Налоксон
Налоксон: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Фармакокинетика
- 4. Показания за употреба
- 5. Противопоказания
- 6. Начин на приложение и дозировка
- 7. Странични ефекти
- 8. Предозиране
- 9. Специални инструкции
- 10. Приложение по време на бременност и кърмене
- 11. Използване в детска възраст
- 12. В случай на нарушена бъбречна функция
- 13. При нарушения на чернодробната функция
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цени в аптеките
Латинско име: Налоксон
ATX код: V03AB15
Активна съставка: налоксон (Naloxone)
Производител: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Испания); Московска ендокринна фабрика FSUE (Русия); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Полша)
Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019
Цени в аптеките: от 183 рубли.
Купува
Налоксонът е конкурентен антагонист на опиоидните рецептори.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - инжекционен разтвор: безцветна прозрачна течност (по 1 ml: в стъклени ампули без цвят, 5 бр. В поливинилхлоридни палети, в картонена кутия 2 палети; в ампули, 5 бр. В пластмасови държачи, в картонена кутия 2 държача или 10 бр. В картонена кутия; всяка кутия съдържа и инструкции за употреба на Налоксон).
Активната съставка на налоксон е налоксон хидрохлорид (под формата на налоксон хидрохлорид дихидрат), в 1 ml - 0,4 mg.
Спомагателни компоненти: солна киселина (до рН 3-5), натриев хлорид, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Налоксонът е специфичен антагонист на опиоидните рецептори. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да се свързва конкурентно с основните видове опиоидни рецептори и да елиминира или предотвратява периферното и централното (включително респираторна депресия) действие на ендогенните опиоидни пептиди и екзогенни опиоиди (наркотични аналгетици и техните заместители).
Налоксон също влияе на допаминергичната и GABAergic система на мозъка. При наркоманията причинява развитие на симптоми на отнемане. Не причинява пристрастяване и зависимост от наркотици.
Клинично значими ефекти на налоксон: отслабване на хипотензивния ефект, намаляване на седативните и еуфоризиращи ефекти, възстановяване на дишането.
Лекарството няма изразен ефект върху дистрофията и психомиметичните ефекти, причинени от наркотични аналгетици от групата на агонистите-антагонисти (например пентазоцин или бутофанол). Той не е в състояние да обърне напълно ефектите на бупренорфин и е неефективен като антагонист на трамадол.
При зависими от опиоиди пациенти налоксон причинява отнемане.
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на лекарството ефектът се развива през първите 2 минути, след интрамускулно и подкожно приложение - в рамките на 2–5 минути. Максималният ефект се наблюдава след 5-15 минути, продължителността му е 20-45 минути - при интравенозно приложение и 2,5-3 часа - при интрамускулно / подкожно приложение.
Налоксон преминава през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери.
Той се метаболизира в черния дроб с преобладаващо образуване на глюкурониди. Той се екскретира през бъбреците, докато 70% от приложената доза се екскретира от тялото в рамките на 72 часа.
Полуживотът (T 1/2) от кръвната плазма е средно 1 час (от 30 до 80 минути). T 1/2 при възрастни - 64 ± 12 минути, при новородени (след инжектиране в пъпната вена) - 3,1 ± 0,5 часа, при недоносени бебета - 51,8 ± 9,2 минути.
Показания за употреба
- Остро отравяне, включително на фона на предозиране на опиоидни аналгетици (фентанил, тримеперидин, морфин) и други лекарства, чийто токсичен ефект се дължи на наличието на опиоиден компонент (метадон, опиоидни сурогати, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин);
- Следоперативна употреба (само ако по време на операцията се използват наркотични аналгетици) - за ускоряване на възстановяването от обща анестезия, преди завършване на контролираното дишане;
- Възстановяване на дишането при новородени, в случай на прилагане на опиоидни аналгетици на майката по време на раждане;
- Диагностично средство за опиоидна зависимост (тест за налоксон).
Противопоказания
Налоксонът е противопоказан в случай на свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, при деца и новородени.
Назначаването по време на бременност и кърмене е възможно само при спешна нужда.
Налоксон, инструкции за употреба: метод и дозировка
Лекарството Naloxon е предназначено за интравенозно (i / v), интрамускулно (i / m) и подкожно (s / c) приложение.
