Cardosal 40 - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Cardosal 40

Cardosal 40: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Cardosal 40

ATX код: C09CA08

Активна съставка: олмесартан медоксомил (Olmesartani medoxomilum)

Производител: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.12.2019

Цени в аптеките: от 562 рубли.

Купува

Cardosal 40 е ангиотензин II рецепторен антагонист (ARA II).

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, овални, бели, с фина специфична миризма; от едната страна има отпечатък "C15" (в картонена кутия 1, 2, 4 или 7 блистера, съдържащи по 14 таблетки, и инструкции за употреба на Cardosal 40).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: олмесартан медоксомил - 40 mg;
• помощни компоненти: магнезиев стеарат - 3,6 mg; хипролоза (вискозитет от 6 до 10 mPahs) - 10 mg; лактоза монохидрат - 264,4 mg; хипролоза (с ниска степен на заместване) - 80 mg; микрокристална целулоза - 40 mg;
• филмова обвивка: хипромелоза (вискозитет 5 mPahs) - 8,64 mg; талк - 1,68 mg; титанов диоксид (Е 171) - 1,68 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Cardosal 40 - олмесартан медоксомил - е мощно специфично ARA II (тип AT ₁), предназначено за перорално приложение. От своя страна ангиотензин II е основният вазоактивен хормон на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), който играе важна роля в патофизиологията на артериалната хипертония, като действа върху AT ₁ рецепторите.

Има предположения, че независимо от източника и пътя на синтез на ангиотензин II, всички негови действия, медиирани от AT ₁ рецептори, се блокират от олмесартан. Неговият специфичен антагонизъм по отношение на ангиотензин II (тип AT ₁) допринася за намаляване на плазмената концентрация на алдостерон, увеличаване на активността на ангиотензин I / II и ренин в кръвната плазма.

На фона на артериална хипертония приемът на лекарството води до дозозависимо дългосрочно намаляване на кръвното налягане (АН).

Няма доказателства, потвърждаващи появата на артериална хипотония след прием на първата доза от лекарството, развитието на тахифилаксия по време на продължителна терапия или синдром на отнемане (рязко повишаване на кръвното налягане след премахването на Cardosal 40).

Употребата на лекарството веднъж дневно осигурява леко и ефективно намаляване на кръвното налягане за 24 часа, а ефектът след еднократна доза е подобен на този след приема на лекарството 2 пъти дневно при същата дневна доза.

Обикновено след 14 дни се развива антихипертензивният ефект на олмесартан и максималният ефект се отбелязва след 56 дни от началото на лечението.

Фармакокинетика

Олмесартан медоксомил е пролекарство. Под действието на ензимите в чревната лигавица, както и в порталната кръв по време на абсорбция от стомашно-чревния тракт, той бързо се превръща във фармакологично активен метаболит - олмесартан. С непокътнат фрагмент от медоксомил или непроменен олмесартан, медоксомил не се открива нито в изпражненията, нито в кръвната плазма.

Средно бионаличността на метаболита е 25,6%, а максималната концентрация в кръвната плазма се постига след 2 часа след перорално приложение на лекарството и се увеличава приблизително линейно с увеличаване на единична доза до 80 mg. Бионаличността на метаболита не зависи от приема на храна, така че лекарството може да се приема независимо от храната. Фармакологичните параметри на олмесартан нямат клинично значими разлики между мъжете и жените.

Свързването на олмесартан с протеините в кръвната плазма е 99,7%, но потенциалът за клинично значимо изменение на стойността на свързване с протеините, когато метаболитът взаимодейства с други силно свързващи и едновременно използвани лекарства, е нисък. Това се подкрепя от липсата на клинично значимо взаимодействие между олмесартан и варфарин. Връзката на метаболита с кръвните клетки е незначителна. След интравенозно приложение на лекарството средният обем на разпределение е нисък и варира от 16 до 29 литра.

Обикновено общият плазмен клирънс е 1,3 литра на час (коефициент на вариация 19%) и е относително нисък в сравнение с чернодробния кръвен поток (приблизително 90 литра на час).

