Азитрал
Azitral: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Азитрал
ATX код: J01FA10
Активна съставка: азитромицин (азитромицин)
Производител: Shreya Life Sciences (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 16.09.2019
Цени в аптеките: от 159 рубли.
Купува
Азитрал е широкоспектърен антибиотик, който е част от групата на макролидите. Има бактерициден ефект във фокуса на инфекцията.
Форма на издаване и състав
Формуляр за издаване Azitral:
- Капсули от 250 mg, в блистер (6 капсули), картонена опаковка;
- Капсули от 500 mg, в блистерна опаковка (3 капсули), картонена опаковка.
Това е бял прах, опакован в твърди желатинови капсули, състоящ се от тяло и бяла капачка.
Една капсула Azitral съдържа 250 или 500 mg азитромицин под формата на дихидрат; и като спомагателни вещества: безводна лактоза, натриев лаурил сулфат, титанов диоксид, магнезиев стеарат, царевично нишесте, пречистена вода, пропилпарабен, метилпарабен, желатин.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Азитромицинът е широкоспектърен антибиотик, член на азалидната подгрупа (макролидни антибиотици). Активното вещество има широк спектър на антимикробно действие. Азитромицинът се свързва с 50S рибозомната субединица, потискайки биосинтеза на протеини на микроорганизми. В случай на високи концентрации във фокуса на възпалението, той има бактерициден ефект. Различава се по активност срещу следните грам-положителни аеробни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae (чувствителен към пеницилин), Streptococcus spp. (групи a / b / c / g), Staphylococcus aureus (чувствителен към метицилин), Streptococcus pyogenes. Също така, лекарството е ефективно срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),някои анаеробни микроорганизми (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.
Грам-положителни аероби [Streptococcus pneumoniae (устойчиви на пеницилин)] могат да развият резистентност към азитромицин. Грам-положителни аероби [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилин-резистентните стафилококи показват много висока степен на резистентност към макролиди), резистентни към еритромицин грам-положителни бактерии], анаероби (Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика
Азитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт поради своята липофилност и стабилност в кисела среда. След вътрешен прием на 500 mg азитромицин, времето за достигане на максималната си концентрация в кръвната плазма (C max) е от 2,5 до 2,96 часа, а самата концентрация се изчислява на 0,4 mg / l. Бионаличността на азитромицин е 37%.
Активното вещество Azitral прониква добре в тъканите и органите на урогениталния тракт (например в простатната жлеза), дихателните пътища, меките тъкани и кожата. Повишеното съдържание в тъканите (10-50 пъти по-високо от това в кръвната плазма) и доста дълъг полуживот се обясняват с ниското свързване на веществото с белтъците в кръвната плазма и проникването му в еукариотните клетки с натрупване в околната среда с ниска стойност на pH около лизозомата. В резултат на това азитромицин се характеризира с голям привиден обем на разпределение (31,1 l / kg) с висок плазмен клирънс. Преобладаващото натрупване на азитромицин в лизозомите е особено важно за борба с вътреклетъчните патогени. Фагоцитите доставят азитромицин до местата на инфекция, където той се освобождава по време на фагоцитозата. В огнищата на инфекция концентрацията на лекарството е значително по-висока (с 24–34%), отколкото в здравите тъкани, и зависи от степента на възпалителен оток. Въпреки повишената концентрация във фагоцитите, азитромицин не влияе значително върху тяхната функция. Активното вещество в бактерицидни концентрации остава 5-7 дни след приложението, което позволява използването на кратки курсове на лечение (3 или 5 дни всеки). Около 50% от азитромицин се екскретира непроменен с жлъчката, 6% с урината. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, във връзка с които Azitral може да се използва веднъж дневно.и зависи от степента на възпалителен оток. Въпреки повишената концентрация във фагоцитите, азитромицин не влияе значително върху тяхната функция. Активното вещество в бактерицидни концентрации остава 5-7 дни след приложението, което позволява използването на кратки курсове на лечение (3 или 5 дни всеки). Около 50% от азитромицин се екскретира непроменен с жлъчката, 6% с урината. