Нитроглицерин
Нитроглицерин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Лекарствени взаимодействия
- 10. Аналози
- 11. Условия за съхранение
- 12. Условия за отпускане от аптеките
- 13. Отзиви
- 14. Цена в аптеките
Латинско име: Нитроглицерин
ATX код: C01DA02
Активна съставка: нитроглицерин (нитроглицерин)
Производител: NPF Mikrokhim, LLC Експериментален завод GNTsLS (Украйна), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Медико-технологичен холдинг MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Биомед" ги. И. И. Мечникова "," Medisorb "(Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019
Цени в аптеките: от 14 рубли.
Купува
Нитроглицеринът е съдоразширяващо лекарство, използвано за облекчаване на пристъпите на ангина.
Форма на издаване и състав
Нитроглицеринът се предлага в следните лекарствени форми:
- Сублингвални таблетки: почти бели или бели, плоскоцилиндрични, с грапава повърхност (40 таблетки в полимерна туба, плътно затворени с полимерна запушалка, по 1 туба в картонена кутия);
- Дозиран сублингвален спрей: безцветен, прозрачен (в бутилки или кутии от 200 дози (10 ml), 1 бутилка или балон в картонена кутия, в комплект с механична дозираща помпа);
- Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: безцветен, прозрачен (в ампули от 2, 5 или 10 ml, 5 ампули в блистери, 1, 2 или 10 опаковки в картонена кутия).
Съставът на 1 сублингвална таблетка включва:
- Активно вещество: нитроглицерин - 0,5 mg (по отношение на 100% вещество);
- Спомагателни компоненти: захар (захароза) - 7,9 mg, глюкоза (декстроза) - 9,3 mg, картофено нишесте - 9,3 mg.
Съставът на 1 доза от сублингвалния спрей включва:
- Активна съставка: нитроглицерин - 0,4 mg;
- Спомагателни компоненти: 95% етанол (като 1% разтвор).
Съставът от 1 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор включва:
- Активна съставка: нитроглицерин - 1 mg;
- Спомагателни компоненти: декстроза, натриев хлорид, калиев дихидроген фосфат, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нитроглицеринът е периферен вазодилататор, който действа предимно върху венозните съдове. Неговият ефект се дължи главно на намаляване на нуждите от миокарден кислород поради намаляване на предварителното натоварване (намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие и разширяване на периферните венозни съдове) и натоварване (намаляване на общото периферно съдово съпротивление).
Нитроглицеринът е в състояние да освободи азотен оксид от своята молекула, който е естествен ендотелен релаксиращ фактор. Съединението увеличава концентрацията на циклична гуанозин монофосфатаза вътре в клетката, което предотвратява проникването на калциеви йони в гладкомускулните клетки и провокира тяхното отпускане. Отпускането на гладката мускулатура на съдовата стена води до вазодилатация, което намалява натоварването на сърцето и нуждите на миокарда от кислород. Разширяването на коронарните съдове спомага за подобряване на коронарния кръвен поток и неговото преразпределение в области, характеризиращи се с намалено кръвообращение, което стимулира транспорта на кислород до миокарда.
Намаляването на венозното връщане води до намаляване на налягането в белодробната циркулация и налягане на пълнене, подобряване на кръвоснабдяването на субендокардиалните слоеве и регресия на симптомите, характерни за белодробния оток. Нитроглицеринът се характеризира с централен инхибиторен ефект върху симпатиковия съдов тонус и потискане на съдовия компонент, отговорен за образуването на синдром на болката. Също така провокира разширяването на менингеалните съдове, което причинява главоболие след приемането му и отпуска клетките на гладката мускулатура на бронхите, тънките и дебелите черва, хранопровода, техните сфинктери, жлъчните пътища, жлъчния мехур, пикочните пътища.
Използването на сублингвални форми обикновено ви позволява да спрете атаката на ангина пекторис 1,5 минути след перорално приложение, а антиангиналният ефект продължава 30-60 минути.
Фармакокинетика
Нитроглицеринът се абсорбира бързо и почти напълно от повърхността на лигавиците на устната кухина. Когато се приема сублингвално, той веднага попада в системната циркулация. Бионаличността на лекарството е 100%, тъй като основното чернодробно разграждане на веществото е изключено. Максималната концентрация на нитроглицерин в кръвната плазма се определя след 4-5 минути. Метаболизмът на веществото се извършва доста бързо с участието на нитрат редуктаза. В този случай се образуват моно- и динитрати. Само изосорбид-5-мононитрат показва фармакологична активност. Крайният метаболит е глицеринът.
