Цефоперазон + сулбактам
Цефоперазон + сулбактам: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско наименование: Cefoperazone + Sulbactam
ATX код: J01DD62
Активна съставка: цефоперазон (цефоперазон) + сулбактам (сулбактам)
Производител: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Krasfarma, JSC (Русия)
Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018
Цефоперазон + сулбактам е комбинирано широкоспектърно антибактериално лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на лекарството Cefoperazone + Sulbactam - прах за инжекционен разтвор: кристален, бял (в картонена кутия 1 бутилка).
Активни вещества в 1 бутилка:
- цефоперазон натрий - 0,5 g или 1 g;
- натриев сулбактам - 0,5 g или 1 g.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Антибактериалният компонент на лекарството, цефоперазон, е цефалоспорин от трето поколение. Действа бактерицидно (чрез инхибиране на синтеза на бактериалната стена).
Sulbactam няма реална антибактериална активност, изключението е активност срещу Acinetobacter и Neisseriaceae. Сулбактамът обаче е инхибитор на бета-лактамазата (това са ензими, произведени от микроорганизми, които са резистентни към бета-лактамни антибиотици).
Сулбактамът помага да се предотврати разрушаването на пеницилини и цефалоспорини от устойчиви микроорганизми. Освен това има изразен синергизъм с цефалоспорини и пеницилини. Сулбактамът също се свързва с някои пеницилин-свързващи протеини, поради което чувствителните микроорганизми са по-податливи на действието на сулбактам / цефоперазон, отколкото на действието само на цефоперазон.
Комбинацията от сулбактам с цефоперазон е активна срещу следните микроорганизми: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Kleaga Morga
In vitro Cefoperazone + Sulbactam е активен срещу широк спектър от клинично значими микроорганизми:
- грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus (включително щамове, продуциращи / не произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (главно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactia групи) повечето други видове бета-хемолитични стрептококи, много видове Streptococcus faecalis;
- грамотрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter и Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (главно Proteus morganii), Providencia rettgeri (главно Proteus rettgeri), Providencia spp. включително S. marcescens), Shigella и Salmonella видове, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, някои видове Pseudomonas;
- анаеробни микроорганизми: грам-отрицателни бацили (включително Bacteroides fragilis, други видове Bacteroides и Fusobacterium), грам-положителни бацили (включително видове Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus), грам-положителни / грам-отрицателни коки, Peptostreptococcus и Veillonella).
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на 1 g цефоперазон, C max (максимална концентрация на веществото) е 0,114 mg / ml, времето за достигане е 30 минути. След интравенозно приложение на 0,5 или 1 g сулбактам, C max е 0,021–0,04 mg / ml и 0,048–0,088 mg / ml, времето за достигане е 15 минути.
Свързване с плазмените протеини: цефоперазон - от 82 до 93%, сулбактам - 38%.
Средните стойности на C max на сулбактам и цефоперазон след 2 g Cefoperazone + Sulbactam интравенозно за 5 минути са съответно 0,130 2 и 0,236 8 mg / ml. От двете активни вещества сулбактамът има по-голям обем на разпределение, равен на 18-27,6 литра (обемът на разпределение на цефоперазон е 10,2-11,3 литра).
И двете активни вещества подлежат на интензивно разпределение в телесните течности и тъкани, включително жлъчния мехур, жлъчката, кожата, фалопиевите тръби, апендикса, матката, яйчниците и др.
Когато се прилага инжекционен разтвор Cefoperazone + Sulbactam, приблизително 84% от дозата сулбактам и 25% от дозата cefoperazone се екскретират през бъбреците. По-голямата част от дозата цефоперазон се екскретира в жлъчката. След приложение на лекарството, средният T 1/2 (полуживот) на сулбактам е 1 час, цефоперазон - 1,7 часа. Плазмените концентрации са пропорционални на приложената доза.
При педиатрични пациенти средният T 1/2 на сулбактам е в диапазона от 0,91–1,42 часа, цефоперазон –1,44–1,88 часа.
След многократно приложение на каквито и да било значителни промени във фармакокинетичните процеси на компонентите на лекарството Cefoperazone + Sulbactam не е открито, не се наблюдава кумулация при прилагане на всеки 8-12 часа.
Показания за употреба
- инфекции на горните / долните пикочни пътища;
- инфекции на горните / долните дихателни пътища, включително бактериален синузит;
- коремни инфекции, включително холецистит, перитонит, холангит;
- тазова инфекция, включително ендометрит;
- инфекции на кожата, меките тъкани, ставите и костите;
- менингит;
- септицемия;
- гонорея.
