Сабрил
Sabril: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Сабрил
ATX код: N03AG04
Активна съставка: Вигабатрин (Vigabatrin)
Производител: Sanofi-Aventis Франция (Франция); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Германия); Санофи Авентис (Турция, Италия)
Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019
Sabril е антиконвулсант.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на Sabril:
- филмирани таблетки: овални, бели, с разделителна линия, едната страна носи маркировката SABRIL (европейска версия) или OV 111 (за продажби в САЩ) (10 бр. в блистери, в картонена кутия 5 или 10 блистера);
- гранули за приготвяне на перорален разтвор: гранулиран прах от бял до бял с кремав оттенък (в картонена кутия 50 или 100 сашета в комплект със спринцовка от 3 или 10 ml).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Sabril.
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: вигабатрин - 500 mg;
- помощни компоненти: полиетилен гликол, титанов диоксид, повидон, HPMC (хидроксипропил метилцелулоза), магнезиев стеарат, микрокристална целулоза.
Състав на гранули в 1 саше:
- активно вещество: вигабатрин - 500 mg;
- спомагателен компонент: повидон.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Вигабатрин е антиепилептично лекарство. Точният механизъм на неговото действие не е установен, но се смята, че клиничният ефект е свързан със способността на веществото да има инхибиращ ефект върху GABA (гама-аминомаслената киселина) аминотрансфераза. Тази аминотрансфераза е отговорна за активността и метаболизма на GABA в синапсите.
GABA е един от основните медиатори, които регулират функционирането на централната нервна система (централна нервна система). Вигабатрин повишава концентрацията си, в резултат на което предаването на импулси в структурите на централната нервна система се инхибира. Продължителността на действието на лекарството зависи не толкова от периода на неговото елиминиране от организма, а от времето, необходимо за повторен синтез на GABA аминотрансфераза.
Фармакокинетика
Според клинични проучвания вигабатрин се характеризира с линейни фармакокинетични параметри, когато се използва в единична доза от 0,5 до 4 g и след редовни дози от 0,5 и 2 g два пъти дневно.
След перорално приложение вигабатрин се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. C max (максимална концентрация) при възрастни и деца от 10-годишна възраст, лекарството достига в рамките на 45-60 минути, при деца на възраст 5-24 месеца. - за 2,5 часа.
При продължителна употреба на Sabril се отбелязва лек кумулативен ефект на активното вещество. В клинични проучвания при здрави доброволци едновременно хранене забавя скоростта на абсорбция на лекарството и времето за достигане на C макс продължение на 2 часа, и намалена стойност С максимум до 1 / 3.
Концентрациите в плазмата и цереброспиналната течност линейно зависят от получената доза вигабатрин, но те нямат пряка връзка с ефективността на Sabril. Клиничната ефективност се определя от скоростта на ресинтеза на GABA трансаминаза.
Вигабатрин се разпределя равномерно през тъканите на тялото, V d (обем на разпределение) е средно около 1,1 l / kg. Той не се свързва с плазмените протеини и не взаимодейства със системата на цитохром Р 450 в черния дроб. Претърпява малка биотрансформация. Метаболитните пътища на лекарството не са напълно изяснени, но е установено, че то повишава активността на чернодробния ензим CYP2C9.
Вигабатрин се екскретира през бъбреците. T 1/2 (полуживот) варира в зависимост от възрастта на пациента: при деца 5-24 месеца. - 5,7–6 часа, при деца на 10–16 години - 9,5–10 часа, при възрастни - 10,5–11 часа.
72 часа след еднократна доза Sabril, приблизително 95% от дозата се екскретира с урината, от които 80% е непроменена.
Фармакокинетика в специални случаи:
- раса и пол: не са открити разлики във фармакокинетичните параметри;
- детска възраст: бъбречен клирънс на вигабатрин при деца 5-24 месеца. е 2,4 l / h, при деца на възраст 10-16 години - 5,8 l / h (в сравнение с възрастни - 7 l / h);
- напреднала възраст: при пациенти над 65-годишна възраст бъбречният клирънс на лекарството намалява с 36%;
- чернодробна функция: вигабатрин претърпява само лек метаболизъм в черния дроб, поради което неговото функционално увреждане не влияе значително на характеристиките на лекарството;
- бъбречна функция: вигабатрин се екскретира през бъбреците, следователно при умерени функционални нарушения на органа C max на лекарството се увеличава с 30%, а T 1/2 - с 1,5 пъти. Фармакокинетиката при тежко бъбречно увреждане не е проучена, но се очаква още по-голяма промяна в параметрите на вигабатрин. В тази връзка, дозата Sabril трябва да бъде подбрана индивидуално. При деца с бъбречно заболяване фармакокинетиката на вигабатрин не е проучена, поради което необходимата доза се изчислява, като се вземат предвид резултатите от лабораторните изследвания.
