Товиаз
Toviaz: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Toviaz
ATX код: G04BD11
Активна съставка: фезотеродин (Fesoterodine)
Производител: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019
Цени в аптеките: от 689 рубли.
Купува
Товиаза - М-антихолинергичен антагонист.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - таблетки с удължено действие, филмирани: овални, двойноизпъкнали; при дозировка от 4 mg - светлосиньо, с гравиране "FS" от едната страна; в доза от 8 mg - синьо, с гравиране "FT" от едната страна; напречното сечение показва бяла сърцевина (7 броя в блистер, в картонена кутия 2, 3 или 8 блистера и инструкции за употреба на Toviaz).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: фезотеродин фумарат - 4 или 8 mg;
- спомагателни компоненти: целактоза-100, глицерил дибехенат или глицерил трибегенат, хипромелоза (метоцел К4М), хипромелоза (метоцел К100), талк, ксилитол;
- филмово покритие: дозировка 4 mg - Opadray светло синьо II 85G20426 (титанов диоксид, поливинилов алкохол, талк, макрогол-3350, соев лецитин, индигокармин алуминиев лак); дозировка 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (титанов диоксид, соев лецитин, макрогол-3350, поливинилов алкохол, талк, индигокармин алуминиев лак).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Фезотеродин е конкурентен специфичен антагонист на мускариновите рецептори. Попадайки в тялото, той бързо и интензивно се хидролизира от неспецифични естерази на кръвната плазма до 5-хидроксиметил производно, което е основният фармакологично активен метаболит, определящ активността на фезотеродин.
Лекарството намалява количеството уриниране и епизодите на неотложна инконтиненция, а също така увеличава средния обем по време на уриниране.
Активирането на постганглионарните парасимпатикови m-холинергични рецептори на гладката мускулатура на пикочния мехур води до свиване на детрузора. Фезотеродин потиска тези рецептори в пикочния мехур. Предполага се, че именно този механизъм на действие предизвиква развитието на съответните фармакологични ефекти.
В терапевтични дози фезотеродин увеличава обема на пикочния мехур по време на първото свиване на детрузора, а също така спомага за увеличаване на капацитета на пикочния мехур. Тези ефекти са пропорционални на дозата на Toviaz.
Товиазата не влияе на QT интервала на електрокардиограмата.
Фармакокинетика
Тъй като фезотеродинът се подлага на бърза и интензивна хидролиза от неспецифични естерази, той не се открива в кръвната плазма.
Бионаличността на активния метаболит е 52%. След прием на Toviaz вътре (единичен или многократен) в дозовия диапазон от 4-28 mg, плазмените концентрации на 5-хидроксиметиловото производно се увеличават пропорционално на дозата. Максималната плазмена концентрация (C max) се достига след около 5 часа. Терапевтичните концентрации се достигат след първата доза от лекарството. Фезотеродин не се натрупва в организма при многократни дози.
Връзката с плазмените протеини (главно албумин и алфа 1- киселинен гликопротеин) на активния метаболит е приблизително 50%.
След хидролиза на фезотеродин, активният метаболит се метаболизира допълнително в черния дроб с участието на изоензими CYP2D6 и CYP3A4 до карбокси-N-дезизопропилирани, N-дезизопропилирани и карбоксилирани метаболити, които нямат значителна антимускаринова активност.
Средните стойности на C max и AUC (площ под кривата концентрация-време) на активния метаболит са приблизително 1,7 и 2,1 пъти по-високи при пациенти, които са бавни метаболизатори на изоензима CYP2D6 в сравнение с бързите метаболизатори.
Лекарството се екскретира главно (около 70%) през бъбреците: активен метаболит - 16%, карбокси-N-дезизопропилиран метаболит - 18%, карбоксилиран метаболит - 34%, N-дезизопропилиран метаболит - 1%. Приблизително 7% се екскретира през червата.
Крайният полуживот (T ½) на активния метаболит е около 7 часа.