Олмесартан се елиминира по два начина. След еднократно перорално приложение на лекарство, маркирано с изотоп ¹⁴ С, бъбреците са разпределени от 10 до 16% от радиоактивното вещество (представлява метаболит), а останалата част - червата. Като се има предвид, че системната бионаличност на метаболита е 25,6%, може да се заключи, че след абсорбцията той се екскретира с приблизително 40% през бъбреците и 60% през хепатобилиарната система. Рециркулацията на ентерохепаталния метаболит е минимална. Тъй като по-голямата част от него се екскретира от черния дроб, приемът на лекарството е противопоказан при запушване на жлъчните пътища.

След многократно перорално приложение елиминационният полуживот на олмесартан варира от 10 до 15 часа. След приема на първите няколко дози Cardosal 40 се постига равновесно състояние и след 2 седмици употреба не се наблюдава по-нататъшно кумулиране.

Независимо от дозата на лекарството, бъбречният клирънс е приблизително 0,5 до 0,7 литра на час.

Фармакокинетика в специални случаи:

• бъбречна недостатъчност: площта под кривата концентрация-време (AUC) при лека, умерена или тежка бъбречна недостатъчност в стационарно състояние в сравнение със здрави доброволци, увеличена съответно с около 62, 82 или 179%;
• чернодробно увреждане: Стойностите на AUC за олмесартан след еднократна перорална доза при леко до умерено чернодробно увреждане, в сравнение със здрави доброволци, са съответно по-високи с 6 или 65%. След 2 часа след прием на Cardosal 40, несвързаната фракция на метаболита при здрави доброволци, пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност е 0,26; 0,34 и 0,41%, съответно. AUC за метаболита след многократно перорално приложение при пациенти с умерено чернодробно увреждане, в сравнение със здрави доброволци, е била 65% по-висока. Средните стойности на максималната концентрация на олмесартан в кръвната плазма при чернодробна недостатъчност са подобни на тези при здрави доброволци. Фармакокинетиката на лекарството при тежка чернодробна недостатъчност не е проучена;
• възраст в напреднала възраст: AUC на метаболита в равновесно състояние при пациенти в напреднала възраст (от 65 до 75 години) и сенилна (от 75 години) възраст с артериална хипертония е съответно 35 и ~ 44% по-висока в сравнение с по-младите пациенти. Това може да се дължи отчасти на свързано с възрастта намаляване на бъбречната функция.

Показания за употреба

Cardosal 40 се предписва за лечение на есенциална хипертония.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка чернодробна недостатъчност (по скалата на Child-Pugh> 9 точки);
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <20 ml на минута);
• състояние след бъбречна трансплантация;
• запушване на жлъчните пътища;
• синдром на малабсорбция на галактоза / глюкоза, дефицит на лактаза, наследствена непоносимост към галактоза;
• комбинирано лечение с алискирен и лекарства, съдържащи алискирен на фона на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <60 ml в минута) и / или захарен диабет;
• бременност;
• лактационен период;
• възраст под 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Cardosal 40 се предписва под лекарско наблюдение):

• чернодробна недостатъчност с умерена тежест (по скалата на Child - Pugh <9 точки);
• бъбречна недостатъчност с лека до умерена тежест (креатининов клирънс> 20 ml за 1 минута);
• стеноза на митралната или аортната клапа;
• първичен алдостеронизъм;
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• хипо- и хиперкалиемия;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• реноваскуларна хипертония (стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии);
• сърдечна исхемия;
• мозъчно-съдови заболявания;
• състояния, придружени от намаляване на обема на циркулиращата кръв, включително повръщане и диария;
• спазване на диета с ограничена консумация на готварска сол;
• комбинирана терапия с диуретици, литиеви препарати;
• напреднала възраст (над 65).

Cardosal 40, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Cardosal 40 се приемат през устата, независимо от храната, без дъвчене, 1 път на ден по едно и също време, измити с вода (в достатъчно количество).

