Валацикловир - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Валацикловир

Валацикловир: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. Употреба при възрастни хора
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Валацикловир

ATX код: J05AB11

Активна съставка: валацикловир (валацикловир)

Производител: Ozone, LLC (Русия), Drug Technology (Русия), Sintez, OJSC (Русия), Izvarino Pharma, LLC (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 28.08.

Цени в аптеките: от 287 рубли.

Купува

Валацикловир е антивирусно лекарство.

Форма на издаване и състав

Валацикловир се предлага под формата на филмирани таблетки: овални двойноизпъкнали, сърцевината и обвивката са почти бели или бели, таблетките от 1000 mg имат разделящ риск от едната страна (7, 10, 28 или 30 броя в блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 опаковки; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 бр. в кутия, в картонена кутия 1 кутия; всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Валацикловир).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: валацикловир хидрохлорид - 556,2 mg или 1112,4 mg, което съответства на съдържанието на 500 mg или 1000 mg валацикловир;
• помощни компоненти: повидон К25, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
• състав на черупката: титанов диоксид, макрогол 4000, хипромелоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Валацикловир е антивирусно средство. Това е L-валинов естер на ацикловир, аналог на пуринов нуклеотид (гуанин), специфичен инхибитор на ДНК полимераза (дезоксирибонуклеинова киселина полимераза) на херпесни вируси. Блокира биосинтеза на вирусна ДНК и репликацията на вируса.

Вещество в човешкото тяло под въздействието на ензима валацикловир хидролаза бързо и напълно се превръща в ацикловир и L-валин. Активният ацикловир трифосфат се образува от ацикловир в резултат на фосфорилиране, който е в състояние конкурентно да потисне вирусната ДНК полимераза.

Първият етап на фосфорилиране се извършва под въздействието на вирус-специфичен ензим (за Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr вирус - вирусна тимидин киназа, която се намира само в клетки, заразени с вируса). Селективността на лекарството за цитомегаловирус се дължи на факта, че фосфорилирането до известна степен се медиира от продукта на UL97 фосфотрансферазния ген.

Веществото е активно срещу цитомегаловирус, вируси на херпес симплекс от тип 1 и 2, варицела зостер, Epstein-Barr и човешки херпесвирус тип 6.

Фармакокинетика

Валацикловир се абсорбира силно. Веществото бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и L-валин.

Когато се приема 1 g валацикловир, бионаличността на ацикловир е 54% (3-5 пъти по-висока, отколкото след перорално приложение на ацикловир).

След приемане на 3 g валацикловир 4 пъти на ден, стойността на AUC (площ под кривата концентрация-време) е приблизително равна на AUC на ацикловир, когато се прилага интравенозно в доза 5 mg на всеки 8 часа.

C _max (максимална концентрация в плазмата) след еднократен прием на 1 g от веществото е от 15 до 25 μmol / ml, времето за достигане до него е в диапазона от 1,6-2,1 часа; неметаболизиран валацикловир не се открива в плазмата след 3 часа. Степента на свързване с плазмените протеини: валацикловир - 13-18%, ацикловир - 9-33%.

Ацикловирът е широко разпространен в телесните течности и тъкани, включително в течността на херпесните везикули, мозъка, черния дроб, бъбреците, белите дробове, червата, далака, мускулите, матката, лигавицата и вагиналните секрети, спермата, слъзните, околоплодните и цереброспиналните течности … Най-високи концентрации се откриват в бъбреците, червата и черния дроб. Веществото преминава през плацентата и в кърмата.

T _1/2 (полуживот) на валацикловир - по-малко от 30 минути, ацикловир - от 2,5 до 3,3 часа, при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност - 14 часа, при пациенти в напреднала възраст (от 65 до 83 години) - от 3,3 до 3,7 часа.

Екскрецията се извършва чрез бъбреците (45,6%), главно като ацикловир и неговия метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), по-малко от 1% се екскретира непроменен, както и през червата (47,12%) в продължение на 96 часа.

Показания за употреба

При пациенти над 12 години е показана употребата на Валацикловир:

• лечение и профилактика (включително при възрастни с имунодефицит) на инфекциозни заболявания на лигавиците и кожата, причинени от вируса на херпес симплекс [включително херпес лабиалис (Herpes labialis) и новодиагностициран или рецидивиращ генитален херпес (Herpes genitalis)];
• предотвратяване на инфекциозни патологии след трансплантация на паренхимни органи;
• профилактика на цитомегаловирусни инфекции.

Освен това само на възрастни се предписват хапчета за лечение на херпес зостер (Herpes zoster), включително офталмологичен херпес зостер.

Противопоказания

• ХИВ инфекция с общ брой CD4 и лимфоцити по-малко от 100 на 1 μl;
• възраст до 12 години (когато се предписва за профилактика на инфекции, причинени от цитомегаловирус и заболявания след трансплантация на твърди органи);
• възраст до 18 години (когато се предписва за всички други показания; поради недостатъчни клинични данни);
• свръхчувствителност към ацикловир или лекарствени компоненти.

