Januvia - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Янувия

Januvia: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Инструкции за употреба на Januvia: метод и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви за Янувия
19. 19. Цена за Januvia в аптеките

Латинско име: Янувия

ATX код: A10BH01

Активна съставка: ситаглиптин (ситаглиптин)

Производител: Merck Sharp & Dohme BV (Холандия), Merck Sharp & Dohme SpA (Италия), Akrikhin, JSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.10.2018

Januvia е хипогликемично лекарство; инхибитор на дипептидил пептидаза-4.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Januvia - филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли; в доза от 25 mg - светло розово със светло бежов оттенък и гравиране "221"; в доза от 50 mg - светло бежово, гравирано със "112"; в доза от 100 mg - бежово, гравирано с "277" (14 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 4, 6 или 7 блистера).

Състав за 1 таблетка:

• активно вещество: ситаглиптин фосфат хидрат - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (което е еквивалентно на съдържанието на ситаглиптин - 25/50/100 mg);
• помощни компоненти: микрокристална целулоза, несмелен калциев хидроген фосфат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, натриев стеарил фумарат;
• филмово покритие: в доза от 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; в доза от 50 mg - Opadray II светло бежово 85 F 17498; в доза от 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (поливинилов алкохол, титанов диоксид, полиетиленгликол 3350, талк, железен оксид жълт, железен оксид червен).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Januvia е ситаглиптин, силно селективен инхибитор на ензима DPP-4 (дипептидилпептидаза-4), предназначен за лечение на захарен диабет тип 2 По отношение на химическата структура, както и по фармакологично действие, ситаглиптинът се различава от аналозите на GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), производни на сулфонилурейни производни, инсулин, бигуаниди, γ-рецепторни агонисти (активирани от пероксизомен пролифератор - PPAR-γ), а-гликозидазни инхибитори, аналози амилин. Ситаглиптин, инхибиращ DPP-4, като по този начин увеличава концентрацията на GLP-1 и GIP (глюкозозависим инсулинотропен пептид), два известни хормона, принадлежащи към семейството на инкретините, които се секретират в червата в продължение на 24 часа и нивото на които се увеличава в отговор на приема на храна. Инкретините са част от вътрешната физиологична биосистема за регулиране на хомеостазата на глюкозата,те насърчават синтеза на инсулин и неговата секреция от β-клетки на панкреаса поради сигнализиране на вътреклетъчни механизми, свързани с цикличен АМФ (аденозин монофосфат), с нормална или повишена кръвна глюкоза.

GLP-1 инхибира повишената секреция на глюкагон от α-клетки на панкреаса. Намаляването на нивата на глюкагон на фона на повишаване на концентрацията на инсулин помага да се инхибира производството на глюкоза от черния дроб, което в резултат води до намаляване на гликемията.

В случай на ниска кръвна глюкоза, влиянието на инкретините върху синтеза на инсулин и секрецията на глюкагон не се наблюдава; те не влияят върху освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. При естествени условия ензимът DPP-4 ограничава активността на инкретините, като бързо ги подлага на хидролиза и разлагане на неактивни компоненти.

Ситаглиптин, инхибирайки ефективността на DPP-4, по този начин предотвратява хидролизата на инкретините, увеличавайки растежа на плазмените концентрации на активни форми на GLP-1 и GIP, което увеличава глюкозозависимото освобождаване на инсулин и спомага за намаляване на секрецията на глюкагон. При захарен диабет тип 2 с хипергликемия такава корекция на секрецията на инсулин и глюкагон води до намаляване на концентрацията на HbA1c (гликозилиран хемоглобин) и намаляване на нивата на глюкоза, определени както на гладно, така и след тест за физическо натоварване.

Приемането на една доза Januvia при захарен диабет тип 2 води до инхибиране на ензима DPP-4 в продължение на 24 часа, в резултат на което нивото на циркулиращите инкретини GLP-1 и GIP се увеличава 2-3 пъти, плазмената концентрация на инсулин и С-пептид се увеличава и намалява плазмена концентрация на глюкагон, нивата на глюкозата на гладно намаляват и след натоварване с храна или натоварване с глюкоза.

Фармакокинетика

Кинетичните модели на химични и биологични процеси, протичащи със ситаглиптин в тялото на здрави индивиди и пациенти със захарен диабет тип 2, са изчерпателно проучени. Характеристики за здрави доброволци след перорално приложение на 100 mg ситаглиптин: абсорбция - бърза, TC _max стойност (време за достигане на максимална концентрация) - 1-4 часа от момента на приложение; AUC (площ под кривата концентрация-време) - 8,52 μmol / h, този показател е пропорционален на приетата доза; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (среден полуживот) - 12,4 часа AUC на ситаглиптин след следващата доза от 100 mg от лекарството, при достигане на равновесно състояние след приемане на първата доза, увеличена с ~ 14%. Интра- и интерсубективната изменчивост на AUC на веществото е незначителна.