Противопоказания
Абсолютно:
- лактационен период;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Cefoperazone + Sulbactam се предписва под лекарско наблюдение):
- неонатален период;
- бременност.
Инструкции за употреба Cefoperazone + Sulbactam: метод и дозировка
Методът на приложение на лекарството Cefoperazone + Sulbactam: интрамускулно и интравенозно.
Преди започване на терапията трябва да се направи кожен тест за поносимост.
Обичайната дневна доза за възрастни е 2–4 g, разделена на 2 равни порции и давана на всеки 12 часа. При лечение на тежки / резистентни инфекции е допустимо увеличение на дневната доза до 8 g (максимум).
При тежка обструктивна жълтеница и тежко чернодробно заболяване, или в случаите, когато и двете патологии са придружени от нарушена бъбречна функция, дозата Цефоперазон + Сулбактам се коригира.
В случай на нарушена чернодробна функция и съпътстващо увреждане на бъбречната функция, се изисква контрол на плазмената концентрация на цефоперазон и, ако е необходимо, коригиране на дозата. Ако проследяването на концентрацията не е възможно, максималната доза цефоперазон трябва да бъде 2 g на ден.
В случаите на използване на лекарството със значително намаляване на бъбречната функция (креатининов клирънс <30 ml / min), за да се компенсира намаленият клирънс на сулбактам, дневната доза на лекарството се коригира. При креатининов клирънс 15-30 ml / min и <15 ml / min, максималната единична доза сулбактам трябва да бъде 1 и 0,5 g, дневната доза трябва да бъде съответно 2 и 1 g. При тежки инфекции е възможно допълнително приложение на цефоперазон.
Когато се използва хемодиализа, дозата на лекарството Cefoperazone + Sulbactam подлежи на корекция (свързана с промяна във фармакокинетичния профил на сулбактам и намаляване на T 1/2 на цефоперазон).
Средната доза за деца е 0,04–0,08 g / kg на ден. Дневната доза се разделя равномерно и се прилага 2–4 пъти на ден през равни интервали. При тежки / рефрактерни инфекции дозата може да бъде увеличена до 0,16 g / kg на ден.
Цефоперазон + сулбактам се прилага на всеки 12 часа за новородени от първата седмица от живота. Максималната дневна доза е 0,08 g / kg.
Преди вливането на капки съдържанието на всеки флакон трябва да се разтвори в подходящо количество 5% декстроза във вода, 0,9% разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции. Непосредствено преди приложение, обемът се регулира до 20 ml с подобен разтвор. Лекарството се прилага за 15-60 минути.
Cefoperazone + Sulbactam е съвместим с вода за инжекции, 5% разтвор на декстроза в 0,225% физиологичен разтвор и 5% декстроза в нормален физиологичен разтвор при концентрации от 0,01–0,125 g / ml от всяко от активните вещества.
Лактатният разтвор на Рингер може да се използва за разреждане чрез интравенозна инфузия; не може да се използва за първично разреждане.
За интравенозно инжектиране лекарството се разрежда по същия начин. Времето за администриране е най-малко 3 минути.
Когато се използва интрамускулно, лидокаин хлоридът е приемлив разреден разтвор; не може да се използва за първично разреждане.
Странични ефекти
- храносмилателна система: диария, повръщане, гадене, псевдомембранозен колит;
- сърдечно-съдова система: васкулит, артериална хипотония;
- хематопоетична система: левкопения, леко намаляване на броя на неутрофилите; при продължителна употреба - обратима неутропения; в някои случаи положителен директен тест на Кумбс, намален хемоглобин / хематокрит, еозинофилия, тромбоцитопения и хипопротромбинемия;
- нервна система: намаляване на резерва на концентрация на албумин (поради цефоперазон); при лечението на новородени с жълтеница - увеличаване на вероятността от развитие на билирубинова енцефалопатия;
- пикочна система: хематурия;
- кожни реакции: макулопапулозен обрив, сърбеж, уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън (вероятността от нарушения е по-висока при пациенти с анамнеза за алергични реакции, по-специално към пеницилини);
- локални реакции: с интрамускулно инжектиране (рядко) - болка на мястото на инжектиране; с инфузия - флебит на мястото на инфузията, когато разтворът се прилага през интравенозен катетър;
- лабораторни показатели: непоследователно увеличение на показателите на функционални чернодробни тестове на нива на аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза, алкална фосфатаза и билирубин;
- други: треска, главоболие, потрепване на мускулите, болка на мястото на инжектиране, анафилактични реакции (включително шок).