Таблетките валацикловир трябва да се приемат с повишено внимание, ако съществува риск от дехидратация, бъбречна недостатъчност, едновременна употреба на нефротоксични лекарства, по време на бременност и кърмене, в напреднала възраст, при пациенти с клинично изразена форма на ХИВ инфекция.

Валацикловир, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките валацикловир се приемат през устата с вода, независимо от храненето.

Препоръчителна доза:

• лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс: 500 mg 2 пъти дневно. В случай на рецидив - в рамките на 3 или 5 дни, в случай на първичен херпес - продължителността на курса трябва да бъде удължена до 10 дни. В случай на рецидив е необходимо да започнете да приемате лекарството в продромалния период или от момента, в който се появят първите признаци на заболяването. Като алтернатива, при лечението на лабиален херпес, двойна доза от 2000 mg за 1 ден с интервал от поне 6 часа се счита за ефективна;
• потискане или предотвратяване на рецидиви на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс (включително възрастни с имунодефицит): имунокомпетентни пациенти - 500 mg 1 път на ден, възрастни с имунен дефицит - 500 mg 2 пъти на ден. Продължителността на курса е 6-12 месеца, след което е необходимо да се оцени ефективността на терапията;
• профилактика на цитомегаловирусни инфекции и заболявания след трансплантация (трансплантация) на паренхимни органи: 2000 mg 4 пъти на ден, продължителността на лечението е 3 месеца или повече. Лекарството трябва да се приема веднага след трансплантацията. Дозата трябва да се намали, като се вземе предвид креатининовият клирънс;
• лечение на херпес зостер (Herpes zoster) и офталмологичен херпес зостер при възрастни пациенти: 1000 mg 3 пъти на ден, курс - 7 дни.

При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходимо коригиране на дозата.

Режимът на дозиране при пациенти с тежко бъбречно увреждане зависи от креатининовия клирънс (CC):

• терапия на офталмологичен херпес зостер и херпес зостер при имунокомпетентни възрастни пациенти: CC 50 ml / min и повече - 1000 mg 3 пъти на ден, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 пъти на ден, CC 10-29 ml / min - 1000 mg веднъж дневно, CC под 10 ml / min - 500 mg веднъж дневно;
• терапия на вирусен херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти над 12-годишна възраст: CC 30 ml / min и повече - 500 mg 2 пъти дневно, CC до 30 ml / min - 500 mg веднъж дневно;
• терапия на лабиален херпес при имунокомпетентни пациенти: CC 50 ml / min и повече - 2000 mg 2 пъти дневно, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 пъти дневно, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 пъти на ден, CC до 10 ml / min - 500 mg веднъж дневно;
• профилактика (потискане) на вирусен херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти над 12 години: CC 30 ml / min и повече - 500 mg веднъж дневно, CC до 30 ml / min - 500 mg веднъж на два дни;
• профилактика (потискане) на вирусен херпес симплекс при възрастни с имунодефицит: CC 30 ml / min - 500 mg 2 пъти дневно, CC до 30 ml / min - 500 mg веднъж дневно;
• профилактика на цитомегаловирусни инфекции: CC до 75 ml / min - 2000 mg 4 пъти на ден, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 пъти на ден, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 пъти на ден, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 пъти дневно, CC до 10 ml / min или с хемодиализа - 1500 mg веднъж дневно. Таблетките се приемат след процедурата на хемодиализа.

Пациентът трябва да осигури поддържането на адекватен воден и електролитен баланс.

При цироза на черния дроб с лека и умерена тежест при възрастни пациенти (със запазена синтетична чернодробна функция) е възможно да се предпише лекарството в доза от 1000 mg веднъж дневно.

Странични ефекти

• от страна на психиката и нервната система: често - главоболие; рядко - объркване, замаяност, депресия на съзнанието, халюцинации; много рядко - психотични симптоми, възбуда, тремор, енцефалопатия, атаксия, дизартрия, конвулсии, кома;
• от стомашно-чревния тракт: често - гадене; рядко - повръщане, дискомфорт в корема, диария;
• от имунната система: рядко - анафилаксия;
• от кръвната система и хемопоетичните органи: много рядко - тромбоцитопения, левкопения (по-често на фона на намален имунитет);
• от дихателната система: рядко - задух;
• от страна на хепатобилиарната система: много рядко - обратими нарушения на функционалните чернодробни тестове;
• от отделителната система: рядко - хематурия (обикновено с патологични нарушения на бъбреците); рядко - функционално увреждане на бъбреците; много рядко - бъбречна колика, остра бъбречна недостатъчност; евентуално - натрупването на кристали на лекарството в лумена на бъбречните каналчета;
• дерматологични реакции: рядко - кожен обрив, фоточувствителност; рядко - сърбеж; много рядко - уртикария, ангиоедем;
• други: на фона на продължителна терапия във високи дози (пациенти с HIV инфекция) - бъбречна недостатъчност, микроангиопатична хемолитична анемия, тромбоцитопения (степента на лекарствения ефект не е установена).

