Метопролол-Акрихин - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Метопролол-Акрихин

Метопролол-Акрихин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Метопролол-Акрихин

ATX код: C07AB02

Активна съставка: Метопролол (Metoprolol)

Производител: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019

Цени в аптеките: от 35 рубли.

Купува

Метопролол-Акрихин е кардиоселективен блокер на β-адренергичните рецептори.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоско цилиндрични, бели с жълтеникав или сивкав оттенък, със скос (в картонена кутия има 3 контурни клетъчни опаковки, съдържащи по 10 таблетки, и инструкции за употреба на Метопролол-Акрихин).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: метопрололов тартрат - 50 mg (в 100% вещество);
• помощни компоненти: магнезиев стеарат, натриев карбоксиметил нишесте, повидон, картофено нишесте, колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Метопролол-Акрихин е кардиоселективен блокер на β-адренергичните рецептори, който няма мембранно стабилизиращи свойства и присъща симпатомиметична активност. Действията на веществото включват антиаритмично, антиангинално и хипотензивно.

Като блокира β1-адренергичните рецептори в сърцето в ниски дози, лекарството причинява:

• намаляване на стимулираното от катехоламин образуване на цикличен аденозин монофосфат от аденозин трифосфат;
• намаляване на вътреклетъчния ток на калциевите йони;
• намаляване на сърдечната честота, намаляване на контрактилитета на миокарда, инхибиране на възбудимостта и проводимостта (има отрицателен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект).

В началото на терапията с β-блокери, през първите 24 часа след пероралното им приложение, поради реципрочното повишаване на активността на α-адренергичните рецептори и премахването на стимулацията на β2-адренергичните рецептори, общото периферно съпротивление се увеличава. След 1–3 дни той се връща към първоначалния, а в случаите на продължително лечение намалява.

Рефлекторно намаляване на синтеза на ренин и сърдечния дебит, инхибиране на активността на централната нервна и ренин-ангиотензин-алдостеронова система (от особено значение в случай на първоначална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителността на барорецепторите на аортната дъга (тяхната активност не се увеличава в отговор на намаляване на кръвното налягане) и като последица, намаляване на периферните симпатикови влияния, предизвикват хипотензивния ефект на метопролол. Метопролол-Акрихин понижава високото кръвно налягане в покой, по време на физическо натоварване и стрес.

Антихипертензивният ефект на лекарството се развива бързо и продължава 6 часа. Систоличното кръвно налягане намалява след 15–120 минути (максимум), диастоличните промени се променят по-бавно и постепенно намаляват в продължение на няколко седмици редовна употреба на лекарството.

Намаляването на чувствителността на миокарда към ефектите на симпатиковата инервация, намаляване на нуждата от кислород на миокарда поради намаляване на контрактилитета и сърдечната честота (подобрена миокардна перфузия и удължаване на диастолата) определя антиангиналния ефект на метопролола.

Използването на Метопролол-Акрихин намалява тежестта и броя на пристъпите на стенокардия, повишава толерантността към упражненията.

Забавяне на атриовентрикуларната проводимост (най-вече в антеградна посока, в по-малка степен в ретроградна посока) през атриовентрикуларния възел и по допълнителни пътища, намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на ектопични и синусови пейсмейкъри, както и премахване на аритмогенни фактори (артериална хипертония, повишено съдържание на цикличен аденозин активност на симпатиковата нервна система, тахикардия) определят антиаритмичния ефект на лекарството.

Метопролол-Акрихин с предсърдно мъждене, суправентрикуларна тахикардия, синусова тахикардия на фона на функционални сърдечни патологии и хипертиреоидизъм забавя сърдечната честота и дори може да служи за възстановяване на синусовия ритъм.

Приемът на лекарството предотвратява появата на мигрена.

За разлика от неселективните β-блокери, употребата на лекарството в умерени терапевтични дози засяга метаболизма на въглехидратите и органите, съдържащи β2-адренергични рецептори (гладки мускули на матката, бронхи и периферни артерии, скелетни мускули, панкреас), по-слабо изразени.