Лекарството има много голям обем на разпределение (1,2 (3,3 l / kg). Степента на свързване с протеините в кръвната плазма е 60%. Нитроглицеринът се екскретира с урината под формата на метаболити (по-малко от 1% от приетата доза се екскретира непроменена), общият клирънс е 25-30 l / min (с инфузия - до 78 l / min). След перорално сублингвално приложение на лекарството, полуживотът от кръвната плазма варира от 2,5 до 4,4 минути (при инфузия - от 1 до 3 минути). Циркулиращият нитроглицерин силно се свързва с еритроцитите и се натрупва в стените на кръвоносните съдове.
Показания за употреба
Показанията за употреба на нитроглицерин са:
- Ангина пекторис (облекчаване и краткосрочно предотвратяване на пристъпи на стенокардия преди емоционален стрес или физическо натоварване);
- Остър миокарден инфаркт, включително усложнен от остра левокамерна недостатъчност (инфузионен разтвор);
- Белодробен оток (инфузионен разтвор);
- Нестабилна стенокардия (инфузионен разтвор).
Противопоказания
Абсолютно:
- Свиване;
- Възраст до 18 години (ефективността и безопасността на употребата на нитроглицерин за тази възрастова група пациенти не са установени);
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
В зависимост от лекарствената форма, допълнителни абсолютни противопоказания за употребата на нитроглицерин са следните заболявания / състояния:
- Глюкозо-галактозна малабсорбция (сублингвални таблетки);
- Шок (сублингвален спрей и таблетки);
- Кардиогенен шок, освен при предприемане на мерки за поддържане на крайно диастолично налягане (сублингвален спрей);
- Тежка артериална хипотония със систолно кръвно налягане под 90 mm Hg. Изкуство. (сублингвален спрей);
- Констриктивен перикардит (сублингвален спрей);
- Ангина пекторис, свързана с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (сублингвален спрей);
- Остър миокарден инфаркт и хронична сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене на лявата камера (сублингвален спрей);
- Тампонада на перикарда (сублингвален спрей);
- Всички състояния, свързани с повишено вътречерепно налягане (сублингвален спрей);
- Тежка стеноза на митралната и / или аортната клапа, първична белодробна хипертония (сублингвален спрей);
- Едновременна употреба с инхибитори на фосфодиестераза-5, включително варденафил, силденафил, тадалафил (сублингвални таблетки и спрей).
Съгласно инструкциите, нитроглицеринът трябва да се използва с повишено внимание след оценка на съотношението полза / риск:
- Хеморагичен инсулт;
- Тежка анемия;
- Тиреотоксикоза;
- Тежко бъбречно увреждане;
- Глаукома със затворен ъгъл;
- Скорошни наранявания на главата;
- Вътречерепна хипертония;
- Сърдечна тампонада (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
- Чернодробно увреждане (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор), тежко чернодробно увреждане (сублингвален спрей);
- Артериална хипотония с ниско систолично налягане - по-малко от 90 mm Hg. Изкуство. (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
- Ортостатична хипотония и тенденция за развитие на ортостатична хипотония (сублингвален спрей);
- Злоупотреба с алкохол (сублингвален спрей);
- Епилепсия (сублингвален спрей);
- Мигрена (сублингвален спрей);
- Констриктивен перикардит (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
- Изолирана митрална стеноза (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
- Хипертрофична кардиомиопатия (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
- Токсичен белодробен оток (инфузионен разтвор);
- Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза (сублингвални таблетки), аортна стеноза (инфузионен разтвор);
- Остър миокарден инфаркт, хронична сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене в лявата камера (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
- Неконтролирана хиповолемия с нормално или ниско налягане в белодробната артерия при пациенти със сърдечна недостатъчност (инфузионен разтвор);
- Шок, включително кардиогенен шок, освен в случаите с достатъчно високо налягане на пълнене на лявата камера, вкл. снабдени с лекарства с положителен инотропен ефект или интрааортна контрапулсация (инфузионен разтвор);
- Мозъчен кръвоизлив (инфузионен разтвор);
- Тежка церебрална атеросклероза (инфузионен разтвор);
- Бременност и кърмене (за всички форми на лекарството);
- Възрастна възраст (инфузионен разтвор).
Инструкции за употреба на нитроглицерин: метод и дозировка
Сублингвални таблетки
За да се предотвратят усложнения, Нитроглицерин се препоръчва да се приема според указанията на лекар.
Таблетките нитроглицерин се приемат (сублингвално) под езика, като се държат в устата, докато се абсорбират напълно, без поглъщане.
