Депо Андрокур
Androkur Depot: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Използване в детска възраст
- 10. В случай на нарушена бъбречна функция
- 11. При нарушения на чернодробната функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Androcur Depot
ATX код: G03HA01
Активна съставка: ципротерон (ципротерон)
Производител: Bayer AG (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019
Androkur Depo е антиандрогенно хормонално лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на мазен разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: бистра течност от безцветен до жълтеникав цвят (по 3 ml в стъклени ампули от тъмно стъкло, 3 ампули в картонена палета, в картонена кутия 1 палет и инструкции за употреба на Androkur Депо).
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: ципротерон ацетат - 100 mg;
- помощни компоненти: бензил бензоат, рициново масло.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Androkur Depo е антиандрогенно хормонално лекарство, което има гестагенен и антигонадотропен ефект. Неговото активно вещество - ципротерон - конкурентно инхибира ефекта на андрогените върху техните целеви органи, потискайки андрогенното стимулиране на простатната тъкан. Притежавайки централно антигонадотропно действие, той помага за намаляване на синтеза на тестостерон в тестисите и неговата концентрация в кръвния серум.
Употребата на ципротерон при мъже предизвиква ефекти като инхибиране на потентността, либидо и функция на тестисите, които са обратими и напълно изчезват след спиране на лечението.
Резултатите от стандартните предклинични проучвания за токсичност на ципротерон показват липсата на специфичен риск за човешкото тяло, когато Androkur Depo се прилага за дълъг период.
Фармакокинетика
След интрамускулно (i / m) приложение ципротерон се освобождава бавно и напълно, абсолютната му бионаличност се счита за завършена. Максималната плазмена концентрация се достига след 2-3 дни и е 180 ± 54 ng / ml. Полуживотът (T 1/2) е приблизително 3 до 5 дни. Общият клирънс на ципротерон от серума е 1,4 до 4,2 ml / min / kg.
Свързването с протеини (албумин) на кръвната плазма е до 96%, в свободна форма в кръвта е само 3,5-4% от приложената доза. Промяната в нивото на SHBG (глобулин, който свързва половите хормони) в резултат на неспецифичната връзка на ципротерон с плазмените протеини не засяга фармакокинетиката на лекарството.
Поради факта, че в крайната фаза на разпределението на T 1/2 ципротерон от кръвната плазма е дълго, може да се предположи, че той ще се натрупва на фона на въвеждането на многократни дози. Равновесната концентрация се достига приблизително 35 дни след приложението на първата доза Androkur Depot.
Ципротеронът се метаболизира чрез хидроксилиране и конюгиране. В кръвната плазма основният метаболит е 15β-хидрокси производно. Катализаторът на първата фаза на метаболизма е главно изоензимът на цитохром P 450 CYP3A4.
Основната част от приложената доза се екскретира с урината и жлъчката под формата на метаболити, само малки количества се екскретират в жлъчката непроменени.
Показания за употреба
- неоперабилен рак на простатата;
- повишено сексуално желание при мъже със сексуални отклонения.
Противопоказания
Абсолютно:
- чернодробно заболяване (включително синдром на Ротор, синдром на Dubin-Johnson);
- анамнеза за новообразувания в черния дроб или понастоящем (с изключение на метастази на рак на простатата в черния дроб);
- кахексия (с изключение на кахексия при рак на простатата);
- тежка хронична депресия;
- менингиом, включително история;
- тромбоемболия и тромбоза;
- възраст до 18 години;
- свръхчувствителност към компонентите на Androkur Depot.
Освен това е противопоказано употребата на лекарството за лечение на повишено сексуално желание при мъже със сексуални аномалии с функционални нарушения на черния дроб, тежък захарен диабет с ангиопатия, сърповидно-клетъчна анемия, тромбоемболия и анамнеза за тромбоза.
Препоръчва се Андрокур Депо да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, със синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към млечна захар, дефицит на лактаза.
При лечението на неоперабилен рак на простатата, бъдете внимателни и предписвайте Androkur Depot само след индивидуална оценка на съотношението полза-риск трябва да бъде при пациенти с анамнеза за тромбоза и тромбоемболия, сърповидно-клетъчна анемия, тежък захарен диабет с ангиопатия.