Режимът на дозиране се избира индивидуално. Най-препоръчително е да се предписват таблетки в подходяща доза - 10, 20 или 40 mg (възможно е да се използват съответно Cardosal 10, Cardosal 20 или Cardosal 40).

Препоръчва се терапията да започне с доза олмесартан медоксомил - 10 mg веднъж дневно. Ако кръвното налягане не намалее достатъчно, дозата може да се увеличи с 2 пъти, а ако е необходимо и с 4 пъти. Максималната доза е 40 mg на ден.

Терапията при пациенти в напреднала възраст (на възраст над 65 години) трябва да се извършва под строг контрол на кръвното налягане.

При бъбречна недостатъчност с лека и умерена тежест (креатининовият клирънс варира от 20 до 60 ml на минута), максималната доза на лекарството е 20 mg на ден. Назначаването на Cardosal 40 при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <20 ml / min) е противопоказано.

Корекция на режима на дозиране при пациенти с лека чернодробна недостатъчност не се извършва. В случаи на умерена чернодробна недостатъчност терапията започва с доза от 10 mg на ден. Максималната доза е 20 mg на ден.

Препоръчва се комбинирано лечение с диуретици и / или други антихипертензивни лекарства при чернодробна недостатъчност под строго наблюдение на бъбречната функция и кръвното налягане. При тежка чернодробна недостатъчност и запушване на жлъчните пътища назначаването на лекарството е противопоказано.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително изолирани съобщения - много редки):

• кръв и лимфна система: рядко - тромбоцитопения;
• нервна система: често - главоболие, световъртеж;
• орган на слуха и нарушения на лабиринта: рядко - световъртеж;
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: често - кашлица, бронхит, ринит, фарингит;
• храносмилателен тракт: често - гадене, коремна болка, гастроентерит, диспепсия, диария; рядко - повръщане;
• кожа и подкожни тъкани: рядко - сърбеж / обрив, уртикария, алергичен дерматит, екзантема; рядко - ангиоедем;
• мускулно-скелетна система: често - артрит, болки в костите / гърба; рядко - миалгия; рядко - мускулни крампи;
• бъбреци и пикочни пътища: често - инфекция на пикочните пътища, хематурия; рядко - бъбречна недостатъчност, включително острата форма;
• сърдечно-съдова система: рядко - ангина пекторис; рядко - изразено понижение на кръвното налягане (при пациенти в напреднала възраст честотата на артериалната хипертония е малко по-висока - от рядка до рядка);
• метаболизъм и хранене: често - повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта, триглицериди в кръвната плазма; рядко - повишаване на концентрацията на калий в кръвта;
• имунна система: рядко - анафилактични реакции;
• общи нарушения: често - слабост, грипоподобни симптоми, периферен оток, болка в гърдите; рядко - неразположение, астения, подуване на лицето; рядко - сънливост;
• други нарушения: често - повишаване на концентрацията на креатин фосфокиназа, урея в кръвната плазма, повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко - повишаване на концентрацията на креатинин в кръвната плазма; много рядко - рабдомиолиза (развитието му е свързано с използването на антагонисти на АТ-II рецептора).

Предозиране

Данните за предозиране на олмесартан медоксомил са ограничени.

Основните симптоми: значително намаляване на кръвното налягане.

Терапия: пациентът трябва да бъде поставен в хоризонтално положение с повдигнати долни крайници. Препоръчителна стомашна промивка и / или използване на активен въглен, назначаване на лечение, насочено към попълване на обема на циркулиращата кръв, коригиране на дехидратацията и нарушения на водно-електролитния метаболизъм. Употребата на диализа за елиминиране на олмесартан не е проучена.

специални инструкции

Развитието на симптоматична артериална хипотония, особено след прием на първата доза от лекарството, може да се наблюдава при пациенти с ниски нива на натрий (поради повръщане, диария, спазване на диета с ограничен прием на сол, прием на диуретици) или обем на циркулиращата кръв. Тези фактори трябва да бъдат елиминирани преди започване на терапия с Cardosal 40.

