Кансалазин
Кансалазин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Kansalazin
ATX код: A07EC02
Активна съставка: месалазин (мезалазин)
Производител: таблетки с удължено освобождаване - CJSC "Kanonfarma production" (Русия); ректални супозитории - Altpharm LLC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019
Цени в аптеките: от 600 рубли.
Купува
Кансалазин е противовъзпалително и антибактериално лекарство, използвано за лечение на улцерозен колит и болест на Crohn.
Форма на издаване и състав
- таблетки с удължено освобождаване: двойноизпъкнали, кръгли, бели със сив оттенък или почти бели, възможни са леки включвания (10 или 15 броя в блистерна лента, в картонена кутия 1, 3, 5, 6, 9 или 10 опаковки по 10 броя. или 2, 4 или 6 опаковки от 15 бр.);
- ректални супозитории: торпедовидни, от бледосиви до почти бели, с възможен бледорозов оттенък (5 бр. в блистерна лента, в картонена кутия 2 или 6 опаковки).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Kansalazin.
1 таблетка с удължено освобождаване съдържа:
- активно вещество: месалазин - 500 mg;
- допълнителни компоненти: колоиден силициев диоксид, калциев хидрогенфосфат дихидрат, натриев алгинат, коповидон, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза.
1 ректална супозитория съдържа:
- активно вещество: месалазин - 500 mg;
- допълнителни компоненти: натриев докузат, Witepsol N-15 твърда мазнина, цетилов алкохол.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Мезалазин, активната съставка в Kansalazin, има противовъзпалителен ефект. Потиска производството на метаболити на арахидонова киселина - левкотриени и простагландини, инхибира активността на неутрофилната липоксигеназа, предотвратява хемотаксиса на левкоцитите. Веществото помага да се забави миграцията, дегранулацията и фагоцитозата на неутрофилите, както и производството на имуноглобулини от лимфоцитите. Кансалазин демонстрира антибактериален ефект срещу някои коки и ешерихия коли (проявява се в дебелото черво).
Мезалазин проявява антиоксидантни свойства, като се свързва със свободните кислородни радикали и ги унищожава. Ефектът на лекарството след перорално или ректално приложение се дължи предимно на локалния ефект върху контакта с възпалената чревна тъкан.
Кансалазин се понася добре. Лекарството под формата на таблетки с удължено освобождаване намалява риска от рецидив при болестта на Crohn, особено при пациенти с илеит и с продължителна продължителност на заболяването.
Фармакокинетика
Приблизително 30-50% от пероралната доза месалазин се абсорбира най-вече в тънките черва. При ректално приложение освобождаването на активното вещество се случва в дебелото черво и ректума. Метаболитната трансформация се случва в чревната лигавица и в черния дроб чрез ацетилиране и в малка степен с помощта на ентеробактерии с образуването на основния метаболит, N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. В резултат на това плазменото ниво на лекарството е относително ниско. Мезалазинът се свързва с плазмените протеини с 43%, а основният му метаболит със 73–83%.
Мезалазинът, както и неговите метаболити, не преминава през кръвно-мозъчната бариера, но прониква под формата на метаболит в кърмата (0,1% от дозата). След перорално приложение на Kansalazin в дневна доза от 1500 mg, кумулативни свойства са разкрити при здрави доброволци. Агентът се натрупва на фона на хронична бъбречна недостатъчност (ХБН). Мезалазинът и неговите метаболити се екскретират от тялото чрез бъбреците и червата.
Показания за употреба
Таблетките с удължено освобождаване Kansalazin се препоръчват за профилактика и лечение на обостряния на улцерозен колит и болест на Crohn.
Ректалните супозитории Kansalazin са предназначени за лечение на улцерозен колит (дистално дебело черво) в острата фаза, както и като поддържаща терапия през периода на ремисия.
Противопоказания
Абсолютно:
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в периода на обостряне - за супозитории);
- тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците;
- хеморагична диатеза (с предразположение към кървене - за супозитории);
- кръвни заболявания - за хапчета;
- възраст до 18 години - за супозитории; възраст до 12 години, както и телесно тегло под 50 кг - за таблетки;
- лактационен период - за таблетки;
- последните 2-4 седмици от бременността - за таблетки;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството и други производни на салициловата киселина.