Скоростта на приложение се избира индивидуално, като се взема предвид реакцията на пациента към лекарството и предишните единични дози.
За инфузионна употреба разтворът на налоксон трябва да се разрежда в 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид, като се спазва пропорцията от 1 ампула от лекарството на 100 ml инфузионна среда. Пригответе разтвор преди директна употреба.
Дозата и начинът на приложение се предписват от лекаря, като се вземат предвид състоянието на пациента, вида и количеството на приетия от него опиоид.
Препоръчителна доза за остро отравяне (предозиране) с опиоидни аналгетици:
- Възрастни: начална единична доза - 0,4-2 mg. При животозастрашаващи състояния лекарството трябва да се прилага интравенозно бавно, в продължение на 2-3 минути. За постигане на клиничен ефект се показва многократно приложение след 2-3 минути, процедурата се повтаря до възстановяване на равномерното дишане и съзнание. Ако съзнанието и дишането не се възстановят след обща доза от 10 mg, трябва да се има предвид причината, която не е опиоидна. Може да се използва в / m или s / c;
- Деца: началната единична доза е 0,01 mg на 1 kg от теглото на детето, за предпочитане интравенозно приложение за 2-3 минути. Ако е необходимо, многократно приложение на доза от 0,1 mg на 1 kg телесно тегло е показано за 2-3 минути. В случай на невъзможност за интравенозно приложение, лекарството се прилага на частични дози интрамускулно или подкожно с интервал от 2-3 минути, като в този случай ефектът се проявява по-бавно. За постигане на по-продължително действие се препоръчва еднократно интрамускулно или подкожно приложение в доза от около 0,2 mg или 0,06 mg на 1 kg от теглото на детето.
Следоперативна употреба на налоксон:
- Възрастни: i.v., 0,1-0,2 mg на интервали от 2-3 минути, докато се появи нормална белодробна вентилация и пациентът се събуди, но при липса на отчетливи усещания за дискомфорт и болка. Симптомите на превишаване на минимално необходимата доза могат да бъдат повишаване на кръвното налягане (АН), спиране на аналгезия, изпотяване, гадене, повръщане, дисциркулаторна криза. Понякога, особено в случаите на дългодействащи опиоидни аналгетици, е необходимо допълнително интрамускулно приложение на налоксон в продължение на 1-2 часа. Лекарството може да се прилага и чрез интравенозна инфузия;
- Деца: в / в по 0,01 mg на 1 kg тегло, при липса на желания ефект, можете допълнително да въведете доза, съответстваща на 0,1 mg на 1 kg от теглото на детето. При липса на възможност за интравенозно приложение е показано фракционно интрамускулно или подкожно приложение на всеки 2-3 минути. Еднократна доза не трябва да надвишава 0,2 mg от лекарството. Освен това е показано приложение на инфузия.
В случай на използване на опиоидни аналгетици по време на раждане за възстановяване на дишането при новородени е показано интравенозно, интрамускулно или подкожно приложение на Налоксон. Уверете се, че дихателните пътища на бебето са свободни преди приложение. Препоръчителната доза е 0,01 mg на 1 kg телесно тегло, възможно е дозата да се повтори за 2-3 минути. За профилактика новороденото може да въведе 0,2 mg веднъж / m или 0,06 mg на 1 kg телесно тегло.
Като диагностично средство за лекарствена (опиоидна) зависимост, лекарството се използва чрез интравенозно приложение на доза от 0,0005 mg на 1 kg от теглото на пациента. Тази доза ви позволява да установите дали затрудненото уриниране и респираторната депресия са причинени от опиоиди. След това дозата може да бъде леко увеличена, но не до големи дози, тъй като високите дози напълно премахват ефекта на опиоида, включително аналгетичния ефект, причиняват възбуждане на кръвоносната и симпатиковата системи.
Странични ефекти
Употребата на налоксон в следоперативния период може да причини следните странични ефекти: задушаване, повишаване или намаляване на кръвното налягане, камерна тахикардия и камерно мъждене, белодробен оток, сърдечен арест (тези ефекти в редки случаи могат да доведат до кома и енцефалопатия, до смърт). Използването на дози, превишаващи препоръчаните, може да причини психомоторно възбуждане и изчезване на аналгезия.