Нитроглицеринът трябва да се приема веднага, когато се появят първите признаци на пристъп на стенокардия или преди очакваната физическа активност или емоционален стрес. Еднократна доза - 1 таблетка. При стабилна ангина пекторис ефектът може да дойде от по-ниска доза, като в този случай се препоръчва да се изплюе останалата част от таблетката, която не е имала време да се разтвори. В повечето случаи (при 75% от пациентите) се отбелязва подобрение през първите 3 минути от употребата на нитроглицерин.
Ако пристъпът на ангина не бъде спрян в рамките на 5 минути, трябва да вземете още 1 таблетка.
Ако няма терапевтичен ефект след прием на 2 таблетки нитроглицерин, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Сублингвален спрей
Инжектира се в или под езика, за предпочитане в седнало положение, докато се задържа дъхът. След пръскането спреят не се поглъща веднага, а се задържа, като се затвори устата за няколко секунди.
За да се избегнат усложнения, нитроглицеринът трябва да се използва според указанията на лекар.
Когато се появят първите признаци на пристъп на ангина, се прилагат 1-2 дози спрей (в зависимост от тежестта). Ако е необходимо, е възможно да се въведе още 1 доза, но не повече от 3 дози (1,2 mg) в рамките на 15 минути.
Ако след прием на 3 дози за 15 минути състоянието не се подобри, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Максималната единична доза е 3 дози спрей.
Ако показанието за употреба на нитроглицерин е профилактика на пристъпи на ангина пекторис, лекарството се използва в 1 доза 5-10 минути преди очакваното натоварване или стрес.
Не разклащайте опаковката със спрей преди употреба. Дръжте бутилката изправена, когато пръскате.
Инфузионен разтвор
Скоростта на интравенозно инжектиране на нитроглицерин се избира индивидуално, като се вземат предвид кръвното налягане, сърдечната честота, централното венозно налягане, ЕКГ и други показатели. Разтворът трябва да се прилага чрез инфузомат или автоматичен дозатор, който позволява точната доза и контрол на ритъма на приложение.
Прилагането на нитроглицерин с помощта на конвенционална система за прехвърляне на течности осигурява точност на дозиране чрез преброяване на броя на прехвърлените капки течност. Преди въвеждането, разтворът на нитроглицерин се разрежда предварително в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза (декстроза) до концентрация 0,01%. Не използвайте други разтворители.
Препоръчително е да се използват стъклени и полиетиленови тръби, тъй като активното вещество се абсорбира по стените на PVC тръбите (загубите могат да бъдат 40-80%). Разтворът на нитроглицерин се разрушава бързо от светлина, поради което системата за трансфузия и флаконите трябва да бъдат екранирани с непрозрачен материал. Съхранението на разтвора в отворена ампула не е разрешено.
Първоначалната скорост на приложение на разтвора е 0,5-1 mg на час, максималната скорост е 8-10 mg на час.
Препоръчителната концентрация и скорост на приложение на нитроглицерин са: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg на ден през автоматичен дозатор (обем на разтвора 1 mg / ml) или 240 mg на ден през интравенозна система (обем на разтвора 0, 1 mg / ml); скоростта на приложение е 3-4 капки в минута (1 ml съответства на 20 капки).
Продължителността на терапията се определя от клиничните показания и може да варира от няколко часа до 2-3 дни.
Странични ефекти
- Централна нервна система: слабост; рядко - психотични реакции, тревожност, дезориентация, летаргия;
- Храносмилателна система: сухота на устната лигавица; рядко - повръщане, гадене, коремна болка;
- Сърдечно-съдова система: главоболие, замаяност, треска, тахикардия, ниско кръвно налягане; рядко (особено в случай на предозиране) - цианоза, ортостатичен колапс, засилени симптоми на ангина пекторис (парадоксална реакция към нитрати); понякога - колапс със загуба на съзнание и брадиаритмия;
- Местни реакции: парене под езика, зачервяване на кожата;
- Алергични реакции: рядко - сърбеж, кожен обрив, ексфолиативен дерматит;
- Други: рядко - хипотермия, замъглено зрение, метхемоглобинемия.
Предозиране
Симптомите на предозиране на нитроглицерин са: гадене, повръщане, повишена сънливост, тежка слабост, астения, силно замайване, главоболие, гърчове, повишена температура, задух, рефлекторна тахикардия, понижаване на кръвното налягане (под 90 mm Hg), придружено от ортостатична дисрегулация … Приемът на лекарството във високи дози (над 20 mg / kg) може да доведе до развитие на тахипнея, диспнея, цианоза, колапс, метхемоглобинемия.
Ако има признаци на предозиране, незабавно трябва да дадете на пациента хоризонтално положение, повдигайки краката му, а също така да потърсите медицинска помощ.
специални инструкции
Терапевтичните дози, посочени в инструкциите, не трябва да се надвишават.
