Мемантинол - инструкции за употреба, цена на лекарството, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Мемантинол

Мемантинол: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Фармакологични свойства
2. 2. Показания за употреба
3. 3. Противопоказания
4. 4. Начин на приложение и дозировка
5. 5. Странични ефекти
6. 6. Предозиране
7. 7. Специални инструкции
8. 8. Приложение по време на бременност и кърмене
9. 9. Използване в детска възраст
10. 10. В случай на нарушена бъбречна функция
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. Употреба при възрастни хора
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Мемантинол

ATX код: N06DX01

Активна съставка: мемантин (мемантин)

Производител: GEROPHARM LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Цени в аптеките: от 555 рубли.

Купува

Мемантинолът е неврометаболично лекарство, използвано за лечение на деменция. Той е блокер на глутаматните NMDA рецептори.

Форма на издаване и състав

Мемантинол се предлага под формата на филмирани таблетки:

• таблетки с доза от 10 mg: двойноизпъкнали, продълговати, бели, от всяка страна с гравиране "Ph" и "g" и ред между буквите; на почивката се вижда бяла или почти бяла сърцевина (10 бр. в блистери, в картонена кутия 2, 3, 6, 9 или 12 блистера; 30 бр. или 90 бр. в полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия);
• таблетки с доза от 20 mg: овални, от розово до розово с кафеникав оттенък, от една страна гравирано „MEM“, от друга - гравирано „20“; на почивката се вижда бяла или почти бяла сърцевина (10 бр. в блистери, 3 или 6 блистера в кашон).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на Мемантинол.

Състав за една филмирана таблетка:

• активно вещество: мемантин хидрохлорид - 10 mg или 20 mg;
• спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), магнезиев стеарат, лактоза монохидрат, хидроксипропил целулоза, колоиден силициев диоксид;
• филмова обвивка: за таблетки 10 mg - Opadray II бял OY-L-28900 (титанов диоксид, лактоза монохидрат, макрогол 4000, хипромелоза); за таблетки от 20 mg - Opadray 03B25482 Розов (титанов диоксид, макрогол 4000, хипромелоза, багрило за жълт железен оксид, багрило за червен железен оксид)

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Известно е, че проявата и прогресирането на симптомите на невродегенеративна деменция се улеснява от увреждане на глутаматергичното синаптично предаване, особено функцията на NMDA рецепторите.

Мемантин, активната съставка на Мемантинол, е зависим от напрежението и неконкурентен инхибитор на йонотропните глутаматни рецептори, които селективно свързват N-метил-D-аспартат (NMDA рецептори). Той има умерен афинитет към тези рецептори и има модулиращ ефект върху глутаматергичната невротрансмитерна система.

Мемантинол подобрява когнитивните процеси и увеличава ежедневната активност на пациенти с деменция.

Фармакокинетика

Мемантин се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение на Мемантинол. Максималната му плазмена концентрация се наблюдава 3–8 часа след приема на хапчето.

Фармакокинетиката на мемантин е линейна в дозовия диапазон от 10–40 mg.

В резултат на дневния прием на дневна доза от 20 mg се постига равновесна плазмена концентрация, чиято стойност е 70-150 ng / ml. Този фармакокинетичен параметър има изразени индивидуални вариации. Обемът на разпределение е 10 l / kg. Приблизително 45% от активното вещество се свързва с плазмените протеини. Не се наблюдава кумулация при пациенти с нормална бъбречна функция. Приблизително 80% от абсорбирания мемантин циркулира в кръвта непроменен.

Основните метаболити на лекарството: N-3,5-диметил-глудантан и смес от изомери на 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан, 4-хидрокси-мемантин и 6-хидрокси-мемантин. Метаболитите нямат фармакологична активност. Проучванията in vitro не разкриват участието на ензими от цитохром P450 в метамантинния метаболизъм.

Основният път на елиминиране е през бъбреците. T _1/2 е 60-100 часа. При липса на бъбречна дисфункция общият клирънс на мемантин е 170 ml / min / 1,73 m ². Бъбречният клирънс се постига отчасти чрез секреция от бъбречните тубули. В допълнение, елиминирането на мемантинол чрез бъбреците се дължи на тубулна реабсорбция, която вероятно се медиира от катионни транспортни протеини. Скоростта на екскреция на мемантин при условия на алкална реакция на урината може да намалее със 7-9 пъти. Алкализирането на урината може да бъде причинено от промени в диетата (по-специално рязък преход от месни продукти към плодове и зеленчуци) или интензивно използване на алкални стомашни буфери.

Когато се използва Memantinol в поддържаща доза от 20 mg на ден, концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност съответства на константата на инхибиране (k _i). За мемантин k _i във фронталната кора на човешкия мозък е 0,5 μmol.

Показания за употреба

Мемантинол се използва при пациенти с тежка до умерена болест на Алцхаймер (деменция от Алцхаймер).

Противопоказания

Абсолютно:

• бременност;
• лактационен период;
• деца и юноши до 18 години;
• непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като таблетките съдържат лактоза);
• свръхчувствителност към основните или спомагателните компоненти на лекарството.