Употребата на веществото в големи дози (повече от 0,1 g на ден) има блокиращ ефект върху двата подтипа на β-адренергичните рецептори.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, метопрололът се абсорбира напълно (95%) и максималната му концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-2 часа. Средният полуживот на лекарството е 3,5 часа (варира от 1 до 9 часа).

Веществото се подлага на интензивен метаболизъм от първо преминаване. Бионаличността му при първия прием е 50%, а при многократна употреба се увеличава до 70%. Бионаличността се увеличава с приема на храна (с 20-40%) и на фона на чернодробна цироза.

Връзката на метопролол с протеините в кръвната плазма е 10%. Той преминава през плацентарната / кръвно-мозъчната бариера, както и в кърмата (в малки количества). Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6, с образуването на 2 метаболита с β-адренергична блокираща активност. Приблизително 5% от веществото се екскретира непроменено чрез бъбреците.

Не се изисква корекция на дозата при пациенти с намалена бъбречна функция.

В случай на нарушена чернодробна функция, метаболизмът на лекарството се забавя. Дозата му се намалява при наличие на чернодробна недостатъчност.

Метопролол-Акрихин не се отстранява по време на хемодиализа.

Показания за употреба

• артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• коронарна болест на сърцето - ангина пекторис (за профилактика на гърчове), инфаркт на миокарда (за вторична профилактика, като част от комплексната терапия);
• нарушения на сърдечния ритъм (вентрикуларни преждевременни удари, суправентрикуларна тахикардия);
• хипертиреоидизъм (като част от комплексно лечение);
• мигрена (за предотвратяване на атаки).

Противопоказания

Абсолютно:

• хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• атриовентрикуларен блок II и III степен;
• тежка брадикардия;
• синдром на болния синус;
• Ангина на Принцметал;
• кардиогенен шок;
• синоатриална блокада;
• артериална хипотония (при предписване на лекарство за вторична профилактика на миокарден инфаркт - систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg, сърдечна честота по-малко от 45 удара в минута);
• малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза или непоносимост към лактоза;
• комбинирана терапия с инхибитори на моноаминооксидазата, комбинирано интравенозно приложение на верапамил;
• период на кърмене;
• възраст под 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството и други β-блокери.

Относително (Метопролол-Акрихин се предписва под лекарско наблюдение):

• хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност;
• метаболитна ацидоза;
• хронична обструктивна белодробна болест (хроничен обструктивен бронхит, белодробен емфизем);
• бронхиална астма;
• диабет;
• Миастения гравис;
• заличаващи заболявания на периферните съдове (синдром на Рейно, интермитентна клаудикация);
• феохромоцитом (с комбинирано лечение с α-блокери);
• тиреотоксикоза;
• атриовентрикуларен блок I степен;
• депресия, включително анамнеза за;
• псориазис;
• бременност;
• възрастна възраст.

Метопролол-Акрихин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Метопролол-Акрихин се приемат през устата, едновременно с храна или веднага след приема, не се дъвчат и пият малко количество течност.

Препоръчителен режим на дозиране:

• артериална хипертония: начална доза - 1-2 таблетки на ден в 1 или 2 дози (сутрин и вечер). Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дозата може постепенно да се увеличи до 2–4 таблетки на ден и / или допълнително да се предписват други антихипертензивни лекарства. Максималната доза е 4 таблетки на ден;
• мигрена (профилактика на гърчове), аритмия, ангина пекторис: 2 до 4 таблетки на ден, разделени на 2 дози (сутрин и вечер);
• инфаркт на миокарда (за вторична профилактика): 4 таблетки на ден, разделени на 2 приема (сутрин и вечер);
• хипертиреоидизъм: 1 таблетка 2 пъти на ден (сутрин и вечер).

Корекция на режима на дозиране по време на хемодиализа, на фона на нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст не се извършва.

В случаи на чернодробна дисфункция, дозата на Метопролол-Акрихин, в зависимост от клиничното състояние на пациента, се намалява.

