението: рядко - замъглено зрение; рядко - повишено вътреочно налягане, глаукома;
• от сърцето: рядко - предсърдно мъждене; рядко - сърцебиене, тахикардия (включително надкамерна или надкамерна тахикардия);
• от опорно-двигателния апарат: не е установена честота - подуване на ставите;
• от отделителната система: рядко - дизурия, затруднено уриниране, задържане на урина (при наличие на предразполагащи фактори при мъжете); рядко - инфекции на пикочните пътища;
• дерматологични реакции: рядко - обрив; рядко - сърбеж; не е установена честота - суха кожа, кожни инфекции, кожни язви.

Предозиране

Симптом на предозиране на тиотропиев бромид може да бъде лека проява на системно антихолинергично действие. В случай на случайно поглъщане на капсули, острата интоксикация е малко вероятно.

На фона на инхалационно използване на веществото в доза до 340 mcg еднократно или в доза до 170 mcg за 7 дни при здрави доброволци, освен сухота в устата, не са наблюдавани други нежелани реакции.

Лечение: при необходимост се извършва симптоматична терапия.

специални инструкции

Tiotropium-native не е предназначен за първоначално лечение на остри пристъпи на бронхоспазъм като линейка, тъй като е дългодействащ бронходилататор за поддържаща терапия.

Трябва да се има предвид, че след вдишване на тиотропиев бромид могат да се развият незабавни реакции на свръхчувствителност, както и, в случай на употреба на други инхалаторни лекарства, парадоксален бронхоспазъм.

Когато предписва капсули, лекарят трябва да се увери, че пациентът е запознат с правилата за използване на инхалатора и прецизно спазва последователността на всички стъпки по време на процедурата.

Не позволявайте съдържанието на капсулите да попадне в очите поради риск от атака на закритоъгълна глаукома. По време на назначаването на Tiotropium-native, пациентът трябва да бъде информиран, че ако се появят симптоми като замъглено зрение, дискомфорт или болка в окото, поява на зрителни ореоли в комбинация с зачервяване на очите, оток на роговицата и конгестивна конгестия, незабавно се консултирайте с лекар. Използването на лекарства, които причиняват миоза, в този случай не е ефективно.

Тиотропиев бромид не влияе върху резултатите от допинг тестове при спортисти.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на приложение на Tiotropium-native, ако е необходимо да се извършват потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторни реакции, пациентите трябва да бъдат внимателни. В случай на замаяност, главоболие или замъглено зрение, те се съветват да се въздържат от шофиране на превозни средства и сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Tiotropium-native през първия триместър на бременността е противопоказана.

Поради ограничената информация за ефекта на тиотропиев бромид при хората върху хода на бременността, развитието на плода, раждането и постнаталното развитие на детето, като предпазна мярка се препоръчва да се въздържате от използване на Tiotropium-native през целия период на бременността.

Резултатите от предклинични проучвания потвърждават екскрецията на малки количества тиотропиев бромид в кърмата.

Възможно е да се предписва Tiotropium-native на бременни жени или по време на кърмене само в случаите, когато според мнението на лекаря очакваната полза от терапията за майката надвишава възможния риск за плода или детето.

Използване от детството

Употребата на Tiotropium-native за лечение на пациенти на възраст под 18 години е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

С повишено внимание Tiotropium-native трябва да се предписва на пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност (CC под 50 ml / min).

В случай на нарушена бъбречна функция се използва обичайният режим на дозиране.

При нарушения на чернодробната функция

За лечение на пациенти с нарушена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата на Tiotropium-native.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст не се изисква корекция на дозировъчния режим на тиотропиум.

Лекарствени взаимодействия

Употребата на Tiotropium-native е показана като част от комбинирана терапия с лекарства като симпатомиметици, метилксантини, перорални и инхалационни глюкокортикостероиди, които обикновено се използват при ХОББ. Терапевтичният ефект на тиотропиев бромид, когато се използва едновременно с инхалаторни глюкокортикостероиди, дългодействащи бета2-адренергични агонисти или тяхната комбинация, не е нарушен.

Не се препоръчва постоянното използване на Tiotropium-native във връзка с други антихолинергични средства поради липсата на информация за безопасността и ефективността на такава комбинация.

Аналози

Аналозите на Tiotropium-native са Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Tiotropium-native

Отзивите за Tiotropium-native са редки и двусмислени по своята същност. Някои пациенти посочват ефективността на лекарството, намаляване на честотата и тежестта на атаките и липсата на нежелани странични реакции. При някои пациенти обаче употребата на капсули причинява влошаване на състоянието.

Цена за Tiotropium-native в аптеките

Цената на Tiotropium-native за опаковка, съдържаща 10 капсули, може да бъде от 569 рубли, 30 капсули - от 1708 рубли, 60 капсули - от 3416 рубли.

Тиотропиум-роден: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Tiotropium-native 18 mcg капсули с прах за инхалация 30 бр. 1861 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!