Фармакокинетика на Toviaz в специални случаи:
- възраст и пол: промени във фармакокинетичните параметри в зависимост от възрастта и пола на пациента не са идентифицирани, така че не е необходимо коригиране на дозата;
- детска възраст: ефектът на лекарството при деца не е проучен;
- чернодробна функция: в случай на нарушения с умерена тежест (клас В според класификацията на Child-Pugh), C max се увеличава 1,4 пъти, AUC се увеличава 2,1 пъти. Фармакокинетиката на лекарството при тежка чернодробна недостатъчност не е проучена;
- бъбречна функция: в случай на леко и умерено увреждане [креатининов клирънс (CC) 30-80 ml / min] 1,5 пъти увеличава Cmax, 1,8 пъти - AUC, с тежки увреждания (CC <30 ml / min) същите показатели се увеличават съответно с 2 и 2,3 пъти.
Показания за употреба
Toviasis е предназначен за симптоматично лечение на синдром на свръхактивен пикочен мехур, който се проявява с често уриниране и / или позиви за уриниране и / или принудителна инконтиненция на урината.
Противопоказания
Абсолютно:
- състояния, придружени от задържане на урина;
- Миастения гравис;
- тежко чернодробно увреждане (клас С според класификацията на Child-Pugh);
- токсичен мегаколон;
- язвен колит;
- заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от забавена евакуация на съдържанието на стомаха;
- непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- неконтролирана глаукома със затваряне на ъгъл;
- възраст до 18 години;
- кърмене (или кърменето трябва да бъде прекъснато);
- бременност (няма данни за безопасност и ефективност; в изключителни случаи лекарят може да реши да предпише Toviaz по време на бременността, но само ако е абсолютно необходимо, когато ползите за майката значително надвишават възможните рискове за плода);
- едновременно приложение на мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 или фезотеродин при пациенти с умерено до тежко бъбречно / чернодробно увреждане;
- свръхчувствителност към соя, фъстъци, всеки компонент на лекарството.
Относително (таблетките Toviaz трябва да се използват с повишено внимание):
- чернодробна / бъбречна дисфункция;
- намалена стомашно-чревна подвижност (напр. при тежък запек);
- гастроезофагеален рефлукс;
- обструктивни заболявания на стомашно-чревния тракт (напр. пилорна стеноза);
- обструктивни заболявания на пикочната система, които причиняват задържане на урина (например доброкачествена хиперплазия на простатата);
- контролирана закритоъгълна глаукома;
- невропатия;
- патологии от сърцето, като аритмии, миокардна исхемия, хронична сърдечна недостатъчност;
- състояния, придружени от риск от удължаване на QT интервала, например хипокалиемия, брадикардия, комбинирана употреба на лекарства, които могат да удължат QT интервала;
- Прием на лекарства, които могат да причинят или засилят проявите на езофагит (например орални бисфосфонати);
- едновременна употреба на мощни инхибитори на изоензима CYP2D6;
- съвместна употреба на изоензимни инхибитори на CYP3A4 със средна и висока активност при пациенти с нарушена бъбречна / чернодробна функция.
Toviaz, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Toviaz трябва да се приемат през устата, да се поглъщат цели и да се измиват с достатъчно количество течност. Времето за хранене няма значение.
Препоръчителната начална доза е 4 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 8 mg (максимална дневна доза).
Пълният терапевтичен ефект се развива между 2-ра и 8-та седмица от лечението, поради което ефективността на терапията се препоръчва да се оцени след 8 седмици редовно приложение на лекарството.
Корекция на режима на дозиране
При комбинираната употреба на мощни инхибитори на изоензима CYP3A4, дневната доза Toviaz за пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция не трябва да надвишава 4 mg веднъж дневно. Когато се предписват умерени инхибитори на този изоензим, отговорът към терапията и лекарствената поносимост се оценяват индивидуално.
Препоръчителни дневни дози Toviaz за пациенти с увредена бъбречна функция:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, с едновременната употреба на умерени инхибитори на CYP3A4 - 4 mg, силни инхибитори на CYP3A4 - назначаването на Toviaz трябва да се избягва;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, с едновременна употреба на умерени инхибитори на CYP3A4 - 4 mg, силни инхибитори на CYP3A4 - назначаването на Toviaz е противопоказано;
- CC <30 ml / min: 4 mg, с едновременната употреба на умерени инхибитори на CYP3A4 - назначаването на Toviaz трябва да се избягва, силни инхибитори на CYP3A4 - употребата на Toviaz е противопоказана.