Относително (таблетките Мемантинол се използват с повишено внимание):

• бъбречно и / или чернодробно увреждане;
• сърдечна недостатъчност (III - IV функционален клас);
• история на миокарден инфаркт;
• неконтролирана артериална хипертония;
• повишени нива на тиреоидни хормони (тиреотоксикоза);
• тежки инфекциозни заболявания на пикочните пътища, причинителите на които са бактерии от рода Proteus;
• бъбречна тубулна ацидоза;
• обилен прием на алкални стомашни буфери, внезапни промени в диетата и други фактори, които допринасят за алкализиране на урината;
• предразположение към припадъци (включително анамнеза);
• епилепсия;
• едновременно приложение на NMDA рецепторни антагонисти (декстрометорфан, кетамин, амантадин).

Мемантинол, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лечението с Мемантинол може да бъде започнато и проведено само под наблюдението на специалист с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Лекарят трябва да установи диагноза в съответствие с настоящите насоки. Лекарството трябва да се използва редовно, така че лечението може да започне само ако пациентът е под постоянна грижа. През първите три месеца е необходимо редовно да се оценява поносимостта на мемантин и, ако е необходимо, да се променя дозировката. След три месеца ефикасността и поносимостта на Мемантинол се преразглеждат в съответствие с клиничните насоки. Ако мемантинът се понася добре от пациента и се наблюдава положителен ефект, поддържащата терапия може да продължи дълго време. Лекарството се спира, ако няма положителен ефект или непоносимост към лечението.

Мемантинол таблетки се приемат през устата, независимо от храната. Лекарството трябва да се приема по едно и също време, веднъж дневно.

За да се намали рискът от нежелани нежелани реакции, дозата на мемантин се титрира чрез постепенно увеличаване с 5 mg седмично през първите три седмици от терапията:

• първата седмица на лечение (от 1-ви до 7-ми ден): 5 mg на ден (0,5 таблетки 10 mg);
• втората седмица от лечението (от 8-ми до 14-ия ден): 10 mg на ден (една таблетка от 10 mg);
• третата седмица от лечението (от 15-ия до 21-ия ден): 15 mg на ден (1,5 таблетки 10 mg);
• четвъртата и следващите седмици от лечението: 20 mg на ден (2 таблетки 10 mg или 1 таблетка 20 mg).

Поддържащата доза (също максималната дневна доза) е 20 mg на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс от 30 до 49 ml / min) в началото на лечението, не се препоръчва употребата на лекарството в доза над 10 mg на ден. Ако мемантин се понася добре в рамките на 7 дни, когато се използва в доза от 10 mg на ден, възможно е дневната доза да се увеличи до 20 mg (в съответствие със схемата за титруване). При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 5 до 29 ml / min) Мемантинол не трябва да се използва в дневна доза над 10 mg.

При пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция не се налага коригиране на дозата. Няма данни за употребата на мемантин при лица с тежко увредена чернодробна функция, поради което мемантинол не се препоръчва при такива пациенти.

При пациенти над 65-годишна възраст Мемантинол се използва в нормални дози, не се налага корекция на дозата.

Странични ефекти

• стомашно-чревен тракт: често - запек; рядко - повръщане, гадене; неизвестна честота - панкреатит;
• хепатобилиарна система: често - увеличаване на чернодробните функционални тестове; неизвестна честота - хепатит;
• дихателна система: често - задух;
• сърдечно-съдова система: често - артериална хипертония; рядко - тромбоемболия / венозна тромбоза;
• нервна система и психика: често - дисбаланс, сънливост, световъртеж; рядко - объркване, нарушение на походката, халюцинации (главно при пациенти с тежка деменция); неизвестна честота - психотични реакции;
• имунна система: често - свръхчувствителност към компонентите на Мемантинол;
• паразитни и инфекциозни заболявания: рядко - гъбични инфекции;
• други реакции: често - главоболие; рядко - повишена умора.

В допълнение към изброените по-горе странични ефекти, по време на следрегистрационната употреба на Мемантинол са регистрирани следните нежелани реакции: тревожност, повишена възбудимост, нарушено съзнание, суицидни мисли, конвулсии, депресия, мускулна хипертония, повишено либидо, остра бъбречна недостатъчност, цистит, кандидоза, повишено вътречерепно налягане, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, синдром на Стивънс-Джонсън, тромбоцитопенична пурпура.

Предозиране

Данните за предозиране на лекарства са ограничени.

При прием на Мемантинол в големи дози (105 mg на ден в продължение на три дни или 200 mg веднъж), симптомите на интоксикация липсват или се проявяват чрез слабост, умора и / или диария. В случай на предозиране поради прием на лекарството в доза 140 mg или по-малко (веднъж), пациентът е имал нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт (диария, повръщане) и / или от нервната система (световъртеж, нарушение на походката, сънливост, възбуда, объркване, прекомерна сънливост през деня, халюцинации, агресия).

Регистриран е единичен случай на тежко предозиране, когато пациентът е оцелял след прием на 2000 mg мемантин. Той имаше странични ефекти от страна на нервната система (10 дни кома, последвани от диплопия и безпокойство). След плазмафереза и симптоматична терапия пациентът се възстановява без допълнителни усложнения.

