Анексат
Anexat: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Anexate
ATX код: V03AB25
Активна съставка: флумазенил (флумазенил)
Производител: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Франция)
Описание и снимка актуализирани: 23.04.2019
Цени в аптеките: от 7929 рубли.
Купува
Anexat е лекарство, което блокира бензодиазепиновите рецептори.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на разтвор за интравенозно приложение, който представлява безцветна или почти безцветна прозрачна течност (по 5 ml в херметически затворени стъклени ампули със синя точка и два цветни пръстена в края на ампулата, по 5 ампули в картонени тави с прегради, в картонена кутия един палет и инструкции за употреба на Anexat).
Състав за една ампула (5 ml):
- активно вещество: флумазенил - 0,5 mg;
- помощни компоненти: ледена оцетна киселина, 0,1 М разтвор на натриев хидроксид (до рН 4,0), динатриев едетат, натриев хлорид, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Флумазенил е производно на имидазобензодиазепин и е бензодиазепинов антагонист. Специфично инхибира действието на лекарства, които влияят на бензодиазепиновите рецептори в централната нервна система.
Anexat елиминира амнезия, седация и психомоторни нарушения, причинени от агонисти на бензодиазепиновите рецептори. Успокоителните и хипнотичните ефекти на бензодиазепините изчезват в рамките на 1-2 минути след интравенозното инжектиране на лекарството, но през следващите няколко часа те могат постепенно да се развият отново. Това зависи от полуживота и дозите на приетите антагонисти и агонисти.
Самият флумазенил е способен да упражнява лек агонистичен ефект (например антиконвулсант).
При пациенти, които са получавали високи дози бензодиазепини в продължение на няколко седмици, с въвеждането на Anexat, са се появили симптоми на отнемане на бензодиазепините, включително конвулсии.
Фармакокинетика
Фармакокинетичните параметри на флумазенил във всеки дозов диапазон (до 100 mg) са дозозависими.
Лекарството се свързва около 50% с плазмените протеини (от които 2/3 са албумин). Флумазенил се разпространява активно в тъканите и органите в извънсъдовото пространство. Неговата плазмена концентрация намалява по време на фазата на разпределение с елиминационен полуживот от 4 до 11 минути. Когато се достигне равновесната концентрация, обемът на разпределение на веществото е 0,9–1,1 l / kg.
Флумазенил се метаболизира екстензивно в черния дроб. Основният неактивен метаболит е карбоксилната киселина. В кръвната плазма присъства в свободна форма, в урината - под формата на глюкуронид и в свободна форма.
Екскрецията на флумазенил се извършва на 99% от черния дроб. Общият клирънс зависи от скоростта и размера на чернодробния кръвен поток и е 0.8–1 l / h / kg. Елиминирането на лекарството завършва за почти 72 часа. Около 90–95% от флумазенила се намира в урината и малко количество (5–10%) във фекалиите. Елиминирането е бързо, както се вижда от краткия полуживот, който е само 40–80 минути.
Ако по време на интравенозната инфузия на Anexat пациентът приема храна, клирънсът на флумазенил се увеличава с 50%, което най-вероятно се дължи на увеличения чернодробен кръвен поток поради приема на храна.
При чернодробна недостатъчност полуживотът на лекарството се удължава и е 1,3 часа при пациенти с умерено чернодробно увреждане и 2,4 часа при тежко чернодробно увреждане. Общият клирънс на флумазенил е намален.
При възрастни и сенилни пациенти, независимо от пола, степента на бъбречна недостатъчност и хемодиализата, фармакокинетичните параметри на Anexat не се променят значително.
При деца на възраст над 1 година полуживотът на флумазенил варира повече, отколкото при възрастни, и варира от 20 до 75 минути (средно 40 минути). Обемът на разпределение и клирънс, като се вземе предвид телесното тегло, са в границите, типични за възрастни пациенти.