Внезапното оттегляне на лекарството може да доведе до изпотяване, гадене, повръщане, белодробен оток, повишено кръвно налягане, тахикардия, камерна тахикардия, камерно мъждене, да предизвика треперене и крампи на тялото, сърдечен арест, включително смърт.
Симптоми на отнемане при опиоидна зависимост: слабост, гадене, повръщане, повишена температура, изпотяване, епигастрални спазми, диария, повишено кръвно налягане, тахикардия, ринит, кихане, пилоерекция, нервност, раздразнителност, прозяване, безпокойство, треперене, болка с неизвестно местоположение; при новородени - неконтролируем плач, конвулсии, хиперрефлексия.
Предозиране
Не са докладвани случаи на остро предозиране.
При въвеждането на налоксон във високи дози (от 4 mg / kg) са възможни следните симптоми: втрисане, гадене, повръщане, значително намаляване или повишаване на кръвното налягане, брадикардия, хипервентилация, конвулсии. Показано е консервативно лечение в интензивно лечение.
При доза от 2 mg / kg лекарството може да причини когнитивни и поведенчески разстройства, включително липса на апетит, напрежение, тревожност, депресия, подозрение, раздразнителност, затруднена концентрация. Поведенческите симптоми могат да продължат 2-3 дни.
Също така е възможно да се развият соматични признаци като болка в стомаха, чувство на тежест, гадене, изпотяване, замаяност.
Лечението е симптоматично.
специални инструкции
Лекарството Налоксон се използва при стационарни условия, при условие че има възможност за реанимационни мерки (включително кардиопулмонални мерки) и кислородна терапия.
Новородените трябва да бъдат лекувани с повишено внимание, ако майката има анамнеза за опиоидна зависимост, тъй като пълното рязко спиране на лекарството може да потенцира развитието на остро отнемане.
Пациенти с патология на белите дробове, сърцето, нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, подозирани или установени физическа зависимост от опиоиди, по време на бременност, кърмене, в детска възраст се препоръчва употребата на лекарството под строг медицински контрол.
Тъй като отговорът на употребата на налоксон при лечение на респираторна депресия по време на прием на бупренорфин може да бъде непълен и съществува риск от намалена дихателна активност, пациентът може да се нуждае от механична вентилация.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на употреба на налоксон, на пациента е забранено каквато и да е дейност, свързана с управлението на превозни средства и механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене може да се предпише Налоксон, ако е спешно необходимо.
Използване от детството
В педиатрията е разрешено употребата на Налоксон, ако е посочено. Трябва да се внимава да се предписва лекарството в дози, отчитащи възрастта на детето.
Трябва да се внимава при лечението на новородени, чиито майки имат анамнеза за опиоидна зависимост, тъй като пълното и рязко спиране на употребата на наркотици може да причини остро отнемане.
С нарушена бъбречна функция
Налоксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.
При нарушения на чернодробната функция
Налоксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Лекарствени взаимодействия
Когато се прилага интравенозно, Naloxone не трябва да се смесва с други агенти и лекарството също е несъвместимо с разтвори, съдържащи бисулфити.
Лекарството намалява хипотензивния ефект на клонидин, ефекта на опиоидните аналгетици (налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил, фентанил), което ускорява появата на синдрома на отнемане.
Едновременната употреба на метохекситал блокира острия период на абстиненция, възникнал по време на употребата на налоксон при пациенти с лекарствена зависимост.
Съвместим с 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид и стерилна вода за инжекции.
Аналози
Аналози на налоксон са Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте на тъмно място при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Налоксон
Отзивите за Налоксон са малко, но предимно положителни. Някои пациенти се притесняват, че лекарството може да причини закъснели здравословни проблеми. Според докладите обаче това не се случва.
Лекарите говорят положително за Налоксон. Те твърдят, че лекарството помага за спасяването на живота на много пациенти в случай на случайно и умишлено предозиране на аналгетици и / или опиоиди. В допълнение, това лекарство ви позволява да идентифицирате скрита наркомания.
Цената на налоксон в аптеките
Средно цената на Налоксон е 200 рубли. за 10 ампули инжекционен разтвор 0,4 mg / ml.
Налоксон: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Разтвор на налоксон за в. 0,4mg / ml 1ml 10 бр. 183 r Купува |
|
Налоксон 0,4 mg / ml инжекционен разтвор 1 ml 10 бр. 183 r Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
