Спиронолактон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Спиронолактон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Спиронолактон

ATX код: C03DA01

Активна съставка: спиронолактон (спиронолактон)

Производител: Ozone LLC (Русия); Синтез АД (Русия); CJSC Фармацевтична фирма Дарница (Украйна)

Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019

Цени в аптеките: от 43 рубли.

Купува

Спиронолактон е калий-съхраняващо диуретично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: плоско-цилиндрични, от бяло до бяло с кремав оттенък, със скос, със слаба специфична миризма или почти без мирис (10 бр. В блистери, в картонена кутия 1 или 2 опаковки; полимерни кутии, в опаковка от картон 1 кутия).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: спиронолактон - 25 mg;
допълнителни компоненти: кросповидон (Kollidon CL-M), коповидон (Kollidon VA-64), талк, картофено нишесте, калциев стеарат (калциева стеаринова киселина), микрокристална целулоза.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Спиронолактонът е калий-съхраняващ диуретик. Механизмът му на действие се дължи на антагонизма на алдостерон, минералокортикостероиден хормон на кората на надбъбречната жлеза, който подпомага реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули и засилва отделянето на калиеви йони.

Спиронолактонът е състезателен антагонист на алдостерон във връзка с ефекта върху дисталните части на нефрона (конкурира се за местата на свързване на цитоплазмени протеинови рецептори; в алдостерон-зависимата част на събирателните канали и дисталните тубули намалява синтеза на пермеази). Намалява отделянето на урея и калиеви йони, намалява киселинността на урината, увеличава отделянето на вода, хлор и натриеви йони. Укрепването на диурезата допринася за развитието на хипотензивен ефект, който не е постоянен.

Диуретичният ефект на спиронолактон се развива след 2–5 дни лечение.

Фармакокинетика

След попадане в стомашно-чревния тракт, спиронолактонът се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността на лекарството е 100%.

При дневна доза от 100 mg в продължение на 15 дни, максималната концентрация на веществото (C _max) е 80 ng / mg. C _max след следващия сутрешен прием достига до 2,6 часа.

Той се метаболизира в черния дроб. В резултат на биотрансформацията се образуват няколко активни сяросъдържащи метаболити (80%), включително канренон (20%) - неговият C _max се определя 2–4 часа след приема на Спиронолактон.

Плазмените протеини се свързват 98% (канренон - 90%). Лошо прониква в тъканите и органите. Обемът на разпределение е 0,05 l / kg. Спиронолактон преминава през плацентарната бариера, канренон - в кърмата.

Той се екскретира от тялото главно чрез бъбреците (под формата на метаболити - 50%, непроменен - 10%), отчасти през червата. Полуживотът (T _1/2) е 13-24 часа. Kanrenon се екскретира в две фази, T _1/2 през първата - 2-3 часа, през втората - 12-96 часа.

T _{1/2 се} увеличава с хронична сърдечна недостатъчност и чернодробна цироза. Няма признаци на натрупване на лекарството, но рискът се увеличава с хронична бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия.

Показания за употреба

оточен синдром при хронична сърдечна недостатъчност;
есенциална хипертония (като част от комбинираната терапия);
хипокалиемия / хипомагнезиемия (за профилактика като адювант по време на прием на диуретици, ако е невъзможно да се използват други методи за коригиране на нивата на калий);
първичен хипералдостеронизъм (синдром на Connes) - за диагностика, както и за кратък предоперативен курс на лечение;
нефротичен синдром, цироза на черния дроб, придружен от оток и / или асцит, както и други състояния, придружени от оток, при които може да се открие вторичен хипералдостеронизъм.

Противопоказания

тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 10 ml / минута);
хипонатриемия;
хиперкалиемия;
анурия;
Болест на Адисон;
непоносимост към лактаза, дефицит на лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
бременност;
деца под 3 години;
лактационен период;
свръхчувствителност към компонентите на спиронолактон.

Внимателно:

метаболитна ацидоза;
хиперкалциемия;
чернодробна недостатъчност;
захарен диабет с потвърдена или подозирана хронична бъбречна недостатъчност;
диабетна нефропатия;
атриовентрикуларен блок;
гинекомастия или едновременната употреба на лекарства, които причиняват гинекомастия;
дисменорея;
местна и обща анестезия;
хирургични интервенции;
възрастна възраст.

Инструкции за употреба на спиронолактон: метод и дозировка

Спиронолактон таблетки трябва да се приемат през устата.