Показания за употреба
Филмирани таблетки
Sabril 500 mg таблетки се използват при възрастни и деца като лекарство от втора линия или като част от комплексна терапия за сложни частични припадъци, придружени от един или повече от следните симптоми:
- дезориентация в пространството;
- безцелни движения;
- липса на смислен поглед;
- загуба на съзнание;
- сънливост или силна умора след припадък.
Лекарството се предписва и за рефрактерни (устойчиви на терапия с други антиконвулсанти) и други форми на епилепсия.
Гранули за приготвяне на перорален разтвор
Sabril под формата на перорален разтвор се предписва като монотерапия за деца на възраст от 1 месец до 2 години при инфантилни гърчове.
Припадъците при кърмачета могат да бъдат причинени от едно от следните заболявания / състояния:
- тежка хипоксия по време на раждане;
- инфекции на централната нервна система;
- мозъчно увреждане;
- туберкулозна склероза и други наследствени патологии на централната нервна система.
В 30% от случаите обаче точната причина не може да бъде установена.
Противопоказания
Абсолютно:
- бременност;
- лактационен период;
- деца до 1 месец - за гранули, до 10 години - за таблетки;
- индивидуална непоносимост към който и да е компонент на лекарството.
С изключително внимание, Sabril трябва да се използва в следните случаи:
- предозиране на бензодиазепини, транквиланти или други лекарства, които инхибират дейността на централната нервна система;
- нарушена бъбречна функция;
- дефект в зрителните полета;
- история на поведенчески нарушения и психози;
- възрастна възраст.
Sabril, инструкции за употреба: метод и дозировка
Sabril е предназначен за перорално приложение.
Препоръчително е да приемате лекарството между храненията (2 часа преди или 2 часа след). Дневната доза се използва наведнъж или се разделя на 2 дози.
Лечението започва с минимална доза и постепенно я увеличава, докато се постигне желаният клиничен ефект.
За малки деца Sabril се предписва само под формата на перорален разтвор, приготвен от гранули. Правила за приготвяне: изсипете съдържанието на едно пакетче в чиста чаша, добавете 10 ml питейна вода със стайна температура и разбъркайте, докато се образува хомогенна суспензия. В готовия разтвор концентрацията на вигабатрин е 50 mg / 1 ml. Разтворът трябва да се приготви непосредствено преди употреба.
Препоръчителни режими на дозиране на Sabril:
- възрастни и юноши на възраст над 16 години със сложни частични припадъци: началната дневна доза е 1000 mg, максималната е 3000 mg. По-нататъшното увеличаване на дозата е непрактично, тъй като ефектът не се засилва;
- деца на възраст 10-16 години със сложни частични припадъци: с телесно тегло 25-60 kg - начална дневна доза Sabril - 500 mg, максимална - 2000 mg; с телесно тегло над 60 кг - предписвайте дози като за възрастни;
- деца с инфантилни припадъци: в зависимост от клиничната картина дневната доза може да бъде 0,05–0,15 mg / kg.
Възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да намалят дозата на Sabril:
- леки нарушения - с 25%;
- умерени нарушения - с 50%;
- тежки нарушения - със 75%.
При деца с бъбречно заболяване фармакокинетиката на вигабатрин не е проучена, поради което необходимата доза Sabril се изчислява, като се вземат предвид резултатите от лабораторните изследвания.
Странични ефекти
- от стомашно-чревния тракт: коремна болка, смущения в изпражненията, гадене, повръщане;
- от страна на метаболизма: увеличаване на телесното тегло;
- от страна на централната нервна система: сънливост, слабост, тревожност, агресия, възбуда, раздразнителност, тремор, нарушена концентрация, парестезия, психични разстройства, депресия, повишена честота на епилептичните припадъци, епилептичен статус, невротоксични ефекти, суицидни тенденции;
- от страна на органа на зрението: зрителни нарушения, дефекти на зрителното поле, нистагъм, периферна атрофия на ретината, атрофия на зрителния нерв;
- други: кожни обриви, подуване, болки в мускулите и ставите, грипоподобни симптоми, менструални нарушения.
Предозиране
Около половината от известните случаи на предозиране са свързани с едновременната употреба на други антиконвулсанти. Имаше нарушения на сърдечно-съдовата система, слабост и загуба на съзнание, до кома.
Вигабатрин няма специфичен антидот. След прием на прекомерна доза Sabril трябва да се направи стомашна промивка и да се вземат адсорбенти. По-нататъшното лечение е симптоматично.
специални инструкции
Ако в рамките на 3 месеца при възрастни и 2-4 седмици при деца под 2-годишна възраст клиничният ефект от терапията отсъства, Sabril се анулира.
Приемът на Sabril (независимо от дозировката и продължителността на лечението) е свързан с риска от развитие на необратима загуба на зрение. В тази връзка всички, без изключение, пациенти по време на терапията трябва редовно да се проверяват от офталмолог. Според данните от клиничните проучвания приблизително една трета от възрастните пациенти са имали усложнения като нарушена зрителна острота, ефект на тунелното зрение и увреждане на ретината.