Използването на други лекарства, засягащи RAAS при пациенти, чиято бъбречна функция и съдов тонус са силно зависими от активността на тази система, например с нарушена бъбречна функция (включително стеноза на бъбречните артерии), тежка хронична сърдечна недостатъчност, е свързана с риска от развитие на олигурия, азотемия, артериална хипотония и в редки случаи остра бъбречна недостатъчност. Подобен ефект може да се получи при използване на ARA II.

Вероятността от тежка артериална хипотония и бъбречна недостатъчност се увеличава при пациенти с артериална стеноза на един функциониращ бъбрек или двустранна стеноза на бъбречна артерия, получаващи лекарства, които засягат RAAS.

Лечението с Cardosal 40 за нарушена бъбречна функция трябва да се провежда при периодично проследяване на съдържанието на креатинин и калий в кръвната плазма. Няма опит с употребата на лекарството след скорошна трансплантация на бъбрек или в краен стадий на бъбречно заболяване (например, креатининов клирънс <12 ml на минута).

На фона на терапията с ARA II или ACE инхибитори може да възникне хиперкалиемия, в някои случаи водеща до смърт. Вероятността за неговото развитие се увеличава в следните случаи:

• комбинирано лечение с лекарства, които повишават съдържанието на калий в кръвната плазма;
• възраст в напреднала възраст;
• бъбречна недостатъчност, включително прогресия на заболяването, остро увреждане на бъбречната функция (например с инфекциозни патологии);
• диабет;
• дехидратация;
• остра декомпенсация на сърдечната дейност;
• метаболитна ацидоза;
• състояния, придружени от масивен клетъчен лизис (например, обширна травма, рабдомиолиза, остра исхемия на крайниците).

При пациенти, принадлежащи към тази рискова група, трябва да се следи съдържанието на калий в кръвната плазма.

Преди да предпишете 40 други лекарства, които повлияват RAAS в комбинация с Cardosal, се препоръчва да се сравнят предвидените ползи с потенциалните рискове от тази комбинация и да се обмислят други възможности за терапия.

Cardosal 40, както и други ARA II, не се препоръчва да се използва в комбинация с продукти, съдържащи литий.

Терапевтичният ефект на лекарството, подобно на други ARA II, при представители на негроидната раса с артериална хипертония е малко по-нисък, отколкото при индивиди от други популации. Това може да се дължи на по-голямото разпространение на ниска плазмена активност на ренин при пациенти, принадлежащи към тази раса.

Прекомерното понижаване на кръвното налягане с мозъчно-съдова недостатъчност или коронарна болест на сърцето, докато приемате хапчета, може да причини инсулт или инфаркт на миокарда.

Поради съдържанието на лактоза 40 в Cardosal, употребата му е противопоказана при синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза, дефицит на лактаза и наследствена непоносимост към галактоза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради факта, че приемането на Cardosal 40 може да доведе до развитие на слабост и сънливост, пациентите по време на периода на терапията се съветват да бъдат внимателни при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

Cardosal 40 не се предписва по време на бременност поради липсата на опит с употребата му при пациенти в такива случаи и наличието на съобщения за тежки тератогенни ефекти на лекарства, които пряко засягат RAAS. Ако бременността настъпи през периода на медикаментозно лечение, тя незабавно се отменя и при необходимост се предписва алтернативна терапия.

При планиране на бременност на пациента се препоръчва да премине към антихипертензивни лекарства от други групи, които са безопасни за използване през този период. Изключение правят случаите, когато ARA II се предписват по здравословни причини.

Ако употребата на ARA II е необходима през II и III триместър на бременността, важно е да се проведе ултразвуково изследване, за да се оцени вкостеняването на черепните кости и функцията на феталните бъбреци. Новородените, чиито майки са получили ARA II, трябва да бъдат наблюдавани за потенциално бъбречно увреждане или хипертония.

Проведените проучвания потвърдиха способността на олмесартан да прониква в кърмата на плъхове (няма подобни данни за хора). Ако е необходимо да се използва Cardosal 40 по време на кърмене, кърменето се спира.

Използване от детството

Пациентите на възраст под 18 години не се предписват на Cardosal 40.