Няма специфичен антидот за мемантин. В случай на предозиране се предписва симптоматично лечение и се провеждат стандартни терапевтични мерки, които са насочени към отстраняване на Мемантинол от стомаха и ранното му елиминиране от кръвта (стомашна промивка, прием на ентеросорбенти, принудителна диуреза, подкисляване на урината).

специални инструкции

Мемантинол не се препоръчва да се използва едновременно с антагонисти на NMDA рецепторите (кетамин, декстрометорфан и амантадин), тъй като те действат върху същите рецептори като мемантин и могат да увеличат тежестта и честотата на нежеланите странични ефекти (особено от централната нервна система) …

Наличието на фактори у пациента, които могат да повишат рН на урината, изисква внимателно наблюдение. Тези фактори включват: повишен прием на алкални стомашни буфери, резки промени в диетата (например преминаване към вегетарианска диета), тежки инфекции на пикочните пътища (причинени от Proteus spp.), Бъбречна тубулна ацидоза. С повишаване на рН на урината, отделянето на мемантин през бъбреците намалява и неговата плазмена концентрация се увеличава.

Най-често хората на 65 и повече години страдат от болестта на Алцхаймер, но няма клинично значими разлики в основните нежелани събития при пациенти на възраст под 65 години и пациенти на възраст 65 и повече години.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

При пациенти с умерена до тежка деменция на Алцхаймер способността за шофиране и работа с други сложни механизми обикновено е нарушена. В допълнение, самото лекарство може да доведе до промяна в скоростта на реакцията, така че пациентите трябва да се въздържат от всякаква дейност, която изисква повишена концентрация на внимание и бърза реакция.

Приложение по време на бременност и кърмене

Проучванията при животни показват, че мемантин може да причини забавяне на вътрематочния растеж, когато се използва в дози, подобни на терапевтичните дози за хора. По време на бременност употребата на Мемантинол е противопоказана, освен ако не е абсолютно необходимо.

Няма данни за проникването на мемантин в кърмата, но тъй като това вещество има липофилни свойства, екскрецията на лекарството в млякото е доста вероятна. Ако е необходимо използването на Мемантинол, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Ефикасността и безопасността на мемантин за деца и юноши не са установени, поради което Мемантинол е противопоказан при пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

В случай на умерена бъбречна недостатъчност, началната доза Мемантинол не трябва да надвишава 10 mg на ден, а на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност не трябва да се предписва лекарството в доза над 10 mg на ден през целия курс на терапевтичния курс.

При нарушения на чернодробната функция

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане мемантин се използва в обичайни дози. При тежко нарушена чернодробна функция назначаването на Мемантинол не се препоръчва (няма подходящ опит).

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата на Мемантинол.

Лекарствени взаимодействия

Мемантин може да влиза в лекарствени взаимодействия със следните вещества и лекарства:

• антихолинергици, агонисти на допаминовите рецептори, препарати на леводопа: възможно е да се засили действието на тези лекарства;
• спазмолитици, баклофен, дантролен: терапевтичните ефекти на тези лекарства могат както да се увеличават, така и да намаляват (необходима е корекция на дозата);
• антипсихотици, барбитурати: тяхната ефективност може да намалее;
• амантадин, фенитоин, декстрометорфан и кетамин: повишен риск от психоза;
• хидрохлоротиазид: възможно е увеличаване на екскрецията на хидрохлоротиазид и намаляване на нивото му в кръвта;
• ранитидин, хинидин, циметидин, прокаинамид, никотин: плазмената концентрация на мемантин може да се увеличи;
• орални индиректни антикоагуланти (например варфарин): възможно е увеличаване на международното нормализирано съотношение (необходимо е редовно да се наблюдава този показател или протромбиново време).

Аналози

Аналози на Мемантинол са: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrexron, Noodzhezron …

Условия за съхранение

Да се съхранява на тъмно, защитено от влага място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Мемантинол

В по-голямата част от случаите отзивите за Мемантинол са положителни. Самите пациенти и хората, които се грижат за пациенти с деменция, отбелязват ефективността на лекарството. Известно е, че болестта на Алцхаймер е нелечима, но мемантинът забавя хода на заболяването и подобрява качеството на живот на пациента (емоционалният фон се стабилизира, депресията намалява или изчезва, умствените способности се увеличават, паметта се укрепва). Мемантинол се понася добре (обаче, таблетките не трябва да се приемат вечер, тъй като може да се появят тревожност и нарушения на съня). Лекарството е по-евтино от някои от по-скъпите аналози.

Мемантинол цена в аптеките

Цената на Мемантинол под формата на филмирани таблетки с доза от 10 mg зависи от размера на опаковката:

• филмирани таблетки, 10 mg (30 бр. в опаковка) - 730-870 рубли;
• филмирани таблетки, 10 mg (90 бр. в опаковка) - 1220-2115 рубли.

Мемантинол: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Мемантинол 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 555 рубли Купува

Мемантинол 10 mg филмирани таблетки 90 бр. 1419 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!