Фармакокинетични характеристики на Januvia:

• абсорбция: абсолютната бионаличност на ситаглиптин е ~ 87%; съвместното приложение на лекарството с мазни храни не засяга неговата фармакокинетика;
• разпределение: след еднократна доза от лекарството в доза от 100 mg, средният обем на разпределение на ситаглиптин в равновесно състояние при здрави индивиди е ~ 198 L. Фракцията, свързваща плазмените протеини, е относително ниска (~ 38%);
• метаболизъм: до 79% от ситаглиптин се елиминира през бъбреците непроменено, само малка част от веществото, постъпващо в тялото, се метаболизира; след перорално приложение на ¹⁴ С-маркиран ситаглиптин, ~ 16% от радиоактивния препарат се екскретира под формата на метаболити; Намерени са 6 метаболита на ситаглиптин в следи от количества, най-вероятно нямащи DPP-4-инхибиторен ефект;
• Екскреция: след перорално приложение на ¹⁴ С-маркиран ситаглиптин при здрави индивиди, до 100% от лекарството се екскретира в рамките на една седмица от момента на приложение, както следва: през червата - 13%, бъбреците - 87%. T _1/2, когато се приема перорално в доза от 100 mg ~ 12,4 часа, бъбречен клирънс ~ 350 ml / min.

Показания за употреба

• монотерапия: пациентите на специална диета и упражнения се предписват като лекарство, което подобрява гликемичния контрол при диабет тип 2;
• комбинирана терапия: в комбинация с агонисти на метформин или PPARy рецептор (тиазолидиндиони) се предписва на пациенти със захарен диабет тип 2 за подобряване на гликемичния контрол в случай на неефективна диета и упражнения в комбинация с монотерапия.

Противопоказания

Абсолютно:

• захарен диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза;
• периодът на бременност и кърмене (лактация);
• деца и юноши до 18 години;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относителни противопоказания: Januvia трябва да се приема с повишено внимание при бъбречно увреждане. Пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност и краен стадий на бъбречно заболяване, изискващи хемодиализа, изискват корекция на дозата на ситаглиптин.

Инструкции за употреба на Januvia: метод и дозировка

Таблетките Januvia се приемат през устата, независимо от храненето.

Препоръчителната доза за монотерапия, както и в комбинация с метформин или PPARγ агонист (тиазолидиндиони) е 100 mg веднъж дневно.

Ако пациентът е забравил да вземе друго хапче, то трябва да се вземе възможно най-скоро, веднага след като се сети да пропусне срещата, но не позволява двойна доза.

Странични ефекти

Januvia като монотерапия и в комбинация с други хипогликемични лекарства обикновено се понася добре. Общата честота на нежеланите нежелани реакции, както и честотата на спиране на приема на ситаглиптин поради нежелани ефекти, според клинични проучвания, са подобни на тези, регистрирани след приема на плацебо.

Нежелани реакции без установена връзка с приема на ситаглиптин в дневна доза от 100 и 200 mg, но се появяват по-често, отколкото при пациенти, получаващи плацебо (≥ 3% от случаите): инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит, главоболие, диария, артралгия.

Други странични реакции на Januvia:

• Стомашно-чревен тракт (стомашно-чревен тракт): коремна болка, гадене, повръщане, диария;
• лабораторни данни (не се считат за клинично значими): леко повишаване на пикочната киселина (не са регистрирани случаи на подагра); леко намаляване на концентрацията на обща алкална фосфатаза, отчасти свързано с малко намаляване на костната фракция на алкална фосфатаза; слабо увеличение на съдържанието на левкоцити поради увеличаване на броя на неутрофилите (феноменът е отбелязан в повечето проучвания, но не във всички случаи);
• сърдечно-съдова система: няма клинично значими промени в жизнените показатели и електрокардиограмата (ЕКГ), включително QTc интервала.

Предозиране

Клиничните проучвания при здрави доброволци показват, че ситаглиптин в еднократна доза от 800 mg обикновено се понася добре. В единичен случай имаше минимална клинично незначителна промяна в QTc интервала. Приемът на дневни дози над 800 mg при хора не е проучен.

В случай на предозиране се препоръчва да се предприемат стандартни поддържащи мерки: отстраняване на неусвоени остатъци от лекарството от стомашно-чревния тракт, постоянно наблюдение на жизнените показатели, включително ЕКГ, както и предписване на симптоматично лечение, ако е необходимо.

