Артезин
Artezin: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Artezine
ATX код: C02CA04
Активна съставка: доксазозин (доксазозин)
Производител: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019
Цени в аптеките: от 182 рубли.
Купува
Артезин е синтетично лекарство с антихипертензивно и съдоразширяващо действие.
Форма на издаване и състав
Artesin се произвежда под формата на плоскоцилиндрични таблетки, бели с кремав оттенък (10 бр. В контурна опаковка).
Активната съставка е доксазозин, в 1 таблетка - 1 mg, 2 mg или 4 mg.
Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, картофено нишесте, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат, повидон, колоиден силициев диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активният компонент на Artesin е доксазозин, селективен конкурентен блокер на постсинаптичните α 1 адренергични рецептори. Той намалява OPSS (общото периферно съдово съпротивление) чрез намаляване на тонуса на съдовите мускули, което води до намаляване на кръвното налягане (кръвното налягане).
Еднократната употреба на Artezin осигурява максимален хипотензивен ефект в периода от 2 до 6 часа след приема на таблетката, като общата продължителност на хипотензивния ефект продължава 24 часа. По време на терапията с доксазозин при пациенти с артериална хипертония, няма разлики в кръвното налягане в легнало и изправено положение.
Artesin е ефективен при лечение на артериална хипертония, придружена от метаболитни нарушения при пациенти със затлъстяване и намаляване на глюкозния толеранс. Лекарството намалява вероятността от развитие на коронарна артериална болест (исхемична болест на сърцето). Продължителната употреба на доксазозин не намалява антихипертензивния ефект.
По време на терапията с доксазозин се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на триглицеридите и общия холестерол. В същото време има леко увеличение (с 4-13%) в съотношението на липопротеините с висока плътност към общия холестерол.
Дългосрочното лечение осигурява регресия на хипертрофия на лявата камера, инхибиране на тромбоцитната агрегация, както и увеличаване на съдържанието на активен плазминоген в тъканите.
Ефективността на Artesin при доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) се основава на способността на доксазозин да блокира α 1 - адренергични рецептори, разположени в шийката на пикочния мехур, в стромата и капсулата на простатната жлеза. Поради това съпротивлението и налягането в уретрата намаляват, а съпротивлението на вътрешния сфинктер намалява. Приемът на Artezin за ДПХ води до значително подобрение на уродинамичните параметри и намаляване на проявите на симптомите на заболяването. Лекарството е ефективно в 66–71% от случаите, започва да действа след 1-2 седмици от началото на приложението, максималният ефект се постига след 14-седмична терапия и продължава дълго време. При пациенти с нормално кръвно налягане (нормотоници) понижаването на кръвното налягане не се придружава.
Фармакокинетика
Доксазозин след перорално приложение в терапевтични дози се абсорбира добре (с 80–90%) в стомашно-чревния тракт. Приемът на таблетки едновременно с храна забавя абсорбцията за 1 час. Времето за достигане на C max (максимална плазмена концентрация) е 2-3 часа, а при прием през нощта - 5 часа. Бионаличността поради пресистемния метаболизъм е 60-70%.
Доксазозин се свързва с плазмените протеини с 98%.
Екскрецията на веществото от кръвната плазма протича в две фази, крайният полуживот (T 1/2) достига 19-22 часа, в резултат на което може да е достатъчно да се приемат таблетки Artezin веднъж дневно. Биотрансформацията на доксазозин е бърза, настъпва в черния дроб чрез О-деметилиране и хидроксилиране.
Веществото се екскретира през червата, в по-голяма степен (до 65%) под формата на метаболити, бъбреците се екскретират непроменени около 5%.
В хода на проучванията на фармакокинетиката на доксазозин при пациенти с нарушена бъбречна функция и пациенти в напреднала възраст не са открити значителни фармакокинетични разлики.
Показания за употреба
Според инструкциите, Artezin се използва в следните случаи:
- Лечение на артериална хипертония (както монотерапия, така и едновременно с други антихипертензивни лекарства);
- Лечение на доброкачествена простатна хиперплазия (лекарството може да се използва както с високо, така и с нормално кръвно налягане).
Противопоказания
Таблетки в доза от 1 mg
Абсолютните противопоказания за таблетки в доза от 1 mg са индивидуалната свръхчувствителност към доксазозин, други хиназолини и всякакви спомагателни компоненти на Artezin, както и деца / юношеска възраст под 18 години.
Artezin се предписва с повишено внимание при митрална и аортна стеноза, ортостатична хипотония, нарушена чернодробна функция, в напреднала възраст, по време на бременност и по време на кърмене (кърмене).
Таблетки в дозировка от 2 mg и 4 mg
Абсолютно:
- непоносимост към лактоза, причинена от лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- ДПХ в комбинация с ортостатична хипотония или анамнеза за артериална хипотония;
- ДПХ в комбинация с обструкция на горните пикочни пътища;
- уролитиаза, хронични инфекции на пикочните пътища, анурия, преливане на уринарна инконтиненция, прогресираща бъбречна недостатъчност;
- възраст до 18 години;
- лактационен период (кърмене);
- индивидуална свръхчувствителност към производни на хиназолин, доксазозин, както и всякакви спомагателни компоненти на лекарството.