Относително (Kansalazin трябва да се третира внимателно):
- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- нарушена чернодробна и / или бъбречна функция;
- I триместър на бременността - за хапчета;
- дихателна дисфункция (особено наличието на бронхиална астма) - за супозитории.
Кансалазин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетки с удължено освобождаване
Таблетките Kansalazin се приемат през устата след хранене, без да се чупят или дъвчат, поглъщат цели и пият много течност. Дневната доза на лекарството се избира индивидуално и се разделя на няколко приема.
Препоръчителни дневни дози кансалазин в зависимост от показанията и възрастта на пациентите:
- улцерозен колит (период на обостряне), болест на Crohn (стадия на обостряне и поддържащо лечение): възрастни - до 4000 mg (до 8 таблетки), юноши над 12 години с телесно тегло най-малко 50 kg - 20-30 mg / kg;
- улцерозен колит (поддържаща терапия): възрастни - 2000 mg (4 таблетки), юноши над 12 години с телесно тегло най-малко 50 kg - 20-30 mg / kg.
Ректални супозитории
Канзалазин супозиториите се прилагат ректално (в ректума) след изхождане. За лечение на улцерозен колит в острата фаза, лекарството се прилага 3 пъти на ден, 500 mg (1 супозитория), дневната доза е 1500 mg (3 супозитории).
Странични ефекти
Таблетки с удължено освобождаване
- сърдечно-съдова система: болка в гърдите, сърцебиене, задух, повишаване / намаляване на кръвното налягане (АН), тахикардия;
- храносмилателна система: намален апетит, гадене, киселини в стомаха, повръщане, коремна болка, диария, повишена активност на чернодробните трансаминази, панкреатит, хепатит;
- нервна система: виене на свят, шум в ушите, главоболие, тремор, полиневропатия, депресия;
- пикочна система: анурия, протеинурия, кристалурия, олигурия, хематурия, нефротичен синдром;
- хематопоетични органи: хипопротромбинемия, анемия (мегалобластна, апластична, хемолитична), левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
- алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, дерматози, бронхоспазъм;
- други: слабост, намалено производство на слъзна течност, лупус-подобен синдром, фоточувствителност, алопеция, паротит, олигоспермия.
Ректални супозитории
- кръв и лимфна система: изключително редки (<0,01%, включително изолирани случаи) - патологични кръвни показатели (апластична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения);
- нервна система: рядко (> 0,01% и <0,1%) - замаяност, главоболие; изключително рядко - периферна невропатия;
- сърдечно-съдова система: рядко - миокардит, перикардит;
- дихателни органи: изключително рядко - алергични и фиброзни реакции от белите дробове (задух, кашлица, алвеолит, белодробна еозинофилия, инфилтрация в белите дробове, пневмонит, бронхоспазъм);
- храносмилателна система: рядко - коремна болка, гадене, повръщане, диария, подуване на корема; изключително рядко - остър панкреатит, промени в чернодробната функция (повишени параметри на холестазата и трансаминазна активност), холестатичен хепатит;
- пикочна система: изключително рядко - нарушена бъбречна функция, включително интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност;
- кожа и подкожна тъкан: изключително редки - алопеция;
- мускулно-скелетна система: изключително редки - миалгия, артралгия;
- имунна система: изключително редки - реакции на свръхчувствителност [напр. алергичен екзантем, лекарствена треска, синдром на лупус еритематозус (SLE), панколит];
- репродуктивна система: изключително рядко - олигоспермия (обратима).
Предозиране
Таблетки с удължено освобождаване
При еднократна доза под 150 mg / kg се наблюдава предозиране с лека тежест, 150–300 mg / kg - умерено, повече от 300 mg / kg - тежко.
Признаците на леко до умерено предозиране с Kansalazin могат да включват симптоми на салицилизъм: общо неразположение, замаяност, шум в ушите, силно главоболие, замъглено зрение, гадене, повръщане, повишена температура (лош прогностичен признак при възрастни). На фона на тежка интоксикация могат да се появят следните симптоми: сънливост, анурия, конвулсии, кървене, объркване, колапс, хипервентилация на белите дробове от централен произход, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза. Първоначално централната хипервентилация на белите дробове причинява развитието на дихателна алкалоза, проявяваща се под формата на студена лепкава пот, задух, задушаване, цианоза; с повишена интоксикация се влошава дихателната парализа и разединяването на окислителното фосфорилиране, което води до респираторна ацидоза.
