Ацетаминофен
Ацетаминофен: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: ацетаминофен
ATX код: N02BE01
Активна съставка: парацетамол (парацетамол)
Производител: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (САЩ), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (САЩ)
Актуализация на описанието и снимката: 02.02.2019
Ацетаминофенът е лекарство, което има аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни ефекти.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки (12 или 30 бр. В опаковка, пълна с инструкции за употреба на ацетаминофен).
Активна съставка: парацетамол, в 1 таблетка - 500 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на ацетаминофен е парацетамол, аналгетик-антипиретик, който има аналгетичен, антипиретичен и слаб противовъзпалителен ефект. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на синтеза на Pg (простагландини) и намаляване на възбудимостта на центъра на терморегулация на хипоталамуса.
Фармакокинетика
След перорално приложение парацетамолът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт), главно в тънките черва, главно чрез пасивен транспорт. В резултат на еднократна доза от 500 mg парацетамол неговият C max (максимална концентрация) в кръвната плазма се достига след 10–60 минути и е ~ 6 μg / ml, след което постепенно намалява.
Веществото е широко разпространено главно в телесните течности, с изключение на цереброспиналната течност, и в тъканите, с изключение на липидната тъкан.
Парацетамолът се свързва с плазмените протеини на ниво <10%, което леко се увеличава при предозиране. Освен това неговите сулфатни и глюкуронидни метаболити не се свързват с плазмените протеини дори при относително високи концентрации.
Биотрансформацията на парацетамол се осъществява главно в черния дроб чрез конюгация с глюкуронид и сулфат, както и окисление с участието на смесени чернодробни оксидази и цитохром Р 450.
В черния дроб и бъбреците под действието на смесени оксидази в много малки количества се образува хидроксилиран метаболит с отрицателен ефект, N-ацетил-р-бензохинон имин, който обикновено се детоксикира чрез свързване с глутатион, но може да се натрупа в случай на предозиране на парацетамол и да причини увреждане на тъканите.
При възрастни пациенти парацетамолът се свързва предимно с глюкуроновата киселина, в по-малка степен със сярната киселина. Получените конюгирани метаболити са биологично неактивни. В метаболизма на недоносени бебета, новородени и деца от първата година от живота преобладава сулфатният метаболит на парацетамол.
Полуживотът (T 1/2) е от 1 до 3 часа. При чернодробна цироза T 1/2 е малко по-висок. Показателят за бъбречния клирънс на парацетамол е 5%.
Веществото се екскретира с урината, главно като глюкуронидни и сулфатни конюгати. По-малко от 5% парацетамол се екскретира под формата на непроменено вещество.
Показания за употреба
Ацетаминофенът се използва за облекчаване на болката при следните заболявания / състояния:
- Мигрена;
- Наранявания;
- Дисменорея;
- Невралгия;
- Зъбобол и главоболие;
- Миалгия;
- Артралгия.
Също така, ацетаминофенът се използва за инфекциозни и възпалителни заболявания, придружени от фебрилни състояния.
Противопоказания
Абсолютно:
- Тежко бъбречно и чернодробно увреждане;
- Анемия;
- Хроничен алкохолизъм;
- Деца под 12-годишна възраст;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Относително (ацетаминофенът се използва с повишено внимание):
- Бъбречно / чернодробна дисфункция;
- Доброкачествена хипербилирубинемия;
- Вирусен хепатит;
- Алкохолно увреждане на черния дроб;
- Бременност;
- Кърмене (лактационен период);
- Възрастна възраст.
Ацетаминофен, инструкции за употреба: метод и дозировка
Ацетаминофен таблетки се приемат в доза от 500 mg 3-4 пъти на ден.
Не се препоръчва превишаване на максималната дневна доза от 4 g и продължаване на приема на лекарството повече от 5-7 дни.
Странични ефекти
Употребата на ацетаминофен може да причини следните нежелани реакции:
- Диспептични симптоми от страна на стомашно-чревния тракт;
- Тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения, неутропения, панцитопения;
- Алергични реакции, проявяващи се като сърбеж по кожата, обрив и уртикария.
Предозиране
Симптомите на предозиране на парацетамол през първите 24 часа са гадене, повръщане, бледност, болка в коремната област; 12–48 часа по-късно са възможни бъбречни и чернодробни дисфункции с развитие на чернодробна недостатъчност (до енцефалопатия, кома, смърт), както и панкреатит и сърдечни аритмии. Увреждането на черния дроб при възрастни е възможно при прием на парацетамол в дози от 10 g или повече.