Artezin се предписва с повишено внимание при митрална и аортна стеноза, сърдечна недостатъчност с увеличен минутен изход, деснокамерна недостатъчност поради белодробна емболия или перикарден излив, левокамерна недостатъчност с ниско налягане на пълнене, нарушена церебрална циркулация, чернодробна недостатъчност, бременност и в същото време при стари с PDE-5 инхибитори (фосфодиестераза тип 5).
Инструкции за употреба на Artezin: метод и дозировка
Таблетките Артезин се приемат независимо от храненето, 1 бр. 1 път на ден сутрин или вечер. Дневната доза на лекарството и продължителността на лечението зависят от заболяването и се определят от лекаря.
Началната дневна доза за артериална хипертония е 1 mg Artezin. Лекарството се приема преди лягане, след приемане на първата доза е необходимо да останете в леглото в продължение на 6-8 часа, за да се избегне развитието на странични ефекти, проявяващи се под формата на "феномен на първата доза". Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, след няколко седмици дневната доза може да се удвои. В бъдеще постепенно (на всеки няколко седмици) дозата може да се увеличи с 2 mg до ефективната доза, която обикновено е 8 mg.
Не превишавайте 16 mg Artezin на ден. След постигане на стабилен терапевтичен ефект се препоръчва дозата на лекарството да се намали до поддържаща доза, която обикновено е 2-4 mg на ден.
При лечение на простатит, преди започване на терапията, е необходимо да се изключат злокачествените тумори на простатната жлеза. Началната доза е 1 mg Artezin на ден, ако е необходимо, е възможно увеличение до 2-4 mg на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 8 mg.
Странични ефекти
При лечението на хипертония, Artesin най-често причинява ортостатична хипотония, особено в началото на лечението. Лекарството може също да причини: припадък, подуване, световъртеж, сънливост, умора, главоболие, гадене, ринит, астения, неразположение, в редки случаи - инфаркт на миокарда, ангина пекторис, брадикардия, мозъчно-съдов инцидент, сърцебиене, тахикардия в гърдите и болка в гърдите аритмия.
При лечението на простатит, в допълнение към гореописаните странични ефекти, може да има:
- Сухота в устата, хипестезия, приапизъм, раздразнителност, импотентност, парестезия, треперене, безсъние;
- Мускулни крампи, артралгия, мускулна слабост, миалгия;
- Алопеция;
- Кожен обрив, уртикария;
- Бронхоспазъм, задух, кашлица, кървене от носа;
- Дизурия, смущения в уринирането, хематурия, полиурия, никтурия и уринарна инконтиненция;
- Гинекомастия;
- Намалено кръвно налягане, ортостатична хипертония;
- Загуба на апетит, диария, коремна болка, хепатит, запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, диспепсия, метеоризъм, жълтеница, гадене, холестаза;
- Пурпура, левкопения, тромбоцитопения;
- Замъглено зрение, шум в ушите;
- Болки в гърба, усещане за топлина.
Пиенето на алкохол може да увеличи нежеланите странични ефекти.
Когато се използва Artezin в по-високи дози, е възможно да се развие изразено понижение на кръвното налягане, което може да бъде придружено от припадък.
Предозиране
Симптом на предозиране на доксазозин е значително намаляване на кръвното налягане със или без припадък.
За лечение на състоянието се препоръчва пациентът да се постави в хоризонтално положение с ниска табла и да се повдигнат краката му над нивото на таза. След това се извършва симптоматично лечение под формата на мерки, насочени към поддържане на кръвното налягане.
Хемодиализата е неефективна при отстраняване на доксазозин.
специални инструкции
Артезин може да се използва едновременно с бета-блокери, индиректни антикоагуланти, перорални хипогликемични агенти, тиазидни диуретици, фуроземид, АСЕ инхибитори, бавни блокери на калциевите канали, антибиотици и урикозурични агенти.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства, симпатомиметичните лекарства и естрогените могат да намалят антихипертензивния ефект на Artesin. При едновременната употреба на лекарства с инхибитори на фосфодиестеразата трябва да се внимава поради възможното увеличаване на хипотензивния ефект.
Преди започване на курс на терапия с ДПХ трябва да се изключи злокачествената дегенерация на простатата.
Ефективността на първата доза Artezin ще бъде по-изразена на фона на предишно диуретично лечение и диета с ограничен прием на натрий.
Трябва да се има предвид, че рискът от развитие на ортостатични реакции се увеличава чрез: пиене на алкохолни напитки, горещо време, продължително стоене, упражнения. Освен това, за да се предотвратят ортостатични реакции, се препоръчва да се избягват резки, неочаквани промени в положението на тялото, например от склонно положение в изправено положение.
Artesin, както и всички съдоразширяващи антихипертензивни лекарства, трябва да се използва с повишено внимание в случай на сърдечно заболяване, изискващо спешна помощ: с белодробен оток поради аортна / митрална стеноза, дясна вентрикуларна недостатъчност поради белодробна емболия или перикарден излив, лявокамерна недостатъчност с ниско камерно налягане на пълнене, тежка миокардна исхемия при пациенти с твърде бързо или изразено понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до повишени симптоми на ангина пекторис.
