Стрептомицин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Стрептомицин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. При нарушения на чернодробната функция
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско наименование: Стрептомицин

ATX код: J01GA01

Активна съставка: стрептомицин (стрептомицин)

Производител: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Русия), "Kievmedpreparat" (Украйна)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение Стрептомицин

Стрептомицинът е широкоспектърен антибиотик от групата на аминогликозидите.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на стрептомицин е прах за приготвяне на разтвор за интрамускулно приложение: кристален, хигроскопичен, почти бял или бял; разтворител - вода за инжекции: бистра, безцветна течност без мирис [в бутилки от 500 или 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 бутилки в картонена кутия; разтворител (ако е включен): в полиетиленови ампули от 2 или 5 ml].

Активна съставка в 1 бутилка: стрептомицин - 500 или 1000 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Стрептомицинът се образува по време на жизнената дейност на лъчистите гъби Streptomyces globisporus или други разновидности на Streptomyces spp. Това вещество има бактериостатичен ефект в ниски концентрации. Състои се във факта, че стрептомицинът прониква през стените на микробната клетка и се свързва със специфични рецепторни протеини на 30S субединицата на бактериалната рибозома. Това предотвратява образуването на иницииращ комплекс „пратеник РНК + 30S рибозомна субединица“, който активира разпадането на полирибозомите. В резултат на това четенето на информация от ДНК се нарушава и се произвеждат дефектни протеини, което на последния етап предизвиква спиране на растежа и развитието на микробните клетки. При по-високи концентрации стрептомицинът се характеризира с бактерициден ефект,изразяваща се в увреждане на цитоплазмените мембрани и последваща смърт на микробната клетка.

Стрептомицинът има широк спектър на антимикробно действие. Активен е срещу Mycobacterium tuberculosis, някои грам-положителни микроорганизми (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Повечето грам-отрицателни бактерии [Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (включително Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Стрептомицин демонстрира умерена активност срещу Enterococcus spp. и Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae). В комбинация с ванкомицин или бензилпеницилин, стрептомицинът се използва ефективно при лечението на ендокардит, причинен от Streptococcus viridians или Enterococcus faecalis.

Стрептомицинът е устойчив в слабо кисела среда, но веществото лесно се разрушава в разтвори на киселини и основи при нагряване. Вторичната устойчивост на вредните микроорганизми към лекарството се развива достатъчно бързо. Стрептомицин няма ефект върху анаеробни бактерии, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Семейство Spirochaetaceae.

Фармакокинетика

Когато се прилага интрамускулно, стрептомицинът се абсорбира бързо и почти 100% от мястото на инжектиране. Максималната концентрация на веществото в кръвта се достига в рамките на 30–90 минути и е 25–50 μg / ml (след интрамускулно инжектиране на 1000 mg от лекарството). Стрептомицинът се свързва с плазмените протеини с по-малко от 10% и се разпределя във всички тъкани на тялото (с изключение на мозъчната тъкан), включително перитонеални, асцитни, лимфни, синовиални и перикардни течности, плеврален излив, извънклетъчна течност и абсцесна течност.

Във високи концентрации веществото се определя в белите дробове, черния дроб, бъбреците, а в костите и мастната тъкан се съдържа в малки количества. Обемът на разпределение при възрастни пациенти е 0,26 l / kg, при деца - 0,2-0,4 l / kg, при новородени не по-възрастни от 1 седмица и с телесно тегло под 1500 g - до 0,68 l / kg, с телесно тегло над 1500 g - до 0,58 l / kg, при пациенти с муковисцидоза - 0,3–0,39 l / kg.

Стрептомицинът не прониква през непокътнатата кръвно-мозъчна бариера, но преминава през плацентарната бариера и се определя в майчиното мляко. Веществото не участва в метаболитните процеси.

Полуживотът при възрастни е 2–4 часа, при новородени - 5–8 часа, при по-големи деца - 2,5–4 часа. Крайният полуживот надвишава 100 часа поради постепенното освобождаване на стрептомицин от вътреклетъчните депа. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът варира в зависимост от тежестта на заболяването и може да достигне 100 часа. При пациенти с муковисцидоза тази цифра е 1-2 часа, а при пациенти с хипертермия и изгаряния полуживотът може да бъде съкратен в сравнение със средните стойности поради увеличения клирънс. 95% от дозата на стрептомицин се екскретира в урината непроменена чрез гломерулна филтрация.

Показания за употреба

туберкулоза с различна локализация, включително туберкулозен менингит (заедно с други лекарства);
бруцелоза, туларемия, чума;
венерически гранулом;
инфекции на пикочните пътища, остри бактериални чревни инфекции (след определяне на чувствителността на патогена);
бактериален ендокардит (само в комбинация с ванкомицин или бензилпеницилин).

