Gemzar - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Гемзар

Gemzar: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Лекарствени взаимодействия
11. Аналози
12. Условия за съхранение
13. Условия за отпускане от аптеките
14. Отзиви
15. Цена в аптеките

Латинско име: Gemzar

ATX код: L01BC05

Активна съставка: гемцитабин (гемцитабин)

Продуцент: Eli Lilly Vostok SA, Швейцария

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 740 рубли.

Купува

Лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор Gemzar

Гемзар е антиметаболит от групата на пиримидиновите аналози, антинеопластично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Gemzar е лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор (в стъклени бутилки, 1 бутилка в картонена кутия).

Активна съставка: гемцитабин (под формата на хидрохлорид), в 1 бутилка - 200 или 1000 mg.

Допълнителни компоненти: манитол, натриев ацетат.

Фармакологични свойства

Според инструкциите, Gemzar има цитостатичен и антитуморен ефект.

Фармакодинамика

Гемцитабин е антиметаболит, принадлежащ към групата на пиримидиновите аналози. Веществото се характеризира с цикло-специфичност, засягаща клетките в S (етап на репликация) и Gi / S (интервалът между началния етап на растеж и репликация).

Гемцитабин участва във вътреклетъчните метаболитни процеси, претърпявайки трансформация под действието на нуклеозидни кинази и образувайки трифосфатни и дифосфатни нуклеозиди с фармакологична активност. Дифосфатните нуклеозиди инхибират активността на рибонуклеотид редуктазата, която е единственият катализатор за реакциите, водещи до образуването на дезоксинуклеозидни трифосфати. Последните са необходими за производството на дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК).

Трифосфатните нуклеозиди са активни конкуренти на дезоксицитидин трифосфата в процесите на включване в РНК и ДНК. Когато вътреклетъчните метаболити на гемцитабин се вмъкнат в ДНК веригата, неговите нарастващи нишки се попълват с още един допълнителен нуклеотид. Това води до пълно инхибиране на по-нататъшното производство на ДНК и програмирана от апоптоза клетъчна смърт.

Фармакокинетика

Гемцитабин се екскретира от тялото достатъчно бързо през бъбреците, главно под формата на метаболит на 2'-дезокси-2 ', 2'-дифлуориридин, който не проявява фармакологична активност. Когато Gemzar се прилага интравенозно, по-малко от 10% от дозата, която е влязла в тялото, се екскретира в урината непроменена. Гемцитабин се свързва с плазмените протеини в малка степен.

Резултатите от фармакокинетичните проучвания, при които дозите се прилагат еднократно и многократно, показват, че обемът на разпределение значително зависи от пола. Системният клирънс, който варира от 30–90 l / h / m ², също зависи от пола и възрастта. Полуживотът е 32 до 94 минути.

Показания за употреба

Локално напреднал и метастатичен рак на следните органи:

Пикочен мехур;
Уретер;
Таз;
Пикочен канал;
Панкреас;
Маточна шийка;
Яйчници (като монопрепарат или в комбинация с карбоплатин при пациенти с прогресиращо заболяване след края на първата линия на терапия с платинови производни);
Недребноклетъчен рак на белия дроб (терапия от първа линия в комбинация с карбоплатин или цисплатин, както и като монопрепарат при пациенти в напреднала възраст с функционален статус 2).

Gemzar е ефективен и при следните заболявания:

Рак на жлъчните пътища;
Напреднал дребноклетъчен рак на белия дроб;
Напреднал рефрактерен рак на тестисите;
Метастатичен, локално рецидивиращ и невъзстановим рак на гърдата (в комбинация с паклитаксел след адювантна и / или неоадювантна терапия с антрациклини, ако няма противопоказания за тях).

Противопоказания

Абсолютно:

Бременност;
Кърмене;
Възраст под 18 години;
Свръхчувствителност към лекарството.

Относително (поради риск от усложнения трябва да се обърне специално внимание):

Остри инфекциозни заболявания с гъбичен, бактериален и вирусен произход;
Нарушена бъбречна / чернодробна функция;
Инхибиране на хемопоезата на костния мозък, включително в резултат на съпътстваща химиотерапия или лъчетерапия.

