Atosiban
Atosiban: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Atosiban
ATX код: G02CX01
Активна съставка: Atosiban (Atosiban)
Производител: ЗАО Обнинска химико-фармацевтична компания (Русия); LLC "Pharmidea" (Латвия)
Актуализация на описанието и снимката: 28.05.2020
Atosiban е лекарство, което потиска раждането. Той е блокер на окситоциновите рецептори.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, който представлява безцветен, прозрачен разтвор (по 0,9 ml в прозрачни безцветни стъклени флакони с вместимост 2 ml, запечатани с бромобутилова запушалка и херметично затворени с капак, който се отваря; в прозрачни безцветни стъклени бутилки с вместимост 6 ml, запечатани с бромобутилова запушалка и херметично затворени с отварящ се капак; в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Atosiban; за болници: в картонени кутии 9, 21 или 121 бутилки от 0, 9 ml или 4, 10 или 64 флакона от 5 ml).
Състав за 1 ml концентрат:
- активно вещество: атозибан (под формата на атозибан ацетат) - 7,5 mg;
- помощни компоненти: 1М разтвор на солна киселина (до достигане на рН 4,5), манитол, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Atosiban е синтетичен пептид. Той е състезателен антагонист на човешкия окситоцин. Лекарството действа на рецепторно ниво. Atosiban се свързва с окситоциновите рецептори, намалявайки тонуса на миометриума и честотата на маточните контракции, което в крайна сметка води до потискане на контрактилитета на матката. В допълнение, той се свързва с вазопресиновите рецептори, инхибирайки действието на вазопресин, но не засяга сърдечно-съдовата система.
С развитието на преждевременно раждане в резултат на употребата на лекарството в препоръчаните дози, контракцията на матката се потиска и се осигурява нейната функционална почивка. Веднага след приложението на атозибан матката започва да се отпуска. Съкратителната активност на миометриума значително намалява през първите 10 минути, а след това се поддържа стабилна функционална латентност на матката в продължение на 12 часа (4 или по-малко контракции на час).
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на лекарството (клирънс, полуживот и обем на разпределение) не зависи от дозата.
След интравенозна (интравенозна) инфузия в доза от 300 mcg / min в продължение на 6-12 часа, максималната плазмена концентрация се достига през първия час след началото на инфузията. Диапазонът на максималната плазмена концентрация варира от 298 до 533 ng / ml (средната стойност е 442 ± 73 ng / ml). Atosiban преминава през плацентата към плода, докато съотношението на концентрацията на активното вещество в плода към концентрацията на лекарството в тялото на майката е 0,12. Около 46–48% от Atosiban се свързва с плазмените протеини. Средната стойност на обема на разпределение е 18,3 ± 6,8 литра.
2 метаболита се намират в урината и кръвта. Фармакологичната активност на един от метаболитите е сравнима с тази на самия атозибан.
Концентрацията на лекарството в кръвната плазма бързо намалява след прекратяване на интравенозната инфузия. Началният полуживот е 0,21 ± 0,01 часа, крайният е 1,7 ± 0,3 часа. Средният клирънс е 41,8 ± 8,2 l / h. В урината се открива непроменен Atosiban в много малки количества (неговата концентрация е 50 пъти по-ниска от концентрацията на активния метаболит).
Показания за употреба
Atosiban се използва в случай на заплаха от преждевременно раждане при бременни жени на възраст над 18 години за период от 24-33 пълни седмици, в зависимост от нормалната сърдечна честота (сърдечна честота) при плода в следните ситуации:
- маточните контракции са редовни, продължителността на контракциите е най-малко 30 секунди и честотата е повече от 4 пъти в рамките на 30 минути;
- дилатация на шийката на матката не повече от 1-3 cm (за жени, които не раждат жени - не повече от 0-3 cm).
Противопоказания
Абсолютно:
- преждевременно отлепване на плацентата;
- предлежание на плацентата;
- маточно кървене, което изисква незабавно раждане;
- подозрение за възпаление на хориоамниотичните мембрани;
- еклампсия или тежка прееклампсия, изискващи спешно раждане;
- анормален сърдечен ритъм при плода;
- вътрематочно забавяне на растежа;
- вътрематочна фетална смърт;
- преждевременно разкъсване на мембраните по време на бременност повече от 30 седмици;
- бременност под 24 седмици или повече от 33 седмици (пълна);
- всяко състояние на плода или майката, при което продължаващото запазване на бременността е опасно за живота и здравето на плода или майката;
- лактационен период;
- индикация в историята на свръхчувствителност към основните или спомагателните компоненти на лекарството.
Относително (Atosiban се използва с повишено внимание):
- нарушена бъбречна или чернодробна функция;
- многоплодна бременност;
- съмнение за преждевременно разкъсване на мембраните (необходимостта от удължаване на бременността трябва да се сравнява с потенциалния риск от възпаление на хориоамниотичните мембрани);
- гестационна възраст 24–27 седмици (тъй като няма достатъчно клиничен опит);
- съвместна употреба с други токолитични лекарства.
Atosiban, инструкции за употреба: метод и дозировка
Лекарството се прилага интравенозно, на три етапа.