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, поради което Azitral може да се използва веднъж дневно.и зависи от степента на възпалителен оток. Въпреки повишената концентрация във фагоцитите, азитромицин не влияе значително върху тяхната функция. Активното вещество в бактерицидни концентрации остава 5-7 дни след приложението, което позволява използването на кратки курсове на лечение (3 или 5 дни всеки). Около 50% от азитромицин се екскретира непроменен с жлъчката, 6% с урината. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, поради което Azitral може да се използва веднъж дневно. Активното вещество в бактерицидни концентрации остава 5-7 дни след приложението, което позволява използването на кратки курсове на лечение (3 или 5 дни всеки). Около 50% от азитромицин се екскретира непроменен с жлъчката, 6% с урината. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, поради което Azitral може да се използва веднъж дневно. Активното вещество в бактерицидни концентрации остава 5-7 дни след приложението, което позволява използването на кратки курсове на лечение (3 или 5 дни всеки). Около 50% от азитромицин се екскретира непроменен с жлъчката, 6% с урината. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, поради което Azitral може да се използва веднъж дневно. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, във връзка с които Azitral може да се използва веднъж дневно. Активното вещество се деметилира в черния дроб, образувайки неактивни метаболити. Екскрецията от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: полуживотът е от 14 до 20 часа в диапазона 8-24 часа след приложението, 41 часа - в диапазона 24-72 часа, във връзка с които Azitral може да се използва веднъж дневно.
Приемът на храна влияе върху фармакокинетиката (зависи от дозировката на лекарството): когато се използват капсули, максималната плазмена концентрация намалява с 52%, а площта под фармакокинетичната крива на концентрация-време (AUC) - с 43%. При възрастни мъже (на възраст от 65 до 85 години) фармакокинетичните характеристики не се променят, а при жените C max се увеличава с 30-50%.
Показания за употреба
Показания за употребата на Azitral са инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството бактерии:
- Възпалителни заболявания на горните дихателни пътища (синузит, тонзилит, фарингит, тонзилит и др.);
- Възпалителни заболявания на долните дихателни пътища (атипична и бактериална пневмония, бронхит);
- Скарлатина;
- Инфекции на меките тъкани и кожата (импетиго, еризипела, вторично инфектирани дерматози);
- Инфекциозни лезии на урогениталната зона (цервицит или гонореен уретрит);
- Язва на стомаха;
- Лаймска болест (начален стадий).
Противопоказания
Основните противопоказания за прием на Азитрал са:
- Чернодробна недостатъчност;
- Бъбречна недостатъчност;
- Бременност;
- Кърмене;
- Възраст на детето до 12 години;
- Свръхчувствителност към това лекарство или други макролиди.
Инструкции за употреба на Azitral: метод и дозировка
Азитромицин запазва своя бактерициден ефект във фокуса на възпалението 5-7 дни след края на последната доза. Именно този факт прави курса на лечение с това лекарство кратък - 3 или 5 дни.
Azitral 500 mg обикновено се предписва в рамките на три дни, една таблетка веднъж на ден. Таблетката трябва да се приема един час преди хранене или два часа след това.
Ако пациентът е пропуснал времето, лекарството трябва да се вземе възможно най-скоро и след това интервалът от време трябва да се възстанови до 24 часа.
Стандартната педиатрична доза на Azitral се изчислява според теглото на детето - дневната доза е 10 mg / kg от лекарството, курсовата доза е 30 mg / kg.
Във всеки отделен случай само лекуващият лекар предписва дозата и планира хода на приема на Azitral.
Странични ефекти
Според инструкциите Azitral може да причини следните нежелани реакции:
- Диария, гадене, повръщане, метеоризъм - от храносмилателната система;
- Болка в гърдите, сърцебиене - от сърдечно-съдовата система;
- Замайване, главоболие, безпокойство, нарушение на съня - от централната нервна система;
- Вагинална кандидоза, нефрит - от пикочно-половата система;
- Многобройни алергични реакции.