Инструкции за употреба на Gemzar: метод и дозировка

Разтворът, приготвен от лиофилизата, се инжектира интравенозно за 30 минути. Като разтворител се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид (без консерванти): съдържанието на бутилката от 200 mg се разтваря в поне 5 ml, а бутилката от 1000 mg се разтваря в 25 ml разтвор, след което бутилката внимателно се разклаща до пълното разтваряне на праха (разтворът трябва да са прозрачни, да нямат механични примеси).

Преди приложение, приготвеният разтвор на гемцитабин, съдържащ необходимата доза, се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид в количество, достатъчно за 30-минутна интравенозна инфузия.

Препоръчителни дози Gemzar в зависимост от показанията и схемите на лечение:

Локално напреднал или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб, първа линия на терапия:

Монотерапия: 1000 mg / m ² на 1-ви, 8-ми и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл;
Комбинирана терапия с цисплатин: 1250 mg / m ² през първия и осмия ден от всеки 21-дневен цикъл или 1000 mg / m ² през 1-ви, 8-ми и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл … Цисплатин се прилага на първия ден от цикъла на фона на свръххидратация след инфузия на Gemzar в доза от 70 mg / m ²;
Комбинирана терапия с карбоплатин: 1000 или 1200 mg / m ² през първия и осмия ден от всеки 21-дневен цикъл. Карбоплатин се прилага на първия ден от цикъла след инфузия на Gemzar в доза, базирана на AUC от 5 mg / ml / минута.

Локално напреднал, метастатичен или устойчив на платина епителен рак на яйчниците:

Монотерапия: 800-1250 mg / m ² на 1-ви, 8-ми и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл;
Комбинирана терапия с карбоплатин: 1000 mg / m ² на първия и осмия ден от всеки 21-дневен цикъл. Карбоплатин се прилага на 1-ви ден от всеки цикъл непосредствено след инфузията на Gemzar в доза от 4 mg / ml / min AUC.

Уротелиален рак (повърхностен, локално напреднал и метастатичен рак на пикочния мехур, рак на уретрата, уретера, бъбречното легенче):

Монотерапия: 1250 mg / m ² на 1-ви, 8-ми и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл;
Комбинирана терапия с цисплатин: Гемзар, прилаган при 1000 mg / m ² през 1-ви, 8-ми и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл, цисплатин - на 1-ви или 2-ри ден цикъл непосредствено след инфузия на Gemzar в доза 70 mg / m ².

При локално рецидивиращ, метастатичен, нерезектабилен рак на гърдата се извършва комбинирана терапия с паклитаксел (с прогресиране на заболяването след неоадювантна и / или адювантна терапия с антрациклини (при условие че няма противопоказания за тях) като терапия от първа линия): паклитаксел бавно се инжектира интравенозно в рамките на 3 часа) в доза 175 mg / m ² на 1-вия ден от 21-дневния цикъл преди гемцитабин, Gemzar се прилага при 1250 mg / m ² на 1-ви и 8-ия ден от всеки 21-дневен цикъл. Преди започване на такава терапия се проверява абсолютният брой гранулоцити в кръвта - той трябва да бъде най-малко 1500 / μl.

За локално напреднал, метастатичен (включително онези, резистентни към терапия с 5-флуороурацил) рак на панкреаса, монотерапията се провежда с лекарството: в продължение на 7 седмици - 1000 mg / m ² веднъж седмично, последвано от 7-дневна почивка, след това - в тази същата доза на 1-ви, 8-ми и 15-ия ден от всеки 28-дневен цикъл.

При рак на жлъчните пътища се извършва комбинирана терапия с цисплатин. Цисплатин се прилага на фона на свръххидратация при еднодневен цикъл в доза 70 mg / m ² преди приложението на гемцитабин. Gemzar се прилага при 1250 mg / m ² през първия и осмия ден от всеки 21-дневен цикъл.

При локално напреднал или метастатичен рак на маточната шийка се извършва комбинирана терапия с цисплатин. При локално напреднал рак и последователна химиолучева терапия (неоадювантна), както и при метастатичен рак, цисплатин се прилага на фона на свръххидратация на 1-ия ден от цикъла преди гемцитабин в доза 70 mg / m ². Gemzar се прилага при 1250 mg / m ² през първия и осмия ден от всеки 21-дневен цикъл.