Противопоказания

Абсолютно:

тежка хронична бъбречна недостатъчност, настъпваща с уремия и азотемия;
органични лезии на VIII двойка черепномозъчни нерви;
бременност;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството, включително обременена анамнеза за индивидуална непоносимост към други аминогликозиди.

Относително (антибиотикът Стрептомицин се предписва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):

ботулизъм (терапията може да доведе до развитие на нарушения на нервно-мускулната трансмисия с допълнително отслабване на скелетните мускули);
паркинсонизъм;
Миастения гравис;
облитериращ ендартериит;
хронична бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 40-60 ml / min);
сърдечна недостатъчност II и III степен;
нарушения на слуха;
дехидратация;
склонност към кървене;
нарушения на мозъчното кръвообращение;
деца и старост;
период на кърмене.

Инструкции за употреба на стрептомицин: метод и дозировка

Стрептомицин се прилага интрамускулно.

Непосредствено преди приложението, съдържанието на флакона трябва да се разтвори в стерилна вода за инжекции в пропорция 500 mg / 2 ml или 1000 mg / 4 ml.

Препоръчителни дози за възрастни: единични - 500-1000 mg, дневни - от 1000 до 2000 (максимални) mg. В случай на лоша поносимост, с телесно тегло до 50 кг и пациенти над 60-годишна възраст, се предписват 750 mg стрептомицин на ден.

Препоръчителни дневни дози за деца:

до 3 месеца: 10 mg / kg;
3-6 месеца: 15 mg / kg;
6 месеца до 2 години: 20 mg / kg;
до 13 години и повече: 15–20 mg / kg (деца под 13 години - до 500 mg, юноши - до 1000 mg).

Максимални дози (единични / дневно):

3-4 години: 150/300 mg;
5-6 години: 175/350 mg;
7-9 години: 200/400 mg;
9-14 години: 250/500 mg;
от 14 години: 500/1000 mg.

Схемата на употребата на наркотици:

туберкулоза на белите дробове и други органи: 15 mg / kg (но не повече от 1000 mg) на ден в 1 или (с лоша поносимост) 2 дози; курс - от 3 месеца в комбинация с други противотуберкулозни лекарства;
туларемия: 2 пъти на ден, 500-1000 mg; курс - 1-2 седмици преди 5-7-ия ден от отсъствието на фебрилна температура;
бактериален ендокардит на стрептококов генезис (причинен от Streptococcus spp., показващ чувствителност към пеницилин): първите 7 дни - 2 пъти на ден, 1000 mg, следващите 7 дни - 2 пъти на ден, 500 mg; еднократна доза за пациенти над 60-годишна възраст по време на цялото лечение - 500 mg; курс - 2 седмици в комбинация с бензилпеницилин;
бактериален ендокардит на ентерококов генезис: първите 14 дни - 2 пъти на ден, 1000 mg, следващите 28 дни - 2 пъти на ден, 500 mg; курс - 6 седмици в комбинация с бензилпеницилин (продължителността може да бъде намалена поради ототоксичност);
чума, бруцелоза: 2 пъти на ден, 1000 mg; курс - от 7 до 10 дни.

При лечението на венерически гранулом, инфекции на пикочните пътища и остри бактериални чревни инфекции дневната доза трябва да бъде разделена на 2–4 инжекции; продължителността на курса е от 10 до 14 дни.

При пациенти с бъбречна недостатъчност дневната доза стрептомицин се намалява. Максимална дневна доза в зависимост от креатининовия клирънс:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Началната дневна доза за артериална хипертония и ишемична болест на сърцето е 250 mg, увеличаването му е възможно при добра поносимост.

Странични ефекти

пикочна система: нефротоксичност (гадене, значително намаляване или увеличаване на честотата на уриниране, анорексия, олигурия, жажда, полиурия, повръщане);
нервна система: сънливост, главоболие, периферен неврит, слабост, неврит на лицевия нерв (изтръпване, изтръпване, усещане за парене в устата или лицето), нервно-мускулна блокада, когато се прилага в комбинация с мускулни релаксанти (сънна апнея, затруднено дишане, спиране на дишането), невротоксичен ефект (парестезия, мускулни потрепвания, епилептични припадъци);
храносмилателна система: гадене, диария, повръщане, чернодробни функционални нарушения (хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази);
алергични реакции: обрив, сърбеж, ангиоедем, зачервяване на кожата, треска;
сетивни органи: ототоксичност (звънене, загуба на слуха, загуба на слуха до необратима глухота, чувство на запушване в ушите или жужене), лабиринтни / вестибуларни нарушения (повръщане, нарушена координация, гадене, замаяност, нестабилност);
локални реакции: болка / хиперемия на мястото на инжектиране.