С нарушена бъбречна функция

• употребата е противопоказана: тежка бъбречна недостатъчност, състояние след бъбречна трансплантация;
• приложението изисква медицинско наблюдение: стеноза на артерията на един бъбрек, двустранна стеноза на бъбречните артерии (реноваскуларна хипертония).

При нарушения на чернодробната функция

• назначаването е противопоказано: тежка чернодробна недостатъчност;
• употребата изисква повишено внимание: чернодробна недостатъчност с умерена тежест.

Употреба при възрастни хора

При пациенти на възраст над 65 години Cardosal 40 се предписва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия на олмесартан медоксомил с други лекарства / вещества:

• заместители на солта, съдържащи калий, калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, други лекарства, които повишават нивото на калий в кръвната плазма [например хепарин, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори), триметоприм, имуносупресори (такролимус, циклоспорин и др.), противовъзпалителни лекарства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2]: възможно е повишаване на съдържанието на калий в кръвта (не се препоръчва използването на такива комбинации);
• антихипертензивни лекарства: антихипертензивният ефект от лечението може да се увеличи;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително ацетилсалицилова киселина в дневна доза> 3 g, инхибитори на циклооксигеназа-2: в комбинация с ARA II те могат да действат синергично, намалявайки гломерулната филтрация, служат за намаляване на антихипертензивния ефект на ARA II и причиняват частична загуба на терапевтичната им ефективност, водят до частична загуба на терапевтичната си ефективност риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност (препоръчва се прием на достатъчно количество течност, проследяване на бъбречната функция в началото на терапията);
• антиациди (алуминиев / магнезиев хидроксид): бионаличността на лекарството може умерено да намалее.

При комбинирано лечение с литиеви препарати с АСЕ инхибитори и ARA II се съобщава за обратимо повишаване на концентрацията на литий в кръвния серум и проява на токсичност. В тази връзка не се препоръчва употребата на Cardosal 40 в комбинация с литиеви препарати. Ако е необходимо използването на такава комбинация, концентрацията на литий в кръвния серум се контролира редовно.

Според данните от клинични проучвания двойната блокада на RAAS при комбинираната употреба на алискирен, ARA II или ACE инхибитори е свързана с по-висока честота на странични ефекти, проявяващи се с намаляване на бъбречната функция, включително появата на остра бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия и артериална хипотония, в сравнение с употребата само на едно лекарство означава, че имат въздействие върху RAAS. В тази връзка не се препоръчва комбинираната терапия с алискирен, ARA II или ACE инхибитори.

Олмесартан медоксомил е противопоказан да се предписва едновременно с лекарства, които включват алискирен при бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация <60 ml на минута на 1 m ²) и захарен диабет. При диабетна нефропатия не се препоръчва употребата на АСЕ инхибитори и ARA II.

Ако е необходимо да се използват две лекарства, които влияят на RAAS, пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол. Необходим е и редовен мониторинг на плазмените електролити, кръвното налягане и бъбречната функция.

Проучванията in vitro не разкриват клинично значим инхибиторен ефект на олмесартан върху изоензими 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ZA4 на човешкия цитохром Р ₄₅₀. По отношение на цитохром Р ₄₅₀ при плъхове индуциращият ефект е нулев или минимален. Въз основа на тези данни може да се приеме, че няма клинично значими взаимодействия между олмесартан медоксомил и лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на тези изоензими на цитохром Р ₄₅₀.

Cardosal 40 няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на антиациди (алуминиев / магнезиев хидроксид), правастатин, хидрохлоротиазид, дигоксин и варфарин.

Аналози

Аналозите на Cardosal 40 са: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Cardosal 40

Според прегледите, Cardosal 40 е безопасно и ефективно лекарство, което стабилизира кръвното налягане. Лекарството не причинява странични ефекти при продължителна употреба.

Цена за Cardosal 40 в аптеките

Приблизителната цена на Cardosal 40 (28 таблетки в опаковка) варира от 685 до 890 рубли.

Cardosal 40: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Cardosal 40 40 mg филмирани таблетки 28 бр. 562 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!