В случай на хронично предозиране, нивото на мезалазин, открито в плазмата, корелира слабо с тежестта на интоксикацията. Заплахата от хронична интоксикация се влошава при пациенти в напреднала възраст, докато се приема Kansalazin в продължение на няколко дни при дневна доза над 100 mg / kg. При възрастните хора и децата не винаги се появяват първоначалните симптоми на салицилизъм, поради което се препоръчва периодично да се определя съдържанието на салицилати в кръвта. При умерено / тежко отравяне нивото на салицилатите е над 70 mg%, при изключително тежко, прогностично неблагоприятно - повече от 100 mg%. Ако се установи умерена интоксикация, пациентът се нуждае от хоспитализация за 24 часа. При това състояние се предизвиква повръщане, предписват се активен въглен и лаксативи,извършват постоянно наблюдение на киселинно-алкалния състав на кръвта (CBS) и електролитния баланс. Въвежда се разтвор на натриев бикарбонат, натриев цитрат или натриев лактат, в зависимост от състоянието на метаболизма.
Увеличаването на резервната алкалност води до увеличаване на елиминирането на месалазин в резултат на алкализиране на урината. Със съдържание на салицилат над 40 mg%, намаляването на киселинността в урината се показва чрез алкализиране, проведено с интравенозна инфузия на натриев бикарбонат - 88 mEq в 1 литър 5% разтвор на декстроза при скорост 10-15 ml / h / kg. За да се възстанови обемът на циркулиращата кръв (BCC) и да се предизвика диуреза в същите дози и разреждане, натриевият бикарбонат се прилага 2-3 пъти. При пациенти в напреднала възраст е необходимо повишено внимание, тъй като при интензивна инфузия на течности те могат да получат белодробен оток. Не се препоръчва използването на ацетазоламид за алкализиране на урината, тъй като той може да причини ацидемия и да влоши токсичните ефекти на салицилатите.
Хемодиализата се препоръчва, когато нивото на салицилатите е над 100-130 mg%, а на фона на хронично отравяне - 40 mg% или по-малко, при наличие на такива индикации като прогресивно влошаване на състоянието, рефрактерна ацидоза, тежко увреждане на централната нервна система, бъбречна недостатъчност и оток бели дробове. Ако се развие белодробен оток, се предписва изкуствена вентилация на белите дробове (IVL) със обогатена с кислород смес.
Ректални супозитории
Случаите на предозиране на Kansalazin под формата на ректални супозитории са редки. При това състояние няма симптоми на нефротоксичност / хепатотоксичност, но може да има признаци на отравяне със салицилат (гадене, слабост, повръщане, сънливост, белодробен оток, хипервентилация). Няма специфичен антидот, извършва се симптоматична и поддържаща терапия.
специални инструкции
Преди началото на курса, по време на лечението с Kansalazin и след неговото анулиране, препоръчително е да се направи общ кръвен тест и анализ на урината, да се проследи отделителната функция на бъбреците и показателите за функционалното състояние на черния дроб - активността на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (ACT), както и плазменото ниво на креатинин. Контролните прегледи се препоръчват, като правило, да се извършват 14 дни след започване на терапията и след това 2-3 пъти с интервал от 4 седмици. Ако резултатите от теста са в рамките на нормалното, тогава данните от изследването могат да се извършват на всеки 3 месеца. Ако се развият допълнителни симптоми, спешно са необходими последващи тестове.
При пациенти, принадлежащи към бавни ацетилатори, рискът от нежелани реакции се влошава; урината и сълзите могат да станат жълто-оранжеви, оцветени с меки контактни лещи.
Не се препоръчва използването на ректални супозитории при пациенти с функционално увреждане на бъбреците. Ако по време на терапията се установи влошаване на бъбречната активност, трябва да се вземе предвид възможният нефротоксичен ефект на месалазин.