Въвеждането на атозибан започва веднага след потвърждаване на диагнозата за преждевременно раждане:
- 1-ви етап: 0,9 ml неразреден концентрат (1 бутилка) се инжектира в рамките на 1 min, т.е. началната доза е 6,75 mg;
- 2-ри етап: извършва се 3-часова инфузия в доза от 300 μg / min (дозата на атозибан е 18 mg / h, скоростта на приложение е 24 ml / h);
- 3-ти етап: извършва се непрекъсната интравенозна инфузия (до 45 часа) в доза от 100 μg / min (дозата на атозибан е 6 mg / h, скоростта на приложение е 8 ml / h).
Общата продължителност на трите етапа трябва да бъде не повече от 48 часа. Максималната курсова доза на атозибан е 330,75 mg.
Ако е необходимо повторното използване на лекарството, лечението започва отново от 1-ви етап и след това се провеждат 2-ри и 3-ти етап.
Повторното въвеждане на атозибан може да започне по всяко време след края на първия курс. Препоръчва се провеждането на не повече от 3 цикъла на терапия. Ако след 3-ия цикъл контрактилната активност на матката не намалее, е необходимо да се обмисли използването на друг токолитичен агент.
За да приготвите инфузионния разтвор, можете да използвате 5% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер ацетат или 0,9% разтвор на натриев хлорид. За да се направи това, 10 ml се източват от бутилка със 100 ml разтворител и след това се инжектират 2 бутилки (10 ml) Atosiban, за да се получи инфузионен разтвор с концентрация 75 mg / 100 ml. Готовият разтвор може да се съхранява не повече от 24 часа. Ако цветът се промени или се появят частици, инфузионният разтвор трябва да се изхвърли.
Странични ефекти
- храносмилателна система: много често - гадене; често - повръщане;
- метаболизъм и хранене: често - повишена кръвна захар;
- сърдечно-съдова система: често - понижаване на кръвното налягане, тахикардия, горещи вълни;
- нервна система: често - виене на свят, главоболие; рядко - безсъние;
- гениталии и млечна жлеза: много рядко - маточна атония / маточно кървене;
- кожа и подкожни мазнини: рядко - сърбеж, обрив;
- имунна система: рядко - алергични реакции;
- други: често - повишаване на температурата на мястото на инжектиране; рядко - треска.
Предозиране
Регистрирани са няколко случая на предозиране с атозибан, но няма специфични признаци на интоксикация.
В случай на лекарствена интоксикация се извършва поддържащо и симптоматично лечение. Антидотът е неизвестен.
специални инструкции
Ако по време на приложението на разтвора контрактилната активност на матката не намалее, е необходимо да се наблюдават контракциите на матката и да се контролира сърдечната честота при плода. При необходимост се разглежда възможността за използване на други лекарства с токолитично действие.
В случай на вътрематочно забавяне на растежа на плода, трябва да се оцени степента на зрелост на плода, за да се реши дали да се възобнови или продължи терапията.
Atosiban не трябва да се използва при пациенти с необичайно закрепване на плацентата.
Тъй като атозибанът е антагонист на окситоцина, той може да насърчи релаксацията на матката и да провокира маточно кървене след раждането. При родилки, които са били инжектирани с лекарството, след раждането степента на загуба на кръв трябва редовно да се оценява.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Предвид показанията на Atosiban, шофирането и извършването на друга потенциално опасна и сложна работа по време на употребата на наркотици е невъзможно.
Приложение по време на бременност и кърмене
Atosiban е противопоказан до 24 пълни седмици и след 33 пълни седмици от бременността. В интервала от 24 до 33 седмици лекарството се използва само ако диагнозата "преждевременно раждане" е потвърдена.
Кърменето е абсолютно противопоказание за употребата на атозибан.
Използване от детството
Не се препоръчва да се предписва лекарството на бременни жени под 18-годишна възраст, тъй като няма данни за безопасността и ефективността на Atosiban при такива пациенти.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция употребата на Atosiban изисква повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Atosiban се прилага с повишено внимание при бременни жени с нарушена чернодробна функция.
Лекарствени взаимодействия
Лекарството Atosiban не повлиява фармакокинетичните параметри на лекарствата, в метаболизма на които участва цитохром P450.
Взаимодействието на Atosiban с антибиотици е малко вероятно.
Когато се комбинира с лабеталол, фармакокинетиката на лекарството не се променя. Няма клинично значими лекарствени взаимодействия с бетаметазон.
Лекарството е неподходящо да се използва едновременно с алкалоиди от ергот, тъй като показанията и фармакологичните свойства на тези лекарства са противоположни.
Аналози
Аналогът на Atosiban е Tractocil.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температура от + 2 … + 8 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Atosiban
Отзивите за Atosiban са оставени предимно от лекари, които отбелязват високата му ефективност при лечението на заплашващо преждевременно раждане. В едно от проведените проучвания при около 90% от наблюдаваните пациенти лекарството помага за удължаване на бременността, докато няма странични ефекти. Отбелязва се, че за постигане на желания ефект е важно да се следва схемата за администриране на Atosiban (не трябва да се пропуска нито една стъпка).
Основният недостатък е високата цена на лекарството, но като се вземат предвид разходите за кърмене на дълбоко недоносени бебета, той напълно се оправдава.
Цената на Atosiban в аптеките
Цената на Atosiban под формата на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 7,5 mg / ml във флакони от 0,9 ml (1 флакон в опаковка) е 910-1000 рубли, във флакони от 5 ml (1 флакон в опаковка) - 5600 –5800 рубли
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