По време на предозиране с Azitral могат да се появят следните нежелани реакции: повръщане, гадене, временна загуба на слуха. Появата им изисква назначаването на симптоматична терапия.
Предозиране
Симптоми: временна загуба на слуха, тежко гадене, повръщане, диария.
Няма специфичен антидот.
Лечението трябва да се предписва в съответствие със съществуващите симптоми.
специални инструкции
Трябва да се внимава, когато се предписва Azitral на хора, страдащи от аритмия.
По време на бременност лекарството се използва само когато рискът от употреба е по-малък от риска от развитие на опасни последици от съществуващото заболяване.
След прием на Азитрал 500 mg, струва си да се обмисли появата на алергични реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност Azitral трябва да се използва с повишено внимание. Решението за предписване на лекарството се взема въз основа на съотношението на потенциалната полза за майката и предполагаемия риск за плода.
В случаите на необходимост от употреба по време на кърмене се препоръчва спиране на кърменето.
Използване от детството
Забранено е употребата на Azitral за лечение на пациенти на възраст под 12 години с телесно тегло до 45 kg.
С нарушена бъбречна функция
При тежко нарушена бъбречна функция лекарството е противопоказано.
В случай на леко или умерено увреждане на бъбречната функция, Azitral трябва да се използва с повишено внимание (не е необходимо коригиране на дозата).
При нарушения на чернодробната функция
При тежко чернодробно увреждане лекарството е противопоказано.
В случай на леко или умерено увреждане на чернодробната функция, Azitral трябва да се използва с повишено внимание (не е необходимо коригиране на дозата).
Употреба при възрастни хора
При лечение на пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата на Azitral.
Лекарствени взаимодействия
Приемът на антиациди (съдържащи магнезий и алуминий) и храна намалява абсорбцията на азитромицин, така че Azitral трябва да се приема 1 час преди или 2 часа след приема на тези лекарства или храна.
При здрави доброволци при едновременна употреба на цетиризин в доза от 20 mg и азитромицин в продължение на 5 дни не са регистрирани фармакокинетични взаимодействия и значителна промяна в QT интервала.
В проучване, включващо 6 пациенти, заразени с ХИВ, когато диданозин в доза 400 mg на ден и азитромицин в доза 1200 mg на ден са взети заедно, не са открити промени във фармакокинетичните параметри на диданозин в сравнение с плацебо групата.
Ако е необходимо да приемате Азитрал съвместно с варфарин, препоръчва се внимателно проследяване на протромбиновото време.
Фармакокинетичните проучвания не разкриват промени във фармакокинетиката на азитромицин при еднократна употреба на циметидин 120 минути преди приема на азитромицин.
При едновременната употреба на зидовудин, неговата фармакокинетика леко се променя. По-специално, азитромицин има ефект върху екскрецията на зидовудин и неговия глюкурониден метаболит през бъбреците. Също така, поради употребата на азитромицин, концентрацията на фосфорилиран зидовудин (клинично активен метаболит в мононуклеарни клетки на периферна кръв) се увеличава, но клиничното значение на този ефект е неясно.
Азитромицинът се характеризира със слабо взаимодействие с изоензими от семейството на цитохром Р 450, като същевременно не е индуктор и инхибитор на изоензимите на цитохром Р 450. Участието на азитромицин в процесите на фармакокинетични взаимодействия, подобни на еритромицин и други макролиди, не е разкрито.
Едновременният дневен прием на азитромицин в доза от 600 mg на ден веднъж и ефавиренц в доза от 400 mg на ден в продължение на една седмица не води до клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.
Комбинираната еднократна употреба на азитромицин в доза 1200 mg и флуконазол в доза 800 mg не променя фармакокинетиката на последния. В същото време не са регистрирани промени в общата експозиция и полуживот на азитромицин, но се наблюдава спад от 18% в неговия C max, което няма клинично значение.