Пациентите с нарушена белодробна функция (особено тези, страдащи от бронхиална астма), когато използват супозитории, се нуждаят от внимателно наблюдение.
Лицата с установена свръхчувствителност към лекарства, съдържащи сулфасалазин, могат да започнат терапия с Kansalazine само под строг медицински контрол. В случай на признаци на остра непоносимост, които могат да включват остра болка и спазми в корема, силно главоболие, треска и кожни обриви, употребата на лекарството трябва да се спре незабавно.
Ако пациентът пропусне следващата доза хапчета, пропуснатата доза трябва да се приеме по всяко време или заедно със следващата доза. Ако са пропуснати няколко дози, е необходимо да се консултирате със специалист, без да спирате терапията.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите, шофиращи превозни средства или обслужващи други сложни и движещи се механизми, се съветват да се въздържат от извършване на този вид дейности по време на лечението с Kansalazin поради възможната поява на нежелани реакции (виене на свят и други).
Приложение по време на бременност и кърмене
Установено е, че мезалазин прониква през плацентарната бариера, но тъй като опитът с употребата му при бременни жени е ограничен, не е възможно да се оцени рискът от възможни нежелани събития по време на лечение с лекарства по време на бременност. При проучвания върху животни, при които лекарството е използвано през устата, не са установени отрицателни ефекти върху бременността, развитието на ембриона / плода и раждането.
Терапията при бременни жени е възможна само ако очакваната полза за майката значително надвишава възможната заплаха за здравето на плода. През последните 2–4 седмици от бременността приемът на таблетки Kansalazin е противопоказан.
Мезалазин се екскретира в кърмата в значително по-ниски концентрации в сравнение с тези в кръвната плазма на жената, но ацетил-мезалазинът (основният му метаболит) се екскретира в подобни или по-високи концентрации. Ако е необходимо да използвате Kansalazin по време на кърмене, е необходимо да спрете кърменето.
Използване от детството
Ректалните супозитории Kansalazin са противопоказани за пациенти на възраст под 18 години, таблетки с удължено освобождаване - за пациенти под 12-годишна възраст, както и такива с телесно тегло под 50 kg.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на тежка степен на бъбречна недостатъчност, употребата на Kansalazin е противопоказана, в случай на лека до умерена степен се препоръчва употребата на лекарството с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на тежко чернодробно увреждане употребата на Kansalazin е противопоказана, при лека и умерена степен агентът трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
- производни на сулфонилуреята: хипогликемичният им ефект се засилва;
- сулфонамиди, фуроземид, рифампицин, спиронолактон: тяхната активност намалява;
- урикозурични лекарства (блокери на тубулната секреция): тяхната ефективност се увеличава;
- метотрексат: рискът от неговите токсични ефекти се влошава;
- глюкокортикостероиди: техният улцерогенен ефект се увеличава;
- антикоагуланти: техният терапевтичен ефект се засилва;
- тиогуанин, азатиоприн, 6-меркаптопурин: може да се увеличи миелосупресивният ефект на тези вещества;
- варфарин (индиректен антикоагулант): антикоагулантният му ефект може да бъде отслабен (с тази комбинация трябва да се следи протромбиновото време);
- цианокобаламин: абсорбцията му се забавя.
Аналози
Аналози на Kansalazin са: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от влага и светлина (за таблетки), при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Kansalazin
Отзивите за кансалазин на медицински сайтове са доста редки и се отнасят главно до таблетки с удължено освобождаване. Пациентите обикновено отбелязват ефективността на лекарството при лечението на обостряния на улцерозен колит и болест на Crohn. Препоръчва се употребата на Kansalazin само според указанията на лекар и в предписаните от него дози.
Недостатъците на средствата включват високата цена и понякога показват липсата му в аптечната мрежа.
Цена за кансалазин в аптеките
Цената на Kansalazin, таблетки с удължено освобождаване (500 mg), може средно да бъде 1300 рубли за опаковка, съдържаща 50 таблетки.
Няма надеждна информация за цената на ректалните супозитории, тъй като в момента тази лекарствена форма не се продава в аптеките.
Кансалазин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Раздел Кансалазин. чревни. п / о плен. 500mg 50 бр. 600 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