В случаите, когато някое от описаните нарушения се влошава или се забележи развитие на други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, трябва да се консултирате със специалист.

Предозиране

Най-важните симптоми на предозиране на стрептомицин са токсични реакции, изразяващи се в гадене, повръщане, загуба на слуха, звънене или чувство на запушване в ушите, анорексия, атаксия, световъртеж, жажда, нарушения на уринирането, дихателна недостатъчност до нейното спиране.

В този случай е необходимо да се премахне блокадата на нервно-мускулната трансмисия и нейните последици, за които се предписва прием на калциеви соли и инхибитори на холинестеразата, извършва се хемодиализа или перитонеална диализа, ако е необходимо се използва изкуствена вентилация. Други симптоматични и поддържащи терапии също са полезни.

специални инструкции

Тъй като антибиотикът Стрептомицин може да прикрие симптомите на сифилис, ако е възможна смесена инфекция в продължение на 4 месеца, серологичен тест трябва да се извършва ежемесечно.

По време на терапията, поне 1 път на 7 дни, е необходимо да се наблюдава функцията на вестибуларния апарат и слуховия нерв. Ако резултатът от аудиометричните тестове е незадоволителен, трябва да намалите дозата на лекарството или да прекъснете лечението.

При нарушена бъбречна функция вероятността за нефротоксичност е по-висока. Повишен риск се наблюдава и при назначаване на лекарството във високи дози или по време на дълъг курс (за тази категория пациенти може да се наложи ежедневно проследяване на бъбречната функция). Средно бъбречната функция трябва да се проследява поне веднъж на всеки 7 дни.

Употребата на стрептомицин допринася за промяна в нормалната чревна флора с увеличаване на растежа на Clostridium difficile, което може да доведе до развитие на продължителна диария с различна тежест, коремна болка, треска, интоксикация (под формата на слабост, слабост, гадене, повръщане), появата на левкоцитоза (под формата на увеличение броя на левкоцитите в кръвта). Такива симптоми могат да се развият както по време на курса, така и 7-14 дни след прекратяване на лечението със стрептомицин. Невъзможно е да се използват лекарства, които инхибират чревната перисталтика.

За деца под 1 година назначаването на лекарството е възможно само по здравословни причини.

При липса на положителна клинична динамика, стрептомицинът се отменя. Необходимо е да се вземе предвид вероятността от поява на резистентни микроорганизми (ако е необходимо, лекарството се отменя и се предписва подходяща терапия).

По време на периода на използване на стрептомицин при шофиране на превозни средства, механизми и извършване на други потенциално опасни видове работа, които изискват от пациентите да имат бързи психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание, трябва да се внимава.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, стрептомицинът е противопоказан по време на бременност, тъй като прониква през плацентарната бариера, оказвайки ототоксичен и нефротоксичен ефект върху плода. По време на кърмене лекарството се използва с повишено внимание (стрептомицин се намира в кърмата в ниски концентрации и се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт).

При нарушения на чернодробната функция

Пациентите с нарушена чернодробна функция изискват дневна корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Смесването на разтвор на стрептомицин с цефалоспорини и антибиотици от пеницилиновата серия в една спринцовка е неприемливо.

При комбинираната употреба на стрептомицин с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:

бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини): синергично действие;
други ото- и нефротоксични лекарства (включително други полимиксини, аминогликозиди, капреомицин): увеличаване на вероятността от развитие на ото- и нефротоксични ефекти;
метоксифлуран: увеличаване на вероятността от нежелани реакции към стрептомицин;
антимиастенични лекарства: намаляване на тяхната ефективност;
индометацин (интравенозно): намаляване на бъбречния клирънс на стрептомицин, повишаване на концентрацията му в кръвта и увеличаване на полуживота;
опиоидни аналгетици, лекарства за инхалационна анестезия (халогенирани въглеводороди), преливане на големи количества кръв с цитратни консерванти като антикоагуланти и други лекарства, които блокират нервно-мускулната трансмисия: повишена нервно-мускулна блокада.

Аналози

Аналози на стрептомицин са стрептомицин-калциев хлорид комплекс и стрептомицин-KMP.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C в оригиналната опаковка на производителя. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност:

прах за приготвяне на инжекционен разтвор - 3 години;
разтворител (ако е наличен) - 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за стрептомицин

Според прегледите, стрептомицинът е много ефективен при туберкулоза и други инфекциозни заболявания. Въпреки това често има съобщения за нежелани реакции, наблюдавани по време на лечението, като замаяност, нарушения на вестибуларния апарат, загуба на слуха.

Цена за стрептомицин в аптеките

Приблизителната цена за стрептомицин с доза от 1000 mg е 397-405 рубли (опаковката съдържа 50 бутилки).

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!