Показания за употреба
Anexat се използва за пълно или частично елиминиране на централните седативни ефекти на бензодиазепиновите лекарства.
В анестезиологията флумазенил е показан за предписване в следните случаи:
- премахване на седация, причинена от бензодиазепини, в краткосрочни терапевтични и диагностични процедури при амбулаторни и стационарни пациенти;
- премахване на седативния ефект със запазване на съзнанието, причинено от бензодиазепинови лекарства при деца на възраст над 1 година;
- отстраняване на стационарни пациенти от обща анестезия, инициирано и поддържано с бензодиазепини.
Anexat се използва също в интензивно лечение и при лечение на пациенти със загуба на съзнание с неизвестен произход:
- интоксикация с бензодиазепинови лекарства: за да се елиминират централните ефекти на бензодиазепините в случай на отравяне с тях (за възстановяване на съзнанието и спонтанно дишане, което помага да се избегне интубация или позволява екстубирането на пациента);
- изявление или изключване на диагнозата предозиране на бензодиазепин;
- диференциална диагноза при пациенти със загуба на съзнание с неизвестен произход.
Противопоказания
- отравяне с моно-, ди-, три-, тетрациклични и атипични циклични антидепресанти;
- едновременна терапия с бензодиазепини за състояния, които потенциално представляват заплаха за живота на пациента (например за контрол на вътречерепното налягане или епилептичния статус);
- повишена индивидуална чувствителност към Anexat.
Anexat, инструкции за употреба: метод и дозировка
Нормален режим на дозиране
Anexat разтвор в ампули е предназначен само за интравенозно приложение (инфузия или болус) под наблюдението на квалифициран анестезиолог или терапевт. За да приготвите инфузионния разтвор, можете да използвате 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза. За да се поддържа стерилитет, лекарството трябва да се вземе от ампулата непосредствено преди приложението. След разреждане или комплект Anexat в спринцовка, той трябва да се използва в рамките на 24 часа.
Дозата на лекарството трябва да се титрира, докато се получи очакваният ефект. Тъй като продължителността на действие на отделните бензодиазепини надвишава тази на флумазенил, в някои случаи може да се наложи повторно приложение на Anexat (ако седацията се появи отново след постигнатото възстановяване на съзнанието).
Анестезиология
В анестезиологията Anexat се използва в начална доза от 0,2 mg (прилага се интравенозно за 15 секунди). Ако след 1 минута след първата инжекция на лекарството не се постигне желаният резултат, тогава може да се приложи втора доза от 0,1 mg. Ако е необходимо, тази процедура се повтаря на интервали от 1 минута, докато се достигне обща доза от 1 mg. Средно еднократна доза флумазенил е 0,3-0,6 mg, но на практика тя може да варира значително в зависимост от приетата или приложена по-рано доза бензодиазепин, продължителността на неговото действие и индивидуалните характеристики на пациента.
Интензивно лечение и управление на случаи за неясна загуба на съзнание
Интравенозно приложение на Anexat се препоръчва в начална доза от 0,3 mg. При липса на желаното възстановяване на съзнанието, лекарството се прилага отново на интервали от 1 минута, докато се достигне максималната обща доза от 2 mg. Ако пациентът има рецидив на объркване, флумазенил се прилага отново (като инфузия със скорост 0,1-0,4 mg на час или болус). Скоростта на вливане се избира индивидуално.
Ако многократното приложение на Anexat не води до достатъчно възстановяване на дихателната функция или съзнанието, може да се приеме, че увреждането на съзнанието има небензодиазепинов произход.
Пациентите, които са получавали високи дози бензодиазепини за дълго време, както и пациенти, които са в отделения за интензивно лечение, не трябва да изпитват симптоми на отнемане при индивидуален подбор на дозата Anexat и бавното му интравенозно приложение. Ако се появят нежелани признаци на хиперстимулация, се препоръчва интравенозно приложение на мидазолам или диазепам (необходимо е внимателно да се титрират дозите им и да се вземе предвид реакцията на пациента).