За локално напреднал рак и едновременна химиолучева терапия, цисплатин се прилага в доза от 40 mg / m ². Gemzar се прилага 1 път на 7 дни в доза 125 mg / m ² непосредствено след приложението на цисплатин, 1-2 часа преди началото на лъчетерапията.

Регулиране на дозата

Ако по време на терапевтичния период се развие хематологична токсичност, приложението на Gemzar трябва да се отложи или дозата на гемцитабин да се намали в съответствие със следните режими.

Корекции на дозата в цикъл (като монотерапия или в комбинация с цисплатин) за рак на панкреаса, недребноклетъчен рак на белия дроб и уротелиален рак:

Абсолютният брой гранулоцити в 1 µl> 1000 и броят на тромбоцитите в 1 µl> 100 000: дозата не се променя;
Абсолютният брой гранулоцити в 1 μl 500-1000 или броят на тромбоцитите в 1 μl 50 000-100 000: 75% от предишната доза;
Абсолютен брой гранулоцити в 1 μl <500 или брой тромбоцити в 1 μl <50 000: приложението трябва да се забави.

Циклична корекция на дозата (в комбинация с паклитаксел) за рак на гърдата:

Абсолютен брой гранулоцити в 1 μl ≥1200 и брой тромбоцити в 1 μl> 75 000: дозата не се променя;
Абсолютният брой гранулоцити в 1 μl 1000 - <1200 или броят на тромбоцитите в 1 μl 50 000-75 000: 75% от предишната доза;
Абсолютният брой гранулоцити в 1 μl 700 - <1000 и броят на тромбоцитите в 1 μl ≥50 000: 50% от предишната доза;
Абсолютен брой гранулоцити в 1 μl <700 или брой тромбоцити в 1 μl <50 000: приложението трябва да се забави.

Корекция на дозата в рамките на цикъла (в комбинация с карбоплатин) за рак на яйчниците:

Абсолютен брой гранулоцити в 1 μl> 1500 и брой тромбоцити в 1 μl ≥ 100 000: дозата не се променя;
Абсолютният брой гранулоцити в 1 μl 1000-1500 или броят на тромбоцитите в 1 μl 75 000-100 000: 50% от предишната доза;
Абсолютен брой гранулоцити в 1 μl <1000 или брой тромбоцити в 1 μl <75 000: приложението трябва да се забави.

В случаите, когато е необходимо да се отложи въвеждането на Gemzar, продължителността на почивката се определя от лекаря.

За да се идентифицира своевременно нехематологичната токсичност, пациентът трябва редовно да се изследва, да се наблюдават функциите на бъбреците и черния му дроб. В зависимост от идентифицираната степен на токсичност, дозата може да бъде намалена постепенно в началото на нов цикъл или по време на всеки цикъл.

Странични ефекти

Хематопоетична система: много често (≥10%) - тромбоцитопения, левкопения и анемия; често (≥1%, <10%) - фебрилна неутропения; много рядко (<0,01%) - тромбоцитоза;
Дихателна система: много често - задух; често - ринит и кашлица; рядко (≥0,1%, <1%) - бронхоспазъм;
Сърдечно-съдова система: много често - оток (включително периферна); рядко - аритмия (по-често суправентрикуларна); рядко (≥0,01%, <0,1%) - понижение на кръвното налягане, миокарден инфаркт;
Нервна система: често - сънливост, нарушения на съня, главоболие;
Храносмилателна система: много често - гадене и повръщане, чернодробна дисфункция (обикновено лека, поради което рядко се налага прекратяване на лечението); често - стоматит, диария и запек;
Пикочна система: много често - хематурия, лека протеинурия;
Мускулно-скелетна система: често - болки в гърба, миалгия;
Кожа и подкожна тъкан: много често - лек кожен обрив със сърбеж, алопеция (обикновено незначителна); често - изпотяване, сърбеж; рядко - везикули, язви;
Алергични реакции: много рядко - анафилактични и анафилактоидни реакции;
Други: много често - грипоподобен синдром (главоболие, неразположение, астения, студени тръпки, треска); рядко - реакции на мястото на инжектиране.