Препоръчва се перорален метионин или интравенозен N-ацетилцистеин.
При пациенти с нециротично алкохолно чернодробно заболяване рискът от предозиране на ацетаминофен се увеличава.
специални инструкции
Ако е необходимо да се използва ацетаминофен по време на бременност, нарушена чернодробна и бъбречна функция, синдром на Gilbert, както и в напреднала възраст, се препоръчва да се намали дневната доза и да се съкрати продължителността на лекарството.
Трябва да се внимава, когато лекарството се приема едновременно с други противовъзпалителни и антипиретични лекарства, тъй като те могат да съдържат парацетамол, както и с перорални глюкокортикостероиди, антикоагуланти и ацетилсалицилова киселина.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на медикаментозна терапия, извършвайки потенциално опасни видове работа, които изискват скорост на психомоторни реакции и висока концентрация на внимание (такива дейности включват работата на диспечер, оператор, шофиране, работа с движещи се механизми), трябва да се внимава.
Приложение по време на бременност и кърмене
Клинично е доказано, че парацетамолът прониква през плацентарните хистохематогенни бариери, но досега не е отбелязан неговият отрицателен ефект върху плода при хората.
Парацетамолът преминава в кърмата в количество от 0,04–0,23% от дозата, приета от майката.
В експериментални проучвания тератогенните, мутагенните и ембриотоксичните ефекти на парацетамола не са установени.
Ако е необходимо да се използва ацетаминофен по време на бременност и кърмене (кърмене), е необходимо внимателно да се балансират очакваните ползи от терапията за майката с потенциалния риск за плода / детето.
Използване от детството
В педиатричната практика употребата на ацетаминофен е възможна по показания съгласно предписания режим на дозиране за лечение на деца и юноши на възраст над 12 години.
С нарушена бъбречна функция
Ацетаминофенът е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
В случай на нарушена бъбречна функция, лекарството се използва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Ацетаминофенът е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
В случай на нарушена чернодробна функция, лекарството се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни, когато приемат ацетаминофен.
Лекарствени взаимодействия
- Индуктори на микрозомни чернодробни ензими, агенти с хепатотоксични ефекти: увеличават риска от хепатотоксични ефекти на парацетамол;
- Антикоагуланти: те могат леко или умерено да увеличат протромбиновото време;
- Антихолинергици: Може да намали абсорбцията на парацетамол;
- Орални контрацептиви: ускоряват отделянето на парацетамол от тялото с възможно инхибиране на неговата аналгетична ефикасност;
- Урикозурични лекарства: парацетамолът намалява тяхната ефективност;
- Активен въглен: намалява бионаличността на парацетамол;
- Диазепам: отделянето му може да намалее;
- Зидовудин: има съобщения за повишено действие на миелодепресант; описан е случай на тежка чернодробна токсичност;
- Изониазид: наблюдават се прояви на токсичния ефект на парацетамол;
- Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон: намаляват ефективността на парацетамола с увеличаване на неговия метаболизъм (глюкуронизация и окисление) и повишена екскреция от организма; има случаи на хепатотоксичност поради едновременната употреба на парацетамол с фенобарбитал;
- Холестирамин: ако се използва по-малко от 1 час след прием на парацетамол, абсорбцията на последния може да намалее;
- Ламотрижин: отделянето му от организма е умерено повишено;
- Метоклопрамид: може да увеличи абсорбцията на парацетамол и да увеличи концентрацията му в кръвната плазма;
- Пробенецид: може да намали клирънса на парацетамол;
- Рифампицин, сулфинпиразон: може да увеличи клирънса на парацетамол поради ускоряване на метаболизма му в черния дроб;
- Етинилестрадиол: увеличава абсорбцията на парацетамол в червата.
Аналози
Аналозите на ацетаминофен са Парацетамол, Панадол, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Условия и периоди на съхранение
Съхранявайте при стайна температура на сухо място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за ацетаминофен
Тъй като периодът на регистрация на лекарството е изтекъл отдавна, практически няма надеждни отзиви за ацетаминофен.
Цена за ацетаминофен в аптеките
Понастоящем лекарството не се предлага на пазара, така че цената на ацетаминофен не е известна.
Цената на най-популярния аналог - Парацетамол е: 200 mg таблетки, 10 бр. в опаковката - 3-5 рубли; таблетки 500 mg, 10 бр. в опаковката - 5-7 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!