Режим на дозиране в специални случаи
За деца на възраст над 1 година, за да се елиминира седативния ефект, като същевременно се запази съзнанието, Anexat се препоръчва да се прилага в начална доза от 0,01 mg на kg телесно тегло (до 0,2 mg) интравенозно за 15 секунди. При липса на желаното възстановяване на съзнанието след 45 секунди е възможно допълнително приложение на флумазенил в доза от 0,01 mg / kg (до 0,2 mg). След това процедурата се повтаря с интервал от 1 минута (но не повече от 4 пъти), докато се постигне желаният резултат или максималната обща доза от 0,05 mg / kg (не повече от 1 mg). Няма данни за ефективността и безопасността на многократното приложение на Anexat (в случай на повторна седация след възстановяване на съзнанието).
При пациенти с чернодробно увреждане, дозата на флумазенил трябва да бъде внимателно подбрана.
Странични ефекти
Пациенти на всяка възраст понасят добре Anexat. При възрастни, дори при дози, по-високи от препоръчаните, реакцията към лекарството обикновено е добра.
По време на употребата на флумазенил след регистрация понякога се наблюдава свръхчувствителност до анафилаксия.
След бързото въвеждане на лекарството, в редки случаи имаше такива нежелани явления като сърцебиене, тревожност и чувство на страх, което не изискваше специална терапия.
Описани са единични случаи на гърчове, но главно при пациенти с тежко чернодробно увреждане или епилепсия и след продължителна употреба на бензодиазепини или при смесено предозиране на лекарството.
Лица с анамнеза за паническо разстройство могат да развият паническа атака в резултат на приложението на Anexat.
В 3-9% от случаите има следните нежелани реакции, свързани с приема на лекарството: главоболие, сухота в устата, замаяност, възбуда, нервност, безсъние, сърцебиене, изпотяване, безпокойство, замъглено зрение, хипервентилация, тремор, задух, болка в мястото инжекции, нарушение на координацията на движенията на различни мускули (10%).
В 1–3% от случаите са възможни нежелани реакции от следните системи и органи:
- храносмилателна система: повръщане, гадене;
- сърдечно-съдова система: усещане за прилив на кръв към кожата, разширяване на кожните съдове;
- централна нервна система: нестабилно емоционално състояние (еуфория, плач, дисфория, параноя, деперсонализация, депресия), нарушена чувствителност, намалена чувствителност към стимули;
- сетивни органи: дефект на зрителното поле, диплопия;
- общи нарушения: астения, кожен обрив, тромбофлебит.
Нежелани реакции, които се появяват в по-малко от 1% от случаите и очевидно се дължат на приема на Anexat или отнемането на бензодиазепини:
- нервна система: сънливост, делириум, нарушена концентрация, конвулсии;
- сетивни органи: шум в ушите, перверзно възприемане на звуци, преходна загуба на слуха.
Предозиране
Няма достатъчно данни за остро предозиране на наркотици. Няма специфичен антидот. Лечението се състои от общи поддържащи мерки, проследяване на клиничното състояние на пациента и проследяване на жизнените показатели.
Симптомите на предозиране на Anexat не се развиват дори в случай на интравенозно приложение на големи дози от лекарството, значително надвишаващо препоръчаните.
специални инструкции
В случай на предписване на флумазенил в случай на предозиране на смесено лекарство, трябва да се внимава особено, тъй като след елиминиране на ефектите на бензодиазепините може да се прояви токсичният ефект на други лекарства, които са били приемани в прекомерни дози (например появата на сърдечни аритмии и гърчове поради предозиране на циклични антидепресанти).
Anexat не се препоръчва за употреба при пациенти с епилепсия и продължителна терапия с бензодиазепини. Въпреки факта, че флумазенил има свой собствен слаб антиконвулсивен ефект, при рязко елиминиране на бензодиазепиновите ефекти при пациенти с епилепсия могат да се развият гърчове.