Предозиране

Основните симптоми: повръщане, гадене, остра бъбречна недостатъчност, неврологични нарушения (включително халюцинации, объркване, депресия на съзнанието, възбуда, кома). В повечето случаи развитието на такива състояния се наблюдава при нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст, които многократно са превишавали препоръчителните дози валацикловир, което е свързано с неспазване на режима на дозиране.

Терапия: състоянието на пациента трябва да бъде внимателно наблюдавано. Елиминирането на ацикловир от кръвта до голяма степен се улеснява от хемодиализа; може да се счита за метод на избор при лечението на предозиране на ацикловир.

специални инструкции

Лечението с Валацикловир трябва да се провежда под строгото наблюдение на лекар, което ще позволи своевременно да се установи развитието на нежелани реакции и да се вземат адекватни мерки.

Употребата на валацикловир от момента на появата на първите признаци на рецидив може да има по-голям терапевтичен ефект и да избегне развитието на лезия, причинена от вируса на херпес симплекс. Симптомите на лабиалния херпес включват сърбеж, изтръпване и парене.

За да се предотврати развитието на дехидратация, по време на приема на таблетките е необходимо да се пие достатъчно количество течност, особено за пациенти в напреднала възраст.

Редовното определяне на креатининовия клирънс, особено след трансплантация на органи или присаждане, позволява адекватна корекция на дозата на валацикловир и намалява риска от неблагоприятни ефекти от страна на бъбречната функция.

При наличие на симптоми на генитален херпес, полов акт без надеждни средства за бариерна контрацепция е противопоказан, дори на фона на антивирусна терапия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Приемането на високи дози валацикловир често причинява развитие на странични ефекти, особено от страна на нервната система, поради което по време на периода на лечение се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Валацикловир по време на бременност / кърмене се предписва с повишено внимание, след като се оцени съотношението на очакваната полза към възможния риск.

Според регистрационните записи за резултата от бременността при жени, които са приемали валацикловир и други лекарства, съдържащи ацикловир, не е имало увеличение на броя на вродените дефекти при техните деца в сравнение с общата популация. Не могат обаче да се направят надеждни и категорични заключения относно безопасността на употребата на валацикловир по време на бременност, тъй като само малък брой жени, приемали валацикловир по време на бременност, са включени в регистъра.

Използване от детството

Противопоказание:

• под 12-годишна възраст: когато се предписва за профилактика на инфекции, причинени от цитомегаловирус и заболявания след трансплантация на твърди органи;
• до 18-годишна възраст: когато се предписва за всички други показания (поради недостатъчни клинични данни).

С нарушена бъбречна функция

Валацикловир се предписва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Валацикловир се предписва на пациенти в напреднала възраст под лекарско наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като валацикловир се екскретира непроменен чрез бъбречна секреция, трябва да се внимава при съпътстваща терапия с лекарства с подобен елиминационен механизъм. Те включват: нефротоксични агенти, аминогликозиди, йодирани контрастни вещества, пентамидин, органични платинени съединения, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

Рискът от повишаване на нивото на концентрация в кръвната плазма на всяко от лекарствата или техните метаболити се увеличава при прием на високи дози валацикловир на ден (4000 mg и повече).

Аналози

Аналозите на валацикловир са: валацикловир Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Валацикловир

Отзивите за Валацикловир са предимно положителни. Пациентите отбелязват високата ефективност на лекарството. Цената се оценява като достъпна, особено ако няма нужда от дълъг курс. Рядко се съобщава за развитието на странични ефекти.

Цена за Валацикловир в аптеките

Приблизителната цена за валацикловир е 328-467 рубли. (10 таблетки) или 1998–2695 рубли. (50 таблетки).

Валацикловир: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Валацикловир Canon 500 mg филмирани таблетки 10 бр. 287 r Купува

Отзиви Валацикловир Canon 287 r Купува

Валацикловир 500 mg филмирани таблетки 10 бр. 374 r Купува

Валацикловир 500 mg филмирани таблетки 10 бр. 376 r Купува

Валацикловир таблетки p.o. 500mg 10 бр. 377 r Купува

Валацикловир таблетки p.o. 500mg 10 бр. 411 r Купува

Валацикловир 500 mg филмирани таблетки 10 бр. 601 рубли Купува

Валацикловир таблетки p.o. 500mg 10 бр. 720 РУБЛИ Купува

Валацикловир таблетки p.o. 500mg 40 бр. 1359 РУБЛИЦИ Купува

Валацикловир 500 mg филмирани таблетки 40 бр. 1359 РУБЛИЦИ Купува

Валацикловир 500 mg филмирани таблетки 50 бр. 1431 РУБЛИЦИ Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!