В периода след пускане на пазара също са отбелязани следните нежелани реакции:

Сърдечно-съдова система: рядко - сърдечна недостатъчност; рядко - периферен васкулит, гангрена; много рядко - синдром на повишена пропускливост на капилярите;
Дихателна система: рядко - интерстициален пневмонит; рядко - белодробен оток, респираторен дистрес синдром;
Храносмилателна система: много рядко - исхемичен колит;
Пикочна система: рядко - хемолитично-уремичен синдром;
Жлъчни пътища и черен дроб: много често - повишена алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза; често - повишаване на концентрацията на билирубин; рядко - тежка хепатотоксичност, вкл. чернодробна недостатъчност; рядко - повишена активност на гама глутамил трансфераза;
Кожа и подкожни тъкани: рядко - тежки кожни реакции, вкл. булозни кожни лезии и десквамация;
Други: много рядко - синдроми на Stevens-Johnson и Lyell, радиационни реакции.

Предозиране

Към днешна дата специфичният антидот за гемцитабин остава неизвестен. При интравенозно приложение на единични дози Gemzar, ненадвишаващи 5,7 g / m ², се наблюдава клинично приемлива токсичност в продължение на 30 минути на всеки 2 седмици.

Ако специалист подозира предозиране, пациентът трябва да се подлага на редовно медицинско наблюдение, включително преброяване на кръвната картина. Ако е необходимо, на пациента се предписва курс на симптоматично лечение.

специални инструкции

Лечението с Gemzar трябва да се провежда само под наблюдението на медицински специалист с опит в противораковата терапия.

Преди всяко приложение на лекарството трябва да се следи броят на левкоцитите, гранулоцитите и тромбоцитите в кръвта. Ако се появят признаци на потискане на функцията на костния мозък, е необходимо да се коригира дозата или да се спре употребата на Gemzar.

Също така е необходимо редовно да се преглежда пациентът и да се оценяват функциите на черния му дроб и бъбреците. Въвеждането на гемцитабин при чернодробна цироза, както и при алкохолизъм, хепатит и чернодробни метастази в историята увеличава риска от развитие на чернодробна недостатъчност.

С увеличаване на продължителността и честотата на инфузията на Gemzar, токсичността се увеличава.

Не са провеждани проучвания за влиянието на Gemzar върху скоростта на реакциите и способността за концентрация. Лекарството обаче може да причини сънливост, особено ако пиете алкохол заедно. Пациентите, които изпитват сънливост по време на лечението, трябва да се въздържат от шофиране и работа със сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Безопасността на употребата на Gemzar при бременни жени не е проучена. Експериментални проучвания показват, че фемто- и ембриотоксичните ефекти са характерни за гемцитабин. Също така веществото влияе отрицателно върху хода на бременността и по-нататъшното постнатално развитие на детето. Поради тази причина не се препоръчва да се предписва Gemzar на бременни жени. По време на лечението жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждна контрацепция. Ако е необходимо да използвате лекарството по време на кърмене, трябва да откажете кърменето.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва Gemzar по време на лъчетерапия или с интервал по-малък от 7 дни, се отбелязва токсичност.

По време на лечението с гемцитабин не трябва да се прилагат живи ваксини срещу жълта треска или други живи ваксини, тъй като рискът от развитие на системно заболяване, водещо до смърт, особено при имуносупресирани пациенти, се увеличава.

Аналози

Аналозите на Gemzar са: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgetsitrig.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура 15-30 ºС. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност на лиофилизата е 3 години. Приготвеният от него разтвор може да се съхранява не повече от 24 часа при температура 15-30 ºС.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Гемзар

Според прегледите, Гемзар се харесва на повечето пациенти, които са го взели, които говорят положително за него и са много доволни от резултата от лечението. Както при другите лекарства за химиотерапия, при употребата на лекарството се наблюдават странични ефекти, но те се появяват по-рядко и са по-слаби в сравнение с подобни лекарства. Gemzar се е доказал особено добре при лечението на рак на панкреаса. Въпреки това, когато използвате лекарството, е задължително да спазвате режима на лечение и препоръките на лекаря.

Цена за Gemzar в аптеките

Приблизителната цена за Gemzar с доза от 200 mg е около 1118-1210 рубли. Лекарството с доза от 1000 mg може да бъде закупено за приблизително 4780–5600 рубли.

Gemzar: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Gemzar 200 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 10 ml 1 бр.

740 РУБЛИ

Купува

Гемзар лиоф. за пригот. разтвор за инф. 200mg

1149 рубли

Купува

Gemzar 1 g лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 50 ml 1 бр.

4499 РУБЛИЦИ

Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!