Има съобщения за случаи на развитие на продължителна ерекция и приапизъм време на лечение с алфа 1 адренергични блокери. Ако ерекцията продължава повече от 4 часа, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. При липса на незабавна терапевтична помощ за спиране на приапизма е възможно увреждане на тъканите на пениса с необратима загуба на потентност.
Доксазозин няма ефект върху плазмената концентрация на PSA (простатно-специфичен антиген).
При някои пациенти, приемащи или получаващи лечение с алфа 1 адренергични блокери, интраоперативно синдром понижен тонус на ириса (един от вариантите на синдром тясна зеница) е записан по време на операция на катаракта. Тъй като може да причини увеличаване на усложненията по време на операцията, е необходимо да се предупреди операционният хирург за приема на доксазозин в момента или в предоперативния период.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради факта, че Artezin може да предизвика ортостатични реакции в началото на терапията или в периода на увеличаване на дозите, се препоръчва да се въздържате от всички потенциално опасни дейности, включително шофиране.
Приложение по време на бременност и кърмене
Засега опитът с употребата на Artezin при бременни / кърмещи жени е ограничен. Във връзка с това употребата на лекарството се препоръчва само според указанията на лекар, при условие че очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода / детето.
Ако е необходимо да се използват таблетки Artezin в доза от 2 mg или 4 mg по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.
Използване от детството
Поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при деца и юноши под 18-годишна възраст, Artezin не се използва в педиатричната практика.
С нарушена бъбречна функция
Таблетките Artezin в доза от 2 mg и 4 mg са противопоказани при пациенти с прогресираща бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Подобно на други лекарства, които напълно се подлагат на биотрансформация в черния дроб, Artezin се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробна недостатъчност, особено едновременно с лекарства, които могат да повлияят неблагоприятно на чернодробната функция. Влошаването на тези лабораторни параметри на функционалното състояние на черния дроб изисква незабавно отмяна на Artezin.
За таблетки с доза от 2 mg и 4 mg тежката чернодробна недостатъчност е противопоказание.
Употреба при възрастни хора
Пациенти в напреднала възраст Артезин се предписва с повишено внимание поради възможното развитие на ортостатична хипотония. Също така е необходимо да се вземе предвид увеличаването с възрастта на вероятността от замайване, припадък и зрително увреждане.
Лекарствени взаимодействия
- други антихипертензивни лекарства: доксазозин засилва тяхната антихипертензивна ефикасност, което, ако е необходимо, комбинираната им употреба може да изисква корекция на дозата;
- други блокери на α-адренергичните рецептори: не се препоръчва прием едновременно с доксазозин;
- тиазидни диуретици, фуроземид, β-блокери, бавни блокери на калциевите канали, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, антибиотици, хипогликемични средства за перорално приложение, непреки антикоагуланти, урикозурични лекарства: не са наблюдавани нежелани взаимодействия с доксазозин при едновременна употреба;
- дигоксин, фенитоин: доксазозин не влияе върху степента на тяхното свързване с плазмените протеини;
- индуктори на микрозомално окисление в черния дроб: възможно е да се увеличи ефективността на доксазозин;
- инхибитори на микрозомално окисление в черния дроб: възможно е намаляване на ефективността на доксазозин;
- естрогени, симпатомиметични лекарства, НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства), особено индометацин: могат да намалят хипотензивната ефикасност на доксазозин;
- циметидин: повишава бионаличността на доксазозин;
- PDE-5 инхибитори (силденафил, тадалафил, уденафил, варденафил): комбинираната употреба с доксазозин може да доведе до симптоматична хипотония; необходим е 6-часов интервал между тяхната употреба, за да се намали рискът от спад на кръвното налягане, терапията започва с PDE-5 инхибитори;
- епинефрин: доксазозин инхибира неговите α-адреностимулиращи ефекти и може да доведе до развитие на артериална хипотония и тахикардия.
Аналози
Аналозите на Artezin са:
- По активно вещество: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- По механизма на действие: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Artezin
Според едно от показанията лекарството се използва за лечение на простатата и в крайна сметка за подобряване на сексуалната функция при мъжете. На практика няма надеждни отзиви за Artezin, когато се използва за лечение на ДПХ.
Като антихипертензивно лекарство, Artezin е ефективен, когато се приема продължително време. Обикновено от втората половина на курса пациентите забелязват подобрение в състоянието си, нормализиране на налягането и преминаване на главоболие.
Във всеки случай всеки препоръчва приема на лекарството само според указанията на лекар, като стриктно се спазва определен режим на дозиране.
Цената на Artezin в аптеките
Приблизителна цена на Artezin (опаковка от 30):
- таблетки 2 mg - 350-400 рубли;
- Таблетки от 4 mg - 430-480 рубли.
Artezin: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Артезин 2 mg таблетки 30 бр. 182 r Купува |
|
Артезин 4 mg таблетки 30 бр. 185 рубли Купува |
|
Артезин таблетки 2mg 30 бр. 395 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