Лекарството е слабо диализирано (за 3-4 часа сесия на хемодиализа, според клинични наблюдения, само 13,5% от дозата се екскретира от тялото). При доказана клинична необходимост може да се предпише продължителна диализа. Понастоящем няма данни за ефективността на екскрецията на ситаглиптин по време на перитонеална диализа.

специални инструкции

Според клинични проучвания, след прием на Januvia като монотерапевтично лекарство или като част от комплексно лечение с метформин / пиоглитазон, хипогликемия се развива при пациенти с честота, подобна на тази при използване на плацебо.

Не е проучена съвместната употреба на лекарството в комбинация с лекарства, които могат да причинят хипогликемия, например инсулин или производни на сулфонилурея.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за изследване на ефекта на Januvia върху скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация, но не се очаква отрицателен ефект на лекарството върху тези показатели.

Приложение по време на бременност и кърмене

Поради липсата на данни от контролирани проучвания за безопасността и ефикасността на лекарството при бременни жени, Januvia, подобно на други хипогликемични средства за перорално приложение, не се препоръчва за употреба по време на бременност.

Няма данни за освобождаването на ситаглиптин по време на кърмене, така че лекарството не се предписва по време на кърмене.

Използване от детството

Според инструкциите Januvia не се използва в педиатричната практика.

С нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречна недостатъчност се нуждаят от корекция на дозата на Januvia, за което се препоръчва да се оцени бъбречната функция преди началото на курса и след това периодично да се повтаря по време на терапията.

Корекция на дозата в зависимост от степента на бъбречна недостатъчност и креатининовия клирънс (CC):

• лека бъбречна недостатъчност, CC> 50 ml / min (серумна концентрация на креатинин: при мъжете - по-малко от 1,7 mg / dl; при жените - по-малко от 1,5 mg / dl): не се изисква корекция на дозата;
• умерена бъбречна недостатъчност, CC от 30 до 50 ml / min (серумна концентрация на креатинин: при мъже - 1,7-3 mg / dl; при жени - 1,5-2,5 mg / dl): дневна доза - 50 mg на доза;
• тежка бъбречна недостатъчност, CC <30 ml / min (серумна концентрация на креатинин: при мъжете - повече от 3 mg / dl; при жените - повече от 2,5 mg / dl); терминален стадий на хронична бъбречна недостатъчност с необходимост от хемодиализа или перитонеална диализа: дневна доза - 25 mg на доза; таблетките могат да се приемат независимо от графика на диализа.

При нарушения на чернодробната функция

Пациентите с лека до умерена чернодробна дисфункция не се нуждаят от корекция на дозата за Januvia. При тежко чернодробно увреждане ефектът на лекарството не е проучен.

Употреба при възрастни хора

Възрастта на пациентите няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на ситаглиптин, концентрацията на веществото при възрастни хора на възраст 65–80 години е с ~ 19% по-висока, отколкото при млади пациенти. Такива промени не изискват корекция на режима на дозиране на Januvia.

Лекарствени взаимодействия

• метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, орални контрацептиви: ситаглиптин няма клинично значим ефект върху тяхната фармакокинетика;
• дигоксин: ситаглиптин повишава AUC с 11%, а средната C _max - с 18%; такова увеличение не се счита за клинично значимо, не се изисква промяна в дозите на дигоксин и Januvia;
• циклоспорин - мощен инхибитор на P-гликопротеин (когато се приема перорално в доза от 600 mg едновременно с перорално приложение на Januvia в еднократна доза от 100 mg): има увеличение на AUC и C _{max на} Januvia, съответно, с 29% и 68%; такова увеличение не се счита за клинично значимо; не се изискват промени в дозите на Januvia и циклоспорин, подобно на други инхибитори на P-гликопротеин (например кетоконазол).

При провеждане на популационен фармакокинетичен анализ с участието на болни и здрави доброволци при използването на широк спектър от съпътстващи лекарства, около половината от които се елиминират чрез бъбреците, не са открити клинично значими реакции на тези лекарства към фармакокинетиката на ситаглиптин.

Аналози

Аналозите на Januvia са: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Янувия

Използва се, като правило, при новодиагностициран захарен диабет, Januvia, според прегледите, е ефективен за лечение на пациенти с неинсулинозависим диабет, както в монотерапия, така и в комбинация.

В отзивите за Januvia, сред недостатъците му, се посочва главно високата цена на лекарството.

Januvia цена в аптеките

Очакваната цена за Januvia (таблетки в доза от 100 mg, 28 бр. В опаковка) е 1450 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!