Предозиране
Основни симптоми: повишени странични ефекти. Трябва да се има предвид, че при високи концентрации на бета-лактамни антибиотици в цереброспиналната течност могат да се развият неврологични реакции, по-специално гърчове.
Цефоперазон и сулбактам се секретират от кръвоносната система чрез хемодиализа, поради което тази процедура може да доведе до повишено елиминиране на лекарството от тялото в случай на предозиране при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Терапия: симптоматична. Няма специфичен антидот.
специални инструкции
Поради повишения риск от кървене, Cefoperazone + Sulbactam трябва да се използва с повишено внимание при отслабени пациенти с малабсорбция, както и при консумация на алкохол.
В случаите на суперинфекция се изисква подходящо лечение.
С развитието на алергични реакции терапията трябва да се прекрати незабавно и да се предпише подходящо лечение. Тежките анафилактични реакции изискват незабавна спешна терапия (например епинефрин). Ако е показано, може да се използва кислородна терапия, интравенозни кортикостероиди и трябва да се осигури проходимост на дихателните пътища, включително интубация.
При някои пациенти употребата на цефоперазон води до развитие на дефицит на витамин К. Рисковата група включва пациенти с ограничено хранене, малабсорбция (например с фиброза на жлъчния мехур), както и пациенти, които дълго време са били на парентерално (интравенозно) хранене. Тези пациенти се нуждаят от контрол на протромбиновото време. Подобно наблюдение е необходимо за пациенти, използващи антикоагуланти. В такива случаи е възможно допълнително предписване на екзогенен витамин К.
Както при употребата на други антибиотици, продължителното лечение с Цефоперазон + Сулбактам може да доведе до повишен растеж на устойчива микрофлора. В тази връзка състоянието на пациента трябва да бъде внимателно наблюдавано. Необходимо е да се вземе предвид вероятността от периодични прояви на нарушения на бъбреците, черния дроб и хемопоетичната система. По-специално, това предупреждение се отнася за лечението на новородени (включително недоносени бебета).
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: употребата на лекарството Цефоперазон + Сулбактам е възможна само след оценка на съотношението на очакваната полза и възможния риск (не са провеждани контролирани проучвания);
- период на кърмене: терапията е противопоказана, тъй като Cefoperazone + Sulbactam се екскретира в кърмата в малко количество.
Използване от детството
Преди започване на употреба при недоносени бебета или новородени, трябва да се оцени съотношението на очакваната полза към възможния риск. Цефоперазон + сулбактам се използва ефективно при кърмачета, но не са провеждани контролирани проучвания.
Лекарствени взаимодействия
Според инструкциите Cefoperazone + Sulbactam е физически несъвместим със следните лекарства: филграстим, амифостин, лабеталол, перфеназин, никардипин, меперидин, ондансетрон, петидин, прометазин, сарграмостим, винорелбин.
По време на терапията, както и още 5 дни след нейното завършване, не се препоръчва да се пие алкохол. Това се дължи на вероятността от развитие на следните реакции: зачервяване на лицето, главоболие, изпотяване, тахикардия. Също така трябва да избягвате използването на изкуствено хранене, съдържащо етанол (перорални или парентерални разтвори).
Разтворите на Cefoperazone + Sulbactam и аминогликозидите не трябва да се смесват директно поради тяхната физическа несъвместимост. Ако се изисква комбинирана терапия, те трябва да се прилагат последователно, като се използва отделна вторична интравенозна (IV) тръбна система. Първичната IV тръбна система трябва да се промива старателно с подходящ разтвор между инфузиите. Препоръчително е интервалите между инжекциите на инжекционния разтвор Cefoperazone + Sulbactam и аминогликозидните разтвори през деня да бъдат възможно най-дълги.
Когато се използва разтвор на Fehling или Benedict, може да има фалшиво положителна реакция към глюкозата в урината.
Аналози
Аналози на Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone and Sulbactam Jodas, Cefoperazon and Sulbaktam.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина при температура 15-25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Цефоперазон + Сулбактам
Според няколко отзива Cefoperazone + Sulbactam е ефективно антибактериално лекарство с широк спектър на действие. Рядко се съобщава за развитието на странични ефекти.
Цена за Цефоперазон + Сулбактам в аптеките
Цената на Cefoperazone + Sulbactam е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага в аптеките. Приблизителната цена на аналозите (за 1 бутилка, съдържаща 1 g + 1 g активни вещества): Bakperazon - 133 рубли, Sulzontsef - 130-150 рубли, Sulperazon - 357-511 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!