Странични ефекти

Възможни странични реакции на Метопролол-Акрихин [> 10% - много често; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <(0,01%, включително изолирани съобщения) - много рядко]:

• централна нервна система: забавяне на скоростта на двигателните и психични реакции, главоболие, слабост, повишена умора; рядко - мускулна слабост, парестезия в крайниците (с интермитентна клаудикация и синдром на Рейно), краткосрочно увреждане или объркване на паметта, кошмари, безсъние, сънливост, намалено внимание, тревожност, депресия;
• сетивни органи: рядко - шум в ушите, конюнктивит, болезненост и сухота в очите, намалена секреция на слъзна течност, намалено зрение;
• сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония (световъртеж, понякога загуба на съзнание), понижено кръвно налягане, сърцебиене, синусова брадикардия; рядко - нарушена проводимост на миокарда, проява на ангиоспазъм (синдром на Рейно, студенина на долните крайници, повишено нарушение на периферното кръвообращение), аритмия, временно влошаване на проявите на хронична сърдечна недостатъчност (задух, оток, оток на долната част на краката и / или стъпалата), намалена миокардна контрактилитет;
• храносмилателна система: промяна на вкуса, запек, диария, сухота в устата, коремна болка, гадене, повръщане;
• кожа: обратима алопеция, повишено изпотяване, фотодерматоза, екзантема, зачервяване на кожата, псориазисоподобни кожни реакции, обостряне на псориазис, уртикария, кожен обрив, сърбеж;
• дихателна система: задух, затруднено издишване (бронхоспазъм при прилагане във високи дози - загуба на селективност и / или при предразположени пациенти), назална конгестия;
• ендокринна система: хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин); рядко - хипергликемия (с инсулинозависим захарен диабет);
• лабораторни параметри: рядко - повишаване на активността на чернодробните ензими, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив); изключително рядко - хипербилирубинемия;
• ефект върху плода: брадикардия, хипогликемия, вътрематочно забавяне на растежа;
• други: болки в гърба или ставите; в единични случаи приемът на метопролол, подобно на други β-блокери, може да доведе до леко наддаване на тегло, намалена потентност и / или либидо.

Предозиране

Основните симптоми на предозиране на Метопролол-Акрихин: гадене, повръщане, припадък, замаяност, бронхоспазъм, камерни преждевременни удари, аритмия, подчертано понижаване на кръвното налягане, цианоза, тежка синусова брадикардия. В случаи на остро предозиране са възможни кардиалгия, атриовентрикуларна блокада (до развитието на пълна напречна блокада и сърдечен арест), загуба на съзнание, кардиогенен шок и кома. Първите прояви на интоксикация с метопролол се отбелязват след период от 20 до 120 минути след приема му.

Терапия: назначаване на адсорбиращи лекарства, стомашна промивка, симптоматично лечение. Ако пациентът има подчертано понижение на кръвното налягане, той трябва да заеме позицията на Тренделенбург.

При прекомерно понижение на кръвното налягане, брадикардия и сърдечна недостатъчност, β-адренергичните агонисти се инжектират интравенозно на интервали от 2-5 минути, докато се постигне желаният ефект, или от 0,5 до 2 mg атропин сулфат. Ако няма положителен ефект, се предписват норепинефрин (норепинефрин), добутамин или допамин.

Като последващо действие е позволено да се инсталира трансвенозен интракардиален пейсмейкър, да се прилагат 1–10 mg глюкагон. С развитието на бронхоспазъм, пациентът се инжектира интравенозно с β2-адренергични агонисти.

Чрез хемодиализа лекарството се отстранява лошо.

специални инструкции

Наблюдението на пациенти, получаващи терапия с β-блокери, включва редовно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, концентрацията на глюкоза при пациенти със захарен диабет. На индивидуална основа, ако е необходимо, със захарен диабет се избира доза инсулин или хипогликемични лекарства за перорално приложение.