Androkur Depot, инструкции за употреба: метод и дозировка
Масленият разтвор е предназначен единствено за интрамускулно приложение. Инжекциите с Androkura Depot трябва да се правят дълбоко и много бавно. Това се дължи на факта, че в резултат на белодробна емболия с маслен разтвор, в някои случаи може да се появи кашлица, задух, болка в гърдите и други симптоми, включително вазовагални реакции под формата на неразположение, световъртеж, повишено изпотяване, парестезия или припадък. Тези реакции са обратими, тяхното развитие е възможно както по време на инжектирането, така и непосредствено след него. Вдишването на кислород обикновено се използва като поддържаща терапия.
Не позволявайте интраваскуларно приложение на лекарството.
Препоръчителна доза:
- неоперабилен рак на простатата: 300 mg 1 път за 7 дни. Лекарят определя продължителността на лечението индивидуално. Не се препоръчва прекъсване на курса на лечение или намаляване на дозата на Androkur Depo след подобряване на състоянието или постигане на ремисия;
- намаляване на повишеното сексуално желание при мъже със сексуални отклонения: 300 mg 1 път за 10-14 дни. В изключителни случаи, когато желаният клиничен ефект отсъства на фона на обичайната доза, е възможно да се използва доза от 600 mg веднъж на всеки 10-14 дни, която за предпочитане се прилага по 300 mg във всяко седалище. След постигане на задоволителен отговор на терапията трябва да се направи опит за намаляване на дозата на лекарството чрез постепенно увеличаване на интервала между инжекциите. Постига се стабилен ефект, когато Androkur Depot се използва продължително на фона на едновременна психотерапия.
При бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.
При пациенти с чернодробна недостатъчност приложението на Androkur Depo е възможно само след нормализиране на чернодробните параметри.
Странични ефекти
При използване на Androkur Depo са регистрирани следните нежелани реакции (критерии за оценка на честотата: много често - ≥ 10%; често - от ≥ 1% до <10%; рядко - от ≥ 0,1% до <1%; рядко - от ≥ 0, 01% до <0,1%; много рядко - <0,01%; честота не е установена - според докладите не е възможно да се установи честотата на поява на нежелани реакции):
- от хемопоетичната система: честотата не е установена - анемия;
- отстрани на съдовете: честотата не е установена - вазовагални реакции, мазна микроемболия на белодробната артерия, тромбоза, тромбоемболия;
- от дихателната система: често - задух;
- от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност;
- от гениталиите и млечните жлези: много често - обратимо намаляване на либидото, потискане на сперматогенезата, импотентност; често - гинекомастия;
- от стомашно-чревния тракт: неизвестна честота - интраабдоминално кървене;
- от страна на хепатобилиарната система: често - чернодробна недостатъчност, жълтеница, хепатит;
- от страна на мускулно-скелетната система: не е установена честота - остеопороза;
- психични разстройства: често - депресивно настроение, временно чувство на безпокойство, депресия;
- дерматологични реакции: рядко - кожен обрив;
- други: често - повишена умора, повишено изпотяване, увеличаване или намаляване на телесното тегло, горещи вълни; много рядко - развитието на доброкачествени или злокачествени новообразувания в черния дроб; честота не е установена - менингиом.
Предозиране
Симптомите на предозиране не са установени. Резултатите от проучването за остра токсичност ни позволяват да заключим, че след еднократна употреба на висока доза от лекарството, няколко пъти по-висока от терапевтичната доза, рискът от остра интоксикация е малко вероятен.
При разкриване на фактите за предозиране с Androkur Depo се препоръчва внимателно наблюдение на пациента, ако е необходимо, предписване на симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
специални инструкции
Лечението с Androkur Depo трябва да бъде придружено от редовна оценка на функционалното състояние на черния дроб и кората на надбъбречната жлеза и изследвания на периферната кръв.
При мъжете най-често наблюдаваните нежелани реакции по време на лечението с лекарството включват намаляване на либидото и потентността, потискане на функцията на половите жлези. Освен това е възможно развитието на гинекомастия, придружено от висока тактилна чувствителност и болезненост на зърната. Тези явления са обратими и след прекратяване на терапията преминават сами, включително постепенно възстановяване на сперматогенезата.