Няма данни за честотата на усложненията от органа на зрението при деца, тъй като няма обективни методи за оценка на зрителната функция при пациенти от тази възрастова категория. Предполага се обаче, че броят на подобни реакции е подобен на този при възрастни. В същото време медицинските специалисти не изключват, че нарушенията при децата могат да бъдат по-изразени и тежки.
Периодът на развитие на зрителни нарушения е неизвестен. Усложненията могат да възникнат както няколко седмици или месеци след започване на приема на Sabril, така и след 1-2 години. Максималната безопасна доза не е установена, но се предполага, че с увеличаване на дозата рискът от загуба на зрението се увеличава.
Ако се открият признаци на влошаване на зрението, лекарството незабавно се анулира.
За да предотвратите и своевременно откриете нарушения на зрителната функция, се препоръчва да се придържате към няколко важни правила:
- Ограничете приема на Sabril до пациенти с предразположение към патологии на зрителния орган.
- Не използвайте едновременно лекарства, които имат отрицателен ефект върху зрителната острота.
- Наблюдавайте офталмолог: през първите 4–6 седмици от лечението - на всеки 7 дни, след това - на всеки 3 месеца. След 3-4 месеца след края на терапията малките деца трябва да бъдат проверени с помощта на автоматична диагностична апаратура (томография, електроретинография и други изследвания).
- Информирайте Вашия лекар за най-малкото зрително увреждане.
Аномалии на ядрено-магнитен резонанс (ЯМР), като ограничена дифузия в таламуса, базалните ганглии, малкия мозък и мозъчния ствол, често се откриват при деца, получаващи Sabril (на всеки 5 деца). Резултатите от постмаркетинговите клинични проучвания показват, че такива усложнения са обратими и изчезват след спиране на лечението. При възрастни и юноши патологии не са идентифицирани при ЯМР.
Sabril, подобно на други антиконвулсанти, може да причини депресивни поведенчески промени и суицидни тенденции. В плацебо-контролирани проучвания, включващи 199 души, е установена само малка разлика между групата на вигабатрин и контролната група. Експертите обаче казват, че рискът от развитие на суицидни намерения е по-висок през първата седмица от лечението с лекарството при пациенти с психични разстройства.
Внезапното спиране на приема на Sabril може да причини синдром на отнемане, поради което краят на терапията трябва да се извършва с постепенно намаляване на дозата на лекарството под наблюдението на лекар.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на приемане на Sabril пациентите трябва да се въздържат от извършване на потенциално опасна работа, което се дължи на вероятността от странични ефекти от централната нервна система и органа на зрението.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност Sabril е противопоказан.
Ако е необходимо провеждането на антиконвулсантна терапия по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Според показанията Sabril под формата на гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение се предписва за лечение на деца на възраст над 1 месец.
Деца над 10-годишна възраст се препоръчват да приемат лекарството под формата на филмирани таблетки.
С нарушена бъбречна функция
При функционални нарушения на бъбреците Sabril се използва с повишено внимание. Необходимо е намаляване на дозата.
При нарушения на чернодробната функция
Вигабатрин претърпява само лек метаболизъм в черния дроб, поради което неговото функционално увреждане не влияе значително на характеристиките на Sabril. Няма индикации за необходимостта от корекция на дозата.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст Sabril трябва да се използва с повишено внимание. Препоръчва се индивидуален избор на оптималния режим на дозиране.
Лекарствени взаимодействия
Трябва да се внимава при едновременната употреба на други антиепилептични и антиконвулсанти.
Sabril намалява ефекта на фенитоин.
Не се препоръчва съвместна употреба на орални хормонални контрацептиви.
Етанолът не влияе върху ефикасността и фармакокинетичните параметри на Sabril, но може да влоши хода на основното заболяване.
Аналози
Аналози на Sabril са Алжира, Бензонал, Vimpat, Габапентин, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при стайна температура на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност зависи от дозировката на лекарството, посочена на опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Сабрил
Отзивите за Sabril са положителни. Въпреки липсата на лекарството на свободния пазар в руските аптеки, често се предписва както за възрастни, така и за деца. Някои пациенти отбелязват, че Sabril е единственото лекарство, което наистина помага при лечението на частични припадъци. Но се препоръчва да го приемате само след консултация с лекар за съвместимост с други лекарства, особено ако е необходимо сложно лечение.
Въпреки значителния брой странични ефекти, посочени в инструкциите, няма оплаквания относно тяхното развитие. Основните недостатъци според мнозинството са високата цена и необходимостта да се поръча лекарството от чужбина.
Цена за Sabril в аптеките
Понастоящем цената на Sabril е неизвестна, тъй като в Руската федерация периодът на регистрация на лекарството приключи през 2002 г. Официалните програми за разпространение на това лекарство, които преди това се провеждаха в специализирани болници в различни градове, бяха спрени.
Единственият начин да закупите Sabril е да направите поръчка в онлайн аптека, която продава лекарства от Европа. Приблизителната цена на опаковка, съдържаща 100 таблетки или 100 сашета гранули, е 6 300-8 000 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