Пациентът трябва да бъде обучен на метода за изчисляване на сърдечната честота и да бъде инструктиран да потърси медицинска помощ, ако скоростта е по-малка от 50 удара в минута. Дози по-големи от 4 таблетки на ден намаляват кардиоселективността. В случай на сърдечна недостатъчност, Метопролол-Акрихин се започва само след достигане на етапа на компенсация.

Трябва да се вземе предвид вероятността от повишена тежест на реакциите на свръхчувствителност (с обременена анамнеза) и липсата на ефект от въвеждането на епинефрин (адреналин) в обичайни дози.

Метопролол-Акрихин може да засили проявите, присъщи на нарушената периферна артериална циркулация.

Отмяната на лекарството трябва да се извършва постепенно, намалявайки дозата в продължение на 10 дни. Внезапното спиране на терапията може да доведе до развитие на синдром на отнемане (повишаване на кръвното налягане, повишени пристъпи на стенокардия). Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с ангина пекторис по време на периода на прекратяване на лечението с метопролол.

В случаи на ангина на натоварване, предписаната доза Metoprolol-Akrikhin трябва да осигурява сърдечна честота в покой в диапазона от 55 до 60 удара в минута, а при натоварвания - не повече от 110 удара в минута.

Когато използвате контактни лещи, е важно да имате предвид, че приемането на бета-блокери може да намали производството на слъзна течност.

Лекарството може да маскира някои от клиничните симптоми на хипертиреоидизъм (напр. Тахикардия). Внезапното спиране на лечението е противопоказано при пациенти с тиреотоксикоза, тъй като може да влоши симптомите.

На фона на захарен диабет, Метопролол-Акрихин може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. В сравнение с неселективните β-блокери, лекарството практически не увеличава индуцираната от инсулина хипогликемия и не забавя възстановяването на кръвната глюкоза до нормални стойности.

Ако Метопролол-Акрихин е необходим за феохромоцитом, като съпътстваща терапия се използват а-адренергични блокери, а за бронхиална астма се използват β2-адреномиметици.

Ако е необходима операция, анестезиологът трябва да бъде информиран предварително за терапията с метопролол, за да може да избере средство за обща анестезия с минимален отрицателен инотропен ефект. Отмяна на лекарството в такива случаи не се препоръчва.

Укрепването на действието на β-блокерите е възможно с комбинираното приложение на лекарства, които намаляват резервите на катехоламини (например резерпин). В тази връзка за пациентите, получаващи такава комбинация, трябва да се установи постоянно медицинско наблюдение, за да се открие брадикардия и прекомерно понижение на кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възраст се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция. Ако има камерна аритмия, атриовентрикуларен блок, нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара в минута), бронхоспазъм, значително понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg) или тежка чернодробна дисфункция, режимът на дозиране се коригира. В някои случаи може да се наложи отмяна на терапията.

При тежка бъбречна недостатъчност е важно да се наблюдава бъбречната функция.

Трябва да се следи състоянието на пациентите с депресивни разстройства, получаващи Metoprolol-Akrikhin. С развитието на депресия, причинена от употребата на β-блокери, терапията се прекратява.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Започването на лекарствена терапия може да бъде придружено от развитие на умора и световъртеж. В такива случаи пациентите трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква скоростта на психомоторните реакции и повишената концентрация на внимание. В бъдеще безопасността на дозата на Метопролол-Акрихин се определя индивидуално.

Приложение по време на бременност и кърмене

Метопролол-Акрихин по време на бременност се предписва с повишено внимание в случаите, когато потенциалната полза от терапията за майката е по-висока от очакваните рискове от хипогликемия, артериална хипотония или брадикардия при плода. В този случай трябва да се извършва внимателно медицинско наблюдение, особено за развитието на плода. Необходимо е и внимателно наблюдение на новороденото за периода от 48 до 72 часа след раждането.

Тъй като ефектът на метопролол върху кърмачето не е проучен, кърменето трябва да се преустанови, докато се използва.

Използване от детството

Метопролол-Акрихин не се предписва на деца и юноши на възраст под 18 години, тъй като безопасността и ефективността на употребата му при пациенти от тази възрастова група не са установени.

С нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност Метопролол-Акрихин се предписва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на лекарството при пациенти с хронична чернодробна недостатъчност изисква медицинско наблюдение.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни с лекарствената терапия.

Лекарствени взаимодействия

Възможни взаимодействия на Метопролол-Акрихин с други вещества / лекарства:

• инхибитори на моноаминооксидазата: неговият хипотензивен ефект може да бъде значително засилен. Не се препоръчва употребата на комбинацията; трябва да се спазва пауза от 14 дни (поне) между приема на лекарствата;
• верапамил за интравенозно приложение: възможен сърдечен арест;
• нифедипин: значително намаляване на кръвното налягане;
• лекарства за инхалационна анестезия (въглеводородни производни): увеличаване на вероятността за потискане на миокардната функция и поява на артериална хипотония;
• естрогени, кокаин, теофилин, β-адреномиметици (задържане на натрий), индометацин и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (блокиране на синтеза на простагландин през бъбреците, задържане на натрий): отслабване на хипотензивния му ефект;
• етанол: повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система, повишен риск от изразено намаляване на кръвното налягане;
• лекарства за анестезия: сумиране на кардиодепресивния ефект;
• алкалоиди от ергот: повишен риск от нарушения на периферното кръвообращение;
• хипогликемични средства за перорално приложение: терапевтичният им ефект може да намалее;
• инсулин: увеличаване на риска от хипогликемия, увеличаване на тежестта и удължаване, маскиране на някои прояви на патология (повишено кръвно налягане, изпотяване, тахикардия);
• блокери на бавни калциеви канали, нитроглицерин, диуретици, антихипертензивни лекарства: възможно е рязко спадане на кръвното налягане. Трябва да се внимава особено, когато се използва комбинация с празозин;
• сърдечни гликозиди, средства за обща анестезия, гуанфацин, клонидин, метилдопа, резерпин, амиодарон (антиаритмици), дилтиазем, верапамил: увеличаване на тежестта на намаляване на сърдечната честота, инхибиране на атриовентрикуларната проводимост;
• клонидин: Може да се развие оттегляне. В тази връзка, при прекратяване на терапията с метопролол, лечението с клонидин се отменя след няколко дни;
• индуктори на микрозомални чернодробни ензими (барбитурати, рифампицин): повишен метаболизъм, намалена плазмена концентрация и намален терапевтичен ефект;
• инхибитори (фенотиазини, орални контрацептиви, циметидин): повишаване на концентрацията му в кръвната плазма;
• алергени, предписани за имунотерапия, екстракти от алергени за кожни тестове: увеличаване на вероятността от развитие на системни алергични реакции или анафилаксия;
• йодсъдържащи рентгеноконтрастни вещества за интравенозно приложение: повишен риск от анафилактични реакции;
• ксантини (с изключение на дифилин): намаляване на клирънса на метопролол, особено в случаите на първоначално увеличаване на клирънса на теофилин под въздействието на тютюнопушенето;
• лидокаин: намаляване на клирънса на метопролол и повишаване на концентрацията му в кръвната плазма;
• антидеполяризиращи мускулни релаксанти: удължаване и засилване на тяхното действие;
• кумарини: удължаване на антикоагулантния им ефект.

Аналози

Аналозите на Metoprolol-Akrikhin са Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Метопролол-Акрихин

Според прегледите, Метопролол-Акрихин е безопасно, достъпно и ефективно лекарство, използвано за лечение на мигрена и тахикардия. В някои случаи при продължителна терапия лекарството води до пристрастяване - след отмяната му се появява задух и пулсът се увеличава.

Цена за Метопролол-Акрихин в аптеките

Приблизителната цена на Metoprolol-Akrikhin, таблетки от 50 mg, в опаковка от 30 таблетки, е 58 рубли.

Метопролол-Акрихин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Метопролол-Акрихин 50 mg таблетки 30 бр. 35 РУБЛИ Купува

Метопролол-Акрихин таблетки 50mg 30 бр. 61 рубли Купува

Метопролол-Акрихин 50 mg таблетки 60 бр. 76 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!