1 таблетка сублингвален нитроглицерин съдържа 2,65X10 -3 XE (зърнени единици).
По време на терапията може да настъпи значително намаляване на кръвното налягане и развитие на световъртеж при рязък преход в изправено положение от легнало или седнало положение, както и при горещо време, по време на упражнения или пиене на алкохол.
При запазване или значителна тежест на замъглено зрение или сухота на устната лигавица, лечението трябва да бъде прекъснато.
Според инструкциите, нитроглицеринът, подобно на други органични нитрати, може да предизвика пристрастяване (в този случай ще се наложи увеличаване на дозата).
Тежестта на главоболието по време на терапията може да бъде намалена чрез намаляване на дозата на лекарството и / или едновременно приложение на валидол.
При чести пристъпи на ангина пекторис се препоръчва употребата на продължителни нитроглицеринови лекарства.
По време на употребата на нитроглицерин употребата на алкохолни напитки е строго забранена.
Сублингвалният спрей съдържа алкохол, който е важен за кърмещи и бременни жени, пациенти с функционални чернодробни нарушения, епилепсия, черепно-мозъчна травма и други заболявания на централната нервна система, както и злоупотреба с алкохол.
Инфузионният разтвор съдържа глюкоза (декстроза), което трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет.
При остра сърдечна недостатъчност или остър миокарден инфаркт, нитроглицеринът трябва да се използва само при условие на внимателно клинично наблюдение на състоянието на пациента.
За да се предотврати увеличаването на честотата на пристъпите на ангина, се препоръчва да се избягва рязкото оттегляне на лекарството.
За да се предотврати нежелано понижаване на кръвното налягане, скоростта на приложение на инфузионния разтвор на нитроглицерин трябва да се подбира индивидуално. Намаляване на кръвното налягане може да се наблюдава не само, когато е избрана скоростта на приложение на разтвора, но и по-късно, на фона на първоначално стабилизираното кръвно налягане (наблюдението трябва да се извършва поне 3-4 пъти на час през цялото време на инфузията).
Пациенти, лекувани преди това с органични нитрати (изосорбид-5-мононитрат, изосорбид динитрат), може да изискват по-висока доза, за да получат желания хемодинамичен ефект.
По време на употребата на нитроглицерин трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на нитроглицерин с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:
- Вазодилататори, антихипертензивни лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, инхибитори на фосфодиестераза-5, блокери на "бавни" калциеви канали, трициклични антидепресанти, етанол, диуретици, бета-блокери, инхибитори на моноаминооксидазата, прокаинамид: увеличаване на хипотензивния ефект
- Дихидроерготамин: повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане;
- Хепарин: намаляване на неговата ефективност;
- Ацетилсалицилова киселина: повишаване нивото на нитроглицерин в кръвта и засилване на действието му.
Аналози
Аналози на нитроглицерин са: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Anginitratz, Angisedin, Nitrogin, Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Условия за съхранение
Да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца.
Срок на годност:
- Сублингвални таблетки: 2 години при температури до 25 ° C;
- Сублингвален спрей: 2 години при температури до 15 ° C;
- Концентрат за инфузионен разтвор: 3 години при температура 5-25 ° C.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за нитроглицерин
Според прегледите, нитроглицеринът се оказва незаменимо лекарство за пациенти с ангина пекторис. Особено често се приема от пациенти в напреднала възраст. Лекарството е бързодействащо и спира инфаркти почти веднага след приложението. Има обаче съобщения, в които се споменават нежелани реакции, главно замаяност и интензивно главоболие.
Цена за нитроглицерин в аптеките
Приблизителната цена на нитроглицерин под формата на сублингвални таблетки е 48-66 рубли (опаковката съдържа 40 бр.). Можете да си купите дозиран сублингвален спрей за 80-127 рубли (предназначен за 200 дози). Цената на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор варира от 540 до 624 рубли (опаковката съдържа 10 ампули).
Нитроглицерин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Нитроглицерин 0,5 mg капсули сублингвално 40 бр. 14 рубли Купува |
|
Нитроглицерин 0,5 mg таблетки сублингвално 40 бр. 42 РУБЛИ Купува |
|
Нитроглицерин 0,5 mg сублингвални таблетки 40 бр. 48 рубли Купува |
|
Нитроглицерин 0,5 mg таблетки сублингвално 40 бр. 49 рубли Купува |
|
Нитроглицерин таблетки сублингвално. 0,5mg 40 бр. 51 рубли Купува |
|
Нитроглицерин 0,4 mg / доза 200 дози сублингвално дозиран спрей 1 бр. 91 руб. Купува |
|
Нитроглицерин 1 mg / ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 10 ml 10 бр. 590 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