На фона на употребата на ципротерон ацетат в доза от 100 mg и по-високи, имаше случаи на хепатотоксичност под формата на развитие на жълтеница, чернодробна недостатъчност, хепатит, включително фатални. По-често смърт се наблюдава при мъже с напреднал рак на простатата. Вероятността от развитие на токсичност зависи от дозата на лекарството; след началото на терапията симптоми на токсичност могат да се появят в рамките на няколко месеца. Ако се появят някакви симптоми на хепатотоксичност, трябва да се направи тест за чернодробна функция. Ако подозрението се потвърди, терапията се препоръчва да бъде отменена. Ако патологичните процеси в черния дроб са причинени от метастази или други причини, които не са свързани с приема на лекарството, след оценка на съотношението на очаквания ефект и потенциалния риск, лечението може да продължи.
Наред с хепатотоксичността, най-сериозните нежелани реакции включват развитието на доброкачествени и по-рядко злокачествени чернодробни тумори, които могат да причинят интраабдоминално кървене и появата на тромбоемболични процеси. В тази връзка диференциалната диагноза на остра болка в горната част на корема, уголемяване на черния дроб или признаци на остро интраабдоминално кървене трябва да вземе предвид възможния чернодробен тумор.
По време на периода на приложение на Androkur Depot, рискът от тромбоемболични усложнения при пациенти с напреднали стадии на злокачествени заболявания, с анамнеза за мозъчно-съдови инциденти, дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, инфаркт на миокарда и други предишни тромботични или тромбоемболични патологии на артериите или вените.
Поради факта, че високите дози Androkur Depo имат кортикоидноподобен ефект и могат да потиснат функцията на надбъбречните жлези, по време на лечението е необходимо редовно да се следи функцията на надбъбречната кора.
Препоръчва се да се избягва пиенето на алкохол по време на лечението на повишено полово влечение при сексуални дисфункции, тъй като ефектът от лекарството може да намалее.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение с Androkur Depot се изисква повишено внимание при извършване на потенциално опасни дейности, изпълнението на които изисква висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции, включително шофиране.
Използване от детството
Информацията за ефикасността и безопасността на употребата на Androkur Depo при деца и юноши е недостатъчна, поради което лекарството не трябва да се предписва на пациент под 18-годишна възраст.
Трябва да се има предвид, че употребата на ципротерон ацетат преди края на пубертета е свързана с висок риск от неблагоприятните му ефекти върху растежа и нестабилната ендокринна система на детето.
С нарушена бъбречна функция
При бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата на Androkur Depot.
При нарушения на чернодробната функция
Назначаването на Androkur Depo е противопоказано при чернодробни заболявания (включително синдром на Ротор, синдром на Dubin-Johnson) и наличие на неоплазми в черния дроб в историята или понастоящем (с изключение на метастази на рак на простатата в черния дроб).
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст не се налага корекция на дозата на инжекциите с Androkura Depot.
Лекарствени взаимодействия
- клотримазол, кетоконазол, итраконазол, ритонавир и други лекарства, които са силни инхибитори на изоензима CYP3A4: инхибират метаболизма на ципротерон ацетат;
- рифампицин, фенитоин, препарати от жълт кантарион и други индуктори на изоензима CYP3A4: могат да намалят концентрацията на ципротерон ацетат в плазмата;
- статини: приемането на инхибитори на HMG-CoA редуктаза (3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А редуктаза) увеличава риска от миопатия и рабдомиолиза;
- перорални хипогликемични средства, инсулин: при пациенти със захарен диабет може да се наложи коригиране на дозата на антидиабетните средства.
Резултатите от in vitro проучвания показват възможно инхибиране на следните изоензими на системата цитохром Р 450 по време на лечение с високи терапевтични дози ципротерон ацетат (300 mg на ден): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 и 2D6.
Аналози
Аналозите на Androkur Depot са Androkur, Cyproteron-Teva.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Androkur Depot
Няколко отзива за Androkur Depo са противоречиви. Има съобщения, че продължителната употреба на лекарството при неоперабилен рак на простатата се понася добре и позволява да се поддържат нормални нива на специфичен за простатата антиген. Други пациенти предпочитат таблетната форма на ципротерон.
Цена за Androkur Depot в аптеките
Цената за Androkur Depot за опаковка, съдържаща 3 ампули разтвор, може да бъде 1863–1946 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