Препоръчителни дневни дози Toviaz за пациенти с нарушена чернодробна функция:
- клас А според класификацията на Child-Pugh: 4-8 * mg, с едновременна употреба на умерени инхибитори на CYP3A4 - 4 mg, силни инхибитори на CYP3A4 - назначаването на Toviaz трябва да се избягва;
- клас B според класификацията на Child-Pugh: 4 mg, с едновременна употреба на умерени инхибитори на CYP3A4 - назначаването на Toviaz трябва да се избягва, силни инхибитори на CYP3A4 - употребата на Toviaz е противопоказана;
- Child-Pugh клас С: Товиазата е противопоказана.
* Трябва да се внимава при увеличаване на дозата до 8 mg.
Странични ефекти
Описаните по-долу нежелани реакции са класифицирани по честота на поява, както следва: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до <1/10, рядко - от ≥ 1/1000 до <1/100, рядко - от ≥ 1 / 10 000 до <1/1000:
- от стомашно-чревния тракт: много често - сухота на устната лигавица; често - метеоризъм, коремна болка, запек, диария, гадене, диспепсия; рядко - дискомфорт в корема, гастроезофагеален рефлукс;
- от отделителната система: често - дизурия; рядко - трудно начало на уриниране, задържане на урина (включително нарушения на уринирането, чувство на непълно изпразване на пикочния мехур);
- от страна на органа на слуха и равновесието: рядко - световъртеж;
- от страна на органа на зрението: често - сухота в очите; рядко - замъглено зрение;
- от нервната система: често - главоболие, безсъние, световъртеж; рядко - сънливост, умора, перверзия на вкуса; рядко - объркване;
- от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - сърцебиене, тахикардия;
- от дихателната система: често - сухота в гърлото; рядко - сухота на лигавиците на носната кухина, кашлица, болка в ларинкса и фаринкса;
- от страна на кожата и подкожната тъкан: рядко - сърбеж, суха кожа, кожни обриви; рядко - уртикария, ангиоедем;
- други: рядко - инфекции на пикочните пътища, повишена активност на гама-глутамил транспептидаза (GGTP) и аланин аминотрансфераза (ALT) (повишаване на активността на ензимите в черния дроб по време на прием на фезотеродин в клинични изпитвания е регистрирано със същата честота, както в групата на плацебо).
Предозиране
При предозиране на фезотеродин, подобно на други М-антихолинергици, могат да се развият тежки антихолинергични ефекти. В клинични проучвания е потвърдена безопасността на лекарството, когато се използва в дневни дози до 28 mg.
В случай на прием на прекомерна доза Toviaz се препоръчва да се измие стомаха, да се вземе активен въглен, да се проведе симптоматична терапия, да се коригира QT интервала и да се следи електрокардиограмата.
За тежки централни антихолинергични ефекти (напр. Силно възбуда или халюцинации) е показан физостигмин. При изразена възбуда и конвулсии се предписват бензодиазепини, при тахикардия, бета-блокери, а при мидриаза - капки за очи, съдържащи пилокарпин. В случай на развитие на дихателна недостатъчност се извършва изкуствена вентилация на белите дробове, със задържане на урина - катетеризация на пикочния мехур.
специални инструкции
Преди назначаването на Toviaz трябва да се направи преглед, за да се изключат органичните причини за симптомите. Също така е необходимо да се направи оценка за други възможни причини за често уриниране (например бъбречно заболяване или терапия за сърдечна недостатъчност). Ако се открият инфекции на пикочните пътища, се извършва подходяща антибиотична терапия.
Съобщава се за развитието на ангиоедем по време на употребата на фезотеродин, включително веднага след приема на първата доза. В този случай Toviaz се отменя и се провежда подходящо лечение.
Все още не е установена ефикасността и безопасността на Toviasis при свръхактивност на неврогенния детрузор.
По време на лечението е необходимо да се наблюдава състоянието на пациентите за развитие на антихолинергични ефекти от централната нервна система, особено в началния етап на терапията и по време на периода на увеличаване на дозата. Когато се появят такива ефекти, се изисква намаляване на дозата на Toviaz или пълното му отмяна.