Необходимо е да се установи мониторинг на пациентите, получавали флумазенил, за да се елиминират ефектите на бензодиазепиновите лекарства. За определено време (като се вземат предвид дозите и продължителността на действие на предварително прилаганите бензодиазепини), трябва да се наблюдават дихателната функция, повторната поява на седация и други остатъчни ефекти на бензодиазепините. Пациентите с нарушена чернодробна функция може да изискват по-продължително наблюдение.
Anexat не трябва да се използва, докато нервно-мускулната блокада на проводимостта напълно изчезне и ефектът на периферните мускулни релаксанти приключи.
Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти с черепно-мозъчна травма, тъй като може да промени мозъчния кръвоток и да провокира гърчове при лица, получаващи бензодиазепинови лекарства.
Флумазенил трябва да се прилага бавно на пациенти, които преди това са получавали бензодиазепини за дълго време и са приключили приема им няколко седмици преди назначаването на Anexat, тъй като могат да се появят симптоми на отнемане (тревожност, емоционална нестабилност, психомоторна възбуда, сензорни нарушения и леко объркване).
Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти със зависимост от бензодиазепини, както и за облекчаване на симптомите на отнемане на бензодиазепини.
Флумазенил се използва с повишено внимание за елиминиране на седативни ефекти, като същевременно се поддържа съзнание при кърмачета на възраст под 1 година, за лечение на предозиране на бензодиазепин по време на реанимация на новородени и при деца на всяка възраст, за да се елиминира седацията при използване на бензодиазепинова анестезия, тъй като в тези ситуации опитът с употребата на Anexat е ограничен.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
На първия ден след въвеждането на Anexat трябва да се въздържате от всякакви дейности, свързани с повишена концентрация на внимание, тъй като е възможно да се възобнови седативният ефект на предварително въведени или приети бензодиазепинови лекарства.
Приложение по време на бременност и кърмене
В експерименти, проведени върху животни, беше показано, че флумазенил, дори в големи дози, няма ембриотоксичност, мутагенност, тератогенност и не влияе върху плодовитостта. Въпреки това, когато се предписва Anexat на бременни жени, е необходимо внимателно да се преценят ползите от употребата на лекарството за майката и потенциалния риск за плода.
При спешни ситуации приложението на флумазенил при кърмещи жени не е противопоказано.
Използване от детството
Anexat може да се използва на всяка възраст, но в някои случаи са необходими специални грижи (при премахване на седация със запазване на съзнанието при бебета под 1 година, по време на реанимация на новородени, за да се лекува предозиране на бензодиазепинови лекарства при деца на всяка възраст, както и за премахване на седация, причинени от бензодиазепинова анестезия).
Лекарствени взаимодействия
Anexat потиска централните ефекти на бензодиазепиновите лекарства чрез конкурентно инхибиране на бензодиазепиновите рецептори. В допълнение, той блокира ефекта на небензодиазепиновите агонисти върху бензодиазепиновите рецептори (например ефектите на зопиклон и триазол пиридазини).
Фармакокинетичното взаимодействие между Anexat и етанол, както и агонистите на бензодиазепиновите рецептори не е установено.
Аналози
Няма информация за аналози на Anexat.
Условия за съхранение
Лекарството принадлежи към списъка Б. Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° С. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Anexat
Има много малко отзиви за Anexat, тъй като само специално обучени анестезиолози или терапевти могат да използват лекарството. Инструментът е много мощен и ефективен и често се използва в хирургични отделения. Отбелязва се, че Anexat може да се прилага изключително под наблюдението на специалист, а след приложението пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван.
Цена за Anexat в аптеките
Приблизителната цена за Anexat в ампули (5 броя на опаковка) е от 5498 до 5700 рубли.
Anexat: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Anexat 0,1 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 5 ml 5 бр. 7929 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