При едновременната употреба на азитромицин в доза 1200 mg и индинавир (3 пъти на ден, 800 mg в продължение на 5 дни) не е установен статистически значим ефект върху фармакокинетиката.
Азитромицин няма значителен ефект върху фармакокинетиката на метилпреднизолон.
Едновременното приложение на макролидни антибиотици (включително азитромицин) и субстрати на Р-гликопротеин (напр. Дигоксин) увеличава концентрацията на последните в кръвния серум.
При едновременна употреба с ерготамин и дихидроерготамин токсичният ефект (дизестезия, вазоспазъм) се увеличава.
В случай на комбинирана употреба с триазолам, неговият клирънс намалява и фармакологичният ефект се увеличава.
Едновременното приложение на азитромицин с аторвастатин не е причинило промени в концентрацията на последния в плазмата (по отношение на инхибиране на MMC-CoA редуктазата). В същото време в периода след регистрация са регистрирани единични случаи на рабдомиолиза при пациенти, които едновременно са получавали статини и азитромицин.
По време на фармакокинетично проучване, включващо здрави доброволци, които са приемали азитромицин (веднъж перорално 500 mg на ден) в продължение на 3 дни и след това циклоспорин (веднъж 10 mg / kg на ден), максималната концентрация на циклоспорин в кръвната плазма и зоната под фармакокинетиката крива концентрация-време. При едновременната употреба на тези лекарства трябва да се внимава. Ако е необходимо да се приема заедно, е необходимо да се осигури контрол на съдържанието на циклоспорин в плазмата и подходяща корекция на дозата му.
Едновременното приложение на нелфинавир и азитромицин води до повишаване на равновесната концентрация на последния в кръвния серум. В същото време не са регистрирани клинично значими странични ефекти и не се изисква корекция на дозата на азитромицин на фона на едновременната употреба на нелфинавир.
В случай на съвместна употреба на рифабутин и азитромицин, концентрацията на всеки от тях в кръвния серум не се променя. При едновременната употреба на тези лекарства понякога се наблюдават случаи на неутропения, които са свързани с приема на рифабутин. Не е установена причинно-следствена връзка между развитието на неутропения и употребата на комбинация от рифабутин и азитромицин.
В хода на проучванията с участието на здрави доброволци не са регистрирани случаи на влиянието на азитромицин (500 mg дневно на ден в продължение на 3 дни) върху C max и AUC на силденафил или основния циркулиращ метаболит.
В случаите на съвместно приложение на терфенадин и азитромицин трябва да се внимава, тъй като е установено, че комбинацията от терфенадин и различни антибиотици може да доведе до развитие на аритмии и удължаване на QT интервала. Въз основа на това е невъзможно да се изключи проявата на горните усложнения, докато се приемат азитромицин и терфенадин.
Взаимодействието между теофилин и азитромицин не е установено.
При комбинираното приложение на азитромицин с мидазолам или триазолам в терапевтични дози не са открити значителни промени във фармакокинетичните параметри.
В случаите на едновременна употреба на азитромицин и сулфаметоксазол / триметоприм, няма значителна промяна в C max, обща експозиция или бъбречна екскреция на сулфаметоксазол или триметоприм. Серумната концентрация на азитромицин е в съответствие с тези, съобщени в други проучвания.
Аналози
Аналози на Azitral за активната съставка: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed и др.
Лекарства от същата фармакологична подгрупа, сходни по своя механизъм на действие: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо място, недостъпно за деца, с температура на въздуха не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Azitral
Отзивите за Azitral показват неговата ефективност при лечението на различни инфекциозни заболявания (например, синузит, тонзилит, урогенитални и съпътстващи инфекции). Поносимостта на лекарството е индивидуална, най-честите нежелани реакции са болки в корема, диария и повръщане.
Азитрална цена в аптеките
Приблизителната цена за Azitral е 300 рубли (в опаковка от 6 капсули от 250 mg всяка).
Azitral: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Азитрал 250 mg капсули 6 бр. 159 r Купува |
|
Азитрал 500 mg капсули 3 бр. 220 РУБЛИ Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