Пациентите с клинично значимо стесняване на изхода на пикочния мехур имат повишен риск от задържане на урина.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради вероятността от странични ефекти, които могат да намалят скоростта на реакциите и да повлияят на концентрацията (например виене на свят, сънливост, намалена яснота на зрителното възприятие), се препоръчва да се спазват предпазните мерки по време на приема на Toviaz.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани адекватни и добре контролирани клинични проучвания за употребата на фезотеродин при бременни и кърмещи жени. Toviasis е противопоказан по време на бременност, освен в случаите на спешна нужда, когато пациентът отчаяно се нуждае от терапия с фезотеродин и очакваните ползи от лечението определено надвишават потенциалните рискове.
Няма информация за екскрецията на фезотеродин в майчиното мляко, така че трябва да спрете приема на Toviaz или да спрете кърменето.
Използване от детството
Toviaz е противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Трябва да се внимава при лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция с лекарството.
При нарушения на чернодробната функция
Тежкото чернодробно увреждане (клас С според класификацията на Child - Pugh) е противопоказание за назначаването на Toviasis, тъй като фармакокинетиката на фезотеродин при тази категория пациенти не е проучена.
Трябва да се внимава при леки до умерени чернодробни дисфункции (степен А и В по Child-Pugh).
Употреба при възрастни хора
Не са установени промени във фармакокинетичните параметри при пациенти в напреднала възраст, поради което не се изисква корекция на режима на дозиране на Toviaz.
Лекарствени взаимодействия
Комбинираното използване на други М-антихолинергични средства (например трициклични антидепресанти, амантадин, някои невролептици) е свързано с увеличаване на терапевтичния ефект и повишен риск от развитие на нежелани реакции, по-специално сухота в устната лигавица, запек, задържане на урина, сънливост. При едновременното им използване са необходими специални грижи.
Фезотеродинът е в състояние да намали ефекта на лекарства, които стимулират подвижността на стомашно-чревния тракт, включително метоклопрамид.
При терапевтични концентрации активният метаболит на фезотеродин не инхибира активността на изоензимите CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 и 2B6. Не индуцира активността на изоензимите CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 и 2C19. Поради това се очаква ефектът на Toviaz върху клирънса на лекарства, метаболизирани с участието на изброените ензими, да е незначителен.
C max и AUC повишават мощните инхибитори на фезотеродин изоензим CYP3A4, като ритонавир (и всички усилени инхибитори на ритонавир протеаза, базирани на антиретровирусни схеми), кларитромицин, кетоконазол, нелфинавир, итраконазол, индинавир, телитромицин, саквинавир, нефазавиновир. При едновременната им употреба максималната дневна доза Toviaz не трябва да надвишава 4 mg.
Не са провеждани проучвания за ефекта на умерено активни CYP3A4 изоензимни инхибитори като верапамил, дилтиазем, апрепитант, фозампренавир, ампренавир, флуконазол, еритромицин и сок от грейпфрут върху фармакокинетиката на фезотеродин. Очаква се обаче, че при едновременната им употреба също ще има увеличение на активния метаболит на фезотеродин, макар и в по-малка степен, отколкото при използване на мощни инхибитори на изоензима CYP3A4.
C max и AUC на фезотеродин намаляват мощни индуктори на изоензима CYP3A4, като рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, препарати от жълт кантарион. Не се препоръчва едновременното им назначаване.
Мощните инхибитори на изоензима CYP2D6 могат да увеличат експозицията и риска от странични ефекти на фезотеродин. При едновременната им употреба може да се наложи дневната доза Toviaz да се намали до 4 mg.
Фезотеродин не променя плазмените концентрации на компонентите на комбинираните орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол, и не пречи на потискането на овулацията, причинена от тях.
Аналози
Аналози на Toviaz са: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Toviaz
Няма отзиви за Toviaz на специализирани медицински сайтове и форуми, така че днес няма начин да се оцени степента на ефективност и безопасност на лекарството от гледна точка на потребителя.
Цената на Toviaz в аптеките
Цената на Toviaz зависи от дозировката на лекарството, региона на продажбата му и аптечната мрежа. Приблизителната цена на опаковка (28 бр.) Таблетки с удължено освобождаване в доза от 4 mg е 648–770 рубли, в доза от 8 mg - 948–1190 рубли.
Toviaz: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Toviaz 4 mg таблетки с удължено освобождаване 28 бр. 689 r Купува |
|
Toviaz 8 mg таблетки с удължено освобождаване 28 бр. 896 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