Препоръчителни режими на дозиране за възрастни:

едематозен синдром поради хронична сърдечна недостатъчност: 100-200 mg на ден за 2-3 дози в продължение на 5 дни в комбинация с тиазидни или бримкови диуретици. Поддържащата дневна доза се избира индивидуално: минимална - 25 mg, максимална - 200 mg;
есенциална хипертония: 50-100 mg 1 път на ден, ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава (1 път на 2 седмици) до 200 mg. Адекватен отговор на терапията обикновено се отбелязва след 2 седмици;
хипокалиемия и хипомагнезиемия, причинени от употребата на диуретици: 25-100 mg на ден в една или повече дози. Ако пероралните калиеви препарати или други методи за компенсиране на неговия дефицит са неефективни, дневната доза може да бъде увеличена до максимално допустимата - 400 mg;
оток поради нефротичен синдром (в случай на неефективност на други видове терапия): 100-200 mg;
оток поради чернодробна цироза: ако съотношението на натриеви и калиеви йони в урината надвишава 1 - 100 mg дневно, ако е по-малко от 1 - 200-400 mg. Поддържащата доза се избира индивидуално;
идиопатичен хипералдостеронизъм: 100-400 mg на ден;
тежък хипералдостеронизъм и хипокалиемия: 300-400 mg на ден за 2-3 дози. След подобряване на състоянието дневната доза постепенно се намалява до поддържаща доза от 25 mg.

Деца с отоци се предписват 1-3,3 mg / kg телесно тегло (30-90 mg / m ²) на ден за 1-4 дози. След 5 дни дозата се коригира. Ако е необходимо, той може да бъде увеличен 3 пъти в сравнение с първоначалния.

Използването на спиронолактон за диагностика на хипералдостеронизъм:

кратък диагностичен тест: 400 mg на ден (на няколко дози) в продължение на 4 дни. Ако концентрацията на калий се увеличи, докато приемате лекарството, а след това след оттеглянето му намалее, можем да предположим наличието на първичен хипералдостеронизъм;
дългосрочен диагностичен тест: 400 mg на ден (в няколко дози) за 3-4 седмици. Ако през този период е възможно да се коригира хипокалиемия и артериална хипертония, може да се предположи наличието на първичен хипералдостеронизъм.

След установяване на диагнозата "първичен хипералдостеронизъм" с помощта на по-точни диагностични методи, Спиронолактон се предписва за кратък курс на предоперативна терапия - 100-400 mg на ден (за 1-4 дози) през целия подготвителен период. Ако операцията не е показана, тогава лекарството се използва за продължителна поддържаща терапия в най-ниската ефективна доза, която лекарят избира индивидуално за всеки пациент.

Странични ефекти

храносмилателна система: диария или запек, коремна болка, чревни колики, гастрит, гадене, повръщане, чернодробна дисфункция, язви и кървене в стомашно-чревния тракт;
ендокринна система: при продължителна употреба при мъже - еректилна дисфункция, намалена потентност, гинекомастия; при жени - грубост на гласа, хирзутизъм, хипертрихоза, чувствителност на млечните жлези, аменорея, дисменорея, метрорагия в менопауза, карцином на гърдата;
пикочна система: хиперурикемия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея, остра бъбречна недостатъчност;
нервна система: главоболие, атаксия, сънливост, летаргия, замаяност, объркване, мускулни спазми, летаргия;
хематопоетични органи: агранулоцитоза, мегалобластоза, тромбоцитопения;
метаболизъм: нарушение на киселинно-алкалното състояние и водно-електролитния метаболизъм (метаболитна хипохлоремична ацидоза или алкалоза);
дерматологични и алергични реакции: алопеция, уртикария, пруритус, лекарствена треска, еритематозен и макулопапулозен обрив;
други: мускулни спазми, крампи на мускулите на прасеца.

Предозиране

Симптоми: диария, гадене, повръщане, дехидратация, хиперкалциемия, хипонатриемия (жажда, сухота в устата, сънливост), хиперкалиемия (слабост, миастения гравис, парестезия, аритмии), повишена концентрация на урея, понижено кръвно налягане, замаяност, кожен обрив.

Препоръчва се стомашна промивка. Терапията за артериална хипотония и дехидратация е симптоматична. В случай на хиперкалиемия е показано нормализиране на водно-електролитния метаболизъм с екскретиращи калий диуретици, бързо парентерално приложение на 5–20% разтвор на декстроза (глюкоза) с инсулин със скорост 0,25–0,5 U на 1 g декстроза (глюкоза). Ако е необходимо, декстроза (глюкоза) се прилага отново. В случаи на тежка интоксикация се извършва хемодиализа.

специални инструкции

Въпреки че Спиронолактон няма пряк ефект върху въглехидратния метаболизъм, поради риска от хиперкалиемия, той трябва да се използва с повишено внимание при захарен диабет, особено когато е придружен от диабетна нефропатия.

Възрастни хора, пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, както и пациенти, които едновременно получават нестероидни противовъзпалителни лекарства, изискват редовно проследяване на бъбречната функция и серумните електролити.

По време на лечението се препоръчва да се изключат от диетата храни, богати на калий; алкохолът е забранен.

Спиронолактон затруднява откриването на адреналин, дигоксин и кортизол в кръвта.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В началото на лечението човек трябва да се въздържа от шофиране и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на реакция. Освен това степента на ограниченията се определя индивидуално.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни, потвърждаващи отрицателния ефект на Спиронолактон върху развитието на плода. Независимо от това, през първия триместър на бременността, лекарството е противопоказано, през второто и третото тримесечие може да се използва според указанията на лекар, под негов строг контрол.

Метаболитът на спиронолактон (канренон) се екскретира в майчиното мляко, поради което кърменето трябва да се прекрати, ако терапията по време на кърмене е клинично оправдана.

Използване от детството

Съгласно инструкциите, Спиронолактон е забранен за лечение на деца на възраст под 3 години (поради твърдата лекарствена форма).

С нарушена бъбречна функция

Спиронолактон е противопоказан при тежка хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <10 ml / min).

Пациенти с бъбречна недостатъчност, диабетна нефропатия и анурия трябва да приемат Спиронолактон с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

При чернодробна недостатъчност и чернодробна цироза Спиронолактон трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да се лекуват внимателно. В началото на терапията се препоръчва да се приема минималната доза с по-нататъшното й титриране, докато се достигне необходимата. В хода на терапията се изисква да се наблюдават функциите на бъбреците и черния дроб.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът на спиронолактон върху едновременно приемани вещества / лекарства:

засилва метаболизма на феназол (антипирин);
намалява ефективността на индиректните антикоагуланти (кумаринови производни, хепарин, индандион) и антикоагуланти;
намалява токсичността на сърдечните гликозиди (поради нормализирането на нивата на калий в кръвта);
засилва ефекта на бусерелин, трипторелин, гонадорелин;
намалява чувствителността на кръвоносните съдове към норепинефрин (трябва да се внимава при извършване на анестезия);
ускорява метаболизма и екскрецията на карбеноксолон;
увеличава полуживота на дигоксин, в резултат на което е възможна интоксикация;
намалява действието на митотана;
намалява клирънса и засилва токсичния ефект на лития;
засилва ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства.

Ефектът на други вещества / лекарства върху действието на спиронолактон:

холестирамин и амониев хлорид: насърчават развитието на хиперкалиемична метаболитна ацидоза;
глюкокортикостероиди: усилват диуретичния и натриуретичния ефект при хипонатриемия и / или хипоалбуминемия;
индометацин и салицилати: намаляват диуретичния ефект;
флудрокортизон: причинява парадоксално увеличаване на тубулната секреция на калий;
карбеноксолон: насърчава задържането на натрий;
нестероидни противовъзпалителни лекарства: намаляват диуретичните и натриуретичните ефекти, увеличавайки риска от хиперкалиемия;
диуретици (етакринова киселина, фуроземид, производни на бензотиазин): усилват и ускоряват диуретичните и натриуретичните ефекти на Спиронолактон;
циклоспорин, индометацин, блокери на алдостерон, антагонисти на ангиотензин II, калиеви препарати, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, калиеви добавки и калий-съхраняващи диуретици: повишават риска от хиперкалиемия.

Аналози

Аналози на спиронолактон са Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C на сухо и тъмно място и недостъпно за деца.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Спиронолактон

Според прегледите, Спиронолактон е ефективно и евтино диуретично лекарство. Въпреки това, той има много противопоказания и може да причини нежелани реакции, така че трябва да се използва само по указание на лекар и под негов строг контрол.

Цената на Спиронолактон в аптеките

В зависимост от аптечната верига, цената на Спиронолактон варира от 37 до 76 рубли. на опаковка от 20 таблетки от 25 mg.